Acétate de goserelineest un médicament à base d'hormone qui est une poudre blanche blanche à grisâtre, sans odor et insipide. Sa formule moléculaire est C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, et le poids moléculaire est de 1329,49. La solubilité dans l'eau est de 20 mg \/ ml, et elle est claire et incolore. De plus, il est également soluble dans les solvants organiques tels que le méthanol, l'éthanol, l'acétone, etc. Il s'agit d'un composé décapide synthétique avec une structure chimique complexe. Sa molécule contient plusieurs groupes fonctionnels tels que les résidus d'acides aminés et les groupes d'ester, qui ont un certain impact sur sa stabilité, sa solubilité et d'autres propriétés. Il s'agit d'un médicament hormonal avec des utilisations multiples et est largement utilisé dans le traitement du cancer de la prostate, de l'endométriose, du cancer du sein et d'autres domaines.
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Bouchons et bouchons de bouteilles personnalisés:
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Formule chimique |
C61H88N18O16 |
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Masse exacte |
1329 |
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Poids moléculaire |
1329 |
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m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
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Analyse élémentaire |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Dans le domaine de la chimie, il a des utilisations spécifiques. Ce qui suit est une description détaillée de son application dans le domaine de la chimie:
Recherche synthétique et recherche et développement de médicaments
- Il s'agit d'un antagoniste d'hormones libérant des gonadotrophines (GnRH) qui peut être utilisé pour étudier le mécanisme d'action et les voies de transduction du signal des récepteurs GnRH. En utilisantAcétate de gosereline, l'effet régulatrice de la GnRH sur la sécrétion d'hormones gonadiques peut être étudié, en comprenant davantage les mécanismes de régulation hormonale dans le système reproducteur.
- Il s'agit d'un composé important dans la recherche et le développement de médicaments, qui est utilisé pour développer des médicaments pour traiter les maladies dépendantes des hormones telles que le cancer de la prostate, l'endométriose et le cancer du sein. L'étude de son mécanisme d'action et d'efficacité peut aider à découvrir de nouvelles cibles et méthodes thérapeutiques et favoriser les progrès de la recherche et du développement en médicaments.
Synthèse chimique et analyse biologique
- La synthèse implique de multiples réactions et étapes chimiques, nécessitant des voies de synthèse soigneusement conçues et des opérations précises. En étudiant et en améliorant ses méthodes de synthèse, il est utile d'améliorer l'efficacité et le rendement de la synthèse, fournissant un soutien au développement de la technologie de synthèse chimique.
- Utilisé dans l'analyse biologique pour détecter l'expression et la fonction des récepteurs hormonaux de libération de la gonadotrophine. En utilisant cette substance comme sonde, des comportements biologiques tels que la localisation, les niveaux d'expression et la transduction du signal des récepteurs GnRH dans les cellules peuvent être étudiés.
5. Recherche pharmacologique
utilisé dans la recherche pharmacologique pour étudier les effets et les effets des médicaments sur le système reproducteur. En utilisant cette substance, les effets du médicament sur la sécrétion d'hormones gonadiques et la fonction d'organe reproducteur peuvent être observés, évaluant ainsi l'efficacité et l'innocuité du médicament.
(1) La recherche pharmacologique se concentre principalement sur les aspects suivants:
Régulation des hormones: C'est un antagoniste de l'hormone de libération de gonadotrophine (GnRH) qui peut inhiber la libération d'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone stimulante des follicules (FSH). En régulant les niveaux de ces hormones, il est possible d'affecter la fonction du système reproducteur, comme l'inhibition de l'ovulation et de la synthèse de la testostérone.
(2) Traitement tumoral: En termes de traitement tumoral, il est principalement utilisé pour les maladies hormones telles que le cancer de la prostate, l'endométriose et le cancer du sein. En inhibant la libération de LH et FSH, les taux sériques de testostérone ou d'estradiol peuvent être réduits, réduisant ainsi le volume tumoral, améliorant les symptômes et prolongeant le temps de survie.
(3) endométriose et fibromes utérins: l'endométriose et les fibromes utérins sont des maladies gynécologiques courantes. En inhibant la libération de LH et en réduisant les taux sériques d'estradiol, les symptômes de l'endométriose et des fibromes utérins peuvent être atténués.
