Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de capsules de sulfate de tianeptine les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de capsules de sulfate de tianeptine de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Gélules de sulfate de tianeptinesont des formulations de capsules orales contenant l'ingrédient actif sulfate de tianeptine et sont un type d'antidépresseur. Le sulfate de ténéprone est la forme sulfate de ténéprone, qui a une stabilité chimique plus élevée et une demi-vie-vie (environ 6 heures) plus longue que la forme sel de sodium (Tianeptine Sodium, avec une demi-vie-vie d'environ 2,5 heures). Améliorer la recapture de la 5-hydroxytryptamine (5-HT) : contrairement aux antidépresseurs traditionnels tels que les ISRS qui inhibent la recapture, la tianeptone améliore l'humeur en favorisant la recapture de la 5-HT. La régulation du système glutamatergique peut atténuer les symptômes dépressifs et favoriser la neuroplasticité grâce à l'antagonisme des récepteurs NMDA. L'activation partielle des récepteurs μ-opioïdes peut produire de légers effets analgésiques et anti-anxiété, mais le risque de dépendance est inférieur à celui des médicaments opioïdes traditionnels. La ténafénone elle-même a un goût amer et la capsule peut éviter tout contact direct avec la cavité buccale, améliorant ainsi l'observance du patient. Chaque capsule contient une dose fixe (telle que 12,5 mg ou 25 mg) pour un contrôle facile du dosage. L'enveloppe de la capsule peut empêcher la dégradation des médicaments dans l'acide gastrique, assurant ainsi la libération des principes actifs dans l'intestin.
Nos produits
| Nom du produit | Poudre de sulfate de tianeptine | Comprimés de sulfate de tianeptine | Gélules de sulfate de tianeptine |
| Type de produit | Poudre | Comprimé | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 100g/1kg/etc. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Formulaire de produit | Synthèse organique | Prendre par voie orale | Prendre par voie orale |
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Sulfate de tianeptine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Sulfate de tianeptine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 1224690-84-9 | |
| Quantité | 337,3 kg | |
| Norme d'emballage | 25kg/tambour | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090032 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.38% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.27% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.80% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.43% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Mécanisme d'action inter-espèces
TianeptineGélules de sulfateest la forme sulfate de la cétone Tianeptin. En tant qu'antidépresseur, son mécanisme d'action diffère de celui des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) ou des antidépresseurs tricycliques (ATC) traditionnels. Les antidépresseurs traditionnels exercent souvent leurs effets en inhibant la recapture de la 5-HT ou de la noradrénaline (NE), tandis que le sulfate de tianeptine améliore la recapture de la 5-HT, régule le système glutamatergique et active partiellement les récepteurs μ-opioïdes pour produire des effets antidépresseurs, anti-anxiété et neuroprotecteurs. La recherche inter-espèces est une méthode importante dans le développement de médicaments et les neurosciences. En comparant les réponses de différentes espèces (telles que les humains, les rongeurs et les primates non humains) aux médicaments, la conservation et la spécificité spécifique du mécanisme d'action peuvent être révélées, fournissant ainsi une passerelle pour la traduction de la recherche préclinique en pratique clinique.
Propriétés pharmacologiques
Structure chimique et pharmacocinétique
Le sulfate de tianeptine est un complexe de sulfate de tianeptine, qui a une meilleure stabilité chimique que sa forme de sel de sodium (Tianeptin Sodium), avec une demi-vie-d'environ 6 heures (sel de sodium d'environ 2,5 heures) et convient pour 1 à 2 doses par jour. Sa biodisponibilité orale est d'environ 99 %, métabolisée sous forme de métabolites inactifs dans le foie et excrétée par les reins.
Le système 5-hydroxytryptamine (5-HT) : il améliore la recapture de la 5-HT dans les régions du cerveau telles que l'hippocampe et le cortex préfrontal, réduit la concentration de 5-HT dans l'espace synaptique, mais une utilisation à long terme peut réguler positivement la sensibilité des récepteurs 5-HT1A et améliorer la régulation émotionnelle.
Système d'acide glutamique : régule la fonction des récepteurs NMDA, inhibe la libération excessive de glutamate, réduit l'excitotoxicité et favorise la neuroplasticité (telle que la neurogenèse dans l'hippocampe).
Récepteurs opioïdes μ - : l'activation partielle des récepteurs opioïdes μ - produit de légers effets analgésiques et anti-anxiété, mais le risque de dépendance est inférieur à celui des médicaments opioïdes traditionnels (comme la morphine).
