Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de capsules de cefpodoxime proxétil les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de capsules de cefpodoxime proxétil de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Gélules de céfpodoxime proxétilsont un antibiotique céphalosporine à large spectre-oral de troisième-génération. En tant que promédicament, ils n’ont aucune activité antibactérienne et doivent être hydrolysés par les estérases du tractus gastro-intestinal pour produire le métabolite actif Cefpodoxime. Ce dernier inhibe la réticulation des chaînes de peptidoglycane en se liant spécifiquement aux protéines de liaison à la pénicilline (PBP) dans les parois cellulaires bactériennes, entraînant des défauts de la paroi cellulaire, une rupture et la mort bactérienne en raison d'un déséquilibre de pression osmotique. Ce mécanisme lui permet d'avoir de puissants effets bactéricides sur la plupart des bactéries Gram positives (telles que Streptococcus pneumoniae, genre Streptococcus) et des bactéries Gram négatives (telles que Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), tout en maintenant une activité contre certaines souches produisant de la - lactase.
Avantages pharmacocinétiques :
La biodisponibilité orale est d'environ 50 % et la nourriture peut améliorer considérablement l'efficacité de l'absorption (la Cmax augmente de 15 % -24 %, l'ASC augmente de 21 à 33 %). Le médicament est largement distribué dans les voies respiratoires, les voies urinaires et les tissus mous de la peau, avec un faible taux de liaison aux protéines (21 % à 29 %) et une proportion élevée de médicaments libres pour garantir la concentration dans les tissus cibles. Le métabolisme repose principalement sur les estérases gastro-intestinales, sans l'intervention des enzymes hépatiques du cytochrome P450, réduisant ainsi le risque de toxicité hépatique. Environ 60 % sont excrétés sous sa forme originale par les reins, avec une demi-vie de 2 à 3 heures, ce qui permet un schéma posologique biquotidien.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Poudre de cefpodoxime proxétil | Comprimés de céfpodoxime proxétil | Cefpodoxime Proxétil liquide | Gélules de céfpodoxime proxétil |
| Type de produit | Poudre | Comprimés | Liquide | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre formulaire de produit
Cefpodoxime Proxétil +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Cefpodoxime Proxétil | |
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N° CAS |
87239-81-4 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP. |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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La mammite est plus fréquente chez les femmes qui allaitent et est principalement causée par des bactéries telles que Staphylococcus aureus. Les patientes peuvent ressentir des rougeurs, des gonflements et des douleurs au niveau des seins, accompagnés de températures localement élevées et parfois accompagnées de symptômes systémiques tels que de la fièvre.Gélules de céfpodoxime proxétilpeut inhiber la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, tuer les bactéries responsables de la mammite, soulager l'inflammation du sein, soulager les symptômes et favoriser la sécrétion de lait. Lors du traitement d'une mammite, les patientes doivent être encouragées à allaiter davantage ou à utiliser un tire-lait pour extraire le lait afin de maintenir la perméabilité du sein.
Inflammation des glandes vestibulaires et abcès des glandes vestibulaires
La glande vestibulaire est située dans la partie postérieure des grandes lèvres féminines. Lorsqu'une infection bactérienne provoque une inflammation des glandes vestibulaires, une masse rouge, enflée et douloureuse apparaît dans le tiers inférieur-des grandes lèvres et, dans les cas graves, un abcès peut se former. La suspension sèche d'ester de céfotaxime a des effets antibactériens sur les bactéries courantes qui provoquent une inflammation des glandes vestibulaires, peut contrôler l'infection, favoriser la résolution de l'inflammation ou l'absorption des abcès. Pour les patients qui ont déjà développé des abcès, une intervention chirurgicale d'incision et de drainage est nécessaire, et le médicament doit être utilisé pour un traitement anti-infectieux après la chirurgie.
La parodontite est une inflammation chronique du tissu parodontal, tandis que la parodontite périapicale est une inflammation des tissus mous entourant la couronne dentaire qui survient lorsque les dents de sagesse n'éclatent pas complètement ou sont obstruées. La suspension sèche d'ester de céfotaxime peut aider au traitement de la parodontite et de la parodontite périapicale causée par des bactéries sensibles, réduire les symptômes tels que la rougeur des gencives, la douleur et les saignements et favoriser la résolution de l'inflammation. Lors du traitement de la parodontite et de la parodontite coronaire, des conseils en matière d'hygiène bucco-dentaire doivent être fournis simultanément, comme se brosser correctement les dents et utiliser du fil dentaire.
Le céfpodoxime proxétil est un antibiotique céphalosporine oral-de troisième génération et son mécanisme d'action implique de multiples aspects biologiques et pharmacologiques.
