Linaclotide Cas 851199-59-2

Linaclotide, Formule chimique C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Sa séquence d'acides aminés est: h-thr lys pro ser leu gly leu Met Pal he eu gly leu Met Pal he eu gly leu Met Pal he oh . C'est une poudre blanche à gris, {7 {7 {7 Stable dans la plage de pH de 1 à 7., il a une certaine solubilité à des valeurs de pH élevées, mais sa solubilité en eau est encore très faible . dans des conditions de pH physiologique, la solubilité du produit dans l'eau est généralement inférieure à 1 mg / ml . syndrome. It can be used as a standard substance for chemical identification to determine the structure and properties of other compounds. By comparing the spectral and mass spectrometry data of product with other compounds, it can assist in identifying the structure and properties of unknown compounds. In addition, it can also be used to detect and analyze its concentration and distribution in Échantillons biologiques, qui aide à évaluer son rôle dans le métabolisme des médicaments et la pharmacodynamique .

Linaclotideest un agoniste efficace et sélectif de la guanylate cyclase-C (GC-C), développé pour le traitement du syndrome du côlon irritable constipé (IBS-C) et de la constipation chronique .

 

1. Traitement du syndrome du côlon irritable constipé (IBS-C): En se liant aux récepteurs GC-C dans l'épithélium intestinal, GC-C est activé, ce qui augmente la sécrétion de liquide intestin fonction intestinale et soulager les symptômes de la constipation .

 

2. Treatment of Chronic Constipation (CIC): Chronic constipation (CIC) is a common digestive system disease that patients suffer from long-term constipation. Another important use of it is for the treatment of adult patients with chronic idiopathic constipation (CIC). By regulating intestinal function, it helps to restore normal bowel habits and alleviate chronic Symptômes de constipation .

 

3. Recherche scientifique et expériences pharmacologiques: en plus à des fins thérapeutiques cliniques, il est également largement utilisé dans la recherche scientifique et les expériences pharmacologiques . en tant qu'agoniste de la guanylate cyclase C (GC-C), elle fournit un outil important pour étudier la physiologie et la pathologie intestinales {. Maladies en étudiant leurs mécanismes et effets, fournissant une base pour développer des méthodes de traitement plus efficaces .

4. Expérience de recherche: En tant qu'agoniste de la guanylate cyclase C (GC-C), il a une sélectivité et une spécificité élevées . Les chercheurs peuvent observer l'impact sur la fonction intestinale, comprendre davantage son mécanisme d'action et les applications thérapeutiques potentielles .

 

5. Recherche du métabolisme des médicaments et de la cinétique: Comprendre le métabolisme et la cinétique de cette substance in vivo peut aider à évaluer son efficacité et sa sécurité . par le biais d'expériences pharmacocinétiques, ses caractéristiques d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME) Les caractéristiques des organismes peuvent être déterminées, fournissant une base de médication clinique (ADME) peut être déterminée, offrant une base de médication clinique (ADME) peut être déterminée, ce qui peut être déterminé, provoquant une base de médication clinique (ADME) dans l'organisme peut être déterminée, offrant une base de médication clinique (ADMI) Plans .

 

6. Synthèse et optimisation des médicaments: En tant qu'agoniste GC-C efficace, il a une valeur potentielle dans la synthèse des médicaments . en étudiant sa structure moléculaire et sa activité pharmacologique, il est possible d'explorer plus loin les méthodes de synthèse et les stratégies d'optimisation pour des composés similaires, afin de développer des médicaments plus efficaces, sûrs et faibles .

 

7. Conception et modification des médicaments: Basée sur le mécanisme d'action et la recherche sur les relations structure-activité du produit, les chimistes peuvent concevoir et modifier les molécules de médicament avec des mécanismes d'action similaires ou améliorés, les propriétés et les activités de nouvelles molécules, et leur capacité de liaison avec des cibles et leur capacité de liaison avec les cibles et l'efficacité avec des cibles peuvent être des molécules de médicaments, ainsi optimisé .

 

8. Recherche sur les méthodes de synthèse: L'exploration des méthodes de synthèse du produit aide à comprendre sa structure et ses propriétés chimiques, tout en fournissant des conditions de processus fiables pour la production de médicaments . les chimistes étudieront différentes voies et méthodes de synthèse pour améliorer le rendement, la pureté et la stabilité du produit .

