Acétate de cétrorélix CAS 120287-85-6

Dans le traitement du cancer de la prostate, il est généralement associé à d’autres méthodes de traitement telles que la chirurgie, la radiothérapie et la chimiothérapie pour fournir un plan de traitement plus complet.

Ce mécanisme a des implications significatives pour améliorer le taux de réussite de la fécondation in vitro (FIV).
Plus précisément, ovurelix régule négativement la sensibilité de l'hypophyse à la GnRH en se liant au récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines - (GnRH) dans l'hypophyse antérieure, réduisant ainsi la libération de gonadotrophines. Cet effet inhibiteur permet à plusieurs follicules de l'ovaire de se développer dans un état relativement synchronisé, évitant ainsi le développement folliculaire asynchrone et améliorant ainsi la quantité et la qualité des ovules matures obtenus.

Dans le fonctionnement pratique de la thérapie de procréation assistée, l'utilisation deacétate de cétrorélixest généralement après les analogues de la gonadolibérine - (GnRHa). La GnRHa, en tant que régulateur, peut initialement réduire la sensibilité de l'hypophyse à la GnRH, jetant ainsi les bases d'un traitement ultérieur par ovurelix. En combinant GnRHa avec ovurelix, les médecins peuvent contrôler plus précisément le processus de superovulation, garantissant ainsi que les follicules se développent et mûrissent dans des conditions et un moment idéaux.

(2) Recherche en médecine reproductive : elle a également des applications importantes dans la recherche en médecine reproductive. Il peut être utilisé pour étudier la sécrétion et les mécanismes de régulation des gonadotrophines, ainsi que pour explorer l'étiologie et les méthodes de traitement de l'infertilité. L'étude du mécanisme d'action et de l'effet thérapeutique de cette substance permet de mieux comprendre l'état physiologique et pathologique du système reproducteur, fournissant ainsi de nouvelles idées et méthodes pour améliorer la santé reproductive et la fertilité.

(3) Recherche pharmacologique : il est également utilisé dans la recherche pharmacologique pour explorer les effets pharmacologiques et les mécanismes des antagonistes des récepteurs de la GnRH.

Grâce à la recherche pharmacologique, nous pouvons mieux comprendre les caractéristiques d'action et les cibles thérapeutiques potentielles des antagonistes des récepteurs de la GnRH in vivo, fournissant ainsi des informations et des conseils utiles pour la conception et le développement de médicaments.

En plus des objectifs ci-dessus, il peut également y avoir d'autres applications. Par exemple, il peut être utilisé pour l’établissement et la recherche de modèles animaux afin de comprendre les mécanismes pharmacologiques et physiologiques des antagonistes des récepteurs de la GnRH chez les animaux. En outre, Cetrorelixacetate peut également être utilisé dans certains essais cliniques et études pour évaluer son efficacité et son innocuité dans des maladies ou des situations spécifiques.

Application dans le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK)

Le syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) est un trouble endocrinien et métabolique très répandu chez les femmes en âge de procréer. Elle se caractérise généralement par une hyperandrogénémie et un dysfonctionnement de l'axe hypothalamo-hypophyso-ovarien, se manifestant généralement par un recrutement folliculaire excessif, une taille inégale des follicules et un développement folliculaire asynchrone. Lors de l'induction de l'ovulation, une poussée précoce de LH et une lutéinisation prématurée des follicules sont très susceptibles de se produire, ce qui non seulement réduit le taux de conception, mais augmente également considérablement le risque de syndrome d'hyperstimulation ovarienne (SHO).

Acétate de cétrorélixest un antagoniste de la GnRH-de troisième génération. Il se lie de manière compétitive aux récepteurs hypophysaires de la GnRH avec une sélectivité élevée, inhibe rapidement la sécrétion anormale de l'hormone lutéinisante endogène et supprime de manière stable les fluctuations endocriniennes aberrantes. Dans les cycles de procréation assistée et d'induction de l'ovulation chez les patientes atteintes du SOPK, ce médicament peut régulariser efficacement le rythme du développement folliculaire, améliorer la croissance folliculaire asynchrone, faciliter la maturation préférentielle des follicules dominants et éviter l'ovulation prématurée spontanée et le syndrome des follicules lutéinisés non rompus (LUFS).

