Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de peptide larazotide les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de peptides de larazotide de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Peptide de larazotideest un composé octapeptide avec une séquence d'acides aminés de glycyl glycyl valyl leucyl valyl glutamyl prolyl glycine, noté GGVLVQPG pour les lettres simples et Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly pour trois lettres. Dans sa structure moléculaire, l'extrémité N- commence par deux résidus glycine connectés, suivis de la valine, de la leucine, de la valine, de la glutamine et de la proline au milieu, et l'extrémité C- est la glycine. Cet arrangement spécifique d'acides aminés confère au Larezole une conformation spatiale et une activité biologique uniques.
Le poids moléculaire du Larazotide varie en fonction de sa forme d'existence. Le poids moléculaire de la forme base libre (Larazotide) est de 725,83 g/mol, tandis que le poids moléculaire de la forme acétate (acétate de Larazotide) est de 785,89 g/mol. Leurs formules moléculaires sont C ∝₂ H ₅₅ N ₉ O ₁₀ sous forme de base libre et C14 H5N9O12 sous forme de sel acétate. Le larezole se présente généralement sous la forme d'une poudre blanche avec une pureté (HPLC) supérieure ou égale à 98,0 %, une teneur en acétate inférieure ou égale à 12,0 %, une teneur en humidité inférieure ou égale à 8,0 %, une teneur en peptides supérieure ou égale à 80,0 %, une endotoxine inférieure ou égale à 50 UE/mg et une analyse de la composition en acides aminés inférieure ou égale à ± 10 %.
Notre produit
Larazotide COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Larazotide | |
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N° CAS |
258818-34-7 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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1. Régulation des connexions intestinales serrées
Peptide de larazotideest un antagoniste de la zonuline oralement actif. La zonuline est une protéine qui joue un rôle clé dans la régulation des jonctions serrées intestinales. Lorsque la Zonuline est activée, elle entraîne l’ouverture des jonctions serrées intestinales et augmente la perméabilité intestinale. Le larezole se lie aux récepteurs de la zonuline pour bloquer la voie de signalisation de la zonuline, inhibant ainsi l'ouverture des jonctions serrées dans l'intestin, maintenant l'intégrité de la barrière intestinale et réduisant la perméabilité intestinale. Ce mécanisme d'action revêt une grande importance pour le traitement de maladies provoquées par des lésions de la barrière intestinale, telles que la maladie coeliaque.
2. Activité antivirale
L'étude a également révélé que le rabéprazole a une activité antivirale contre le virus varicelle-zona (VZV). Son mécanisme antiviral peut être lié à la régulation de certaines voies de signalisation dans les cellules hôtes, interférant avec des processus tels que l'adsorption, l'invasion, la réplication ou la libération du virus. Plus précisément, les valeurs EC50 du Larezole contre les souches VZV OKA et 07-1 étaient respectivement de 44,14 et 59,06 μM, ce qui indique que le médicament peut inhiber efficacement la réplication et la transmission du virus à des concentrations plus faibles, démontrant de bons effets antiviraux et une bonne sécurité du médicament.
3. Régulation immunitaire et protection cardiaque
Le larezole a montré sa capacité à améliorer l'homéostasie des cellules immunitaires du corps et du cœur lors d'expériences in vivo. Dans le modèle de toxicité cardiaque induite par l'amphotéricine B, le rabéprazole a efficacement réduit les effets secondaires toxiques de l'amphotéricine B, un médicament chimiothérapeutique, en atténuant l'apoptose cellulaire dans le tissu myocardique, en atténuant le spectre élevé des enzymes myocardiques, en améliorant la capacité diastolique du ventricule gauche et la fraction d'éjection. Dans le même temps, Lirizole a également amélioré les dommages à la fonction de barrière intestinale causés par la chimiothérapie à la doxorubicine, qui a un double effet protecteur et une valeur d'application potentielle dans le traitement adjuvant de la chimiothérapie clinique.