(4) Traitement de l'infertilité: Dans le traitement de l'infertilité féminin, il peut être utilisé pour contrôler la libération de gonadotrophines, favorisant ainsi l'ovulation. En régulant les niveaux de gonadotrophines, il peut aider à améliorer la fertilité et à augmenter les chances de grossesse réussie.
(5) Technologie de reproduction assistée: dans la technologie de reproduction assistée, il est utilisé pour contrôler la libération de gonadotrophines pour aider les couples infertiles à obtenir la fertilité. En régulant les niveaux de LH et de FSH, l'ovulation peut être promue et le taux de réussite des technologies de reproduction assistée telles que la fertilisation in vitro peut être améliorée.
Le principe d'action deAcétate de goserelineimplique principalement la régulation des hormones. C'est un analogue synthétique d'hormones de libération de l'hormone lutéinisante (GNRH) qui, lorsqu'elles sont utilisées depuis longtemps, peuvent inhiber la sécrétion de l'hormone lutéinisante dans l'hypophyse, entraînant une diminution de la testostérone sérique masculine et de l'estradiol sérique féminin. Cet effet inhibiteur peut faire régresser et améliorer la plupart des tumeurs de la prostate et améliorer les symptômes. Pour les patientes, il réduit les taux sériques d'estradiol en inhibant la libération de LH, atténuant ainsi les symptômes de l'endométriose et des fibromes utérins.
Le mécanisme d'action implique principalement les aspects suivants:
1. Régulation hormonale
En simulant le système de régulation hormonale dans le corps, une substance chimique similaire à l'hormone de libération de gonadotrophine (GnRH) est libérée en continu. Cela peut entraîner une stimulation soutenue des récepteurs de la GnRH dans la glande hypophysaire, réduisant ainsi la sécrétion de gonadotrophines (LH et FSH). En régulant les niveaux de ces hormones, ils peuvent affecter la fonction du système reproducteur et peuvent être utilisés pour traiter les maladies liées aux hormones.
2. Traitement tumoral
Dans le traitement des maladies dépendantes des hormones telles que le cancer de la prostate, l'effet thérapeutique est obtenu en réduisant les taux sériques de testostérone. En inhibant la libération de LH et en réduisant la production de testostérone, il aide à réduire le volume tumoral et à améliorer les symptômes. Pour d'autres maladies dépendantes de l'hormone telles que le cancer du sein, le mécanisme d'action implique également la régulation des hormones apparentées, inhibant ainsi la croissance et la propagation des tumeurs.
3. Le traitement de l'endométriose et des fibromes utérins
L'endométriose et les fibromes utérins sont des maladies gynécologiques courantes. En inhibant la libération de LH et en réduisant les taux sériques d'estradiol, les symptômes de l'endométriose et des fibromes utérins peuvent être atténués. Ce mécanisme d'action contribue à améliorer les symptômes de la douleur et de l'inconfort des patients et à améliorer leur qualité de vie.
4. Traitement de la grossesse et technologie de reproduction assistée
Dans le traitement de l'infertilité féminine et de la technologie de reproduction assistée, le mécanisme d'action consiste à contrôler la libération de gonadotrophines, favorisant ainsi l'ovulation. En régulant les niveaux de gonadotrophines, il peut aider à améliorer la fertilité et à augmenter les chances de grossesse réussie.
effets toxicologiques
1. Cancériogène:
Au cours d'une année 1- et d'une période de récupération de 23 semaines, une étude animale de rat, une implantation sous-cutanée d'environ 80 mcg \/ kg \/ jour et 150 mcg \/ kg \/ jour (rats mâles) ou 50 mcg \/ kg \/ jour et 100 mc \/ kg \/ jour (rats femelles) toutes les 4 semaines ont entraîné une incidence accrue d'adénomas dans le corps. Dans une étude de rats mâles à 72 semaines ou des rats mâles à 101 semaines, l'implantation sous-cutanée de doses similaires de ce produit a également entraîné une incidence accrue d'adénomes hypophysaires. La corrélation entre l'adénome hypophysaire du rat et le corps humain n'est pas encore claire. Dans les études de souris, l'implantation sous-cutanée de ce produit (dosage: 2400 mcg \/ kg \/ jour, une fois toutes les 3 semaines pendant 2 ans) peut entraîner une augmentation de l'incidence des cellules tissulaires vertébrales et fémorales. Il n'est pas encore possible de calculer le multiple de l'exposition à la dose humaine en fonction des données de recherche animale obtenues. Chez la souris, l'utilisation répétée à long terme des doses plusieurs fois plus élevée que celles utilisées par l'homme a entraîné des changements dans la structure tissulaire dans le tube digestif, se manifestant comme une prolifération bénigne de la région pylorique de l'estomac et la prolifération des cellules d'insuline (également signalée comme une lésion spontanée). La relation entre ces phénomènes et la pratique clinique n'est pas encore claire.
