Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre de cefpodoxime proxétil les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de cefpodoxime proxétil de haute qualité en vrac ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Poudre de cefpodoxime proxétilest une matière première orale antibiotique céphalosporine-de troisième génération. En tant que médicament précurseur, il est conçu pour améliorer considérablement la biodisponibilité. Les caractéristiques et la qualité de cette forme de poudre sont strictement déterminées en fonction de son application médicale. Il se présente généralement sous forme de fine poudre cristalline ou amorphe blanche à blanc cassé. En termes de structure chimique, en introduisant un ester tert-pentyloxyméthylique au niveau du groupe carboxyle du noyau parent actif Cefpodoxime, il améliore considérablement la solubilité lipidique et le taux d'absorption intestinale du médicament. Après administration orale, la liaison ester est rapidement hydrolysée par l'estérase dans le tractus gastro-intestinal et le sang, libérant ainsi le principe actif Cefpodoxime d'origine doté d'une forte activité antibactérienne. Cet ingrédient actif présente des effets antibactériens à large -spectre en inhibant efficacement la synthèse des mucopolysaccharides de la paroi cellulaire bactérienne et constitue la matière première clé pour la préparation de préparations correspondantes pour traiter les infections des voies respiratoires, du système urinaire, de la peau et des tissus mous.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Poudre de cefpodoxime proxétil | Comprimés de céfpodoxime proxétil | Cefpodoxime Proxétil liquide | Gélules de céfpodoxime proxétil |
| Type de produit | Poudre | Comprimés | Liquide | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre formulaire de produit
Cefpodoxime Proxétil +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Cefpodoxime Proxétil | |
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N° CAS |
87239-81-4 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Otite moyenne
En plus des otites moyennes aiguës évoquées ci-dessus, pour certains cas d'exacerbation aiguë d'une otite moyenne chronique,poudre de cefpodoxime proxétilpeut également exercer des effets antibactériens, réduire l'inflammation de la muqueuse de l'oreille moyenne, améliorer l'audition et réduire les symptômes tels que l'écoulement du conduit auditif. Dans le traitement de l'otite moyenne chronique, ce médicament peut être utilisé en association avec d'autres méthodes de traitement telles que l'irrigation des oreilles et des médicaments locaux pour améliorer l'efficacité du traitement.
Sinusite paranasale
Y compris la sinusite aiguë et l'exacerbation aiguë de la sinusite chronique. Les patients présentent souvent des symptômes tels qu'une congestion nasale, un écoulement purulent, des maux de tête et une diminution de l'odorat. La suspension sèche d'ester de céfotaxime peut être utilisée pour traiter les infections bactériennes qui provoquent une sinusite, favoriser l'écoulement du pus des sinus, réduire l'inflammation de la muqueuse des sinus et soulager les symptômes. Pour les patients atteints de sinusite chronique, l'utilisation à long terme de ce médicament à titre préventif peut réduire la fréquence des crises aiguës.
Cervicite gonococcique simple aiguë
La cervicite gonococcique simple aiguë est une inflammation cervicale causée par Neisseria gonorrhoeae. Les patientes peuvent ressentir une augmentation des pertes vaginales, un aspect purulent, accompagné d'odeurs et parfois des symptômes tels que des rapports sexuels douloureux et des saignements. La suspension sèche d'ester de céfotaxime a une bonne activité antibactérienne contre Neisseria gonorrhoeae et peut traiter efficacement la cervicite gonococcique simple aiguë, éliminer les agents pathogènes et atténuer les symptômes. Pendant le processus de traitement, les partenaires sexuels doivent être traités simultanément pour éviter les infections croisées.
Périarthrite périanale causée par Neisseria gonorrhoeae
Lorsque Neisseria gonorrhoeae infecte la peau et la muqueuse périanales, elle peut provoquer une inflammation périanale et les patients peuvent ressentir des symptômes tels que des rougeurs, des douleurs et des démangeaisons autour de l'anus, parfois accompagnés d'écoulements purulents. La suspension sèche d'ester de céfotaxime peut tuer Neisseria gonorrhoeae, contrôler l'infection périanale, soulager les symptômes et favoriser la guérison. Pendant le traitement, il convient de veiller au maintien de la propreté et de l'hygiène autour de l'anus pour éviter les rayures.
