Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de staurosporine cas 62996-74-1 les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de staurosporine cas 62996-74-1 de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Staurosporine, de formule moléculaire C28H26N4O3 et de numéro CAS 62996-74-1, a un poids moléculaire de 466,53. Il s'agit généralement d'un solide blanc ou jaune clair. Il s'agit d'un alcaloïde naturel dérivé de Streptomyces (tel que Staurosporeus AM-2282 ou Streptomyces sp.). Il a été isolé pour la première fois de Streptomyces staurosporus en 1977 et était autrefois connu sous le nom d'antibiotique AM-2282. Il possède de multiples activités biologiques et une valeur de recherche significative, notamment en induisant l’apoptose et en servant d’inhibiteur de protéine kinase. Il s'agit d'un inhibiteur efficace de kinase compétitif pour l'ATP qui inhibe l'activité de la kinase en se liant au site de liaison de l'ATP sur la kinase. Cet effet inhibiteur n'est pas spécifique car il peut inhiber l'activité de plusieurs kinases, notamment la PKC (protéine kinase C), la PKA (protéine kinase A), la PKG (protéine kinase G), etc. Cette caractéristique rend la stausporine d'une grande valeur dans l'étude de la fonction des kinases et des voies de signalisation.
|
|
|
Staurosporine, également connu sous le nom d'antibiotique AM-2282 ou STS, est un alcaloïde isolé du milieu de culture de Streptomyces staurosporeus. Depuis sa découverte en 1977, il a attiré beaucoup d'attention en raison de son large éventail d'activités biologiques. Ce qui suit est une exploration détaillée de son activité biologique, visant à révéler de manière exhaustive son rôle important dans de multiples processus biologiques.
L'une de ses principales activités biologiques est d'inhiber les protéines kinases en empêchant la liaison de l'ATP aux kinases. En tant qu'inhibiteur typique de kinase compétitive de l'ATP, il peut se lier à plusieurs kinases avec une affinité élevée, bien que sa sélectivité soit relativement faible. Cette caractéristique le rend largement applicable à la recherche biologique, en particulier à l’étude de processus biologiques tels que la signalisation cellulaire, la prolifération cellulaire et l’apoptose.
Les protéines kinases jouent un rôle crucial dans les processus de signalisation et de prolifération cellulaire. Ils régulent divers processus biologiques au sein des cellules en catalysant la phosphorylation des protéines. En occupant le site de liaison de l'ATP sur la kinase, l'interaction entre l'ATP et la kinase est empêchée, bloquant ainsi la fonction catalytique de la kinase. Cet effet inhibiteur a un impact significatif sur les processus biologiques tels que la signalisation intracellulaire et la prolifération cellulaire.
Induire l'apoptose cellulaire
Il a également la capacité d’induire l’apoptose cellulaire. L'apoptose est un processus de mort cellulaire programmé qui est crucial pour maintenir le développement et l'homéostasie normaux des organismes. En activant des protéines liées à l'apoptose telles que la caspase-3, le programme d'apoptose cellulaire est déclenché. À des concentrations spécifiques, il peut induire l'apoptose dans plusieurs types de cellules, ce qui implique l'activation de protéines liées à l'apoptose et la régulation des processus du cycle cellulaire.
La recherche a montré que le mécanisme d'induction de l'apoptose cellulaire pourrait être lié à l'inhibition de l'activité de la protéine kinase. En inhibant l’activité des kinases, elle peut affecter les voies de signalisation intracellulaire et déclencher des programmes d’apoptose. De plus, cela peut également affecter différentes étapes du cycle cellulaire, comme empêcher la progression des cellules en phase G1 ou G2/M, favorisant ainsi davantage l’apoptose cellulaire.
En plus d'inhiber l'activité de la protéine kinase et d'induire l'apoptose cellulaire, elle a également un certain effet neuroprotecteur. À des concentrations plus faibles, la cyclosporine peut favoriser la croissance des processus neuronaux, fournissant ainsi de nouvelles idées et méthodes pour l'étude de la régénération nerveuse et des maladies neurodégénératives.
Les maladies neurodégénératives sont un type de maladie caractérisée par la dégénérescence et la mort des cellules nerveuses, notamment la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et d'autres. Des recherches ont montré qu’il peut protéger les cellules nerveuses des dommages et favoriser la croissance et la réparation des processus neuronaux. Cette découverte fournit de nouvelles cibles médicamenteuses potentielles et des stratégies thérapeutiques pour le traitement des maladies neurodégénératives.
