Bromhydrate de scopolamine trihydraté, également connu sous le nom de bromhydrate d'hyoscine trihydraté, est un composé chimique appartenant à la classe des composés alcaloïdes. C'est un dérivé de la scopolamine, un alcaloïde végétal naturel extrait principalement de la famille des Solanacées, notamment de la plante Datura stramonium, communément appelée Jimsonweed ou trompette du diable. Il se compose d'un système de cycle tropane avec une liaison ester à un fragment acide tropique, où le groupe amine est protoné avec un ion bromhydrate, et il existe sous une forme hydratée avec trois molécules d'eau de cristallisation. C'est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), avec une valeur IC50 de 55,3 nM. Cette propriété le rend utile dans diverses applications médicales. Il possède des effets sédatifs, hypnotiques et anticholinergiques, inhibant la sécrétion de sueur, relaxant les muscles et ayant des propriétés de type anesthésique.
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Formule chimique |
C17H28BrNO7 |
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Masse exacte |
437.10 |
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Poids moléculaire |
438.32 |
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m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 46,58 ; H, 6,44 ; Br, 18.23; N, 3,20 ; Ô, 25h55 |
Bronchodilatateur
Traitement de la BPCO: Il a été étudié comme bronchodilatateur pour le traitement d'entretien de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), notamment la bronchite chronique et l'emphysème. Il aide à la gestion de la dyspnée associée à ces affections et prévient les exacerbations aiguës.
Mal des transports
Patch transdermique: Il existe un potentiel d'utilisation dans le développement de dispositifs transdermiques pour la gestion du mal des transports. Ses propriétés anticholinergiques peuvent aider à soulager les symptômes provoqués par le mouvement ou les stimuli visuels.
Antagoniste des récepteurs muscariniques
En tant qu'antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR), c'est un outil précieux dans la recherche en pharmacologie et en neurosciences. Sa capacité à bloquer l’action de l’acétylcholine sur ces récepteurs le rend utile pour étudier le rôle du mAChR dans divers processus physiologiques et pathologiques.
Mémoire et fonction cognitive
Il a été largement utilisé dans la recherche pour induire des troubles de la mémoire chez les animaux, ce qui aide les scientifiques à comprendre les mécanismes sous-jacents à la formation et à la récupération de la mémoire.
Préparations ophtalmiques
Des recherches sont en cours sur son utilisation dans le développement de formulations ophtalmiques. Sa capacité à influencer l’action de l’acétylcholine dans l’œil peut avoir des implications thérapeutiques pour certaines affections oculaires.
Adjoint à l'anesthésie
Bien qu’il ne soit pas aussi couramment utilisé, il a également été étudié comme complément à l’anesthésie, en particulier chez les patients pédiatriques, pour réduire l’incidence des nausées et vomissements postopératoires.
Contre-indications
- Les patients allergiques au bromhydrate de scopolamine ne doivent pas l’utiliser. Les réactions allergiques peuvent inclure, sans s'y limiter, des symptômes graves tels qu'une éruption cutanée, de l'urticaire et des difficultés respiratoires.
- Femmes qui allaitent : étant donné que le médicament peut être transmis au bébé par le lait maternel, les femmes qui allaitent devraient éviter de l'utiliser.
- Patients glaucomateux : le bromhydrate de scopolamine peut aggraver les symptômes du glaucome et provoquer une augmentation de la pression intraoculaire. Il est donc contre-indiqué chez les patients atteints de glaucome.
- Patients présentant une obstruction intestinale et une obstruction pylorique : ces patients peuvent aggraver les symptômes d'obstruction après utilisation, c'est donc contre-indiqué.
- Patients souffrant de dysurie causée par des maladies de la prostate, etc. : Le médicament peut aggraver la dysurie, il doit donc être utilisé avec prudence ou interdit.
- Femmes enceintes : bien que les contre-indications spécifiques puissent varier en fonction de l'état de santé et des besoins en médicaments, il est généralement conseillé aux femmes enceintes de l'utiliser avec prudence afin d'éviter les risques potentiels.