Les méthodes de synthèse communes deLinaclotideImpliquez plusieurs étapes, parmi lesquelles les étapes clés suivantes:

Nous pouvons utiliser avec succès TRT et ACM, deux groupes de protection contre la cystéine protégé orthogonaux, pour la synthèse de linalopide . L'utilisation de ces groupes de protection contribue à éviter les réactions secondaires inutiles pendant le processus de synthèse, améliorant ainsi l'efficacité de la synthèse et la pureté du produit . s'il vous plaît noter que les PHS (o) pH / ch₃Sicl₃a une odeur piquante et doit être utilisé dans de bonnes conditions de ventilation, portant un équipement de protection individuelle approprié . Les étapes ci-dessus ne sont qu'une méthode possible pour synthétiserLinaclotide, et peut impliquer plus de détails et de précautions dans le fonctionnement réel ., en plus, la synthèse de peptides ou de médicaments protéiques avec un poids et une complexité moléculaires élevés nécessite des compétences et des professionnels expérimentales élevées, et il est recommandé de le faire sous la direction de laboratoires professionnels et de professionnels .

Linaclotide est un agoniste de guanylate cyclase-C (GC-C), et son mécanisme d'action implique principalement plusieurs aspects . Ce qui suit est une introduction détaillée pour vous:

Augmenter la sécrétion de liquide intestinal

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal LUMEN . Pendant ce temps, le CGMP peut également inhiber l'absorption des ions sodium, entraînant une augmentation de la pression osmotique dans la lumière intestinale . pour maintenir l'équilibre de la pression osmotique, l'eau entre dans la lumière intestinale de la semelle, ce qui rend le volume intestinal et le sécrétion de la sécrétion, la nage et la sécrétion, l'amélioration et la sécrétion de la séche une Symptômes de constipation .

Améliorer le péristaltisme intestinal

L'augmentation de la concentration de CGMP affecte non seulement la sécrétion du liquide intestinal, mais a également un effet sur le muscle lisse intestinal ., il peut améliorer le mouvement des fèces intestinales, favoriser les péristalristes intestinaux, accélérer le mouvement des fécres dans les intestins, réduire le temps de rétention dans les intestins et les relèves supplémentaires, et les démescations {1}

Réduire l'hypersensibilité viscérale

Les patients du syndrome du côlon irritable induit par la constipation souffrent souvent d'une hypersensibilité viscérale, étant trop sensible aux stimuli tels que la dilatation et la contraction intestinale, et sont sujets à des symptômes d'inconfort tels que la douleur abdominale et la distension abdominale . Les nerfs de la douleur, et la diminution de l'activité des nerfs intestinaux de la douleur, améliorant ainsi la qualité de vie des patients .

Améliorer la fonction de barrière intestinale

Linaclotide peut augmenter la sécrétion de la couche de mucus intestinale . La couche de mucus est un liquide visqueux sécrété par les cellules épithéliales intestinales . L'intestin . Une bonne fonction de barrière intestinale aide à réduire la survenue d'une inflammation intestinale et à améliorer davantage la santé globale des intestins .

Effet anti-tumoral potentiel

Des études récentes ont montré que le récepteur GC-C peut jouer un rôle important dans la suppression des tumeurs intestinales . en tant qu'agoniste du GC-C, le linaclotide peut avoir le potentiel d'inhiber l'inflammation intestinale et de prévenir les tumeurs en activant les récepteurs GC-C et réguler les processus tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose encore Plus de recherches à confirmer davantage .

Linaclotide (nom du produit: Linzess ®) Il s'agit d'un médicament utilisé pour traiter le syndrome du côlon irritable prédominant (IBS-C) et la constipation idiopathe chronique (CIC) . en tant qu'amorçage de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion de l'intestin Le péristaltisme . Depuis l'obtention de l'approbation de la FDA en 2012, le linaclotide est devenu l'une des options de traitement importantes dans le domaine de la gastroentérologie . Le mécanisme d'action du linaclotide est étroitement lié à son activation des récepteurs GC-C . GC-C récepteur est un transmembran Les cellules épithéliales et ses ligands endogènes sont Guanylin et Uroguanylin . Ces hormones peptidiques activent les récepteurs GC-C dans des conditions physiologiques, provoquant une augmentation des niveaux intracellulaires de la guanosine monophosphate (CGMP), qui tourne à leur tour de la conduite en aval, la conduite de la cftre à la référence au cftre de la cratelle cystique) des ions de chlorure et du bicarbonate, accompagnés d'une eau entrant dans la lumière intestinale, de l'adoucissement des matières fécales et de la promotion du péristaltisme intestin sont associés à des maladies telles que la constipation et l'IBS-C, fournissant une base théorique pour le développement de médicaments ciblant les récepteurs GC-C . L'inspiration pour le développement de Linaclotide était en partie dérivée de l'entéotoxine stable de la chaleur bactérienne (STA) . STA est une toxine secrète par un autre pathogène Eschelicia Colili conduisant à de graves scientifiques de la diarrhée sécrétoire . ont réalisé que si un peptide synthétique peut être conçu pour activer sélectivement les récepteurs GC-C sans provoquer une stimulation excessive, il peut être utilisé pour traiter la constipation {{23} che et sélectivité .

étiquette à chaud: Linaclotide CAS 851199-59-2, fournisseurs, fabricants, usine, gros, acheter, prix, vrac, à vendre