Eptifibatideest un composé antiplatelet qui appartient à la catégorie des inhibiteurs de la glycoprotéine IIB / IIIA. Il s'agit d'un composé de petite molécule avec un poids moléculaire relativement faible et un volume moléculaire relativement petit. C'est une poudre blanche ou presque blanche ou un solide cristallin. Formule moléculaire C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Présentant une conductivité électrique différente dans différentes conditions. Après dissolution dans l'eau, sa conductivité peut augmenter. Il est également utilisé chez les patients atteints d'infarctus du myocarde sur le segment ST (STEMI). Il peut être utilisé en combinaison avec des médicaments thrombolytiques (tels que l'activateur de plasminogène tissulaire recombinant) pour améliorer la thrombolyse et restaurer le flux sanguin coronaire. Il peut être utilisé pour le traitement des patients atteints d'infarctus du myocarde (NSTEMI) et d'infarctus du myocarde (NSTEMI) et d'angine instable (UA). Il réduit ou empêche l'ischémie myocardique en bloquant l'agrégation plaquettaire et en réduisant la formation de caillots sanguins.
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Bouchons et bouchons de bouteilles personnalisés:
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Formule chimique |
C35H49N11O9S2 |
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Masse exacte |
831 |
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Poids moléculaire |
832 |
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m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideest un antagoniste des récepteurs IIB / IIIA qui se lie spécifiquement aux récepteurs IIB / IIIA à la surface des plaquettes, bloquant la liaison du fibrinogène à ces récepteurs.
1. Inhibition de l'agrégation plaquettaire: L'agrégation plaquettaire est l'une des étapes clés de la formation de caillots sanguins. Les récepteurs IIB / IIIA sont des molécules clés dans l'agrégation plaquettaire, et leur activation peut médier la formation de connexions de pontage transversales entre les plaquettes, favorisant ainsi l'agrégation plaquettaire et la thrombose. En liant de manière compétitive aux récepteurs IIB / IIIA, il empêche l'agrégation plaquettaire et la formation de thrombus.
3. Pharmacocinétique: la demi-vie du corps dure environ 2,5 heures, principalement par le métabolisme rénal et l'excrétion. En raison de ses effets à court terme, il est généralement administré par voie intraveineuse plutôt qu'oralement.
2. Réversibilité: l'effet antiplaquettaire est réversible. Une fois interrompu, le médicament sera métabolisé et excrété, et la fonction plaquettaire reviendra progressivement à la normale. Cette réversibilité rend les eptiibati très utiles dans des situations où un traitement antiplaquettaire à court terme est nécessaire, comme chez les patients atteints d'infarctus du myocarde qui subissent une intervention coronarienne (PCI).
4. Effet antithrombotique: l'effet antithrombotique le rend utile dans diverses situations cliniques. Il est largement utilisé chez les patients atteints du syndrome coronarien aigu (ACS), l'infarctus du myocarde (IM) et les patients subissant une intervention coronaire (PCI) pour réduire le risque de thrombose et d'événements cardiovasculaires.
5. Sécurité: Bien que l'épifiibatide puisse prévenir efficacement la thrombose, il augmente également le risque de saignement. Par conséquent, lors de l'utilisation de l'épifiibatide, le personnel médical doit surveiller étroitement la fonction de coagulation du patient, faire attention à tout saignement possible et prendre des mesures correspondantes. De plus, il peut ne pas être applicable dans certaines situations spécifiques, telles que les saignements actifs, l'hypertension incontrôlée, le dysfonctionnement de la coagulation sévère, etc.
6. Interactions médicamenteuses: peut interagir avec d'autres médicaments, en particulier ceux qui affectent la fonction plaquettaire et les processus de coagulation. Lorsque vous utilisez Epifiibatid, le personnel médical doit prêter attention aux autres médicaments que le patient utilise et ajuster le dosage ou surveiller au besoin.
La méthode de synthèse de laboratoire deEptifibatideimplique généralement plusieurs étapes, y compris la sélection des matières premières, le contrôle des conditions de réaction et la purification. Fournir une méthode de synthèse de laboratoire possible pour l'épittibatide:
Premièrement, sélectionnez les matières premières appropriées telles que TRT MPA OH, H-Lys (FMOC) OME et autres acides aminés et réactifs de base nécessaires à la synthèse du dipeptide. Assurez-vous que les matières premières achetées répondent aux normes de pureté chimique pour assurer une synthèse fluide.