1. Modèle de maladie coeliaque
Dans la recherche sur la maladie coeliaque, le rabéprazole est utilisé pour réguler la fonction de la barrière intestinale et réduire la réponse immunitaire provoquée par la pénétration du gluten dans l'organisme. Plusieurs essais cliniques évaluent son efficacité pour améliorer les symptômes, réparer l’histologie intestinale et améliorer la qualité de vie des patients atteints de la maladie coeliaque. Dans un modèle de souris transgénique sensible au gluten, l'injection intrapéritonéale de liraglutide (250 µg, deux fois par semaine, pendant 7 semaines) a inhibé de manière significative la perméabilité intestinale, amélioré les paramètres de la fonction de barrière et réduit le nombre de macrophages de couche intrinsèques à des niveaux de contrôle.
2. Modèle d’inflammation et de perméabilité intestinale
Dans un modèle de colite murine induite par le sulfate de dextrane sodique (DSS), le rabéprazole réduit l'inflammation en régulant la différenciation des cellules immunitaires. Pendant le traitement DSS, l'administration orale de Larenzole (5 mg/kg/j) peut réduire l'indice d'activité de la maladie (DAI) de 50 à 55 % et le taux de raccourcissement de la longueur du côlon de 40 à 45 %. L'analyse par cytométrie en flux a montré que la proportion de macrophages M1 dans le tissu du côlon a diminué de 60 à 65 %, tandis que la proportion de macrophages M2 a augmenté de 55 à 60 %.
3. Modèle de protection contre la toxicité cardiaque
Dans le modèle de cardiotoxicité induite par la doxorubicine, le rabéprazole réduit les effets secondaires toxiques des médicaments de chimiothérapie en améliorant l'homéostasie des cellules immunitaires cardiaques, en atténuant l'apoptose des cellules du tissu myocardique, en atténuant l'élévation du spectre des enzymes myocardiques, en améliorant la capacité diastolique du ventricule gauche et la fraction d'éjection. Dans le même temps, Lirizole a également amélioré les dommages à la fonction de barrière intestinale causés par la chimiothérapie à la doxorubicine, qui a un double effet protecteur et une valeur d'application potentielle dans le traitement adjuvant de la chimiothérapie clinique.
Peptide de larazotideest un composé octapeptide synthétisé artificiellement avec une séquence d'acides aminés de H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, une formule moléculaire de C32H55N9O10 et un poids moléculaire de 725,83 g/mol. Le larazotide, en tant qu'antagoniste de la zonuline, joue un rôle important dans la régulation de la jonction serrée intestinale et dans la réduction de la perméabilité intestinale, et présente une valeur d'application potentielle dans les domaines de la maladie coeliaque, des maladies infectieuses virales et de la chimiothérapie adjuvante. Ce qui suit présentera les méthodes de synthèse courantes du larazotide.
Méthode de synthèse peptidique en phase solide (SPPS)
La synthèse peptidique en phase solide est actuellement l’une des méthodes les plus couramment utilisées dans la synthèse peptidique, avec des avantages tels qu’une opération facile, des conditions de réaction douces et une pureté élevée du produit. La synthèse du larazotide est généralement réalisée par synthèse peptidique en phase solide - en utilisant des stratégies de protection Fmoc (9-fluorénylméthoxycarbonyle) ou Boc (tert-butoxycarbonyle).
Dans la synthèse peptidique en phase-solide, la première étape consiste à sélectionner une résine appropriée comme support en phase solide-. Les résines couramment utilisées comprennent la résine Wang, la résine Rink Amide, etc. Elles ont différents groupes de liaison et stabilité chimique et peuvent être sélectionnées en fonction des propriétés du peptide cible. Placez la résine dans un réacteur, ajoutez une quantité appropriée de dichlorométhane (DCM) ou de N, N-diméthylformamide (DMF) pour le gonflement, puis utilisez des réactifs tels que la pyridine ou l'hexahydropyridine pour éliminer les groupes protecteurs Fmoc ou Boc sur la résine, exposant ainsi les groupes amino sur la résine pour la prochaine réaction de couplage.
