Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs d’acétate de fertireline les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros d'acétate de fertireline de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Acétate de fertirelineest un dérivé de la fertireline modifié avec de l'acétate. Sa caractéristique clé réside dans l'avantage structurel apporté par la modification de l'acétate, qui résout efficacement les problèmes de mauvaise solubilité dans l'eau et de faible biodisponibilité de la fertireline native. Sa formule moléculaire est C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ et son poids moléculaire est de 1153,29. Il se présente sous la forme d'une poudre blanche. La modification de l'acétate améliore considérablement sa solubilité et sa stabilité dans l'eau, améliore l'absorption dans l'organisme et prolonge sa durée d'action in vivo. En tant que médicament hormonal polypeptidique, sa séquence peptidique est pGlu-HWSYGLRP-NHEt. L'introduction de l'acétate ne modifie pas son activité pharmacologique principale. Il agit toujours en se liant aux récepteurs GnRH de l'hypophyse pour réguler la sécrétion de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique : il produit une stimulation transitoire au stade initial et une inhibition soutenue de la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) à un stade ultérieur, régulant ainsi les niveaux d'hormones sexuelles.
Nos produits Formulaire
Acétate de fertireline COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Acétate de fertireline | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 66002-66-2 | |
| Quantité | 15g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202512090051 | |
| Fabricant | 9 décembre 2025 | |
| EXP | 8 décembre 2028 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.72% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.51% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.80% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.27% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 93 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 347 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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| Formule chimique | C57H80N16O14 | |
| Masse exacte | 1212.6 | |
| Poids moléculaire | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Analyse élémentaire | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Réduction de la réponse superovulatoire
La réponse superovulatoire est un effet indésirable courant dans la régulation de la reproduction, en particulier dans l'élevage d'animaux et la technologie de procréation assistée (ART) chez l'homme. Elle se caractérise principalement par une ovulation excessive, pouvant entraîner des complications telles que des grossesses multiples et le syndrome d'hyperstimulation ovarienne (SHO). De telles conditions réduisent non seulement la qualité de la reproduction, mais peuvent également mettre en danger la santé maternelle dans les cas graves.
Bénéficiant de la forte activité pharmacologique conférée par la modification de l'acétate,Acétate de fertirelinepeut supprimer avec précision l'ovulation excessive à des doses élevées, ce qui en fait un médicament clé dans les scénarios nécessitant un contrôle précis du nombre d'ovulations. Son application est principalement concentrée dans l’élevage d’animaux, mais elle présente également un potentiel d’adaptabilité dans la procréation humaine assistée.
Mécanisme d'action : régulation précise de l'ovulation basée sur la modification de l'acétate
En tant qu'analogue de la GnRH, le produit possède la séquence polypeptidique pGlu-HWSYGLRP-NHEt. L'introduction du fragment acétate ne modifie pas son activité pharmacologique principale, mais améliore considérablement son affinité de liaison aux récepteurs hypophysaires de la GnRH et prolonge sa durée d'action.
Le mécanisme principal qui sous-tend l’inhibition de la réponse superovulatoire est son effet régulateur biphasique :
À faibles doses, il stimule de manière transitoire l'hypophyse pour qu'elle sécréte l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculostimulante (FSH), favorisant ainsi le développement folliculaire et l'ovulation normaux.
À fortes doses et en administration continue, il régule négativement la sensibilité des récepteurs hypophysaires de la GnRH via une rétroaction négative, réduisant ainsi la sécrétion excessive de LH et de FSH, inhibant ainsi le développement et l'ovulation des follicules superflus et permettant un contrôle précis du nombre d'ovulation.
Comparé à d’autres analogues de la GnRH sans modification par l’acétate, le produit présente des avantages distincts :
La modification de l'acétate améliore la solubilité dans l'eau, permettant une absorption rapide après l'injection, l'obtention rapide de concentrations plasmatiques efficaces et la suppression rapide de l'ovulation excessive.
Une stabilité améliorée prolonge sa durée in vivo, maintenant des effets régulateurs stables sans administration fréquente, réduisant le risque d'ovulation incontrôlée due à une administration retardée et garantissant une régulation précise.
Scénario d’application principal : réglementation précise de la sélection en production animale
À l'heure actuelle, l'utilisation du produit pour réduire la réponse superovulatoire se concentre principalement en médecine vétérinaire, en particulier dans l'élevage à grande échelle de bovins, d'ovins et d'autres animaux d'élevage.