Effet anti-cancer
Il a également montré un grand potentiel dans le traitement anticancéreux-. En tant qu'inhibiteur très efficace de la protéine kinase, il a un très fort effet cytotoxique sur les cellules cancéreuses. En inhibant l'activation des kinases dans les cellules cancéreuses, la prolifération et la croissance des cellules cancéreuses peuvent être supprimées et leur apoptose peut être induite.
Des études ont montré qu'il peut inhiber diverses cellules tumorales, notamment le cancer gastrique, le cancer du poumon, le cancer du sein, etc. En induisant l'apoptose des cellules tumorales, il peut inhiber la croissance et la propagation des tumeurs. En outre, cela peut également affecter le métabolisme et la capacité d’invasion des cellules tumorales, renforçant ainsi leur effet anticancéreux.
En plus des principales activités biologiques mentionnées ci-dessus, la staurosporine a également d'autres activités biologiques, telles que antibactériennes, antivirales, anti-inflammatoires, etc. Ces effets confèrent à la staurosporine une valeur d'application potentielle dans plusieurs domaines.
En termes de propriétés antibactériennes, il peut inhiber la croissance et la reproduction de diverses bactéries, notamment certains agents pathogènes courants et bactéries-résistantes aux médicaments. Cette découverte fournit de nouveaux indices et idées pour le développement de médicaments antibactériens.
En termes d'effets antiviraux : il peut inhiber la réplication et la propagation des virus, réduisant ainsi les symptômes et l'évolution des infections virales. Bien que le mécanisme spécifique de son effet antiviral ne soit pas entièrement compris, cette découverte fournit de nouvelles cibles médicamenteuses potentielles pour le développement de médicaments antiviraux.
En termes d'effets anti-inflammatoires : la Stellaricine peut inhiber l'apparition et le développement de réactions inflammatoires, réduisant ainsi les lésions tissulaires et la douleur causées par l'inflammation. Cette découverte fournit de nouveaux indices et idées pour le développement de médicaments anti-inflammatoires-.
Effets antifongiques et antihypertenseurs
En plus des activités biologiques mentionnées ci-dessus,staurosporinea également des effets antifongiques et antihypertenseurs. Ces fonctions lui confèrent également une valeur d’application potentielle dans les domaines de la médecine et de l’agriculture.
En termes d’activité antifongique, il peut inhiber la croissance et la reproduction de divers champignons, y compris certains agents pathogènes courants. Cette découverte fournit de nouveaux indices et idées pour le développement de médicaments antifongiques.
En termes de lutte contre l'hypertension, il peut affecter la fonction de contraction et de relaxation du muscle lisse vasculaire, régulant ainsi les niveaux de pression artérielle. Bien que le mécanisme spécifique de son effet antihypertenseur ne soit pas entièrement compris, cette découverte fournit une nouvelle cible médicamenteuse potentielle pour le traitement de l'hypertension.
Staurosporine, également connu sous le nom d'antibiotique AM-2282 ou STS, est un alcaloïde isolé du milieu de culture de Streptomyces staurosporeus. Depuis sa découverte, il a montré un grand potentiel d’application dans la recherche scientifique en raison de sa structure chimique unique et de sa vaste activité biologique.
Outils de recherche en biologie cellulaire
En tant que puissant inhibiteur de kinase compétitif de l’ATP, il présente une large valeur d’application dans la recherche en biologie cellulaire. Il peut bloquer la fonction catalytique de la kinase en occupant le site de liaison de l'ATP sur la kinase, empêchant ainsi l'interaction entre l'ATP et la kinase. Cet effet inhibiteur revêt une grande importance pour l’étude de processus biologiques tels que la signalisation intracellulaire, la prolifération cellulaire et l’apoptose.
(1) Induire l’apoptose cellulaire :
Il peut induire l'apoptose dans plusieurs types de cellules, et ce mécanisme implique l'activation de protéines liées à l'apoptose (telles que la caspase-3) et la régulation des processus du cycle cellulaire. En recherche, il est souvent utilisé comme outil pour induire l’apoptose cellulaire, afin d’observer les changements physiologiques et morphologiques des cellules au cours de l’apoptose et de mieux comprendre le mécanisme de l’apoptose cellulaire.
