Comprimés entécavirsont un médicament antiviral principalement utilisé pour traiter l'infection chronique de l'hépatite B (HBV). Il s'agit d'un analogue nucléoside de guanine avec le nom chimique 2 - amino-9- [(1s, 3r, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxyméthyl-2-méthylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6H-Purin-6-un monohydrate. La formule moléculaire est c ₁ h ₁ n ₅ o ∝ · h ₂ o, avec un poids moléculaire de 295,3. Il s'agit d'une tablette en revêtement en film mince et apparaît blanche après avoir retiré le revêtement. Convient à la réplication du virus actif et à une élévation soutenue de l'alanine sérique aminotransférase (ALT). L'histologie hépatique montre des lésions actives (y compris les patients atteints d'une maladie hépatique compensés et décompensés). La constante inhibitrice (Ki) de l'Étécavir triphosphate sur l'ADN polymérase du VHB est de 0,0012 μm, tandis que son effet inhibiteur sur l'ADN polymérase cellulaire (,, δ) et l'ADN polymérase mitochondriale sont faibles (les valeurs Ki varient de 18 à 160 μm).
Informations supplémentaires sur le composé chimique:
| Nom de produit | Comprimés entécavir | Capsules d'Entecavir | Injection d'Entecavir |
| Type de produit | Comprimé | Capsules | liquide |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% | Supérieur ou égal à 99% |
| Spécifications du produit | 0,1 mg / 1 mg | 0,5 mg | 0,1 mg / 2,5 mg |
| Formulaire de produit | Prendre par voie orale | Prendre par voie orale | Synthèse organique |
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Entécavir coa
Comprimés entécavir, Le nom chinois est entecavir, qui est un médicament antiviral largement utilisé pour le traitement de l'hépatite B chronique (CHB). Depuis son lancement, l'Entecavir est devenu un premier médicament- pour le traitement de l'hépatite B chronique dans le monde en raison de sa forte activité antivirale, de sa bonne sécurité et de sa faible taux de résistance. Ce qui suit est une explication détaillée de son objectif:
Indication centrale: traitement de l'infection chronique à l'hépatite B (VHB)
Comprimés entécavirsont la première thérapie antivirale - pour l'hépatite B chronique (HBV), avec l'utilisation centrale de l'inhibition de la réplication du virus, de l'amélioration de la fonction hépatique et du retard de la progression de la maladie. Les indications spécifiques comprennent:
Convient pour les patients présentant une réplication du virus actif (niveaux élevés d'ADN du VHB), une élévation soutenue de l'alanine sérique aminotransférase (ALT) (dépassant généralement deux fois la limite supérieure de la normale), ou des lésions de tissu hépatique actives (comme une inflammation et une fibrose modérées à sévères).
Y compris les patients atteints d'une maladie hépatique compensatoire (la fonction hépatique est essentiellement normale) et une maladie hépatique décompensée (la fonction hépatique est gravement altérée, comme l'ictère, l'ascite, l'encéphalopathie hépatique et d'autres complications).
Hépatite chronique B chez les enfants
Convient aux enfants et aux adolescents de moins de 2 à 18 ans avec une maladie hépatique compensatoire causée par une infection chronique au VHB, et ceux qui ont reçu un traitement initial avec des nucléosides (c'est-à-dire n'ont pas reçu de traitement antiviral avec d'autres analogues de nucléosides).
L'une des conditions suivantes doit être remplie:
La réplication du virus est active (les niveaux d'ADN du VHB sont élevés) et les taux d'ALT sériques continuent d'augmenter (dépassant généralement la limite supérieure de la normale de 2 fois).
L'histologie du foie montre une inflammation et / ou une fibrose modérées à sévères.
Mécanisme d'action: lien clé dans l'inhibition de la réplication du VHB
Entecavir est un analogue nucléosidique de guanine qui exerce des effets antiviraux à travers les mécanismes suivants:
Activation de la phosphorylation et inhibition hautement sélective du VHB
L'entecavir est phosphorylé en triphosphate (ETV - TP) dans les cellules, avec une demi-vie - d'environ 15 heures, et peut maintenir l'activité pendant longtemps.
