Thymosine A1(T 1) est un peptide immunomodulatoire naturel composé de 28 acides aminés, qui a été initialement isolé du tissu du thymus. En tant que régulateur de réponse biologique, il régule les réponses immunitaires innées et adaptatives en activant les récepteurs de type Toll (TLR) et en améliorant la fonction des cellules dendritiques.
Les fonctions de base incluent:
Amélioration immunitaire: favorise la différenciation des cellules T, l'activation des cellules NK et la sécrétion de cytokines (comme IFN-, IL-2);
Anti-infection: agit comme un traitement d'appoint pour l'hépatite chronique B, le Covid-19 et d'autres infections virales, réduisant le risque de conditions graves;
Thérapie adjuvante anti-tumorale: combinée avec une chimiothérapie ou une radiothérapie peut améliorer le microenvironnement immunitaire (comme dans le cancer du poumon et le mélanome);
Intervention anti-âge: réparation de l'atrophie du thymus lié à l'âge et de la carence immunitaire.
Pour une utilisation clinique, il nécessite une injection sous-cutanée et a une demi-vie d'environ 2 heures. Il est sûr avec de rares cas de fièvre légère ou de réactions de sites d'injection. Il a été approuvé par plusieurs pays (comme l'Italie et la Chine), mais n'a pas encore été approuvé par la FDA et est toujours un médicament de recherche. Il est contre-indiqué pour les patients atteints de maladies auto-immunes.
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Formule chimique |
C129H215N33O55 |
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Masse exacte |
3107 |
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Poids moléculaire |
3108 |
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m/z |
3108 (100.0%), 3107 (71.7%), 3109 (69.2%), 3110 (23.5%), 3110 (11.3%), 3108 (8.7%), 3110 (8.2%), 3109 (8.1%), 3111 (7.8%), 3109 (7.4%), 3110 (6.6%), 3111 (6.0%), 3111 (4.8%), 3109 (4.8%), 3112 (2.9%), 3112 (2.7%), 3109 (2.5%), 3111 (2.2%), 3109 (2.1%), 3110 (1.9%), 3108 (1.8%), 3111 (1.7%), 3108 (1.5%) |
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Analyse élémentaire |
C, 49.85; H, 6.97; N, 14.87; O, 28.31 |
Thymosine A1(Thymalfasine) Il s'agit d'un peptide régulateur immunitaire produit par la glande du thymus et joue un rôle crucial dans le développement de la glande thymus et le fonctionnement normal du système immunitaire. De plus, T 1 a également été largement étudié et appliqué dans le traitement de diverses maladies.
1. Traitement des maladies infectieuses
T 1 a été découvert pour la première fois dans les années 1970 et est une substance biologiquement active avec des fonctions de régulation immunitaire. Il peut améliorer l'immunité du corps pour lutter contre diverses maladies infectieuses. En activant les lymphocytes T et les macrophages, la résistance du corps aux infections telles que les virus, les bactéries et les champignons est améliorée. Dans les études d'infection expérimentale, t 1. Il a des effets inhibiteurs sur divers virus, tels que le virus de la grippe, le virus de l'herpès simplex, le virus de la coxsackie, etc. En attendant, il peut également améliorer l'effet antibactérien des antibiotiques et améliorer l'effet du traitement des infections.
2. Traitement tumoral
L'effet anti-tumoral de 1 est également l'une de ses utilisations importantes. Il peut réguler la fonction immunitaire du corps, activer les réponses immunitaires anti-tumorales et avoir des effets inhibiteurs sur diverses cellules tumorales. Dans la recherche en laboratoire, il peut inhiber significativement la croissance du mélanome malin, du cancer du côlon, du cancer du sein et d'autres tumeurs, et induire l'apoptose des cellules tumorales. De plus, il peut également améliorer l'effet anti-tumoral de la radiothérapie et de la chimiothérapie, et réduire les effets secondaires de la radiothérapie et de la chimiothérapie.
3. Traitement des maladies auto-immunes
Il a également un certain effet thérapeutique sur les maladies auto-immunes. Dans les maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde et le lupus érythémateux systémique, T 1 peut réguler la réponse immunitaire, réduire les dommages inflammatoires et soulager les symptômes de la maladie. La recherche a montré que T 1 peut réduire le niveau de douleur et l'activité inflammatoire des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde et d'améliorer leur qualité de vie.
