Chlorhydrate L-tert-leucinamide Cas 75158-12-2
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Chlorhydrate L-tert-leucinamide Cas 75158-12-2

Chlorhydrate L-tert-leucinamide Cas 75158-12-2

Code produit: BM -2-1-474
Numéro CAS: 75158-12-2
Formule moléculaire: C6H15CLN2O
Poids moléculaire: 166,65
Numéro einecs: /
Mdl no .: mfcd21602493
Code hs: /
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Marché principal: États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc. .
Fabricant: Bloom Tech Changzhou Factory
Service technologique: R&D Dept .-4

 

Chlorhydrate de L-tert-leucinamideis an important non natural amino acid derivative and chemical intermediate, appearing as a white crystalline powder. The purity of commonly used L-threonine hydrochloride products on the market is mostly above 98%, and some products have a purity as high as 99%. As a chemical intermediate, it has a wide range of applications in the field of organic synthesis, and can be used Pour synthétiser d'autres composés organiques complexes, en particulier dans les domaines de la synthèse des médicaments et de la science des matériaux . lors de l'utilisation, les procédures de fonctionnement de la sécurité pertinentes doivent être suivies pour éviter un contact direct avec la peau et les yeux . s'ils sont accidentellement touchés, rincer immédiatement avec beaucoup d'eau et chercher une aide médicale {}}}

Produnct Introduction

Informations supplémentaires sur le composé chimique:

Formule chimique

C6H15CLN2O

Masse exacte

166.09

Poids moléculaire

166.65

m/z

166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%)

Analyse élémentaire

C, 43,24; H, 9.07; Cl, 21.27; N, 16,81; O, 9.60

L-tert-leucinaMide hydrochloride CAS 75158-12-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-tert-leucinaMide hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chlorhydrate de L-tert-leucinamideest un composé organique important avec la formule chimique C6H15CLN2O et un poids moléculaire d'environ 166.65. Ce qui suit est une explication détaillée de son objectif:

Comme intermédiaire dans les matériaux synthétiques
 

Cette substance a un large éventail d'applications dans le domaine de la synthèse chimique, en particulier en tant qu'intermédiaire important pour les matériaux synthétiques ., il peut participer à diverses réactions chimiques et synthétiser de nouveaux matériaux avec des propriétés spécifiques en introduisant des groupes fonctionnels spécifiques ou biomédecine . Par exemple, dans la synthèse de matériaux de cellules solaires, il peut être utilisé comme précurseur clé ou intermédiaire pour préparer des matériaux de cellules solaires avec des performances de conversion photoélectriques efficaces à travers une série d'efficacité chimique ..

L-tert-leucinaMide hydrochloride-use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

En tant qu'intermédiaire pharmaceutique

 

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Cette substance a également une valeur d'application importante dans le domaine de la médecine .. Servir de précurseur important ou intermédiaire pour préparer des molécules de médicament avec une activité anti-tumorale élevée par des réactions chimiques spécifiques . Ces médicaments ont des effets significatifs dans l'inhibition de la croissance, de la propagation et des métastases des cellules tumorales, offrant une nouvelle option pour le traitement des patients atteints de cancer .

Quels sont les canaux de vente de ce composé?

1. Fabricant et réseau de vente
Le producteur de cette substance est le point de départ du canal de vente . que ces fabricants possèdent généralement des technologies et des équipements de production avancés, capables de produire des produits de haute qualité . les réseaux de vente des fabricants couvrent souvent le globe, vendant des produits à diverses parties du monde par le biais de ventes directes, d'agents, de distributeurs et d'autres moyens .}
Ventes directes: certains fabricants vendent des produits directement aux utilisateurs finaux, ce qui réduit les liens intermédiaires, réduit les coûts et permet une compréhension plus directe des besoins des utilisateurs, fournissant des services personnalisés . Les ventes directes sont généralement réalisées via le site officiel, le téléphone, les e-mails et d'autres canaux du fabricant .
Agents: Les fabricants élargiront également leur marché de vente par le biais d'agents . Les agents ont généralement une expérience de marché riche et des ressources des clients, ce qui peut aider les fabricants à vendre leurs produits à un éventail plus large de régions . Un accord d'agence sera signé entre l'agent et le fabricant pour clarifier les droits et obligations des deux parties . pour clarifier les droits et obligations des deux parties .
Distributeurs: Les distributeurs sont le pont entre les fabricants et les utilisateurs finaux . Ils achètent des produits auprès de fabricants et les distribuent à des détaillants en aval ou à des utilisateurs finaux . Les distributeurs ont généralement de solides capacités de distribution et des canaux de vente, qui peuvent rapidement vendre des produits sur le marché . et