En agriculture intensive, les techniques de superovulation sont couramment utilisées pour améliorer l’efficacité de la reproduction. Cependant, une ovulation excessive conduit facilement à des grossesses multiples :
Les grossesses multiples chez les vaches augmentent le risque de dystocie et de difficultés de soins post-partum, réduisent le taux de survie des veaux et peuvent provoquer des lésions ovariennes.
Les grossesses multiples chez les brebis peuvent entraîner un retard de croissance fœtale, une lactation post-partum insuffisante et d'autres problèmes, entraînant des pertes économiques substantielles.
Le produit résout efficacement ce problème grâce à son effet inhibiteur précis de l'ovulation. En pratique, après le traitement de superovulation, les agriculteurs administrent une dose appropriée (généralement élevée) deAcétate de fertirelineselon l'espèce animale, le poids corporel et l'état reproducteur. Il supprime le développement ultérieur et l'ovulation des follicules excédentaires, limitant l'ovulation à une plage raisonnable (par exemple, 1 à 2 ovulations par fois chez les vaches). Cela garantit l’efficacité de la reproduction tout en évitant les complications associées aux grossesses multiples.
Parallèlement, la facilité d’administration offerte par la modification de l’acétate le rend adapté à une utilisation à grande échelle. Il peut être rapidement administré par injection sous-cutanée ou intramusculaire, avec une opération simple et un effet rapide, réduisant considérablement les coûts de main-d'œuvre pour les éleveurs.
De plus, le produit agit également en réduisant les réponses superovulatoires dans le traitement d'appoint des troubles de la reproduction animale. Par exemple, chez les vaches présentant des kystes folliculaires, qui présentent des troubles ovulatoires et un œstrus excessif, l'acétate de fertireline à forte dose inhibe la superovulation, régule l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique, favorise la régression des kystes et aide à rétablir des cycles œstraux et ovulatoires normaux, améliorant ainsi encore la qualité de la reproduction.
Des études pertinentes montrent qu'une intervention à forte dose réduit l'incidence de la réponse superovulatoire chez le bétail de plus de 60 %, réduit considérablement les taux de grossesses multiples et améliore sensiblement la santé maternelle et la survie de la progéniture.
Avantages et précautions d'application
Ses principaux avantages sont :
Haute précision : le nombre d'ovulation peut être contrôlé en ajustant la dose pour répondre aux besoins d'élevage des différents animaux d'élevage.
Haute sécurité : la modification de l'acétate entraîne un métabolisme léger in vivo, un faible risque de toxicité cumulative, des dommages minimes au système reproducteur maternel et une récupération rapide de la fonction reproductrice après l'arrêt du médicament.
Précautions:
La dose et le moment doivent être strictement contrôlés ;
Une dose trop faible ne parvient pas à obtenir une inhibition efficace ;
Une dose trop élevée peut supprimer excessivement l’ovulation, entraînant un retard ou une anovulation.
L'administration est généralement effectuée 24 à 48 heures après la superovulation, synchronisée avec le cycle œstral, pour un effet inhibiteur optimal.
Les doses doivent être ajustées de manière flexible en fonction de l'espèce, du poids corporel, de l'état reproducteur et des différences individuelles afin d'éviter une utilisation aveugle.
Traitement adjuvant pour la fertilité humaine (application potentielle)
Bien que le produit soit actuellement approuvé principalement pour un usage vétérinaire, en tant qu’analogue de la GnRH, son activité pharmacologique principale est très similaire à celle des médicaments contre la fertilité à base de GnRH couramment utilisés dans les cliniques humaines (tels que l’acétate de triptoréline). De plus, les avantages en matière de biodisponibilité apportés par la modification de l’acétate lui confèrent une valeur potentielle dans la thérapie de procréation assistée humaine.
Des études préliminaires ont montré que le médicament peut stimuler la croissance folliculaire chez les femmes, en particulier lorsqu'il est associé à des médicaments tels que le benzoate d'œstradiol. Cependant, son application humaine n’est pas encore généralisée et en est encore au stade précoce de recherche et de validation clinique.
Mécanisme potentiel : stimulation et régulation précises de la croissance folliculaire
Dans le traitement de la fertilité humaine, un mauvais développement folliculaire et des troubles ovulatoires sont les principales causes d'infertilité. Cliniquement, les médicaments contre la GnRH sont souvent utilisés pour stimuler la croissance folliculaire et l’ovulation afin de faciliter la conception.
