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Bioglutide NA-931, Dans le domaine du traitement des maladies métaboliques, l’obésité et le diabète de type 2 sont devenus un défi mondial de santé publique. Selon l'Organisation mondiale de la santé, plus de 650 millions de personnes dans le monde sont touchées par l'obésité, et on s'attend à ce que le nombre de personnes en surpoids/obèses dépasse 4 milliards d'ici 2035. Les méthodes de traitement traditionnelles sont difficiles à répondre aux besoins cliniques en raison d'une efficacité limitée et d'une mauvaise observance des patients, et le développement d'agonistes multi-cibles et de formulations orales devient une direction clé pour éliminer les goulots d'étranglement. Dans ce contexte, le Bioglutide (NA-931) développé par Biomed Industries est devenu un centre d'intérêt dans le domaine du traitement des maladies métaboliques en raison de son mécanisme unique d'activation du quadruple récepteur et des avantages de son administration orale.
1. Dénomination et classification des médicaments
Le bioglutide (NA-931) est un médicament à petites molécules qui appartient à la classe des agonistes des quadruples récepteurs oraux. Ses cibles comprennent le récepteur du glucagon (GCGR), le récepteur de la somatostatine gastrique (GIPR), le récepteur du glucagon like peptide-1 (GLP-1R) et le récepteur du facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1R). Ce médicament est développé indépendamment par Biomed Industries et vise à obtenir une régulation métabolique plus efficace grâce à des effets synergiques multi-cibles.
2. Contexte et importance de la recherche et du développement
Les médicaments traditionnels pour le traitement des maladies métaboliques se concentrent principalement sur des cibles uniques, telles que les agonistes des récepteurs GLP-1 (tels que le sémaglutide), qui ont des effets significatifs sur la réduction de la glycémie et du poids, mais leur utilisation à long-peut entraîner des effets secondaires tels qu'une perte musculaire et des réactions gastro-intestinales. De plus, la méthode d'administration par injection limite l'observance du patient, en particulier pour les patients qui ont peur des aiguilles ou qui nécessitent un traitement à long terme. Le développement de Bioglutide repose sur les hypothèses scientifiques suivantes :
Synergie multi-cibles :
En activant simultanément GCGR, GIPR, GLP-1R et IGF-1R, les effets physiologiques de plusieurs hormones métaboliques sont simulés pour atteindre un équilibre entre le métabolisme énergétique, la régulation de l'appétit, la dégradation de l'axunge et la protection musculaire.
Avantages de l'administration orale :
La structure de petites molécules dépasse les limites de biodisponibilité orale des médicaments peptidiques traditionnels, améliorant ainsi l'acceptation par le patient et la continuité du traitement.
3. Jalons de R&D
L'essai clinique de phase I (NCT06615700) sera lancé pour évaluer l'innocuité, la pharmacocinétique (PK) et la pharmacodynamique (PD) de doses incrémentielles uniques/multiples chez les patients en surpoids/obèses et diabétiques de type 2.
Lancement d'un essai clinique de phase II (NCT06564753) pour évaluer l'innocuité et l'efficacité d'un traitement de 13 semaines pour les patients obèses ou en surpoids présentant des complications métaboliques.
Lancement d'un essai thérapeutique combiné de phase II/III (NCT06732245) pour explorer l'efficacité de l'association de Bioglutide et de Tirzepatide chez les patients obèses.
Les principales données de la phase II seront publiées lors de la conférence scientifique de l'ADA (American Diabetes Association), démontrant un effet de réduction de poids significatif et une bonne sécurité.
Divulguer davantage de données détaillées lors de la réunion de l'EASD (Association européenne pour la recherche sur le diabète) afin de confirmer son potentiel en tant que médicament candidat pour le traitement de l'obésité.
Bioglutide NA-931(ci-après dénommé NA-931) est un agoniste quadruple récepteur oral à petites molécules qui forme un effet synergique multi-cible dans la régulation métabolique en activant simultanément le récepteur du glucagon (GCGR), le récepteur du glucagon like peptide-1 (GLP-1R), le récepteur du peptide inhibiteur gastrique (GIPR) et le récepteur du facteur de croissance 1 de type insuline (IGF-1R). Son mécanisme d'action peut être décomposé en quatre modules de base suivants :
NA-931 active les récepteurs GLP-1 dans le noyau arqué de l'hypothalamus, déclenchant deux voies de signalisation neuronale : Signal de satiété amélioré : active les neurones de la pro-mélanocortinoprotéine (POMC), favorise la libération de l'hormone stimulant les mélanocytes alpha (-MSH), active le récepteur de la mélanocortine-4 (MC4R), inhibe la protéine associée au neuropeptide Y (NPY)/agouti (AgRP), réduisant ainsi la faim.
Régulation de la motilité gastro-intestinale : retarde le taux de vidange gastrique, prolonge le temps de rétention des aliments dans l'estomac et supprime le comportement alimentaire grâce au retour des mécanorécepteurs. Inhibe simultanément le péristaltisme intestinal et réduit le taux d’absorption des nutriments.