Inhibition compétitive de la polymérase HBV
ETV - TP est en concurrence avec le substrat naturel de la polymérase HBV, la désoxyguanosine triphosphate (DGTP), pour inhiber les trois activités de la polymérase virale:
L'activation de la polymérase du VHB: empêche l'initiation de la synthèse de l'ARN viral.
Formation de transcription inverse brin négatif de l'ARNm pré-génomique: bloquant la transcription inverse de l'ARN viral en brin négatif de l'ADN.
Synthèse du brin positif de l'ADN du VHB: inhibe l'extension du brin positif de l'ADN viral, bloquant ainsi le cycle de réplication virale.
La constante d'inhibition (Ki) de l'ETV - TP sur l'ADN polymérase du VHB est de 0,0012 μm, indiquant un fort effet inhibiteur.
L'effet inhibiteur sur l'ADN polymérase cellulaire (,, δ) et l'ADN polymérase mitochondriale est faible (valeur Ki de 18-160 μm), réduisant la toxicité aux cellules hôtes.
Efficacité clinique: inhibe efficacement les virus et améliore la fonction hépatique
De multiples essais cliniques ont confirmé l'efficacité significative de l'Entecavir dans le traitement de l'hépatite B chronique:
Patients de traitement initial adulte
Réponse virologique: après 48 semaines de traitement, environ 67% à 76% des niveaux d'ADN du VHB des patients ont diminué à des niveaux indétectables (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Réponse biochimique: environ 68% à 72% des patients ont leur niveau d'ALT à la normale, ce qui est supérieur à celui de la lamivudine (environ 55%).
Amélioration organisationnelle: après 48 semaines de traitement, environ 70% à 72% des patients ont montré une réduction de l'inflammation du foie et de la fibrose.
Les patients qui ont échoué le traitement de la lamivudine
Pour les patients atteints de résistance à la lamivudine ou de défaillance du traitement, la dose d'Entecavir est doublée à 1 mg / jour, et après 48 semaines de traitement:
Environ 22% à 39% des patients ont des niveaux d'ADN du VHB qui sont indétectables.
Environ 38% à 40% des patients ont leur niveau d'ALT à la normale.
Données de traitement à long terme
Après 5 ans de traitement continu, l'incidence cumulée de la résistance aux médicaments chez les patients nouvellement traités n'est que de 1,2%, tandis que l'incidence cumulée de la résistance aux médicaments chez les patients qui ont échoué le traitement de la lamivudine est de 51%.
Le traitement à long terme peut réduire considérablement le risque de cirrhose hépatique et de cancer du foie.
Patients pédiatriques
L'efficacité des patients pédiatriques âgés de 2 à 18 ans est similaire à celle des adultes. Après 48 semaines de traitement:
Environ 46% des patients pédiatriques ayant un poids supérieur ou égal à 32,6 kg dans le groupe de dose de 0,5 mg ont fait réduire leurs niveaux d'ADN du VHB à des niveaux indétectables.
Enfants avec un poids<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Ajustement d'utilisation et de dosage pour les populations spéciales
L'utilisation et le dosage de l'Entécavir dans différentes populations spéciales doivent être ajustées en fonction de circonstances spécifiques:
Patients souffrant d'insuffisance rénale
L'entecavir est principalement excrété par les reins, et le taux de dégagement des patients atteints d'insuffisance rénale diminue. La posologie doit être ajustée:
Taux de dégagement de la créatinine supérieur ou égal à 50 ml / min: Aucun ajustement de dose requis (0,5 mg / jour).
Taux de clairance de la créatinine de 30 à 50 ml / min: 0,5 mg toutes les 48 heures.
Taux de dégagement de la créatinine 10-30 ml / min: 0,5 mg toutes les 72 heures.
Taux de dégagement de la créatinine<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Les patients atteints d'hémodialyse devraient le prendre après la dialyse.
Patients atteints de dysfonctionnement du foie
Les patients atteints de dysfonction hépatique (y compris la cirrhose décompensée) n'ont pas besoin d'ajuster leur dosage, mais une surveillance étroite des indicateurs de la fonction hépatique (comme l'ALT, la bilirubine, l'albumine, etc.) est nécessaire.
femmes enceintes
Les recherches sur les effets de l'Entecavir sur les femmes enceintes ne sont pas suffisantes, et elle n'est utilisée que lorsqu'elle est clairement nécessaire, avec une considération approfondie de ses avantages et des inconvénients.