2. Institutions de recherche et universités
Les institutions de recherche et les universités sont l'un de ses canaux de vente importants . Ces institutions nécessitent généralement un grand nombre d'expériences de recherche scientifique et ont un besoin urgent de réactifs de recherche de haute qualité .
Fournisseurs de réactifs de recherche: de nombreux fournisseurs de réactifs de recherche professionnels fourniront divers réactifs de recherche, y compris l'informatique ..
Actionnement direct: Certaines institutions de recherche et universités achètent également la substance directement auprès des fabricants ou des agents . Cette approche peut assurer la qualité des produits et fournir la stabilité, tout en réduisant les liens intermédiaires et les coûts de baisse .}
Projets et financements gouvernementaux: dans certains pays et régions, le gouvernement finance des institutions de recherche et des universités pour réaliser des projets de recherche ., ces projets de financement incluent généralement les coûts d'approvisionnement des réactifs de recherche, de sorte que les ventes de réactifs de recherche sont également affectées par les projets gouvernementaux .,

Comment affecte-t-il la pureté optique des molécules de médicament?

  • Introduction du centre chiral: il a lui-même un centre chiral, et sa pureté optique élevée (généralement supérieure ou égale à 98%) peut être utilisée comme matériau de départ pour introduire directement des centres chiraux de haute pureté dans la molécule de médicament cible, assurant ainsi la pureté optique du produit synthétisé .
  • Réaction stéréosélective: Pendant le processus de synthèse, les produits avec des configurations spécifiques peuvent être générés préférentiellement par le biais de réactions stéréosélectives . Cette réaction sélective peut réduire efficacement la génération d'impuretés énantiomères, améliorant ainsi la pureté optique de la molécule médicamenteuse finale .
  • Contrôle de l'excès énantiomérique (valeur EE): sa pureté optique affecte directement l'excès énantiomérique (valeur EE) de la molécule de médicament finale ., plus la valeur EE est élevée, plus la pureté optique . peut garantir une pureté élevé médicament .
  • Contrôle des impuretés chirales: dans la synthèse de médicament, les sources d'impuretés chirales incluent les matières premières, les intermédiaires et les sous-produits de réaction . comme réactif chiral de haute pureté, il peut réduire l'introduction des impuretés chirales dues à des matières premières, réduisant ainsi le contenu des impurités dans le produit final .
  • Sélection de méthodes analytiques: Pour assurer la pureté optique, il est généralement nécessaire d'utiliser des méthodes analytiques appropriées pour détecter les médicaments chiraux . Sa pureté optique élevée peut servir de norme de référence, aidant à optimiser et à valider des méthodes analytiques telles que la chromatographie chirale ou la spectrophotométrie spécifique de rotation.

Quels sont les avantages de ce composé en tant que processus de synthèse verte par rapport aux méthodes traditionnelles?

Convivialité environnementale

Réduire les déchets et les polluants: la technologie de synthèse verte met l'accent sur la réduction, l'utilisation des ressources et le traitement inoffensif des déchets . par rapport aux méthodes traditionnelles, la génération de polluants tels que les eaux usées, les gaz d'échappement et les résidus de déchets dans le processus de synthèse verte est considérablement réduit .

Efficacité énergétique

Conditions de réaction légères: les processus de synthèse verte sont généralement effectués à des températures et des pressions plus basses, réduisant la dépendance à des conditions de consommation élevée de haute énergie telles que la température élevée et la haute pression ., par exemple, les réactions catalysées par l'enzyme peuvent être effectuées dans des conditions douces proches de celles des organismes de vie .
Réduire la consommation d'énergie: en optimisant le flux de processus et en utilisant des systèmes catalytiques efficaces, les processus de synthèse verte peuvent réduire considérablement la consommation d'énergie .

 

Économie atomique

Utilisation efficace des matières premières: la synthèse verte met l'accent sur l'économie atomique, ce qui signifie convertir autant que tous les atomes de matières premières en produit cible et réduire la génération de sous-produits . Cela améliore non seulement le taux d'utilisation des matières premières, mais réduit également les déchets de ressources .