Les effets périphériques comprennent :
Protection pancréatique bêta-matirx : stimule la sécrétion d'insuline de manière dépendante de la concentration de glucose tout en inhibant la sécrétion de glucagon, améliorant ainsi la résistance à l'insuline.
Inhibition de la dégradation de l'axunge : inhibe l'activité de la lipase hormonosensible (HSL) via la voie de l'AMPc PKA, réduisant ainsi la mobilisation de l'axunge.
L'activation du GIPR produit deux effets métaboliques :
Régulation du tissu adipeux :
Tissu adipeux blanc : régule positivement la sécrétion d'adiponectine, améliore l'oxydation de l'acide axunge et inhibe l'activité des enzymes lipolytiques.
Tissu adipeux brun : active l’expression de la protéine de découplage 1 (UCP1) et favorise le métabolisme thermogénique.
Régulation de la fonction des îlots pancréatiques :
Le GLP-1 synergique améliore la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose (GSIS).
Inhibe l'apoptose de la bêta-matirx et favorise la prolifération de la bêta-matirx.
Les données cliniques montrent que l'activation du GIPR peut réduire les fluctuations postprandiales de la glycémie de 37 % et diminuer la synthèse hépatique des triglycérides de 28 %.
Activation GCGR : Amélioration de la consommation énergétique
L'activation des récepteurs du glucagon déclenche les voies métaboliques suivantes :
Conversion métabolique hépatique :
Activez la voie cAMP PKA CREB et régulez positivement l’expression des enzymes gluconéogéniques clés (PEPCK, G6Pase).
Favoriser l'oxydation de l'acide axunge bêta et augmenter la production de corps cétoniques.
Mobilisation énergétique du corps entier :
Stimule le système nerveux sympathique et augmente le taux métabolique basal (BMR) de 12 à 15 %.
Favorise l'absorption du glucose dans les tissus musculaires et améliore la sensibilité à l'insuline.
Il convient de noter que le NA-931 peut contrecarrer la dégradation des protéines musculaires qui peut être provoquée par l'activation du GCGR grâce aux effets métaboliques synthétiques générés par l'activation de l'IGF-1R. Au cours d'un essai clinique de 12 semaines, le groupe de traitement n'a connu qu'une diminution de 1,2 % de la masse maigre, ce qui est nettement meilleur que les médicaments GLP-1 traditionnels (avec une diminution moyenne de 3,8 %).
L'activation du récepteur du facteur de croissance 1 de type insuline- produit un triple mécanisme de protection :
Métabolisme de synthèse musculaire :
Favorisez la synthèse des protéines via la voie PI3K Akt mTOR et inhibez la dégradation des protéines médiée par le système protéasome de l'ubiquitine (UPS).
Augmente l'activation des matrices satellites musculaires et favorise la régénération des fibres musculaires.
Flexibilité métabolique améliorée :
Réguler positivement l'expression de gènes clés impliqués dans la biogenèse mitochondriale (PGC-1, TFAM).
Améliore l'activité du système d'oxydase acide axunge et améliore l'efficacité de l'utilisation musculaire des lipides.
Régulation du métabolisme osseux :
Favorise la différenciation des ostéoblastes, inhibe l'activité des ostéoclastes et maintient la densité osseuse.
Dans le groupe de dose de 150 mg, l'activation de l'IGF-1R a augmenté l'indice de masse musculaire (SMI) de 0,8 kg/m² et la densité minérale osseuse (DMO) de 1,7 %, prévenant ainsi efficacement la sarcopénie et l'ostéoporose lors de la perte de poids.
Le NA-931 réalise une amélioration exponentielle de la régulation métabolique grâce aux mécanismes suivants :
Dialogue de croisement du chemin du signal :
Le signal AMPc activé par le GLP-1R peut améliorer la sécrétion d'adiponectine médiée par GIPR.
La voie AMPK activée par GCGR peut amplifier le signal mTORC1 de l'IGF-1R.
Répartition des spécificités organisationnelles :
Une expression élevée de GCGR dans le foie donne la priorité à la réponse aux besoins de mobilisation énergétique.
Les bêta-matirx pancréatiques expriment fortement le GLP-1 R/GIPR, qui régule précisément la sécrétion d’insuline.
Une expression élevée de l'IGF-1R dans le tissu musculaire maintient l'homéostasie des protéines.
Optimisation dynamique du temps :
L'activation du GLP-1R entraîne une inhibition rapide de l'alimentation (dans les 30 minutes).
L'activation du GIPR régule le métabolisme postprandial (2 à 4 heures).
L'activation de GCGR/IGF-1R entraîne une amélioration métabolique continue sur 24 heures.
Sécurité : avantages et défis de la conception multi-cibles
L'incidence des événements indésirables gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, vomissements) deBioglutide NA-931est significativement inférieur à celui des agonistes traditionnels des récepteurs GLP-1 (tels que 30 % à 40 % de sémaglutide). Dans l'essai de phase II, l'incidence des nausées et de la diarrhée dans le groupe recevant la dose élevée était de 7,3 % et de 6,3 %, toutes deux légères et n'ayant pas entraîné d'interruption du traitement. Cela peut bénéficier de :
Stratégie d'augmentation de la dose : les essais de phase I adoptent une conception à dose unique/multiple pour établir progressivement la tolérance.
