Poudre de benfotiamine CAS 22457-89-2

Poudre de benfotiamineest un composé organique de formule moléculaire C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, l'apparence est une poudre cristalline blanche. Insoluble dans l'eau et le méthanol, insoluble dans l'éthanol, insoluble dans l'éther et le chloroforme. Dissous dans l'hydroxyde de sodium et le carbonate de sodium, légèrement soluble dans une solution diluée d'acide chlorhydrique. Thiamine Inférieur ou égal à 0,1 %, métaux lourds Inférieur ou égal à 20 ppm, humidité Inférieur ou égal à 1,0 %, point de fusion 200 degrés. C'est un dérivé liposoluble de la vitamine B1. Outre ses propriétés physiques et chimiques différentes de celles de la vitamine B1 hydrosoluble, sa différence structurelle réside dans la présence d'un cycle thiazole ouvert, qui forme de la vitamine B1 physiologiquement active par une action en boucle fermée dans l'organisme.
Après ingestion de phénylphosphoramide, la concentration sanguine maximale de vitamine B1 est environ 5 fois supérieure à celle de l'apport en vitamine B1, la biodisponibilité maximale est d'environ 3,6 fois celle de l'apport en vitamine B1 et elle est supérieure à celle des autres dérivés liposolubles de la vitamine B1. Des recherches sur les humains et les animaux ont montré que, par rapport aux formes de vitamines hydrosolubles -, la phénylphosphoramidite a une biodisponibilité et une activité biologique plus élevées. Comparé à la vitamine B1, le phénylphosphoramide produit des concentrations maximales et totales plus élevées de vitamine B1 et de son phosphate dans le plasma, le sang total, les globules rouges et les tissus, et a une demi-vie plasmatique -plus longue. La biodisponibilité relative a augmenté de manière plus significative dans les tissus musculaires (5 fois) et le cerveau (25 fois), et a également augmenté de 10 à 40 % dans d'autres tissus tels que le foie et les reins.

Méthode de synthèse dePoudre de benfotiamine. Le processus de synthèse de préparation du phénylphosphamide, un médicament antidiabétique, à partir de thiamine brute en plusieurs étapes telles que la phosphorylation et l'ouverture du cycle thiazole. L'oxychlorure de phosphore est utilisé comme réactif de phosphorylation. Sous le contrôle d'une température appropriée et d'autres conditions, la thiamine brute est phosphorylée en peu de temps pour obtenir du phénylphosphamide. Enfin, le phénylphosphamide est obtenu par ouverture de cycle, benzoylation et autres étapes. Le procédé de synthèse présente les avantages d'une conversion élevée des matières premières, d'un faible coût, d'une pureté de produit élevée et d'un cycle de production considérablement raccourci, et convient à la production industrielle.

Poudre de benfotiamineest un dérivé liposoluble de thiamine (vitamine B1), qui peut être converti en vitamine B1 physiologiquement active après avoir pénétré dans le corps humain. Comparé à la vitamine B1 soluble dans l'eau, le phénylphosphamide a une activité biologique plus élevée et sa biodisponibilité est d'environ 3,6 fois. L'augmentation de la biodisponibilité relative dans le tissu musculaire (environ 5 fois) et le nerf cérébral (environ 25 fois) est plus significative, et sa demi-vie plasmatique-est également plus longue. Par conséquent, il est utile de surmonter le défaut de faible taux d’absorption et d’utilisation de la thiamine et de jouer un rôle plus thérapeutique.

Les médicaments existants pour le traitement du diabète ne peuvent contrôler que le taux de glucose plasmatique, tandis que la phénylphosphothiamine peut décomposer et convertir les molécules de glucose entrant dans les cellules et réduire la glycotoxicité (produits finaux de glycation avancée). Ce processus biochimique est réalisé par la production de transcétolase stimulée par le diphosphate de thiamine. Les produits finaux de glycation avancée (âges) constituent la base pathologique de toutes les complications du diabète.

En Europe, le diphosphate de thiamine est utilisé comme médicament sur ordonnance depuis des décennies. Il peut inhiber la neuropathie diabétique et les complications associées telles que la rétine et les reins, améliorer la fonction microvasculaire, réduire l'engourdissement et les picotements nerveux dans les membres terminaux tels que les pieds et les mains, et inhiber ou soulager tous les organes impliqués dans la neurorégulation tels que la fonction cardiovasculaire, gastro-intestinale, le système parodontal et reproducteur. En conclusion, le diphosphate de thiamine est devenu la nutrition clé pour contrôler les complications du diabète. Aux États-Unis, le diphosphate de thiamine a été approuvé par la FDA comme complément alimentaire au début de ce siècle.