Dissoudre les acides aminés avec des groupes protecteurs (tels que Fmoc Gly OH, Fmoc Val OH, etc.) dans le DMF, ajouter des réactifs de couplage (tels que HBTU, HATU, DIC, etc.) et des activateurs (tels que HOBt), bien mélanger et ajouter dans un réacteur contenant de la résine activée. Dans des conditions de température (généralement à température ambiante) et d’agitation appropriées, les acides aminés subissent des réactions de condensation avec les groupes amino de la résine, formant ainsi des liaisons peptidiques. Une fois la réaction de couplage terminée, laver la résine avec du DMF pour éliminer les acides aminés et les réactifs n’ayant pas réagi.
Utilisez de la pyridine ou de l'hexahydropyridine pour éliminer le groupe protecteur Fmoc ou Boc sur l'acide aminé nouvellement couplé, permettant ainsi au prochain acide aminé d'être couplé. Répétez les étapes de couplage et de déprotection ci-dessus, en connectant séquentiellement les acides aminés tels que la glycine, la valine, la leucine, la valine, la glutamine, la proline et la glycine à la résine jusqu'à ce que la synthèse de toute la chaîne peptidique du Larazotide soit terminée.
Une fois que tous les acides aminés ont été couplés, retirez la résine du réacteur et remuez la réaction à température ambiante avec un réactif de coupe (tel qu'une solution mixte d'acide trifluoroacétique, de phénol, d'eau, de triisopropylsilane, etc.) pendant plusieurs heures pour couper la chaîne peptidique de la résine et éliminer le groupe protecteur sur la chaîne latérale des acides aminés. Une fois la réaction de coupe terminée, filtrez et retirez la résine, puis récupérez le filtrat. Le filtrat a été précipité dans de l'éther glacé et centrifugé pour obtenir le peptide brut. Le peptide brut a été purifié par chromatographie liquide haute performance (HPLC) pour éliminer les impuretés et les sous-produits, ce qui a donné un Larazotide de haute pureté.
Méthode de synthèse peptidique en phase liquide
La synthèse peptidique en phase liquide est une autre méthode de synthèse peptidique couramment utilisée, adaptée à la synthèse de chaînes peptidiques plus courtes ou de segments peptidiques difficiles à synthétiser en phase solide. Des fragments partiels de Larazotide peuvent être synthétisés par synthèse peptidique en phase liquide-, puis couplés à d'autres fragments pour obtenir la chaîne complète de Larazotide.
Choisissez une stratégie de protection appropriée et divisez la chaîne du Larazotide en plusieurs fragments plus courts, qui sont synthétisés séparément dans la phase liquide. Par exemple, de petits fragments tels que des dipeptides et des tripeptides peuvent être synthétisés en premier. Au cours du processus de synthèse, les acides aminés dotés de groupes protecteurs sont progressivement couplés dans des solvants appropriés (tels que le DMF, le DCM, etc.) sous l'action de réactifs de couplage et d'activateurs pour former le fragment cible. Une fois chaque fragment synthétisé, il doit être purifié et caractérisé pour garantir sa pureté et sa structure correcte.
Conjuguer les fragments synthétisés en phase liquide pour obtenir la chaîne complète du Larazotide. Le couplage de fragments utilise généralement des méthodes telles que la méthode des esters activés et la méthode des anhydrides mixtes. Par exemple, convertir le groupe carboxyle d'un fragment en un ester activé, puis réagir avec le groupe amino d'un autre fragment pour former une liaison peptidique. Une fois la réaction de couplage terminée, le produit doit être purifié et caractérisé pour éliminer les fragments n'ayant pas réagi et les sous-produits -.
Méthode de synthèse chimique combinatoire
La synthèse chimique combinée est une méthode de synthèse à haut débit qui permet de synthétiser simultanément un grand nombre d'analogues peptidiques pour cribler des composés ayant des activités biologiques spécifiques. Bien que la synthèse chimique combinatoire soit principalement utilisée pour la construction de bibliothèques de peptides et le criblage de médicaments, ses idées et méthodes peuvent également être empruntées pour l'optimisation et l'amélioration de la recherche sur la synthèse du Larazotide.
Divisez un grand nombre de billes de résine en plusieurs parties égales et attachez un acide aminé ou un fragment différent à chaque bille de résine. Ensuite, mélangez ces billes de résine et passez à la réaction de couplage suivante. Grâce à de multiples processus de segmentation, de synthèse et de mélange, un grand nombre d'analogues du larazotide peuvent être synthétisés en peu de temps.