- Le bromhydrate de scopolamine peut interagir avec d'autres médicaments, notamment les anticholinergiques, les antidépresseurs, les antihistaminiques, etc. Consultez un médecin ou un pharmacien avant utilisation pour vous assurer qu'il n'y a aucun risque d'interaction médicamenteuse.
- Pour les patients souffrant d'une maladie cardiaque grave, d'hypertension artérielle, d'hyperthyroïdie et d'autres maladies, le bromhydrate de scopolamine doit être utilisé avec une prudence particulière et suivre les conseils du médecin.
La méthode de synthèse deBromhydrate de scopolamine trihydraté, en particulier la formation de sa forme trihydratée, n'est généralement pas détaillée de manière simple en raison de la complexité impliquée dans la synthèse du composé de base, la scopolamine, et sa conversion ultérieure en sel de bromhydrate avec hydratation. Cependant, je peux décrire une approche générale pour synthétiser le bromhydrate de scopolamine, qui peut ensuite être soumis à des conditions favorisant la formation du trihydrate.
Méthode de synthèse
La synthèse du bromhydrate de scopolamine commence généralement à partir d'alcaloïdes naturels ou via des voies semi-synthétiques.
Extraction ou synthèse d'un composé de base
La scopolamine (ou son alcaloïde précurseur) est extraite de sources végétales telles que la famille des solanacées (Solanaceae) ou synthétisée via des méthodes chimiques.
Réaction avec l'acide bromhydrique
Le composé de base (par exemple la scopolamine) est mis à réagir avec de l'acide bromhydrique (HBr) dans un solvant approprié. Cette réaction se produit généralement dans des conditions contrôlées pour assurer la formation du bromhydrate souhaité.
Isolement et purification
Le sel de bromhydrate de scopolamine résultant est isolé du mélange réactionnel et purifié pour éliminer les impuretés. Cela peut impliquer une filtration, une cristallisation et/ou d'autres techniques de séparation.
Formation du trihydrate
La formation de la forme trihydratée du bromhydrate de scopolamine est probablement le résultat de l’hydratation du sel anhydre dans des conditions spécifiques.
Conditions d'hydratation
Le sel de bromhydrate de scopolamine anhydre est exposé à des niveaux d'humidité ou d'humidité contrôlés, souvent dans un solvant qui favorise l'hydratation. Les conditions de solvant et de température sont ajustées pour favoriser la formation de la structure cristalline trihydratée.
Cristallisation
La cristallisation du sel hydraté est soigneusement contrôlée pour garantir la formation de sel pur et cristallin.Bromhydrate de scopolamine trihydraté. Cela peut impliquer un refroidissement lent d'une solution sursaturée ou d'autres techniques de cristallisation.
nuire
Après avoir pris une surdose de bromhydrate de scopolamine, divers symptômes toxiques sont apparus. Trois heures après avoir pris 12 comprimés de bromhydrate de scopolamine, consulter un médecin. La dose de bromhydrate de scopolamine est de 150 µg, soit 1,8 mg ou 108 µg/kg. Incapable de répondre à des questions simples et ne connaît pas de personnes familières. Commencez à devenir actif, distrait, à avoir des troubles de la parole et à avoir des hallucinations visuelles. Environ une heure après l'ingestion, il devient somnolent et s'endort. Les symptômes comprennent un discours incohérent, un déséquilibre, une hypotension artérielle et des palpitations. L'examen neurologique a montré une ataxie, mais la force, la sensation, la tonalité et les réflexes des membres supérieurs et inférieurs étaient normaux. Une heure plus tard, une hypocalcémie est apparue. De plus, il peut y avoir un phénomène appelé « syndrome anticholinergique ».
Les testeurs ont placé des souris expérimentales dans un simple labyrinthe. Une fois que les souris se sont familiarisées avec le chemin du labyrinthe, l'administration de 1 mg/kg de bromhydrate de scopolamine aux souris les a empêchées de trouver la sortie familière du labyrinthe, ce qui indique que la prise d'une certaine dose de bromhydrate de scopolamine a provoqué des troubles de la mémoire chez les souris.