Parallèlement, il peut contrôler efficacement la réponse ovarienne excessive, réduire la sur-prolifération synchrone de plusieurs follicules et réduire considérablement le risque de SHO léger, modéré et sévère. Il est particulièrement adapté aux patientes atteintes du SOPK présentant une constitution de réponse ovarienne élevée, un phénotype obèse et des conditions réfractaires. Par rapport au protocole agoniste de la GnRH, le régime cétrorélix présente un cycle plus court, un début rapide de suppression hormonale et aucun effet de poussée induit par le médicament--. Les fonctions endocriniennes et ovariennes peuvent se rétablir rapidement après l'arrêt du traitement, offrant ainsi une meilleure tolérance et applicabilité cliniques.

Application dans l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) (étape de recherche clinique)

L’apparition et la progression de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) dépendent fortement de la stimulation persistante de la testostérone et de la dihydrotestostérone. L'action androgène à long terme - favorise l'hyperplasie des glandes prostatiques et du stroma, comprime l'urètre et induit des symptômes des voies urinaires inférieures tels que des mictions fréquentes, une nycturie, des efforts pour uriner, un jet urinaire mince et une augmentation du volume d'urine résiduel.

Contrairement aux agonistes de la GnRH, il ne provoque pas d’effet initial de poussée de testostérone, il n’aggravera donc pas la dysurie et les symptômes de la prostate à court terme, avec un profil pharmacologique stable et sûr. Bien qu'il n'ait pas été officiellement approuvé pour l'indication HBP et qu'il reste au stade de la recherche clinique, plusieurs essais cliniques ont confirmé qu'il peut augmenter considérablement le débit urinaire maximum, réduire le volume urinaire résiduel post-, soulager la nycturie et les mictions fréquentes et retarder la progression pathologique de l'hyperplasie prostatique. Pour les patients atteints d'HBP d'âge moyen-et âgés qui sont intolérants aux -bloquants et aux 5 -inhibiteurs de la réductase, ou qui ne souhaitent pas subir un traitement chirurgical, l'ovurelix possède une valeur importante dans la recherche clinique et ses applications cliniques potentielles.

Application au cancer de l'ovaire (étape d'exploration clinique)

La plupart des cancers de l'ovaire sont des tumeurs malignes hormono-dépendantes. Les gonadotrophines et les œstrogènes peuvent réguler la prolifération, l’invasion, la migration et l’angiogenèse des cellules cancéreuses de l’ovaire. Le cancer de l'ovaire avancé se caractérise par une résistance élevée aux médicaments de chimiothérapie et un taux de récidive élevé, avec des options de traitement clinique limitées.

Grâce à la régulation endocrinienne, ovurelix inhibe la sécrétion de LH, de FSH et d'œstrogènes, bloque le microenvironnement hormonal nécessaire à la croissance tumorale, supprime directement l'activité proliférative des cellules cancéreuses de l'ovaire et affaiblit leurs capacités d'invasion et de métastases.

À l'heure actuelle, il est principalement au stade de l'exploration clinique et des essais cliniques, et est principalement associé à des médicaments de chimiothérapie standard à base de platine-taxane-et à des agents ciblés anti-angiogéniques. Les médicaments combinés exercent un effet synergique, améliorent la sensibilité des cellules tumorales à la chimiothérapie, inversent la résistance aux médicaments, réduisent les lésions tumorales solides, contrôlent la formation d'ascites malignes et prolongent la survie sans progression - chez les patientes atteintes d'un cancer de l'ovaire avancé et récurrent. En outre, il peut réguler le microenvironnement inflammatoire et immunitaire de l'organisme, inhiber l'angiogenèse tumorale et réduire le risque de métastases à distance, fournissant ainsi une nouvelle stratégie thérapeutique adjuvante et une nouvelle orientation de recherche pour le traitement complet du cancer de l'ovaire -résistant aux médicaments et récurrent.