Économie

Réduire les coûts de production: Bien que le développement des processus de synthèse verte puisse nécessiter des investissements initiaux plus élevés, leurs coûts de production à long terme sont plus bas en réduisant les coûts d'élimination des déchets, en améliorant l'utilisation des matières premières et en réduisant la consommation d'énergie .
Améliorer l'utilisation des ressources: les processus de synthèse verte se concentrent sur le recyclage des ressources et l'utilisation des ressources des déchets, réduisant encore les coûts de production .

 

Durabilité

Utilisation de ressources renouvelables: les processus de synthèse verte ont tendance à utiliser des ressources renouvelables (telles que la biomasse, les déchets agricoles, etc. .) comme matières premières, réduisant la dépendance aux ressources non renouvelables .
La réduction des émissions de carbone: les processus de synthèse verte réduisent considérablement les émissions de carbone en optimisant le flux de processus et en utilisant l'énergie propre .

Méthodes de manutention après contact cutané

Lorsque la peau entre en contact avecChlorhydrate de L-tert-leucinamide, les mesures d'urgence suivantes doivent être prises immédiatement pour réduire les dommages à la peau:

Essuyez rapidement les substances chimiques:

Essuyez doucement le chlorhydrate de L-Threonine de la peau avec un tissu sec ou un tissu ., veillez à éviter d'utiliser des chiffons humides, car l'humidité peut accélérer la réaction entre les produits chimiques et la peau .

01

Rincez avec beaucoup d'eau:

Rincez immédiatement la zone de contact avec beaucoup d'eau qui coule . Lors du rinçage, l'eau devrait circuler dans la zone blessée pour diluer et éliminer les produits chimiques résiduels .
Le temps de rinçage doit durer au moins 15 minutes jusqu'à ce qu'aucune sensation de brûlure ou d'irritation ne se fasse sentir sur la peau .

02

Observer l'état de la peau:

Après avoir rincé la peau, observez soigneusement l'état de la zone blessée .
S'il n'y a qu'une légère rougeur ou une douleur, cela peut être dû à une légère irritation de la peau .
Si des symptômes tels que des papules, des papules, des érosions ou des ulcères apparaissent, cela indique que la situation est assez grave et que des soins médicaux immédiats sont nécessaires .

03

Consultation médicale:

Quel que soit l'état de la peau, il est recommandé de demander un médecin dès que possible après un traitement d'urgence .
Les médecins élaboreront des plans de traitement personnalisés en fonction de facteurs tels que le type de substance chimique, le temps d'exposition et le degré de dommages cutanés .

04

Pour éviter davantage de dommages:

Pendant le processus de manipulation, évitez de gratter ou de gratter la zone blessée avec vos mains pour éviter d'aggraver les dommages cutanés .
Essayez d'éviter d'exposer la zone blessée à l'eau chaude ou à d'autres substances irritantes pour empêcher l'aggravation des symptômes .

05

Le code structurel du chlorhydrate de L-TERT-leucinamide améliorant la pénétration de la barrière hémato-encéphalique

La barrière hémato-héros (BBB), en tant que lignée de défense naturelle du système nerveux central (SNC), est composée de cellules endothéliales capillaires du cerveau, de membrane basale, de terminaux d'astrocytes et de péricytes . sa structure étroitement connectée peut empêcher environ 98% des médicaments de petits molécules et presque 100% de gros médicaments molécules à partir de l'entrée du cerveau et de presque 100% de médicaments molécules Le parenchyme . Bien que ce mécanisme de protection soit crucial pour maintenir la stabilité du microenvironnement cérébral, il est devenu un obstacle majeur à la thérapie médicamenteuse pour les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, les tumeurs cérébrales et les accidents vasculaires cérébraux .

Mécanisme de la pénétration de la barrière hémato-héros: de la diffusion passive au transport actif

Limites physiques et chimiques de la diffusion passive

La capacité de pénétration du BBB est étroitement liée au poids moléculaire, à la solubilité lipidique, au nombre de donneurs de liaisons hydrogène et à la surface polaire du médicament . La vue traditionnelle est que les composés avec un poids moléculaire<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) et une polarité élevée (contenant plusieurs acides aminés chargés) . Par exemple, le taux de pénétration BBB de l'ocytocine naturel (poids moléculaire 1007 da) est inférieur à 0 . 1%.