Synergie multi-cible : l'activation du GIPR peut inhiber les réactions gastro-intestinales causées par une activation excessive du GLP-1R, tandis que l'activation du GCGR et de l'IGF-1R disperse davantage le stress de régulation métabolique.
Les médicaments traditionnels pour réduire le poids entraînent souvent une perte musculaire, tandis que le Bioglutide atteint l'objectif de « réduire le poids sans perte musculaire » en activant l'IGF-1R. Dans l’essai de phase II, le groupe ayant reçu la dose élevée a maintenu une masse maigre stable (avec une légère diminution dans le groupe placebo), et les tests DXA n’ont montré aucun changement significatif dans la masse musculaire. Cette caractéristique est particulièrement importante pour les patients âgés obèses, car elle peut réduire le risque de chutes et l'incidence des fractures.
La conception multi-cible du Bioglutide peut équilibrer la régulation de la glycémie :
Faible risque d'hypoglycémie : l'effet favorisant la sécrétion d'insuline du GLP-1R et du GIPR dépend du glucose et n'est activé que lorsque la glycémie augmente, évitant ainsi l'hypoglycémie.
Le risque d'hyperglycémie est contrôlable : l'activation du GCGR maintient la glycémie par gluconéogenèse pendant l'hypoglycémie, mais les effets sensibilisants à l'insuline de l'IGF-1R et du GLP-1R peuvent inhiber l'hyperglycémie provoquée par une activation excessive du GCGR.
Bien que les essais à court-terme n'aient pas signalé de problèmes de sécurité graves, l'utilisation à long-terme d'agonistes multi--cibles nécessite toujours une attention particulière :
Désensibilisation des récepteurs : une activation à long terme peut entraîner une régulation négative des récepteurs, affectant l'efficacité thérapeutique.
Trouble métabolique : la suractivation de l'IGF-1R peut augmenter le risque de cancer du sein et de la prostate (des recherches supplémentaires sont nécessaires).
Effets cardiovasculaires : bien que les essais de phase II aient montré des améliorations de la pression artérielle et des lipides sanguins, les résultats cardiovasculaires à long-doivent être validés par des essais de phase III.
Potentiel de marché de l’obésité et du diabète de type 2
Le marché mondial des médicaments contre l’obésité devrait passer de 50 milliards de dollars en 2025 à 100 milliards de dollars en 2030, avec un taux de croissance annuel composé de 15 %. Le marché du diabète de type 2 a également maintenu une croissance constante, atteignant 80 milliards de dollars américains en 2025. Le bioglutide, avec son administration orale et ses avantages multi-cibles, devrait occuper des parts de marché dans les domaines suivants :
Traitement de l'obésité :
En tant que médicament de première intention-, il peut remplacer certaines préparations injectables (telles que le sémaglutide et le ticacétamide).
Diabète de type 2 :
En tant que médicament de traitement combiné, il est utilisé en association avec la metformine, l'inhibiteur du SGLT-2, etc. pour améliorer le contrôle de la glycémie et la gestion du poids.
Syndrome métabolique :
Fournir des plans de traitement complets pour les comorbidités telles que l’hypertension, l’hyperlipidémie et l’hyperglycémie.
Stratégie de commercialisation
Biomed Industries prévoit adopter les stratégies suivantes pour promouvoir la commercialisation du Bioglutide :
Tarification différenciée :
Prix inférieur à celui des formulations injectables et supérieur à celui des BPL orales simples -1RA, ce qui met en évidence la rentabilité.
Extension des indications :
Accorder la priorité au développement des indications d'obésité et de diabète de type 2, puis explorer les indications potentielles telles que la stéatohépatite non alcoolique (NASH) et la maladie d'Alzheimer.
Collaboration et autorisation :
Collaborer avec de grandes sociétés pharmaceutiques pour accélérer la pénétration du marché via leurs réseaux de vente.
Bioglutide NA-931, en tant que premier agoniste oral des quadruples récepteurs au monde, réalise des percées multidimensionnelles dans la régulation métabolique en activant de manière synergique GCGR, GIPR, GLP-1R et IGF-1R. Les données de l'essai clinique de phase II confirment ses avantages significatifs en termes de réduction de poids, de contrôle de la glycémie et de protection musculaire, avec une bonne sécurité. Bien que l'efficacité et la sécurité à long terme nécessitent encore des vérifications plus approfondies, le bioglutide a montré le potentiel de « changer la donne » dans le domaine du traitement des maladies métaboliques. Avec la promotion de l'essai de phase III et la mise en œuvre d'une stratégie de commercialisation, Bioglutide devrait offrir des options de traitement plus sûres, plus efficaces et plus pratiques aux patients souffrant d'obésité et de diabète de type 2 dans le monde entier, et redéfinir les normes de traitement des maladies métaboliques.
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