TRT MPA OH et H-lys (FMOC) OME sont utilisés comme matériaux de départ pour synthétiser les dipeptides par synthèse en phase liquide. Cette étape implique généralement des réactions telles que le réglage des groupes de protection, la déprotection et la formation de liaisons peptidiques. Dans le processus de synthèse, il est nécessaire de contrôler strictement les conditions de réaction, telles que la température, la valeur du pH, le rapport des matières premières, etc., pour assurer la progression fluide de la réaction et la stabilité du produit.
Le dipeptide synthétisé est condensé avec le fragment H-Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Cette étape implique généralement des réactions telles que l'élimination des groupes de protection FMOC, la formation de liaisons peptidiques et la mise en place de groupes de protection de la chaîne latérale. La réaction de condensation doit être effectuée dans des conditions spécifiques pour garantir l'exactitude de la structure du produit et l'amélioration du rendement.
Le dipeptide synthétisé est lié au produit obtenu par condensation des fragments pour former le peptide protecteur complet TRT MPA HAR (BOC) 2-gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Les conditions de réaction et le fonctionnement de cette étape sont similaires à la condensation des dipeptides et des fragments, et un contrôle strict des conditions de réaction est nécessaire pour assurer la stabilité et l'exactitude du produit.
Dans les peptides entièrement protégés, les groupes de protection de chaque chaîne latérale doivent être retirés et subir une réaction d'oxydation pour obtenir l'éptiibatide brut final. Cette étape implique généralement l'utilisation de solutions acides ou alcalines pour la déprotection et l'utilisation d'oxydants tels que H2O2 pour les réactions d'oxydation. Dans le processus de déprotection et d'oxydation, il est nécessaire de contrôler les conditions de réaction pour éviter la perte de produit et la dégradation de la qualité causée par une oxydation excessive ou incomplète.
Purifiez le produit brut ettifabatide pour éliminer les impuretés et les sous-produits. La méthode de purification peut être sélectionnée en fonction de la situation réelle, telle que la filtration du gel, la chromatographie liquide à haute performance à phase inverse, etc. par purification, un eptifiatide de haute pureté peut être obtenu, jetant les bases d'une détermination subséquente de l'activité biologique et d'un développement de médicaments.
Effectuer des tests d'activité biologique sur l'eptiibatide purifié pour évaluer ses effets biologiques attendus. La méthode de détermination de l'activité peut être sélectionnée en fonction des besoins réels, tels que la détermination de l'activité antagoniste des récepteurs du glycoprotéine plaquettaire GP IIB / IIIA. En menant des tests d'activité, les propriétés pharmacologiques de l'épifiibatide peuvent être évaluées préliminairement, fournissant une base pour le développement ultérieur des médicaments et la recherche clinique.
La pharmacodynamique est l'étude scientifique des processus d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME) des médicaments dans les organismes vivants et leurs variations temporelles. Il est crucial pour comprendre les mécanismes de médicament, l'optimisation des schémas posologiques, la prévision des interactions médicamenteuses et l'évaluation de la sécurité des médicaments. L'étriptide est un antagoniste des récepteurs des glycoprotéines plaquettaires IIB / IIIA largement utilisés dans le syndrome coronarien aigu (ACS) et l'intervention coronarienne percutanée (PCI) pour réduire le risque de thrombose et d'événements cardiovasculaires. Ses propriétés pharmacocinétiques uniques jouent un rôle crucial pour assurer son efficacité et sa sécurité dans la pratique clinique.
L'étriptide est principalement administré par injection intraveineuse, donc son processus d'absorption n'implique pas la barrière d'absorption gastro-intestinale traditionnelle. Après injection intraveineuse, le médicament entre directement dans la circulation sanguine, évitant le premier effet de passe et permettant à la concentration de médicament sanguin d'atteindre rapidement le niveau thérapeutique. En 5 minutes seulement après l'injection intraveineuse, la concentration de sang maximale d'eptibatide peut être atteinte, et cette caractéristique d'apparition rapide est particulièrement critique pour les situations d'urgence qui nécessitent une inhibition rapide de l'agrégation plaquettaire.