Le Cefpodoxime Proxetil est un médicament oral important à base de céphalosporine et il existe diverses méthodes pour synthétiser sa forme de poudre. Chaque méthode possède sa propre voie de réaction, son optimisation des conditions et ses propres points de contrôle qualité. Voici plusieurs méthodes de synthèse courantes et leurs descriptions détaillées :
Méthode de synthèse chimique classique
1. Introduction des matières premières et des chaînes latérales
Matière première : l'acide 7-aminocéphalosporanique (7-ACA) est utilisé comme matière première, qui contient un cycle -lactame et un groupe amino dans sa structure, ce qui facilite sa modification ultérieure.
Introduction de la chaîne latérale : La chaîne latérale est connectée au groupe 7-amino du 7-ACA via la réaction d'acylation du MAEM ((S) - benzothiazol-2-yl - (2-amino-4-thiazolyl) (méthoxyimino) thioacétate). Cette étape doit être réalisée à basse température (0 à 5 degrés), en utilisant du dichlorométhane ou du N, N-diméthylformamide comme solvants, de la triéthylamine ou du DIPEA comme catalyseurs de base, et un temps de réaction d'environ 2 à 4 heures. Cette réaction se déroule par un mécanisme de substitution nucléophile pour générer l’acide cefpodoxime intermédiaire.
2. Estérification carboxylique
Réactif d'estérification : IPOC (1- (isopropoxycarbonyloxy) éthyl) est utilisé pour estérifier le groupe 4-carboxyle de l'acide cefpodoxime afin d'améliorer sa solubilité lipidique et son absorption orale.
Conditions d'estérification : dans l'acétonitrile anhydre, de l'IPOC-I (carbonate de 1-iodoéthylisopropyle) et du carbonate de potassium sont ajoutés comme bases et la réaction est effectuée à 40-50 degrés pendant 6-8 heures. Ce processus se produit par un mécanisme de substitution, formant des liaisons carbonatées et libérant des sous-produits d'iodure de potassium.
3. Suppression des groupes de protection
Groupe protecteur : Le groupe chloroacétamide est souvent introduit comme groupe protecteur temporaire dans la synthèse du céfuroxime axétil, qui doit finalement être éliminé par lyse de la thiourée.
Conditions d'élimination : ajouter l'excès de thiourée au DMA (N, N-diméthylacétamide) et réagir à 60-70 degrés pendant 3 à 5 heures. La thiourée attaque la liaison carbone-chlore du chloroacétamide, produisant du thioacétamide et du chlorure d'hydrogène, ce dernier étant neutralisé par la thiourée.
4. Purification et séchage par cristallisation
Conditions de cristallisation : Une fois la réaction terminée, la cristallisation peut être induite en ajoutant un anti-solvant ou en utilisant un solvant mixte pour la recristallisation afin d'améliorer la pureté.
Conditions de séchage : Sécher sur mouillépoudre de cefpodoxime proxétilsous vide à une température appropriée (telle que 40 degrés) jusqu'à ce que la teneur en humidité réponde aux exigences de la pharmacopée.
Exploration de la voie de la synthèse verte
1. Estérification enzymatique
Sélection du catalyseur : utilisez une lipase immobilisée (telle que CALB) au lieu des bases chimiques traditionnelles pour catalyser la réaction d'estérification de l'acide cefpodoxime et de l'IPOC.
Conditions de réaction : Ajouter du CALB immobilisé dans un mélange de tert-butanol et de solvant aqueux, et contrôler la température et la vitesse de rotation de la réaction. La catalyse enzymatique a une sélectivité élevée, peut éviter les réactions secondaires et peut être recyclée pour réduire les coûts.
2. Système de liquide ionique
Sélection du solvant : utilisez des liquides ioniques (tels que [BMIM] PF ₆) au lieu des solvants organiques traditionnels pour obtenir une réaction unique d'acylation et d'estérification du MAEM.