Les femmes enceintes utilisant l'Étécavir peuvent augmenter le risque de résistance fœtale aux inhibiteurs de la transcriptase inverse nucléosidique du VIH, donc les patients infectés par le VIH / HBV CO doivent recevoir une thérapie antirétrovirale très active (HAART) avant d'utiliser l'Entecavir.
femmes allaitantes
Comprimés entécavirPeut être sécrété par le lait maternel, et les femmes allaitantes doivent faire une pause qui allaitent et passer à l'alimentation artificielle.
patients pédiatriques
La sécurité et l'efficacité des enfants de moins de 2 ans n'ont pas été établies et ne sont pas recommandées pour une utilisation.
Les enfants âgés de 2 à 18 ans devraient ajuster leur dosage en fonction de leur poids:
Poids supérieur ou égal à 32,6 kg: 0,5 mg / jour (comprimé ou solution orale).
Avance de poids de 10 kg à<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Patients âgés
La fonction rénale des patients âgés de plus de 65 ans peut diminuer, et la posologie doit être ajustée en fonction du taux de clairance de la créatinine, et la fonction rénale doit être étroitement surveillée.
Précautions de médicaments et surveillance
Pour garantir l'utilisation sûre et efficace de l'Entecavir, les précautions suivantes doivent être prises:
Dusiminat des médicaments: L'entecavir doit être pris à jeun (au moins 2 heures avant ou après les repas) pour éviter les aliments qui affectent l'absorption.
Durée du traitement: l'hépatite chronique B nécessite un traitement long -, et le cours spécifique du traitement dépend de l'état du patient (comme le statut HBEAG, la réponse virologique, l'histologie du foie, etc.) et est déterminée par l'évaluation du médecin.
Patients positifs HBEAG: le traitement doit être poursuivi pendant au moins 12 mois après la séroconversion ADN HBV et la séroconversion HBEAG (disparition de HBEAG et anti-HBE positive).
Patients négatifs HBEAG: Le traitement doit se poursuivre jusqu'à la séroconversion HBSAG ou une perte d'efficacité (comme le rebond viral).
Le suivi après l'arrêt des médicaments: l'arrêt soudain des médicaments peut entraîner une exacerbation aiguë de l'hépatite, en particulier chez les patients atteints d'une maladie hépatique décompensée. Une surveillance étroite de la fonction hépatique (ALT, bilirubine, etc.) et des niveaux d'ADN du VHB doit être effectuée pendant au moins 4 mois après l'arrêt des médicaments.
Interactions médicamenteuses: L'Entécavir n'est pas un substrat, un inhibiteur ou un inducteur du système enzymatique CYP450 et a moins d'interaction avec d'autres médicaments.
Cependant, lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des médicaments qui réduisent la fonction rénale ou rivalisent pour la sécrétion active à travers le glomérule (comme certains antibiotiques et immunosuppresseurs), il peut augmenter les concentrations de médicaments dans le sang et nécessiter une surveillance étroite.
Surveillance de résistance: le traitement à long terme Les patients doivent surveiller régulièrement les niveaux d'ADN du VHB et détecter rapidement les variantes résistantes du médicament - (telles que RTT184, RTS202, RTM250 et d'autres substitutions du site). Auprès de la résistance aux médicaments, le plan de traitement doit être ajusté selon les conseils du médecin (tels que les autres médicaments antiviraux).
Tabous et prudence
Les situations suivantes interdisent ou utilisent l'Entecavir avec prudence:
Contre-indication
Il est contre-indiqué pour les individus allergiques à l'Entécavir ou à tout ingrédients de la formulation.
Les patients atteints d'infection par le VIH / HBV qui n'ont pas reçu de traitement HAART sont contre-indiqués (ce qui peut induire une résistance au VIH).
Utiliser avec prudence
Les patients atteints d'insuffisance rénale doivent ajuster leur dosage.
Les patients présentant une fonction hépatique décompensée doivent être étroitement surveillés.
Les femmes enceintes et allaitantes doivent peser les avantages et les inconvénients.
Les patients des enfants doivent contrôler strictement les indications et le dosage.
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