Le nom chimique du céfpodoxime axétil est (±) -1-hydroxyéthyl (+) - (6R, 7R) -7-[2- (2-amino-4-thiazolyl) glyoxylate] -3- (méthoxyméthyl) -8-oxo-5-thio-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxylate, 72- (Z) - (O-méthyloxime) carbonate d'isopropyle, de formule moléculaire C21H27N5O9S2 et de poids moléculaire de 557,6. Ses caractéristiques structurelles comprennent :
Squelette du céfotaxime : il y a un groupe méthoxythiazole en position 7, un groupe méthoxyméthyle en position 3 et un groupe proxétil (isopropoxycarbonyloxyéthyl) sur l'acide carboxylique en position 4.
Conception du médicament précurseur : la présence de groupes proxétil en fait un promédicament inactif qui doit être hydrolysé in vivo pour libérer l'ingrédient actif Cefpodoxime.
Cette structure garantit non seulement l'efficacité de l'absorption orale du médicament, mais prolonge également la demi-vie-du médicament dans l'organisme grâce à la conception d'un promédicament, renforçant ainsi l'effet antibactérien.
Caractéristiques des médicaments précurseurs et conversion in vivo
Les gélules de Cefpodoxime axétil elles-mêmes n'ont aucune activité antibactérienne et leur action dépend du processus de conversion dans l'organisme après administration orale :
Absorption et hydrolyse : après administration orale, le cefpodoxime axétil est hydrolysé par des estérases non-spécifiques dans le tractus gastro-intestinal, libérant le métabolite actif cefpodoxime. Ce processus se produit principalement dans la paroi intestinale et le foie, garantissant que le médicament est converti avant d'entrer dans la circulation sanguine.
Bioaccumulation : La biodisponibilité absolue de la céfopérazone est d'environ 50 % (lorsqu'elle est administrée à jeun). Les aliments peuvent favoriser la dissolution des comprimés, augmentant la concentration sanguine maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe de temps du médicament (ASC) de 15 à 24 % et de 21 à 33 %, respectivement, sans affecter le taux d'absorption. Cette fonctionnalité optimise le schéma d'administration orale du médicament.
Le céfotaxime exerce des effets antibactériens en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, sa cible principale étant les protéines liant la pénicilline (PBP) :
La fonction des PBP : les PBP sont des enzymes clés dans la synthèse des peptidoglycanes dans les parois cellulaires bactériennes, notamment les transpeptidases, les carboxypeptidases et les endopeptidases, responsables de la catalyse de la liaison croisée-des chaînes de peptidoglycanes, maintenant ainsi l'intégrité et la résistance mécanique de la paroi cellulaire.
Le mécanisme d'action de la céfuroxime :
Spécificité de liaison : le céfotaxime se lie avec une forte affinité aux PBP (en particulier PBP1A, PBP1B, PBP2 et PBP3), inhibant leur activité enzymatique.
Synthèse de la paroi cellulaire bloquée : l'inactivation des PBP entraîne l'incapacité des chaînes de peptidoglycanes à se réticuler, entraînant des défauts de la paroi cellulaire. Les cellules bactériennes gonflent et se déforment en raison d’un déséquilibre de pression osmotique, conduisant finalement à leur rupture et à leur mort.
Dépendance temporelle de la concentration bactéricide : le céfotaxime a une concentration bactéricide de 1-4 fois la concentration minimale inhibitrice (CMI) contre les bactéries Enterobacteriaceae (y compris - souches productrices de lactase) ; Le taux bactéricide contre Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis (y compris les souches productrices de lactase) peut atteindre 99,9 % en 6 heures (concentration inférieure ou égale à 4 fois la CMI).
Gélules de céfpodoxime proxétilont une puissante activité antibactérienne contre diverses bactéries Gram positives et Gram négatives :
Bactéries à Gram positif :
Genre Streptococcus : comprenant les streptocoques hémolytiques du groupe A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (également efficace contre les souches insensibles à la pénicilline), Streptococcus agalactiae, etc.
Genre Staphylococcus : efficace contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline-et le Staphylococcus aureus à coagulase négative, mais inefficace contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline-(SARM).
Bactéries à Gram négatif :
Haemophilus influenzae : y compris les souches qui produisent de la - lactase.
Catamora : un agent pathogène qui provoque souvent des infections respiratoires.
Entérobactéries : telles que Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, etc. (inefficaces contre les souches productrices de bêta-lactases à spectre étendu (BLSE)).
Neisseria gonorrhoeae : Une dose unique de 200 mg peut traiter efficacement la gonorrhée simple.
Autres bactéries pathogènes : ont également une certaine activité contre Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, etc.
Bien que les gélules de céfuroxime axétil maintiennent une sensibilité élevée à la plupart des agents pathogènes, la question de la résistance aux médicaments nécessite toujours une attention particulière :
Production de - lactase : certaines bactéries à Gram négatif (telles que Escherichia coli et Klebsiella) peuvent inactiver la céfuroxime en produisant de la - lactase pour hydrolyser son cycle lactame -. Cependant, la céfopérazone reste efficace contre certaines souches produisant de la - lactase, grâce à la stabilité de son groupe méthoxythiazole sur l'enzyme.