Avantages de la réaction : les liquides ioniques ont une bonne solubilité et stabilité thermique, peuvent réduire l'utilisation de solvants et peuvent être réutilisés. La méthode one pot simplifie le flux du processus et améliore le rendement.
Optimisation des processus et assurance qualité
1. Contrôle des paramètres clés
Contrôle de la température : Chaque étape de la réaction nécessite un contrôle strict de la température pour garantir un déroulement fluide et éviter les réactions secondaires. Par exemple, l'acylation du MAEM nécessite une basse température pour empêcher l'hydrolyse, tandis que la réaction d'estérification nécessite une température modérée pour accélérer la réaction.
Ajustement du pH : En ajustant la valeur du pH du système réactionnel, les conditions de réaction sont optimisées. La réaction d'acylation nécessite un environnement neutre, tandis que la réaction d'estérification nécessite un environnement alcalin.
2. Stratégie de contrôle des impuretés
Impuretés de désacétylation : En contrôlant la quantité de base et le temps de réaction, l'hydrolyse du groupe 3-acétoxy du 7-ACA est inhibée pour générer des impuretés de désacétylation.
Résidu de chloroacétamide : assurer une réaction de déprotection complète et surveiller la quantité résiduelle de chloroacétamide par HPLC pour éviter la dégradation du médicament.
3. Contrôle et stabilité de la structure cristalline
Sélection de la forme cristalline : en contrôlant les conditions de cristallisation et le rapport des solvants, obtenez la forme cristalline - hautement soluble depoudre de cefpodoxime proxétil.
Tests de stabilité : effectuez des tests accélérés et à long terme-conformément aux exigences de la pharmacopée pour garantir la stabilité du produit dans les conditions de stockage.
Comparaison et perspectives de différentes méthodes
1. Avantages et défis des méthodes de synthèse chimique classiques
Avantages :
Processus mature, rendement élevé, disponibilité facile des matières premières et coût relativement faible.
Défi:
Utilisation élevée de solvants organiques et coût élevé de l'élimination des déchets ; Certaines réactions secondaires sont difficiles à éviter complètement, ce qui affecte la pureté du produit.
2. Potentiel et limites des voies de synthèse vertes
Potentiel:
Réduire l'utilisation de solvants organiques et les émissions de déchets, conformément aux exigences environnementales ; La catalyse enzymatique et les systèmes de liquides ioniques devraient améliorer la sélectivité et le rendement de la réaction.
Limites:
Les solvants et catalyseurs verts ont des coûts élevés et nécessitent une production à grande échelle-pour réduire les coûts ; Les conditions du procédé doivent être encore optimisées pour améliorer la stabilité et le rendement.
toxicologie
1. Toxicité
⑴ Toxicité aiguë Valeur DL50 (mg/kg)
⑵ Toxicité subaiguë et chronique : Aucune anomalie causée par cet agent n'a été observée.
2. Toxicité particulière
(1) Test de reproduction : Aucune anomalie de la fonction reproductrice maternelle, de la morphologie de la progéniture, du développement, de la croissance, de la mémoire ou de la fonction reproductrice causée par cet agent n'a été observée lors des tests de dépistage de drogues avant et en début de grossesse, des tests de dépistage de drogues pour la formation d'organes fœtaux, des tests de dépistage de drogues périnatals et en lactation chez le rat.
⑵ Test d'inhibition de la formation des spermatozoïdes : Aucune atrophie testiculaire ni effet d'inhibition de la formation des spermatozoïdes n'a été observé chez les jeunes rats induits par cet agent.
⑶ Toxicité rénale : un œdème et une congestion ont été observés dans le caecum de certains animaux du groupe de lapins recevant 800 mg/kg de médicament, mais aucun changement morphologique provoquant des lésions rénales n'a été observé.