Après être entré dans la circulation sanguine, les médicaments se répartiront rapidement à divers tissus dans tout le corps. Le volume de distribution de l'eptipatide est d'environ 185 ml / kg, ce qui reflète la distribution généralisée du médicament dans le corps, mais n'entre pas de manière significative des cellules ou ne se lie étroitement à d'autres tissus. Sa demi-vie de distribution n'est que de 5 minutes, indiquant que le processus de distribution du médicament dans le corps est très rapide et peut atteindre la concentration effective de chaque organe cible en peu de temps. Il convient de noter que le taux total de liaison aux protéines de l'eptibatide est de 25%, ce qui signifie que la plupart des médicaments existent sous forme libre dans le sang, ce qui facilite la liaison rapide et l'action des médicaments avec des cibles telles que les récepteurs glycoprotéine IIB / IIIA sur les plaquettes.
Le métabolisme de l'eptifibatide dans le corps est relativement simple, principalement par la réaction de désamination pour générer des métabolites eptifibatides et polaires de désamination. Ces métabolites n'ont pas d'activité biologique, ils n'interfèrent donc pas avec les effets pharmacologiques du médicament d'origine. Le principal site du métabolisme des médicaments est le foie, mais le taux métabolique de l'eptifibatide n'est pas élevé, ce qui aide à maintenir son efficacité de longue durée. De plus, en raison de l'inactivité des métabolites, il n'est pas nécessaire de se soucier de leur toxicité potentielle ou de leur interaction médicamenteuse.
Les voies d'excrétion de l'eptibatide sont diverses, comprenant principalement l'excrétion rénale, l'excrétion respiratoire et l'excrétion fécale. Parmi eux, l'excrétion rénale est la principale voie d'excrétion, représentant environ 71,4% de la quantité totale de médicaments. Ce taux de dégagement rénal élevé (3,79 L / h) garantit que le médicament ne s'accumule pas excessivement dans le corps, contribuant à maintenir la stabilité de la concentration de médicament dans le sang. En revanche, la quantité de médicaments excrétés par la respiration et les excréments est extrêmement faible, moins de 1% et 1,5% respectivement, indiquant que ces deux voies d'excrétion ont des effets limités sur le processus de clairance de l'éptipatide.
La demi-vie d'élimination est le temps nécessaire pour qu'un médicament soit éliminé de moitié dans le corps, et est un indicateur important pour évaluer la durée de l'action du médicament. La demi-vie d'élimination de l'eptipatide est de 1,13 à 2,5 heures, ce qui indique que le médicament a un taux de dégagement plus rapide dans le corps. Cette caractéristique permet à l'eptibatide d'atteindre les effets thérapeutiques dans un court laps de temps et d'être rapidement éliminé du corps après avoir terminé ses effets pharmacologiques, réduisant la charge potentielle du corps.
Pour les patients atteints de fonction rénale altérée, l'hémodialyse est une méthode efficace de dégagement des médicaments. L'étriptide peut être éliminé par l'hémodialyse, qui offre une garantie sûre pour les patients souffrant d'insuffisance rénale pour utiliser l'étriptide. Pendant l'hémodialyse, les médicaments sont filtrés hors du corps par la membrane de dialyse, réduisant ainsi la concentration de médicament dans le sang et évitant une accumulation excessive de médicaments dans le corps.
En tant que glycoprotéine plaquettaire efficace, antagoniste des récepteurs, les propriétés pharmacocinétiques uniques deeptifibatideFournir un fort soutien à son application clinique généralisée. Les recherches futures peuvent explorer davantage les différences pharmacocinétiques de l'eptipatide dans différentes populations de patients, ainsi que ses mécanismes d'interaction avec d'autres médicaments, afin d'optimiser les schémas posologiques, d'améliorer l'efficacité du traitement et de réduire le risque de réactions indésirables. Pendant ce temps, avec la progression continue de la technologie de développement des médicaments, la recherche et le développement de nouveaux inhibiteurs plaquettaires fourniront également plus de choix pour la prévention et le traitement des maladies cardiovasculaires.
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