Le mécanisme potentiel deAcétate de fertirelinedans le traitement adjuvant de la fertilité humaine est étroitement lié à son effet stimulateur à doses moyennes et faibles : après administration à doses moyennes ou faibles, l'acétate de fertireline se lie aux récepteurs hypophysaires humains de la GnRH et stimule la sécrétion de LH et de FSH - hormones clés pour le développement et la maturation folliculaires.
La FSH stimule la prolifération des cellules folliculaires de la granulosa et favorise la sécrétion de liquide folliculaire, favorisant ainsi la maturation folliculaire.
La LH favorise la rupture folliculaire et complète l'ovulation.
Comparé aux analogues conventionnels de la GnRH dans les cliniques humaines, le produit présente des avantages potentiels dus à la modification de l'acétate :
Une solubilité dans l’eau et une biodisponibilité plus élevées, permettant une absorption rapide et une stimulation folliculaire plus rapide, raccourcissant le cycle de développement.
Durée d'action plus longue, maintenant des concentrations plasmatiques stables et évitant une croissance folliculaire inégale ou une ovulation anormale causée par des niveaux de médicament fluctuants.
Amélioration synergique de la croissance folliculaire en association avec le benzoate d'estradiol :
Le benzoate d'estradiol complète les œstrogènes pour fournir un environnement endocrinien favorable à la folliculogenèse. Associé au produit, il améliore considérablement la maturation folliculaire et les taux d'ovulation, jetant ainsi les bases de la conception.
Premiers progrès de la recherche et limites des applications
Dans les premières études cliniques exploratoires, les chercheurs ont administré le produit par voie sous-cutanée à dose moyenne à faible à des patientes infertiles souffrant de troubles ovulatoires, certaines recevant également du benzoate d'estradiol. Les résultats ont montré une amélioration significative du développement folliculaire, une augmentation des taux de maturation et d'ovulation, et aucun effet indésirable évident, confirmant de manière préliminaire la faisabilité de son utilisation dans le traitement adjuvant de la fertilité humaine.
De plus, sa facilité d'administration favorise une traduction clinique potentielle : l'injection sous-cutanée sans dispositifs complexes permet une auto-administration sous surveillance médicale, améliorant considérablement la commodité.
Cependant, de multiples limitations limitent actuellement son utilisation généralisée dans le traitement de la fertilité humaine :
Les études cliniques en sont encore à leurs débuts, avec des échantillons de petite taille et de courte durée. Des données à grande échelle et à long terme sont nécessaires pour confirmer les effets sur le taux de conception, les issues de grossesse et la sécurité à long terme.
Les schémas posologiques ne sont pas entièrement standardisés. La dose optimale, le calendrier et les ratios de combinaison avec d'autres médicaments nécessitent une étude plus approfondie et une optimisation en fonction des différences individuelles des patients (âge, fonction ovarienne, cause de l'infertilité, etc.).
Le profil métabolique et la relation dose-réponse chez l’homme nécessitent des éclaircissements supplémentaires pour prévenir le SHO et garantir la sécurité.
Plusieurs analogues matures de la GnRH (par exemple, l'acétate de triptoréline, l'acétate de leuproréline) sont déjà largement utilisés en clinique. Il doit établir des avantages uniques pour briser les barrières d'application existantes.
Perspectives d'application futures
Avec l’incidence croissante de l’infertilité humaine et la demande croissante de technologies de procréation assistée, l’avenir de ce produit en tant qu’analogue potentiellement avantageux de la GnRH est prometteur.
Les orientations futures comprennent :
Mener des essais cliniques à grande échelle et à long terme pour établir des schémas posologiques standardisés, sûrs et efficaces et optimiser les combinaisons avec d'autres agents de fertilité.
Tirer parti de la modification de l’acétate pour développer des formes posologiques avancées, telles que des injections à action prolongée, afin de réduire la fréquence d’administration et d’améliorer l’observance des patients.
Optimiser les méthodes d'administration pour améliorer le ciblage et minimiser les effets endocriniens systémiques, améliorant ainsi encore la sécurité.
Intégrer la médecine de précision pour concevoir des régimes personnalisés basés sur les caractéristiques génétiques, la fonction ovarienne et les différences individuelles, permettant une régulation précise de la croissance folliculaire et améliorant le taux de réussite de la procréation assistée.
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