⑷ Test d'antigénicité : Aucune immunogénicité n'a été observée chez tous les animaux.
pharmacocinétique
1. Concentration dans le sérum
Lorsque des adultes en bonne santé prennent un ou deux comprimés de cet agent par voie orale après les repas, la concentration la plus élevée depoudre de cefpodoxime proxétil(substance active) dans le sérum apparaît 3-4 heures après l'administration, avec des concentrations de 1,5-1,8 μ g/mL et 3,0-3,6 μ g/mL, respectivement, montrant une relation dose-dépendante. La demi-vie de la concentration sérique ne dépend pas de la posologie et reste constante à environ 2 heures.
De plus, l’absorption des médicaments après les repas est meilleure qu’à jeun.
2. Paramètres pharmacocinétiques :
La constante du taux d'absorption Ka est de 0,75 ± 0,09 h-1 et la constante du taux d'élimination Ke est de 0,37 ± 0,02 h-1 (200 mg pris par voie orale par des adultes en bonne santé après les repas) (Moyenne ± SE, n=6) ; Taux de liaison aux protéines sériques : lorsqu'une personne prend 200 mg par voie orale, le taux de liaison aux protéines sériques après 0,5 à 12 heures est d'environ 30 % ; ASC : 8,7 ± 0,3 μ g · h/mL (100 mg par voie orale une fois après les repas pour les adultes en bonne santé) (Moyenne ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μ g · h/mL (200 mg par voie orale une fois après les repas pour les adultes en bonne santé) (Moyenne ± SE, n=6)
3. Répartition
Distribué dans les crachats, les tissus des amygdales, les tissus cutanés, les tissus buccaux, etc.
4. Métabolisme et excrétion
Cet agent est hydrolysé par l'estérase de la paroi intestinale lors de l'absorption et excrété dans l'urine par les reins. Le taux de récupération urinaire dans les 12 heures suivant l'administration orale de céfuroxime entrant dans la circulation sanguine après les repas est d'environ 40 à 50 %. De plus, l'administration continue de cet agent (2 comprimés x 2 fois/jour, pendant un total de 14 jours) n'a montré aucune accumulation.
5. Concentration sérique et excrétion urinaire en cas de dysfonctionnement rénal
Les patients atteints d'insuffisance rénale légère (groupe A : 7 cas) et les patients atteints d'insuffisance rénale modérée (groupe B : 2 cas), lorsqu'ils prenaient 200 mg de cette dose par voie orale 30 minutes après un repas, ont montré une augmentation de la Cmax, du Tmax et de l'ASC (0-12) à mesure que la fonction rénale diminuait.
La concentration du groupe A dans l'urine présente un pic entre 4 et 6 heures et le taux de récupération urinaire dans les 12 heures est de 33,8 ± 3,8 %. Le groupe B présente un pic entre 8 et 12 heures, avec un taux de récupération urinaire de 17,5 % en 12 heures. À mesure que la fonction rénale diminue, l’excrétion urinaire est retardée.
réaction indésirable
Sur un total de 12 615 cas, 317 cas (2,51 %) ont été signalés comme effets indésirables. Le contenu principal comprend les symptômes du système digestif (diarrhée, selles molles : 0,40 %, maux d'estomac : 0,10 %, nausées et vomissements : 0,09 %).
1. Effets indésirables majeurs (incidence inconnue) : choc, symptômes allergiques, syndrome oculaire cutanéo-muqueur, nécrose épidermique toxique, colite pseudomembraneuse, insuffisance rénale aiguë, pneumonie interstitielle, syndrome PIE, dysfonctionnement hépatique, ictère, thrombocytopénie.
2. Autres effets indésirables
(1) L'incidence est inconnue : lymphadénopathie et douleurs articulaires causées par des allergies, hématurie du système rénal, candidose causée par une alternance bactérienne, symptômes de carence en vitamine K (tels que hypophrombinémie et tendance hémorragique) et symptômes de carence en vitamine B (tels que glossite, stomatite, perte d'appétit, névrite, etc.) causés par une carence en vitamines et engourdissements dans d'autres types.
⑵ Le taux d'incidence est de 0,1-1 % : éruptions cutanées allergiques, augmentation des taux d'AST, ALT, GPT, Al-P, LDH dans le système hépatique, augmentation du BUN dans le système rénal, diarrhée dans le système digestif et inconfort dans l'estomac.
⑶ Taux d'incidence<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
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