Sincalide, Formule moléculaire C49H62N1 0 O16S3, poids moléculaire 1143 . 269, CAS 25126-32-3, masse précise 1142.350708. CCK . Par exemple, le nombre de donneurs de liaisons hydrogène est de 13, le nombre d'accepteurs de liaisons hydrogène est de 19, le nombre de liaisons chimiques rotatifs est de 33, et le nombre de tautomères est 384., par exemple, le nombre d'atomes lourds est 78, la charge de surface est 0 et la complexité est 2180. Il est annuelle. CCK, avec toutes les activités biologiques de CCK ., il s'agit d'un octapeptide CCK synthétisé artificiellement principalement utilisé pour favoriser la contraction de la vésicule biliaire et les réactifs diagnostiques . diagnosis of gallbladder and pancreatic diseases. It can increase the secretion of bile, cause gallbladder contraction, relax the Oddi's sphincter, and thus allow bile to be discharged into the duodenum. It is an artificially synthesized C-terminal octapeptide with the same sequence as endogenous cholecystokinin L'hormone . imite l'action de la cholécystokinine, induit directement la contraction musculaire lisse de la vésicule biliaire, réduisant ainsi la taille de la vésicule biliaire, induisant l'excrétion de la bile et la sécrétion de l'enzyme pancréatique . En outre, le médicament à la chantier de la chagème ésophagé Signalisation.
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Caps et bouchons de bouteilles personnalisés:
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Formule chimique |
C49H62N10O16S3 |
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Masse exacte |
1142 |
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Poids moléculaire |
1143 |
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m/z |
1142 (100.0%), 1143 (53.0%), 1144 (13.8%), 1144 (13.6%), 1145 (7.2%), 1143 (3.7%), 1144 (3.3%), 1143 (2.4%), 1145 (2.3%), 1144 (2.0%), 1146 (1.9%), 1145 (1.7%), 1144 (1.3%) |
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Analyse élémentaire |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41 |
Cholecystokinin (CCK) demonstrates the complexity and precision of biomolecule construction, and plays multiple key roles in vivo. As a typical brain gut peptide, it has become an important bridge connecting the functions of the nervous system and digestive system due to its unique dual distribution characteristics - existing in the central nervous system, widely distributed in peripheral tissues such as the tractus gastro-intestinal et pancréas . La diversité de ses fonctions physiologiques joue un rôle indispensable dans la régulation des processus digestifs, de l'équilibre énergétique, du contrôle de l'appétit et même des émotions et de la mémoire .
Premièrement
Xinkalite has shown excellent performance in reducing interstitial edema in the lungs. Interstitial edema of the lungs is one of the pathological features of various lung diseases such as acute respiratory distress syndrome (ARDS), which seriously affects the gas exchange function of the lungs. Xinkalite, through its unique molecular mechanism, can regulate vascular permeability, Réduire l'accumulation de liquide dans l'interstitium pulmonaire, atténuer efficacement les symptômes de l'œdème et améliorer la fonction respiratoire des patients .
Deuxièmement
L'effet inhibiteur de la xinkalite sur l'infiltration des leucocytes est également significatif . dans les réactions inflammatoires, une infiltration excessive des globules blancs entraîne souvent des lésions tissulaires aggravées . Xinkalite inhibe effectivement une agrégation antérieure par les cellules blanches et les lésions tissulaires causées par les réactions inflammatoires par des réactions inflammatoires provoqué Expression des cytokines, fournissant une nouvelle stratégie pour le traitement des maladies inflammatoires .
En outre
La xinkalite présente également un fort effet inhibiteur sur les cytokines pro-inflammatoires . des cytokines pro-inflammatoires telles que le TNF - et l'IL -6 jouent un rôle crucial dans la réponse inflammatoire, et leur surexpression conduit souvent à une inflammation et à la progression de la maladie de la maladie. En interférant avec les voies de signalisation de ces cytokines, en réduisant leurs niveaux d'expression .
En termes de système cardiovasculaire
Xinkalit a également bien performé .. système cardiovasculaire et améliorer la qualité de vie des patients .
En résumé, en tant que fragment actif de la cholécystokinine CCK, la xinkalite a un effet pharmacologique large et profond, impliquant de multiples aspects tels que le contrôle de l'inflammation, la réduction de l'œdème et la régulation des fonctions cardiovasculaires . avec le fait d'approfondissement continu de la recherche sur le xinkalite et de son mécanisme, à condition que ce soit plus de médicaments sur la base de Xinkalite, à provenir de l'avenir, et il est plus efficace de l'efficacité et de l'efficacité et de l'efficacité et de la plus efficace, à l'avenir, et à provoquer une efficacité et plus Des moyens sûrs pour le traitement des maladies connexes . Pendant ce temps, cela vous fournira également des indices et des inspirations précieux pour explorer davantage les mystères des peptides bioactifs et révéler l'essence des activités de vie .
Propriétés biochimiques
Structure et composition moléculaires
Le sincalide est une molécule d'octapeptide synthétique avec la structure chimique de C₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃ et un poids moléculaire de 1143.27. est composé de huit acides aminés, avec la séquence d'Asp-Tyr (SO₃H) -Met-Gly-TRP-Met-ASP-phe-nh₂, dans laquelle la structure typ lui permet de se lier spécifiquement au récepteur de la cholécystokinine (récepteur CCK) et d'exercer des effets biologiques .
Caractéristiques d'excitation des récepteurs
Le sincalide est un agoniste du récepteur CCK-A et du récepteur CCK-B . Le récepteur CCK-A est principalement distribué dans le tractus gastro-intestinal et le récepteur CCK-B Les fonctions physiologiques de la cholécystokinine endogène (CCK), activent les voies de signalisation en aval et régulent les activités physiologiques des systèmes digestifs et nerveux .
Effets sur le système digestif
Contraction de la vésicule biliaire:Le sincalide peut contracter fortement la vésicule biliaire, faisant la promotion de l'excrétion de la bile, qui est utile pour diagnostiquer le dysfonctionnement de la vésicule biliaire, comme la cholélithiase et la cholécystite .
Sécrétion de jus pancréatique:Le sincalide peut stimuler le pancréas à sécréter du jus pancréatique riche en enzymes digestives, qui est d'une grande signification pour le dépistage des maladies pancréatiques .
Régulation de la motilité gastro-intestinale:Le sincalide est impliqué dans la régulation de la motilité gastro-intestinale et peut jouer un certain rôle dans la réduction des symptômes tels que l'indigestion et la gastroparésie . Il peut également réduire la tension du sphincter œsophagien et retarder le vidange gastrique par la transduction du signal cholinergique .
Solubilité et stabilité
La solubilité du sincalide dans l'eau est relativement faible (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Pureté et contrôle de la qualité
La pureté du sincalide utilisé pour la recherche scientifique doit généralement être supérieure ou égale à 95%, et peut même atteindre 99% . Ses indicateurs de contrôle de la qualité incluent le contenu d'acétate (5 . 0% - 12.0%), le contenu de l'humidité (moins ou égal à 80. Contenu de l'endotoxine (inférieur ou égal à 50 UE / mg). Ces indicateurs garantissent la fiabilité et la répétabilité du sincalide dans l'expérience.
Activité biologique et application clinique
Le sincalide possède toutes les activités biologiques de la cholécystokinine .. Après les médicaments, la fonction du pancréas peut être évaluée . dans le domaine de la recherche scientifique, le sincalide, en tant que médicament à outil pour étudier la fonction des récepteurs CCK et des processus physiologiques connexes, aide à comprendre les mécanismes physiologiques du traction gastro-intestinale et du système nerveux central .
Il existe différentes méthodes de synthèse de laboratoire pour la xincalite, et ce qui suit est une méthode de synthèse en phase solide courante:
1. Synthèse de phase solide
Sélection du transporteur:
Choisissez un support de synthèse peptidique en phase solide appropriée, tels que la résine FMOC PHE . Ce porteur a une stabilité élevée et peut résister aux réactifs chimiques et aux conditions de réaction requises pendant le processus de synthèse .
Couplage des acides aminés:
Selon la séquence d'acides aminés de la xincalite, les acides aminés requis sont couplés au porteur un par un .
Dans chaque étape de couplage, il est nécessaire de s'assurer que les liaisons de connexion entre les acides aminés et le porteur sont stables et ont une sélectivité stéréochimique élevée . La méthode de couplage couramment utilisée est de former des liaisons peptidiques à travers la réaction des groupes carboxyle et des groupes amino .La réaction de couplage spécifique peut être exprimée comme suit:
(1) Protection:
Protégez séparément les groupes carboxyle et amino pour éviter les réactions secondaires inutiles . généralement, BOC ou FMOC sont utilisés comme groupes de protection .
(2) Activation:
Choisissez un activateur approprié pour connecter les groupes carboxyle aux groupes amino, formant des liaisons peptidiques . Les activateurs communs incluent DCC, HBTU, etc .
(3) Nettoyage et inspection:
Une fois chaque étape de réaction terminée, il est nécessaire de nettoyer et d'inspecter si la réaction est complète . La spectrométrie de masse, la résonance magnétique nucléaire et d'autres techniques peuvent être utilisées pour la détection . et
Répétez les étapes ci-dessus jusqu'à ce que le couplage de tous les acides aminés soit terminé .
2. Cracking
Nettoyage:
Nettoyez la résine peptidique synthétisée pour éliminer les réactifs excessifs et les impuretés .
Cracking:
Utilisez une solution de lyse appropriée pour libérer les peptides de la résine .
Les liquides de fissuration courants comprennent un mélange d'acide trifluoroacétique (TFA) et de H2O . La réaction de fissuration spécifique peut être exprimée comme:
(1) Faire tremper la résine peptidique dans TFA / H2O (95: 5) pour le dissoudre complètement .
(2) Ajouter de l'eau et du sulfate de sodium anhydre pour clarifier la solution de réaction .
3. purification
Sélection de la méthode de purification:
Choisissez une méthode de purification appropriée basée sur les propriétés du peptide cible . Les méthodes de purification courantes incluent la filtration du gel, l'échange d'ions, la chromatographie liquide à haute performance à phase inverse, etc. .
Effectuer une opération de purification:
Selon la méthode de purification sélectionnée, supprimez les impuretés et les acides aminés non réagus . pendant le processus de purification, l'attention doit être accordée pour maintenir l'activité biologique des peptides .
Collectez les peptides purifiés et effectuez des tests pour garantir que leur pureté et leur qualité répondent aux exigences ., la spectrométrie de masse, la résonance magnétique nucléaire et d'autres techniques peuvent être utilisées pour la détection . et
4. UNPTECTION
Sélectionnez les réactifs de déprotection:
Sélectionnez les réactifs de déprotection appropriés, tels que TFA ou d'autres acides, basés sur les groupes de protection .
Effectuer une réaction de déprotection:
Mélangez le réactif de déprotection avec le peptide cible pour supprimer le groupe de protection . La réaction de déprotection spécifique peut être exprimée en TFA / H2O (95: 5) .
Nettoyage et séchage:
Une fois la déprotection terminée, les peptides doivent être nettoyés et séchés pour éliminer les réactifs et les impuretés excédentaires .
5. Renaturation
Dissoudre les peptides:
Dissolvez les peptides déprotetés dans une solution appropriée, comme l'eau et le tampon .
Ajuster la valeur du pH:
Ajustez la valeur de pH de la solution à une plage appropriée pour les opérations de repliement .
Repliement:
En ajustant la température et la valeur du pH, le peptide est replié pour restaurer son activité biologique . Les conditions de repliement spécifiques peuvent être ajustées en fonction des propriétés du peptide cible .
Nettoyage et séchage:
Une fois le repliement terminé, les peptides doivent être nettoyés et séchés pour éliminer les réactifs et les impuretés excédentaires .
6. Traitement de séchage de gel
Ché-sèche les peptides reconstitués pour obtenir le produit final . Pendant le processus de lyoph et les normes techniques doivent être strictement suivies pour garantir la précision et la fiabilité des résultats expérimentaux ., pour différents lots de synthèse des peptides, des vérifications correspondantes de contrôle de la qualité et de stabilité peuvent être nécessaires pour garantir que la qualité et la sécurité de la qualité de la qualité de la qualité peuvent être nécessaires pour garantir que la qualité et la sécurité desSincaliderépondre aux exigences .
Quels sont les effets secondaires?
Sincalidea quelques effets secondaires possibles, y compris, mais sans s'y limiter, ce qui suit:
Réactions du système digestif:
Après utilisation, certains patients peuvent ressentir des symptômes d'inconfort digestif tels que les nausées et les vomissements . Cela peut être lié à la stimulation directe du tractus gastro-intestinal par des médicaments ou leurs effets pharmacologiques .
Réponse neurologique:
Il peut également provoquer des symptômes de troubles du système mental et cardiovasculaire tels que les maux de tête, l'insomnie, l'anxiété et les palpitations .. système .
réaction allergique
Bien qu'ils ne soient pas courants, certains patients peuvent subir des réactions allergiques, se manifestant par éruption cutanée, démangeaisons ou autres symptômes allergiques . lors de l'utilisation, les patients doivent prêter attention à l'observation de toute réaction allergique et effectuer des ajustements de médicaments sous la direction d'un médecin . et
Autres réactions:
Une utilisation à long terme ou une mauvaise utilisation peut conduire à la survenue d'une résistance aux médicaments ou d'autres effets secondaires inconnus . Par conséquent, lorsque vous l'utilisez, les patients doivent suivre les conseils du médecin et éviter une utilisation excessive à long terme pour réduire la survenue d'effets secondaires .
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