4. Autres utilisations
En plus des fins ci-dessus, T 1 est également étudié et utilisé dans d'autres champs. Par exemple, T 1 peut favoriser la guérison des fractures, participer à la pathogenèse des maladies neurodégénératives en régulant les réponses immunitaires et servir d'adjuvant vaccinal pour améliorer l'effet immunitaire du vaccin.
4.1 Réglementation de la réponse immunitaire: La guérison des fractures est un processus biologique complexe qui comprend la réponse inflammatoire, la prolifération cellulaire et le dépôt de matrice extracellulaire. T 1 peut réguler la réponse immunitaire, favoriser la réponse inflammatoire et la prolifération cellulaire pendant le processus de guérison des fractures.
4.2 Promouvoir la prolifération et la différenciation des ostéoblastes: les ostéoblastes sont l'une des cellules les plus importantes dans le processus de guérison des fractures, responsable de la formation de cals à l'extrémité de fracture et du remodelage du tissu osseux. T 1 peut favoriser la prolifération et la différenciation des ostéoblastes, accélérant ainsi le processus de guérison des fractures.
4.3 Promouvoir l'angiogenèse: la guérison des fractures nécessite l'angiogenèse et le remodelage pour fournir une nutrition et un approvisionnement en oxygène, ainsi que pour éliminer les déchets métaboliques. T 1 peut favoriser l'angiogenèse et fournir l'approvisionnement en sang nécessaire pour la guérison des fractures.
4.4 Promouvoir le dépôt de matrice extracellulaire: pendant la guérison des fractures, une grande quantité de matrice extracellulaire, y compris la matrice osseuse et la matrice de fibres, doit être formée. T 1 peut favoriser le dépôt de matrice extracellulaire, fournissant ainsi le soutien structurel nécessaire à la guérison des fractures.
La guérison de la Cependant, d'autres études cliniques sont nécessaires pour valider l'effet d'application pratique de 1 dans la guérison des fractures.
Thymosine A1(Thymalfasine) Il s'agit d'un peptide régulateur immunitaire produit par la glande du thymus et a diverses activités biologiques. Synthèse de laboratoire T Il existe deux méthodes principales de 1: la synthèse chimique et le génie génétique. Voici les étapes détaillées et les équations chimiques correspondantes pour ces deux méthodes:
Méthode de synthèse chimique:
La méthode de la synthèse chimique est la synthèse progressive des matériaux de départ et les chaînes peptidiques nécessitaient en utilisant des réactions chimiques organiques.
Étapes de réaction:
(1) Dissolver 2 et 3 dans le dichlorométhane anhydre, ajouter du DCC et HOBT, remuer à température ambiante pendant 2 heures, laver la solution de réaction avec une solution de bicarbonate de sodium saturé, puis se laver avec de l'eau pour séparer la couche organique, sécher avec du sulfate de sodium anhydre, obtenir 5.
(2) Dissoudre 4 dans la pyridine anhydre, ajouter du bromure de magnésium à l'éthyle, remuer pendant 1 heure, ajouter 5 solution de pyridine, remuer pendant 2 heures, ajouter du chlorure d'ammonium et remuer pendant 1 heure. La solution de réaction est extraite trois fois avec de l'éther, la couche organique est lavée trois fois avec une solution de bicarbonate de sodium saturée, puis lavée trois fois avec de l'eau. Sécher avec du sulfate de sodium anhydre et distiller pour collecter une fraction avec un point d'ébullition de 89 degrés / 10 mm Hg pour obtenir le produit cible la thymosine 1.
Méthode de génie génétique:
La méthode de génie génétique implique de synthétiserThymosine A1La séquence de gènes de 1 est transcrite dans un vecteur, puis t est synthétisé par la méthode du vecteur d'expression de 1. Cette méthode implique des étapes telles que la conception de la séquence de gènes, la synthèse, la transcription et l'expression, et est relativement complexe.
1. Premièrement, il est nécessaire de concevoir et de synthétiser la séquence du gène T 1. Selon la conception T et synthétiser les séquences de gènes correspondantes basées sur la séquence d'acides aminés et les caractéristiques structurelles de 1. Généralement, la synthèse artificielle est utilisée pour synthétiser les fragments de gènes requis en un seul brin d'ADN.