(2) Affecte le cycle cellulaire :
Elle peut également affecter différentes étapes du cycle cellulaire, comme empêcher la progression des cellules en phases G1 ou G2/M. Cette caractéristique joue un rôle important dans l’étude des processus biologiques tels que la prolifération et la différenciation cellulaire. En ajoutant une quantité appropriée au système de culture cellulaire, les modifications du cycle cellulaire après l'inhibition de l'activité de la protéine kinase peuvent être observées, révélant ainsi les mécanismes régulateurs de la prolifération et de la différenciation cellulaire.
Potentiel dans la recherche en neurosciences
Stellarin a également montré un grand potentiel dans le domaine de la recherche en neurosciences. La recherche a montré que la staurosporine peut favoriser la croissance des processus neuronaux, fournissant ainsi de nouvelles idées et méthodes pour l'étude de la régénération nerveuse et des maladies neurodégénératives.
(1) Effet neuroprotecteur : À des concentrations plus faibles, il a un certain effet neuroprotecteur. Il peut protéger les cellules nerveuses des dommages, favoriser la croissance et la réparation des processus neuronaux. Cette découverte offre de nouvelles cibles médicamenteuses potentielles et des stratégies de traitement pour les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, etc.
(2) Recherche sur la transduction du signal neuronal : en tant qu'inhibiteur de protéine kinase, il peut affecter les enzymes clés dans le processus de transduction du signal neuronal. En étudiant son impact sur la transduction du signal neuronal, nous pouvons acquérir une compréhension plus approfondie des fonctions et des mécanismes de régulation du système nerveux, ouvrant ainsi de nouvelles perspectives et idées pour la recherche dans le domaine des neurosciences.
La valeur de la recherche en oncologie
Il a également démontré une valeur significative dans la recherche en oncologie. En tant qu'inhibiteur très efficace de la protéine kinase, il exerce un fort effet cytotoxique sur les cellules cancéreuses, ce qui peut inhiber leur prolifération et leur croissance et induire leur apoptose.
(1) Développement de médicaments anticancéreux : son activité anticancéreuse-en fait une molécule candidate importante pour le développement de médicaments anticancéreux-. Grâce à des recherches approfondies sur le mécanisme d'action sur les cellules cancéreuses, un soutien important peut être apporté à son développement en tant que médicament anticancéreux. En outre, il a été démontré que des analogues tels que UCN-01 et CGP 41251 inhibent efficacement la croissance de plusieurs lignées de cellules tumorales d'origine humaine in vitro, démontrant ainsi leur potentiel dans le développement de médicaments anticancéreux.
(2) Recherche sur le mécanisme d’apparition des tumeurs : elle peut affecter plusieurs aspects tels que le métabolisme, la capacité d’invasion et les voies de signalisation des cellules tumorales. En étudiant son impact sur les cellules tumorales, nous pouvons acquérir une compréhension plus approfondie des mécanismes d’apparition et de développement des tumeurs, fournissant ainsi de nouvelles idées et méthodes pour le diagnostic et le traitement des tumeurs.
Applications dans d'autres domaines de recherche scientifique
En plus des domaines mentionnés ci-dessus, il présente également une grande valeur d’application dans d’autres domaines de recherche scientifique.
(1) Effets antifongiques et antihypertenseurs : Il a des effets antifongiques et antihypertenseurs, ce qui le rend potentiellement précieux dans les domaines de la médecine et de l’agriculture. En menant des recherches approfondies sur ses mécanismes antifongiques et antihypertenseurs, un soutien solide peut être apporté à son application dans des domaines connexes.
(3) Criblage de médicaments et recherche toxicologique : En tant que puissant inhibiteur de protéine kinase, il présente également une valeur importante dans le dépistage de médicaments et la recherche toxicologique. En utilisant la staurosporine comme molécule outil, des composés ou des médicaments ayant des activités biologiques spécifiques peuvent être criblés, et leur toxicité et leur sécurité peuvent être évaluées. Cela apporte un soutien solide au développement de nouveaux médicaments et à l’évaluation de leur sécurité.