La benfotiamine a un large éventail d'applications dans le domaine pharmaceutique. En tant que dérivé liposoluble de la vitamine B1, il améliore la faible biodisponibilité de la vitamine B1 hydrosoluble, augmente la concentration de vitamine B1 dans le sang et les tissus et renforce son effet thérapeutique.

Traitement du diabète et de ses complications

 

1. Aperçu du diabète
Le diabète est une maladie métabolique qui se manifeste principalement par une hyperglycémie. L'hyperglycémie à long terme peut entraîner diverses complications, telles que la neuropathie, les maladies rénales, la rétinopathie, etc. Ces complications affectent gravement la qualité de vie des patients et mettent même leur vie en danger.

2. Rôle dans le traitement du diabète et de ses complications
La recherche montre qu’il peut réduire la glycémie et peut être utilisé pour le traitement du diabète. En augmentant la concentration de vitamine B1 dans le sang, elle contribue à améliorer la sécrétion et l’utilisation de l’insuline, réduisant ainsi le taux de sucre dans le sang. En outre, il peut également soulager la soif, la polyurie et d'autres symptômes des patients diabétiques, et améliorer la neuropathie périphérique et d'autres complications du diabète. Bien qu’il soit généralement impossible d’atteindre l’objectif d’une guérison radicale du diabète, il peut être utilisé comme traitement auxiliaire pour aider les patients à mieux contrôler leur état.

 

Traitement de la douleur neuropathique

1. Aperçu des douleurs neuropathiques
La douleur neuropathique est un type de douleur causée par une lésion ou un dysfonctionnement du système nerveux. Ce type de douleur se manifeste généralement par une douleur lancinante, une sensation de brûlure, un engourdissement, etc., affectant gravement la qualité de vie du patient. Il existe diverses causes de névralgie, notamment la neuropathie diabétique, la névralgie postherpétique, etc.

2. Le rôle dans le traitement des douleurs neuropathiques
En tant que dérivé de la vitamine B1, il a pour effet d’améliorer le fonctionnement du système nerveux. En augmentant la concentration de vitamine B1 dans le sang, elle aide à réparer les tissus nerveux endommagés et à soulager les douleurs nerveuses. La recherche montre qu'il a un effet significatif dans le traitement de la neuropathie diabétique, de la névralgie post-herpétique et d'autres névralgies.

Thérapie adjuvante des névrites multiples et des neuropathies périphériques

1. Aperçu de la névrite multiple et de la névrite périphérique
La polyneuropathie et la neuropathie périphérique sont des maladies inflammatoires courantes du système nerveux. Ces maladies se manifestent généralement par un engourdissement, une douleur lancinante, une faiblesse et même une paralysie des membres. Il existe diverses causes de polyneuropathie et de neuropathie périphérique, notamment les infections, les maladies auto-immunes, etc.

2. Le rôle du traitement adjuvant dans les névrites multiples et les neuropathies périphériques
En tant que dérivé de la vitamine B1, il a pour effet d’améliorer le fonctionnement du système nerveux. En augmentant la concentration de vitamine B1 dans le sang, elle peut aider à soulager les symptômes de polyneuropathie et de neuropathie périphérique, favoriser la réparation et la régénération du tissu nerveux. Par conséquent, il peut être utilisé comme l’une des méthodes de traitement auxiliaires de ces maladies.

Thérapie adjuvante de la myocardite

1. Aperçu de la myocardite
Poudre de benfotiamineest une maladie inflammatoire causée par une infection virale, une réponse auto-immune et d'autres facteurs. La myocardite se manifeste généralement par des symptômes tels que des palpitations, une oppression thoracique et de la fatigue et, dans les cas graves, peut même entraîner une insuffisance cardiaque.

2. Le rôle du traitement adjuvant dans la myocardite
En tant que dérivé de la vitamine B1, il a pour effet d’améliorer le fonctionnement des cellules du myocarde. En augmentant la concentration de vitamine B1 dans le sang, elle peut aider à atténuer les symptômes de la myocardite et favoriser la réparation et la régénération des cellules du myocarde. Par conséquent, il peut être utilisé comme l’un des traitements adjuvants de la myocardite.

La benzathiamine est un dérivé liposoluble de la thiamine (vitamine B1). En raison de sa biodisponibilité plus élevée et de sa demi-vie-in vivo plus longue, il est largement utilisé comme traitement auxiliaire du diabète, de la neuropathie et d'autres maladies. Bien que son innocuité ait été reconnue dans la plupart des études, certaines populations peuvent encore présenter des effets indésirables.

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