2. Ensuite, la séquence du gène synthétisé est transcrite dans le vecteur. Combinez le brin unique d'ADN synthétisé avec l'ADN vecteur pour construire un vecteur d'expression. Cette étape utilise généralement une technologie de recombinaison d'ADN pour insérer la séquence du gène dans un emplacement spécifique dans le vecteur d'expression.
3. Ensuite, transformez le vecteur d'expression en cellule hôte et exprimez T 1. Introduisez le vecteur d'expression construit dans la cellule hôte pour exprimer la thymalfasine. Cette étape utilise généralement la technologie de culture cellulaire pour contrôler les conditions de croissance des cellules hôtes et favoriser l'expression t de 1.
4. Enfin, extraire et purifier T 1. Extraction exprimée T des cellules hôtes 1. Après une série d'étapes de purification, T de haute pureté a été obtenu 1 produit.
Quels sont les effets secondaires de ce composé?
Thymosine A1est une petite molécule de protéine de poids moléculaire sécrétée par le thymus humain et circulant normalement dans la circulation sanguine humaine, avec des effets immunomodulatoires. En ce qui concerne ses effets secondaires, sur la base des données et de l'expérience cliniques existantes, ils peuvent être résumés comme suit:
Sécurité globale
La thymosine alpha 1 a montré une bonne sécurité dans les applications cliniques. Plus de 10000 patients de différents types (y compris des patients atteints de cancer avancé, des patients âgés, des patients atteints d'hémodialyse, des patients atteints d'hépatite, des patients atteints d'immunodéficience, des patients infectés par le virus et des patients atteints d'immunodéficience primaire chez les enfants et les jeunes adultes) ont été injectés avec une thymosine alpha 1, et la gamme de dosage a été largement utilisée. Dans la plupart des cas, la thymosine alpha 1 a une bonne tolérance et aucune réaction indésirable locale ou systémique significative liée au traitement médicamenteuse n'a été observée.
Effets secondaires possibles
Éruption allergique: sur environ 7 000 toxicomanes en Chine, seuls 6 cas auraient développé une éruption cutanée allergique.
Douleur au site d'injection: Parfois, les patients peuvent ressentir de la douleur au site d'injection.
Autres réactions: Dans un essai précoce, trois patients ont eu une sensation de brûlure au site d'injection lors de l'utilisation d'une formulation T 1 différente de la formule actuelle. De plus, un très petit nombre de patients peuvent subir des effets indésirables tels que la fièvre élevée et les nausées après avoir reçu des doses de thymosine alpha 1 qui dépassent la plage recommandée. Mais ces réactions disparaissent généralement après le passage à un autre nouveau lot de médicaments ou l'ajustement de la dose.
Précautions pour les populations spéciales
Les patients atteints d'hépatite chronique B: Pendant le traitement de la thymosine 1, le niveau ALT (alanine aminotransférase) peut atteindre plus du double de la valeur de base temporairement (fluctuation de l'ALT). Lorsque des fluctuations alt se produisent, la thymosine alpha 1 peut généralement continuer à être utilisée à moins qu'il y ait des symptômes et des signes d'insuffisance hépatique.
Femmes enceintes et allaitantes: Il n'est pas difficile de savoir si la thymosine alpha 1 aura des effets néfastes sur les fœtus ou les nourrissons, donc les femmes enceintes et allaitantes devraient l'utiliser avec prudence sous la direction d'un médecin.
Enfants: Bien que la thymosine alpha 1 ait été utilisée dans l'immunodéficience primaire et d'autres maladies chez les enfants, la posologie et le schéma de médicaments doivent encore être ajustés en fonction de facteurs tels que l'âge, le poids et la condition de l'enfant.
Résumé
La thymosine alpha 1 a montré une bonne sécurité et des effets immunomodulatoires dans les applications cliniques. Bien que certains effets secondaires légers et rares puissent se produire, ils peuvent généralement être atténués en ajustant la posologie ou en passant à d'autres lots de médicaments. Lors de l'utilisation de la thymosine alpha 1, les patients doivent suivre les conseils du médecin, observer leurs propres réactions et signaler rapidement des symptômes d'inconfort au médecin. Pendant ce temps, les populations spéciales telles que les femmes enceintes, les femmes allaitantes et les enfants devraient être plus prudentes lors de l'utilisation de la thymosine alpha 1.
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