Après synthèse, criblez la bibliothèque de peptides pour les analogues du Larazotide ayant des activités biologiques spécifiques. Les méthodes de criblage peuvent utiliser des techniques telles que le test d'activité biologique et le criblage à haut débit. L'identification structurelle et la poursuite des recherches sur les composés actifs sélectionnés constituent une base pour l'optimisation structurelle et le développement de médicaments du Larazotide.
Peptide de larazotideen tant que facteur de régulation physiologique multifonctionnel, a montré de larges perspectives dans les domaines de la régulation des jonctions serrées intestinales, de la régulation antivirale et immunitaire grâce à sa structure chimique et son mécanisme d'action uniques. Bien que sa transformation clinique soit encore confrontée à des défis tels que la biodisponibilité et la sécurité à long terme, avec l'approfondissement de la recherche sur les mécanismes et les avancées technologiques en matière de préparation, le larazole devrait devenir un médicament thérapeutique innovant pour de nombreuses maladies (telles que la maladie coeliaque, les maladies infectieuses virales, la chimiothérapie adjuvante), offrant de nouvelles options de traitement aux patients. Les recherches futures doivent explorer davantage ses effets synergiques dans les thérapies combinées et établir des biomarqueurs de prédiction d'efficacité pour promouvoir son application clinique.
réaction indésirable
Le peptide de larazotide est un peptide synthétique à chaîne unique composé de 8 acides aminés, chimiquement appelé acétate de larazotide (LA). Son principal mécanisme d'action consiste à restaurer la fonction de barrière intestinale en régulant les jonctions serrées (TJ) entre les cellules épithéliales intestinales.
Classification et mécanisme des effets indésirables
Réactions gastro-intestinales
Symptômes courants : ballonnements, nausées, diarrhée, constipation, gêne abdominale.
Régulation de la motilité intestinale : l'AL peut réguler indirectement le péristaltisme intestinal en affectant la distribution des protéines à jonction serrée (telles que Claudin-4) dans l'intestin. Certains patients peuvent présenter des troubles temporaires de la motilité intestinale, entraînant une diarrhée ou une constipation.
Irritation locale : Après administration orale, LA exerce son effet localement au niveau de l'intestin et peut provoquer une légère irritation de la muqueuse intestinale, entraînant des ballonnements ou des gênes abdominales.
Réponse systémique
Symptômes courants : légère fatigue, maux de tête.
Régulation immunitaire : l'AL peut affecter indirectement la réponse immunitaire systémique en régulant la fonction de barrière intestinale. Certains patients peuvent subir des ajustements temporaires du système immunitaire, entraînant de la fatigue ou des maux de tête.
Sensibilité individuelle : un petit nombre de patients peuvent présenter des différences dans le métabolisme ou l'excrétion de l'AL, ce qui peut entraîner une accumulation du médicament dans l'organisme et déclencher des réactions systémiques.
Réaction allergique
Symptômes courants : éruption cutanée, démangeaisons.
Immunomédiation : certains patients peuvent développer des réactions allergiques à l'AL ou à ses excipients (tels que le lactose), conduisant à des réactions d'hypersensibilité de type I médiées par les IgE.
Réactivité croisée : LA a une structure similaire à celle de la zonuline et peut déclencher une réactivité croisée des auto-anticorps contre la zonuline.
Réponse dépendante de la dose-
Phénomène : L'effet thérapeutique d'une LA à dose élevée- (telle que 10 μ M) peut être inférieur à celui d'une LA à faible-dose (telle que 1 μ M).
Inhibition des fragments peptidiques : des doses élevées de LA peuvent être dégradées en fragments inactifs par les enzymes intestinales en brosse (telles que l'aminopeptidase M), qui peuvent inhiber la fonction des molécules de LA intactes.
Saturation des récepteurs : la cible de l'AL (comme le récepteur de la zonuline) peut atteindre la saturation à des doses élevées, et une augmentation supplémentaire de la dose n'améliorera pas l'effet thérapeutique.
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