Acétate de terlipressine CAS 14636-12-5

Acétate de terlipressineest une poudre ou un solide cristallin blanc ou presque blanc, inodore. La formule moléculaire C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, poids moléculaire 1287,43, appartient aux composés macromoléculaires. Soluble dans l'eau, presque insoluble dans les solvants organiques tels que le chloroforme, l'éther et l'acétate d'éthyle. Le processus de dissolution dans l’eau est un processus endothermique qui nécessite l’absorption d’une grande quantité de chaleur. Par conséquent, de l’eau chaude ou du chauffage peuvent être utilisés pour améliorer le taux de dissolution et la solubilité pendant la dissolution. Il est hygroscopique et est sujet à l'absorption de l'humidité de l'air, entraînant l'agglutination des médicaments, la déliquescence, etc. Par conséquent, pendant le stockage et le transport, il est nécessaire de maintenir un environnement sec et d'éviter tout contact avec des environnements très humides. Il s’agit d’un médicament peptidique synthétisé artificiellement ayant de multiples effets physiologiques et pharmacologiques importants.

Acétate de terlipressineest un vasoconstricteur synthétique couramment utilisé dans le traitement de la cirrhose du foie, de l'hypertension portale et des complications associées.

1. Agonistes non sélectifs des récepteurs V1 :

 

Il est considéré comme un agoniste non sélectif des récepteurs V1. Le récepteur V1 est un récepteur qui existe sur les cellules musculaires lisses vasculaires et son activation peut entraîner une contraction des muscles lisses vasculaires. Lorsque la terlipressine se lie au récepteur V1, elle imite l'hormone antidiurétique naturelle arginine vasopressine (AVP), provoquant des effets de vasoconstriction. Cette contraction se produit principalement dans les vaisseaux sanguins environnants et les vaisseaux sanguins viscéraux, en particulier dans le système de la veine porte.

2. Effet vasoconstricteur :

 

L'effet vasoconstricteur est obtenu en stimulant le récepteur V1 sur les cellules musculaires lisses vasculaires. Lorsque cette substance se lie au récepteur V1, elle favorise la contraction des cellules musculaires lisses vasculaires, entraînant une vasoconstriction. Cet effet de contraction peut affecter les vaisseaux sanguins dans tout le corps, en particulier les vaisseaux sanguins viscéraux. En augmentant la résistance périphérique totale, la congestion viscérale et l'œdème provoqués par l'hypertension portale peuvent être efficacement atténués.

3. Effet de détournement :

 

En plus de la vasoconstriction directe, il a également un effet de dérivation. Les patients souffrant d'hypertension portale présentent souvent une augmentation anormale du débit sanguin du système veineux porte, ce qui peut entraîner une accumulation de sang dans le foie et un dysfonctionnement hépatique. L'utilisation peut réduire le flux sanguin dans le système de la veine porte, guidant ainsi le sang vers d'autres voies de dérivation, telles que la circulation collatérale. De cette façon, il peut atténuer les effets néfastes de l’hypertension portale sur le foie.

4. Inhibition de l’absorption des endotoxines :

 

Les patients souffrant d'hypertension portale connaissent souvent une augmentation de la perméabilité de la muqueuse intestinale, conduisant à l'entrée d'endotoxines (substances toxiques produites par des bactéries) dans la circulation systémique. La présence de ces endotoxines peut entraîner des complications graves, telles que des infections bactériennes, un déséquilibre du microbiote intestinal, etc. L'utilisation de cette substance réduirait l'augmentation de la perméabilité de la muqueuse intestinale, réduisant ainsi l'absorption des endotoxines. Cela peut aider à prévenir et à atténuer les complications associées à l’hypertension portale.

La terlipressine, une préparation innovante de vasopressine à action prolongée -synthétisée artificiellement, représente une avancée majeure dans la technologie pharmaceutique moderne dans le domaine des médicaments vasoactifs. En tant que promédicament, la terlipressine n’a pas d’activité biologique directe avant d’être activée. Au lieu de cela, il doit subir un processus d'hydrolyse enzymatique spécifique dans le corps - l'action de l'aminopeptidase - pour éliminer progressivement les trois résidus glycyle à son extrémité N-, afin de "déverrouiller" et de libérer lentement la lysine vasopressine biologiquement active. Ce mécanisme unique de « libération lente » confère à la terlipressine des avantages pharmacocinétiques significatifs, lui permettant de maintenir une contraction soutenue des muscles lisses jusqu'à 10 heures après une seule administration. En revanche, le temps de maintien de l'activité de la vasopressine traditionnelle à la même dose n'est que de 20 à 40 minutes, soit beaucoup plus court que celui de la terlipressine.

Les effets pharmacologiques de la terlipressine sont étendus et profonds. Il contracte principalement le muscle lisse des vaisseaux sanguins viscéraux, réduisant efficacement le flux sanguin vers les organes viscéraux tels que le mésentère, la rate, l'utérus, etc. Ce mécanisme d'action est d'une grande importance pour réduire le flux sanguin de la veine porte et soulager l'hypertension portale. Chez les patients atteints de maladies hépatiques chroniques telles que la cirrhose, l'hypertension portale est l'une des principales causes d'hémorragie variqueuse œsophagienne, et la terlipressine est actuellement le seul médicament capable d'améliorer de manière significative le taux de survie de ces patients. En réduisant le flux sanguin de la veine porte, la terlipressine peut réduire considérablement le risque de saignement des varices œsophagiennes, offrant ainsi une forte protection pour la vie et la santé des patients.

 

En outre,Acétate de terlipressinea également un effet unique de réduction de la concentration plasmatique de rénine, ce qui a un effet significatif sur l'amélioration de la fonction rénale chez les patients atteints du syndrome hépato-rénal. Le syndrome hépato-rénal est l'une des complications courantes chez les patients atteints de maladies hépatiques graves telles que la cirrhose, caractérisées par des symptômes tels qu'une diminution de la fonction rénale et une diminution du débit urinaire. La terlipressine peut augmenter le flux sanguin rénal chez les patients atteints du syndrome hépato-rénal en réduisant la concentration plasmatique de rénine, améliorant ainsi la fonction rénale, augmentant le débit urinaire et contribuant à améliorer le pronostic du patient.

 

En plus des principaux domaines d'application mentionnés ci-dessus, la terlipressine a également montré une valeur thérapeutique potentielle dans le choc réfractaire et la réanimation cardio-pulmonaire. Chez les patients en choc réfractaire, la terlipressine peut apporter une aide importante au maintien de la vie en resserrant les vaisseaux sanguins et en augmentant la pression artérielle. Au cours du processus de réanimation cardio-pulmonaire, la terlipressine peut également améliorer la perfusion cardiaque, augmenter la contractilité du myocarde et d'autres mécanismes permettant de gagner un temps de sauvetage précieux pour les patients.

Par rapport à la vasopressine traditionnelle, la terlipressine a non seulement un effet à long terme-, mais offre également une plus grande sécurité. En raison de son taux d'hydrolyse enzymatique lent, la concentration de lysine vasopressine dans la circulation reste dans une plage sûre, évitant ainsi le risque d'intoxication. Parallèlement, l'utilisation de la terlipressine est simple et pratique et peut être administrée par voie intraveineuse, ce qui la rend plus adaptée au sauvetage et au traitement rapides des patients gravement malades.

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