Variation des PBP : les bactéries peuvent réduire l'affinité de liaison du céfuroxime en modifiant la structure des PBP, conduisant à une résistance aux médicaments. Par exemple, la résistance de Streptococcus pneumoniae aux antibiotiques macrolides lincosamide streptomycine (MLS) peut être associée à des variations des PBP.
Surexpression des pompes à efflux : certaines bactéries utilisent des pompes à efflux pour expulser la céfopérazone de l'espace extracellulaire, réduisant ainsi la concentration intracellulaire du médicament et conduisant à une résistance aux médicaments.
Taux de résistance clinique : des études nationales ont montré que le céfuroxime axétil est efficace contre le SGA de Streptococcus pneumoniae. Le taux de résistance d'Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de - lactase) est faible, mais il est inefficace contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline-, les BLSE produisant Escherichia coli et d'autres bactéries.
Gélules de céfpodoxime proxétil, en tant qu'antibiotiques céphalosporines oraux de troisième génération-, possèdent des propriétés pharmacocinétiques qui affectent directement l'efficacité et la sécurité cliniques.
Le cefpodoxime est un promédicament inactif qui doit être hydrolysé par des estérases gastro-intestinales non-spécifiques pour produire le métabolite actif Cefpodoxime après administration orale afin d'exercer des effets antibactériens.
Bioaccumulation : Dans des conditions de jeûne, la biodisponibilité absolue est d'environ 50 % et les aliments peuvent améliorer considérablement son efficacité d'absorption. Des études ont montré que la co-administration avec de la nourriture peut augmenter la concentration sanguine maximale (Cmax) de 15 à 24 % et l'aire sous la courbe d'exposition au médicament (ASC) de 21 à 33 %. Cette caractéristique provient de l'effet favorisant la dissolution des pilules, réduisant le temps de rétention des médicaments dans le tractus gastro-intestinal et réduisant ainsi l'effet de premier passage.
Dépendance à la dose : les paramètres pharmacocinétiques présentent une relation dose--dépendante. Après administration orale de 0,1 g, 0,2 g et 0,4 g, la Cmax a atteint respectivement 1,4 mg/L, 2,3 mg/L et 3,9 mg/L, avec un temps de pointe (Tmax) de 2 à 3 heures. Lorsqu'une dose unique de 400 mg est administrée, la concentration sanguine du médicament reste à 0,38 mg/L pendant 6 heures, ce qui représente 1 à 4 fois la CMI de la plupart des agents pathogènes, garantissant ainsi l'effet bactéricide.
Le céfotaxime est largement distribué dans l'organisme et peut pénétrer dans les zones infectées telles que les voies respiratoires, les voies urinaires, la peau et les tissus mous.
Concentration organisationnelle : la concentration dans le tissu pulmonaire, les amygdales et le liquide cutané est respectivement de 2,7 fois, 0,17 fois et 0,4 à 0,7 fois celle du plasma. Par exemple, après administration orale de 0,2 g, la concentration dans le tissu pulmonaire a atteint 0,63 mg/L et la concentration dans le tissu des amygdales était de 0,24 mg/L, ce qui est nettement supérieur aux valeurs CMI de la plupart des agents pathogènes.
Taux de liaison aux protéines : le taux de liaison aux protéines plasmatiques est faible (21 % à 29 %) et la proportion de médicaments libres est élevée, ce qui est bénéfique pour pénétrer les membranes cellulaires et les barrières tissulaires et exercer des effets antibactériens.
Le métabolisme du céfuroxime axétil repose principalement sur l’hydrolyse gastro-intestinale de l’estérase, sans l’intervention des enzymes hépatiques du cytochrome P450. Donc:
Voie métabolique unique : environ 90 % de la dose est convertie en céfpodoxime dans le tractus gastro-intestinal, avec seulement une petite quantité (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Aucune interaction médicamenteuse : lorsqu'ils sont utilisés en association avec des antiacides ou des antagonistes des récepteurs H2, ces derniers peuvent abaisser la valeur du pH dans l'estomac, inhiber l'activité de l'estérase et entraîner une diminution de l'absorption du céfuroxime axétil, entraînant une diminution de 30 à 50 % de la Cmax. Il est donc recommandé d’éviter de prendre ce type de médicaments ensemble.
Le céfotaxime est principalement excrété par les reins, avec une demi-vie-(t1/2) de 1,9 à 3,7 heures :
Voie d'excrétion : Environ 60 % de la dose est excrétée sous sa forme originale par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, 29 % à 33 % est excrétée sous forme de céfuroxime et une petite quantité est excrétée par la bile.
Avantage de la demi-vie : bien que la demi-vie-soit courte, sa concentration bactéricide peut être maintenue pendant 6 à 8 heures, ce qui permet un schéma posologique biquotidien. Par exemple, après administration orale de 0,2 g, la concentration sanguine du médicament est restée à 0,18 mg/L pendant 12 heures, maintenant ainsi les effets inhibiteurs sur la plupart des agents pathogènes.
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