Lorsqu'il est accidentellement infecté par du bromhydrate de scopolamine dans les yeux, il peut provoquer une dilatation des pupilles et une vision floue, mais il a toujours la capacité de bouger les yeux sans ptosis. On peut guérir en 2 jours. Il en ressort que le bromhydrate de scopolamine ne doit pas entrer en contact avec les yeux.
La voie et dozirovka d'accepter le bromhydrate de scopolamine ne sont pas précisés. Une semaine plus tard, de la confusion, de la suspicion, de la paranoïa et des comportements inappropriés sont apparus, et la tension artérielle a augmenté. Dans les jours suivants, la maladie mentale et l’eczéma se sont aggravés, provoquant un gonflement et des ulcères des jambes et des pieds, entraînant une rhabdomyolyse et une thrombose veineuse profonde.
En 1987, il était courant de rincer au bromhydrate de scopolamine pendant 5 minutes avant une intervention chirurgicale dentaire, ce qui permet de réduire considérablement la salive dans la bouche et de faciliter les opérations sans être affecté par la sécrétion salivaire du patient.
Conditions de stockage
Température:
Basse température:
Idéalement, il devrait être conservé à une température comprise entre 2 et 8 degrés. Cette basse température permet de minimiser la dégradation et de maintenir la stabilité du composé.
Évitez les températures élevées:
Une exposition prolongée à des températures élevées peut entraîner une dégradation du composé. Par conséquent, les zones de stockage doivent être bien-isolées et équipées de systèmes de contrôle de la température.
Humidité et humidité:
Environnement sec: Le maintien d'un environnement sec est crucial pour prévenir l'hydratation ou la déshydratation de la forme trihydratée. Assurez-vous que les conteneurs de stockage sont hermétiquement fermés et que la zone de stockage est exempte de sources d'humidité.
Sensibilité à la lumière:
Protéger de la lumière: Bromhydrate de scopolamine trihydratédoivent être stockés dans des conteneurs ou des emballages-résistants à la lumière pour éviter la photodégradation. Conserver dans des zones peu exposées à la lumière et éviter la lumière directe du soleil.
Conditionnement:
Contenants hermétiques:
Conservez le composé dans des récipients hermétiques pour éviter toute exposition à l’air et à l’humidité.
Étiquetez clairement:
Étiquetez clairement les conteneurs avec le nom du composé, sa concentration, ses conditions de stockage et toute instruction particulière de manipulation.
Conditions de transport
Contrôle de la température:
Transport sous chaîne du froid: Utilisez des méthodes de transport sous chaîne du froid pour maintenir la plage de température de 2 à 8 degrés pendant le transport. Cela peut impliquer l'utilisation de conteneurs isothermes avec des blocs de glace ou de véhicules réfrigérés.
Emballage pour le transport:
Emballage robuste:
Assurez-vous que l’emballage utilisé pour le transport est solide et peut résister aux rigueurs du transport sans endommager le produit.
Résistant aux chocs-:
Utilisez des matériaux d'emballage résistants aux chocs-pour minimiser le risque de casse ou de fuite pendant le transport.
Étiquetage et documentation:
Étiquetage approprié:
Étiquetez clairement les conteneurs de transport avec le nom du composé, les avertissements de danger, les conditions de stockage et toute instruction particulière de manipulation.
Documents d'expédition:
Préparez les documents d'expédition qui incluent toutes les informations pertinentes sur le composé, sa classification et toutes les précautions de sécurité nécessaires.
Procédures d'urgence:
Confinement des déversements:
Ayez à disposition des matériaux de confinement des déversements en cas de fuites ou de déversements pendant le transport.
Plan d'intervention d'urgence:
Avoir un plan d'intervention d'urgence en place en cas d'accidents ou d'incidents pendant le transport.
FAQ
À quoi sert le bromhydrate de scopolamine trihydraté ?
Le bromhydrate de scopolamine trihydraté est un alcaloïde des Solanacées. Il est utilisé pour letraitement de la salivation excessive, des coliques abdominales, de la bradycardie, de la sialorrhée, de la diverticulite, du syndrome du côlon irritable et du mal des transports.
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