Mécanisme moléculaire du transport actif

Ces dernières années, la recherche a révélé que BBB possède plusieurs systèmes de transport actifs, notamment:

Receptor mediated transport (RMT), such as transferrin receptor (TfR), low-density lipoprotein receptor associated protein 1 (LRP1), and insulin receptor, can recognize specific ligands and trigger endocytosis. For example, Angiopep-2 (19 peptide) achieves efficient BBB penetration by binding to LRP1, et son absorption cérébrale est 10 fois celle de la transferrine traditionnelle . Transport médié par adsorption (AMT): les molécules chargées positivement (telles que la poly arginine) peuvent s'adsorber sur la surface du capillaire du cerveau endothélial par les interactions électrostatiques, puis entrer dans le tissu cérébral): le transporteur de phagocytose . Comme le transporteur de glucose (GLUT1) et le transporteur d'acides aminés de type L (LAT1), peuvent transporter des substances structurellement similaires ., par exemple, L-DOPA (substrat lat1) est le seul prodrog dans le traitement de la maladie de Parkinson qui peut pénétrer le BBB .

Évolution de la stratégie d'amélioration de la pénétration

Pour surmonter les limites de BBB, les chercheurs ont développé diverses stratégies:

Modification chimique: amélioration de la solubilité lipidique ou de la stabilité métabolique par la limidation (telle que la palmitoylation), la fluorination ou l'introduction d'acides aminés non naturels (tels que le taux de pénétration de D-de type d des analogues de dopamine fluorée de la dopamine fluorée est plus élevée que celle de la dopamine naturelle {2}. En utilisant des liposomes, des nanoparticules de polymère ou des exosomes pour encapsuler les médicaments et les transporter activement à travers des ligands de ciblage modifiés de surface (tels que l'angiopep -2) . Par exemple, l'angiopep -2 les liposomes modifiés peuvent augmenter la concentration cérébrale de DOXORBIN médicament .
Les méthodes physiques incluent des échographies ciblées combinées avec des microbulles pour ouvrir le BBB, mais il existe un risque de dégâts irréversibles .

Vérification expérimentale: Mécanisme des neuropeptides modifiés L-TERT-leucinamide pénétrant le BBB

Validation du modèle BBB in vitro

Le système de culture de CO Transwell (CO Culture des cellules endothéliales microvasculaires humaines HCMEC / D3 avec des astrocytes) a été utilisée pour évaluer la capacité de pénétration des peptides modifiés par L-tert-leucinamide . Les résultats montrent que:

Amélioration du taux de pénétration: l'angioPep modifié par L-tert-leucinamide -2 analogique (tffyggsrg (L-tert-leucinamide) Rnnfkteey) a montré un taux de pénétration de 12,3% en 2 heures, significativement plus élevé que l'angiopep naturel -2 (8.1%) (P<0.01).
Mécanisme de transport: Après l'ajout de l'inhibiteur de LRP1 (protéine associée aux récepteurs, RAP), le taux de pénétration du peptide modifié a diminué à 3 .} 2%, indiquant qu'il pénètre principalement le BBB à travers la voie RMT médiée par LRP1.

Études pharmacocinétiques in vivo

Dans un modèle de rat, après l'injection intraveineuse de l'analogue d'ocytocine modifié par L-TERT-leucinamide (L-tert-leucinamide Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-leu-Gly-NH ₂):

Concentration maximale du cerveau: la concentration cérébrale de peptides modifiés atteint son pic à 30 minutes (12 . 5 ng / g), ce qui est 2,98 fois plus élevé que celui de l'ocytocine naturelle (4,2 ng / g).
Extension de demi-vie: la demi-vie cérébrale des peptides modifiés est de 2,1 heures, significativement plus longue que celle des peptides naturels (0,7 heures) (P<0.05).

Simulation d'amarrage moléculaire

Simuler le mode de liaison du peptide modifié L-tert-leucinamide avec LRP1 en utilisant le logiciel Autodock Vina . Les résultats montrent que:

Interaction clé: la chaîne latérale tert butyl du peptide modifié forme une forte interaction hydrophobe avec la poche hydrophobe de LRP1 (composée de Leu123, Phe127 et Ile130), avec une énergie libre de liaison de -8.2 kcal / mol, qui est inférieure à celle de l'angiopep naturel {-2 ({}} {6} kcal / mol), indiquant une liaison plus stable .
Limitation de conformation: la modification circulaire limite encore la flexibilité conformationnelle des peptides, ce qui les rend plus faciles à correspondre au site actif de LRP 1.

 

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