Un vrai cas sur l'utilisation de l'acétate de goseréline dans le traitement du cancer du sein:
1. Antécédents médicaux et diagnostic:
Mme Zhang a été diagnostiquée avec un carcinome invasif canalaire du sein droit en 2015 et a subi une chirurgie radicale modifiée. Les résultats de la pathologie postopératoire ont montré PT4N2M1 avec des métastases ganglionnaires. Après la chimiothérapie et la radiothérapie, Mme Wang a pris du tamoxifène oral pour un traitement adjuvant. Cependant, en 2018, elle a trouvé une masse avec un gonflement sur la paroi thoracique droite, un gonflement et un mouvement limité du membre supérieur droit. Après un examen plus approfondi, elle a été diagnostiquée avec une récidive locale postopératoire du cancer du sein droit avec des métastases osseuses.
2. Processus de traitement:
Chimiothérapie initiale:
Mme Wang a d'abord été traitée avec un schéma de chimiothérapie (chlorhydrate d'épirubicine + cyclophosphamide + liposome de paclitaxel) + tamoxifène + acide zolédronique. Après trois cycles de chimiothérapie, la maladie est restée stable, mais l'échographie mammaire a toujours montré une lésion tumorigène.
Réglage du régime de chimiothérapie:
Par la suite, son schéma de traitement a été ajusté à la chimiothérapie (liposome de paclitaxel + lopresseur) + létrozole + acétate de gosérine + acide zolédronique. À la fin du 6ème cycle de chimiothérapie, elle a développé de la fièvre et d'autres effets indésirables. Après anti-infection, leucocyte, les plaquettes et les traitements stimulant l'hémoglobine, les indices de routine sanguines sont revenus à la normale.
Thérapie de chimiothérapie et d'entretien de suivi:
Le prochain schéma de chimiothérapie était la chimiothérapie (paclitaxel) + trastuzumab + létrozole + acétate de goseréline + acide zolédronique. Après avoir terminé la chimiothérapie, Mme Zhang a reçu un traitement d'entretien basé sur le trastuzumab (intraveineux) + comprimés de capécitabine (oral) + le létrozole + acétate de gosérine + acide zolédronique.
3. L'acétate de goseréline a été appliqué:
L'acétate de goseréline a été utilisée dans son régime de traitement comme un médicament de traitement endocrinien important. Il agit pour inhiber la croissance du cancer du sein en inhibant la libération de gonadotrophines de l'hypothalamus et en réduisant la production d'oestrogène des ovaires. L'acétate de goseréline a été administré par voie sous-cutanée tous les 28 jours sous forme de 3,6 mg d'implants injectables.
4. Évaluation de l'efficacité thérapeutique:
Après la mise en œuvre du programme de traitement ci-dessus, l'état de Mme Zhang a été considérablement soulagé. Les résultats de l'échographie mammaire ont montré que la zone hypoéchoïque sur la paroi thoracique droite diminuait progressivement et, finalement, aucun échos anormal définitif n'a été observé. Cela indique que l'acétate de goseléline a une efficacité significative dans le traitement du cancer du sein.
5. Conclusion:
Ce cas démontre l'utilisation efficace de l'acétate de goseréline dans le traitement du cancer du sein. En se combinant avec d'autres médicaments chimiothérapeutiques et des médicaments thérapeutiques endocriniens, l'acétate de gosérine peut réduire considérablement le niveau des œstrogènes du patient et inhiber la croissance et la propagation des cellules cancéreuses du sein, améliorant ainsi l'efficacité thérapeutique et prolongeant la survie du patient.
Veuillez noter que les cas ci-dessus ne sont que des exemples et ne signifient pas que tous les patientes atteintes d'un cancer du sein peuvent obtenir le même effet de traitement. Le plan de traitement doit être personnalisé en fonction de la situation spécifique du patient et sous la direction du médecin.
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