(2) Anti-inflammatoire et immunorégulateur :
Des études ont montré qu'il a également des effets anti-inflammatoires et immunorégulateurs. Il peut inhiber l'apparition et le développement de réactions inflammatoires, soulager les lésions tissulaires et la douleur causées par l'inflammation. Dans le même temps, cela peut également affecter l’activité et le fonctionnement des cellules immunitaires, réguler l’homéostasie et l’équilibre du système immunitaire. Cette découverte fournit de nouvelles cibles médicamenteuses potentielles pour le développement de médicaments anti-inflammatoires et immunomodulateurs.
réaction indésirable
Staurosporineest un alcaloïde naturel isolé de la culture de Streptomyces, appartenant à la classe des acides indole carboxyliques. En tant qu'inhibiteur de protéine kinase à large -spectre, il se lie de manière compétitive aux sites de liaison ATP des kinases, inhibant l'activité de diverses sérine/thréonine kinases et tyrosine kinases, interférant ainsi avec la transduction du signal cellulaire, la régulation du cycle cellulaire et les voies de survie cellulaire. Sa structure chimique unique et son activité biologique en font un outil important pour étudier l’apoptose cellulaire, le traitement du cancer et le développement de médicaments. Cependant, ses effets puissants s’accompagnent également de réactions indésirables graves, limitant son application clinique.
Cytotoxicité
Mort cellulaire dans les expériences cellulaires in vitro
La staurosporine peut induire l'apoptose dans diverses lignées cellulaires (telles que les cellules Jurkat T et les cellules HeLa) à de faibles concentrations (par exemple . 1 μ M), se manifestant par une condensation de la chromatine, des bandes d'échelle d'ADN et la formation de pics hypodiploïdes. L'efficacité de l'induction de l'apoptose est étroitement liée à la durée et à la concentration d'action, et une mort cellulaire significative peut généralement être observée dans les 2 à 3 heures.
Effets sur les cellules normales
Bien que la staurosporine ait une toxicité sélective sur les cellules tumorales, des concentrations élevées ou une exposition prolongée peuvent provoquer une toxicité non spécifique-sur les cellules normales telles que les fibroblastes et les cellules endothéliales, entraînant la mort cellulaire ou une altération fonctionnelle. Par exemple, dans les cellules endothéliales cornéennes, la Staurosporine induit l'apoptose en activant la caspase-3, ce qui peut affecter la transparence et la fonction cornéenne.
Toxicité spécifique à un organe
Toxicité hépatique
Mécanisme : La staurosporine peut endommager les cellules hépatiques en inhibant l'activité de la protéine kinase dans les cellules hépatiques, en interférant avec le métabolisme cellulaire et les fonctions de détoxification. De plus, le stress oxydatif et le dysfonctionnement mitochondrial qu’il induit peuvent aggraver davantage les lésions hépatiques.
Manifestations cliniques : lors d'expérimentations animales, une exposition à des doses élevées de Staurosporine peut entraîner des transaminases sériques élevées (ALT, AST), une nécrose des hépatocytes et une infiltration de cellules inflammatoires. Dans les études précliniques, une surveillance étroite des indicateurs de la fonction hépatique est nécessaire.
Toxicité rénale
Mécanisme : La staurosporine peut inhiber les protéines kinases dans les cellules épithéliales des tubules rénaux, affectant le réarrangement du cytosquelette et les connexions intercellulaires, conduisant à un dysfonctionnement des tubules rénaux. De plus, son apoptose induite peut exacerber les lésions tubulaires rénales.
Manifestations cliniques : Dans les modèles animaux, l'exposition à la staurosporine peut entraîner une augmentation de la créatinine sanguine, une augmentation des protéines urinaires et une inflammation tubulo-interstitielle. Le risque de toxicité rénale doit être évalué dans les applications cliniques.
Cardiotoxicité
Mécanisme : L'inhibition des protéines kinases (telles que la PKC et les CDK) dans les cellules du myocarde par la Staurosporine peut interférer avec la fonction de contraction du myocarde et les signaux de survie cellulaire, conduisant à l'apoptose ou à la nécrose des cellules du myocarde.
Manifestations cliniques : Une exposition à des doses élevées de Staurosporine peut provoquer une arythmie, une diminution de la contractilité myocardique et un dysfonctionnement cardiaque. Les indicateurs d’électrocardiogramme et d’échographie cardiaque doivent être surveillés dans les études précliniques.
Neurotoxicité
Mécanisme : la staurosporine peut interférer avec la libération de neurotransmetteurs, la plasticité synaptique et la survie neuronale en inhibant les protéines kinases (telles que la PKA et les CDK) dans les neurones, entraînant un dysfonctionnement neurologique.
Manifestations cliniques : lors d'expérimentations animales, l'exposition à la staurosporine peut entraîner une apoptose neuronale, un œdème cérébral et des anomalies comportementales. Soyez prudent quant au risque de neurotoxicité dans les applications cliniques.
étiquette à chaud: staurosporine cas 62996-74-1, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre