Triptorelin peptide cas 57773-63-4

Peptide triptorelin, également connu sous le nom de Lupron, est un composé décapeptide synthétique avec une structure chimique similaire à la GnRH naturelle . sa formule moléculaire est C55H74N16O13 La solution est acide avec un PKA de 5.3. Il a une stabilité élevée et une demi-vie allant jusqu'à 4 semaines dans une solution aqueuse avec un pH de 4.5. dans des conditions à basse température, la triptoreline peut être stockée de manière stable pendant une longue période . Les trois liens peptides contenus dans la molécule de tripToror sont des facteurs importants dans sa stabilité {12 Solution, il n'est pas facile de former des polymères entre les molécules de la triptoréline, qui aide à maintenir son activité biologique . Le mécanisme d'action réside dans la liaison à la transduction du signal chimique et l'inhibition de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion de la sécrétion, de la sécrétion des gnres, {14} Triptorelin peut occuper les récepteurs de la GnRH sur la membrane des cellules hypophysaires, empêchant ainsi la liaison de la GnRH naturelle à ses récepteurs et inhibant la sécrétion de FSH et LH . Cela inhibe encore la fonction des ovaires et des testicules, réduisant la sécrétion d'hormones sexuelles .

Peptide triptorelinest un médicament peptidique synthétisé artificiellement avec une structure chimique similaire à l'hormone de libération naturelle naturelle de la gonadotrophine (GNRH), mais avec une activité biologique plus forte . depuis sa création, le peptide triptorelin a été largement utilisé dans le domaine médical, en particulier dans le traitement de la description de la reproduction et de certains tumeurs: {{2}

L'effet d'application clinique dans le traitement du cancer de la prostate

 

L'antigène spécifique de la prostate (PSA) est une glycoprotéine sécrétée par les cellules épithéliales de la prostate, et ses niveaux sont généralement élevés chez les patients atteints de cancer de la prostate . Le niveau de PSA est l'un des indicateurs importants pour évaluer la condition et l'efficacité du traitement du cancer de la prostate. Les patients atteints de cancer . Par exemple, dans une étude ciblant les patients atteints d'un cancer avancé de la prostate, environ 80% des patients traités par peptide triptoreline ont connu une diminution de plus de 50% des niveaux de PSA dans les 3 mois après le traitement . Les patients atteints de cancer de la prostate éprouvent souvent des symptômes urinaires plus bas Des douleurs (telles que les douleurs au bas du dos, la douleur à la hanche, etc. .) ​​et le traitement du peptide à la triptoreline peuvent atténuer considérablement ces symptômes et améliorer la qualité de vie des patients ., par exemple, dans une étude de la trépité des patients atteints de métastases, dans des oignables, des patients en osse symptômes .

Prolonger la survie et réduire le risque de récidive tumorale

 

Le traitement au peptide triptoreline peut prolonger la survie des patients atteints de cancer de la prostate . multiples études de suivi à long terme ont montré que les patients qui reçoivent un traitement de castration de la triptoreline ont une survie significativement plus longue par rapport à ceux qui ne reçoivent pas de traitement de castration.. Le traitement de castration des peptides était d'environ 12 mois de plus que ceux qui n'ont pas reçu de traitement de castration . pour les patients atteints de cancer de la prostate précoce, la chirurgie ou la radiothérapie sont les principales méthodes de traitement . Cependant, certains patients peuvent toujours ressentir une récurrence tumorale après un traitement . Récurrence . Par exemple, dans une étude ciblant les patients atteints de cancer de la prostate à haut risque, les patients traités par peptide triptoreline en combinaison après chirurgie ou radiothérapie avaient un taux de survie sans récurrence de l'année5- qui n'a pas reçu de thérapie adjuvante .

Application dans le traitement de l'endométriose

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the L'examen d'imagerie du groupe placebo . montre que le traitement au peptide triptoreline peut réduire le volume de lésions chez certains patients atteints de l'endométriose . par des méthodes d'examen telles que l'immulation et l'imagination par résonance magnétique (IRM), il peut être observé qu'après le traitement, la taille, la quantité et l'activité des lésions ectopiques se sont améliorées après le traitement {5} pour les preuves de l'Ectopique. Avec les besoins de fertilité, le traitement du peptide triptoreline peut améliorer l'environnement pelvien, réduire les adhérences et augmenter le taux de réussite de la conception naturelle ou des technologies de reproduction assistée . Certaines études ont rapporté que le taux de grossesse des patients subissant un transfert d'embryon de fertilisation in vitro (ivf-eT) a augmenté après le prétraitement avec des piptides de triptorale {8}

Application dans le traitement des fibromes utérins

 

Le traitement au peptide triptoreline peut réduire considérablement le volume de fibromes utérins . en général, après 3-6}} des mois, le volume des fibroïdes peut rétrécir de 30% -50% . La réduction du volume fibroïde peut altérer la pression pour l'enterrement des tissus et les climatise Une augmentation du flux menstruel et des périodes prolongées causées par les fibromes utérines, le traitement du peptide triptoreline peuvent réduire considérablement le flux menstruel et restaurer les menstruations normales . Cela aide à prévenir et à traiter l'anémie, l'amélioration de la qualité de vie des patients . La congestion, les difficultés chirurgicales plus faibles et le volume de saignement, et raccourcir le temps chirurgical . en particulier pour les patients avec de gros fibromes, des adhérences sévères ou la planification de subir une chirurgie laparoscopique, une utilisation préopératoire du peptide triptoreline peuvent améliorer le taux de sécurité et de réussite de la chirurgie .

Il y a eu de nombreuses descriptions de la méthode expérimentale pour la synthèse depeptide triptorelinDans la littérature . Dans le texte suivant, nous présenterons l'une de ces méthodes pour décrire brièvement comment nous produisons ce produit en laboratoire .

Les étapes expérimentales spécifiques sont les suivantes:

1. Synthèse de 2- Bromo -4- Aminobenzoate Ester Ester

Ajouter l'éthyl 2- bromo -4- chlorobenzoate (30g, 0 . 1mol) et le méthanol (50 ml) à une bouteille à trois cols de 250 ml équipée d'un agitateur, d'un thermomètre et d'un reflux, de la chaleur à un reflux et après une dissolution, à la réaction de l'ammonia (30ml) {{14} est terminé, versez la solution de réaction dans l'eau glacée, extrait avec l'éther, sec et distill, collectez la fraction à 100 degrés et obtenez un liquide huileux incolore de 2- bromo -4- Aminobenzoate Ester (27,5g, 99%) avec un point de fusion de 73-74.

2. Synthèse de 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chlorure

Dans une bouteille à trois cols à trois cols équipée d'un agitateur, d'un thermomètre et d'un condensateur de reflux, ajoutez de l'éthyl 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5G, 0 . 1mol) et de méthanol (30ml), jusqu'à dissoi (10g, 0 . 25mol) (20 ml), et chaleur et reflux pendant 3 heures . Une fois la réaction terminée, versez la solution de réaction dans l'eau glacée et extraire avec l'éther . après le séchage, la distill et récupérez l'éther, collectez la fraction à 170-173 et après le sodium et obtenez le sodium 2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . Placez ce produit dans une bouteille à trois cols à trois col 0 . 1mol), chauffer et reflux pendant 3 heures . Une fois la réaction terminée, versez la solution de réaction dans l'eau glacée et extraire avec l'éther . Après séchage, distiller et récupérez l'éther, collectez des fractions à 185-187, et obtenez de l'éthyl 2-}}}} Bromo {21} (2 '- 2' pyridyl) benzoate (30g) . Enfin, ajoutez le trichlorure de phosphore (34g, 0,25 mol) au dichlorométhane anhydre, thermique jusqu'à dissolution, fraîche à température ambiante, ajouter 2- bromo -4-} (2 '- pyridyle) Ethyle benzoate (30g), pour le 3' - pyridyle) Ethyle Benzoate (30g), pour le 3 '- Pyridy heures. Une fois la réaction terminée, versez la solution de réaction dans l'eau glacée et extraire avec de l'éther. Distiller et récupérer l'éther et le dichlorométhane après séchage, collecter des fractions à 83-85 et obtenir un liquide huileux incolore de 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chlorure (27G). Point de fusion: 66-68 degré.

3. Triptorelin synthétique

Ajouter 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chlorure (15g, 0 . 05mol) et anhydrene tétrahydrofuran (50ml) à 500 ml à trois bouteilles de col Ajouter le n-éthyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07mol) et reflux pendant 3 heures . Une fois la réaction terminée, après avoir été en train de se remettre dans l'eau glaciaire et l'extrait avec l'éther {. tétrahydrofuran et éther, collectez des fractions au degré 165-167 et obtenez un triptoreline solide blanche (16g). Point de fusion: 168-171 degré.

Peptide triptorelinest un médicament antipsychotique, et sa pharmacocinétique inclut principalement des processus tels que l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion .

1. Absorption:

Après l'administration orale, la triptoreline est rapidement absorbée avec une biodisponibilité d'environ 100% . les aliments peuvent ralentir son taux d'absorption, mais il n'affecte pas la quantité d'absorption globale . Le médicament est métabolisé par le foie pour la première fois, produisant les principaux métabolites actifs. pour la première fois, produisant les métabolites actifs principaux. pour la première fois, produisant les métabolites actifs principaux. pour la première fois, produisant les principaux métabolites actifs. pour la première fois, produisant les principaux métabolites actifs.

2. Distribution:

La triptoreline est largement distribuée dans le corps, avec un taux de liaison allant jusqu'à 83% avec des protéines plasmatiques ., il peut traverser la barrière hémato-encéphalique et entrer dans le système nerveux central . Triptoreline peut également être sécrété par le lait .

3. Métabolisme:

La triptoreline est principalement métabolisée dans le foie à travers le système enzymatique CYP3A4 . Les métabolites incluent le métabolite actif n-déméthyltriptoreline, ainsi que d'autres métabolites secondaires . métabolites ont des effets anti-histamiques forts 5- ht2

4. Excrétion:

L'excrétion de Triptorelin se fait principalement par l'urine, représentant environ 73%, la majorité étant des métabolites . environ 20% des médicaments sont excrétés à travers des excréments .

5. demi-vie:

La demi-vie de la triptoreline est de 6-7}, tandis que la demi-vie de son métabolite n-déméthyltriptoreline est 9-12} . Par conséquent, la triptoreline et ses métabolites doivent être administrés quotidien

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