Preuves cliniques et de neuroimagerie
Plusieurs essais contrôlés randomisés (ECR) ont montré que le sulfate de tianeptine (12,5 à 25 mg/jour) peut améliorer considérablement les scores de l'échelle HAMD (Hamilton Depression Rating Scale) chez les patients souffrant de dépression, avec une efficacité comparable à celle des ISRS (tels que la fluoxétine), mais avec un effet plus rapide (1 à 2 semaines contre . 2-4 semaines) et moins d'effets secondaires tels que le dysfonctionnement sexuel et la prise de poids.
Système 5-HT : l'imagerie par résonance magnétique fonctionnelle (IRMf) montre qu'elle peut améliorer la connectivité fonctionnelle entre le cortex préfrontal et le système limbique et améliorer le réseau de régulation émotionnelle.
Système énergétique du glutamate : des études par spectroscopie par résonance magnétique (MRS) ont montré que la concentration de glutamate dans l'hippocampe diminue après le traitement, ce qui indique que la libération excessive de glutamate est inhibée.
Neuroplasticité : un traitement à long terme peut augmenter le volume de l'hippocampe (mesuré par IRM), ce qui est associé à une amélioration de la fonction cognitive. Bien que les preuves directes de l'activation des récepteurs opioïdes μ - dans les études chez l'homme soient limitées, certains patients
Recherche sur les rongeurs (souris, rats) : validation des mécanismes et analyse dose-effet
Test de nage forcée (FST) : TianeptinGélules de sulfate(5-20 mg/kg, par voie orale) peut réduire considérablement le temps d'immobilité chez les souris/rats, indiquant des effets antidépresseurs.
Labyrinthe croisé élevé (EPM) : l'augmentation du temps d'exploration à bras ouvert indique des effets anti-anxiété.
Modèle de stress chronique imprévisible (CUS) : inversion de la préférence pour le sucre, de la perte de poids et des troubles cognitifs induits par le stress.
Système 5-HT : des études de microdialyse ont montré que le sulfate de tianeptine (10 mg/kg) peut rapidement augmenter la recapture de la 5-HT dans l'hippocampe et réduire la concentration de 5-HT dans l'espace synaptique, conformément aux études réalisées sur l'homme. Une utilisation à long terme régule positivement l’expression du récepteur 5-HT1A et améliore la sensibilité du récepteur.
Système glutamate : inhibe la libération de glutamate hippocampique, réduit l'activation des récepteurs NMDA et atténue l'excitotoxicité. Favorise l'expression du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et améliore la neurogenèse.
Récepteur opioïde μ - : des expériences de liaison au radioligand ont confirmé que le sulfate de tianeptine a un effet excitateur partiel sur les récepteurs opioïdes μ - (Ki ≈ 100 nM), mais son affinité est inférieure à celle de la morphine (Ki ≈ 1 nM). La naloxone (antagoniste des récepteurs opioïdes) peut bloquer partiellement son effet antidépresseur, indiquant l'implication des récepteurs opioïdes μ -.
Conversion de dose : Il existe des différences entre les doses cliniques chez l'humain (12,5 à 25 mg/jour) et les doses équivalentes chez le rat (environ 1 à 2 mg/kg/jour), qui peuvent être liées aux taux métaboliques inter-espèces (tels que l'activité des enzymes hépatiques) et à la densité de distribution des récepteurs.
Différence de sensibilité : les rongeurs sont plus sensibles à l'activation des récepteurs opioïdes μ -, et de faibles doses (5 mg/kg) peuvent produire des effets antidépresseurs, tandis que les humains ont besoin de doses plus élevées (25 mg/jour) pour observer des effets similaires.
Recherche sur les primates non humains (macaques) : validation des espèces pont
Modèle comportemental
Modèle de séparation sociale
Les petits macaques présentent des comportements de type anxieux (tels que se recroqueviller et se toiletter davantage) après une séparation sociale, et le sulfate de tianeptine (1 à 5 mg/kg, administré par voie orale) peut atténuer considérablement ces comportements, avec des effets comparables à ceux des ISRS (tels que la sertraline).
Tâche cognitive
Améliorer les performances des tâches de mémoire de travail et suggérer des effets régulateurs sur la fonction du cortex préfrontal.
Mécanismes neurobiologiques
Système 5-HT
Des études de microdialyse ont montré que le sulfate de tianeptine (2 mg/kg) peut améliorer la recapture de la 5-HT dans le cortex préfrontal et réduire la concentration de 5-HT dans la fente synaptique, conformément aux études sur l'homme et les rongeurs.
Une utilisation à long terme régule positivement l’expression du récepteur 5-HT1A et améliore la sensibilité du récepteur.
Système énergétique glutamate
Inhibe la libération de glutamate dans le cortex préfrontal et réduit l'activation des récepteurs NMDA.
Favorise l’expression du BDNF et améliore la plasticité neuronale.
μ - récepteur opioïde
Les expériences de liaison aux radioligands ont confirmé que le sulfate de tianeptine dans le tissu cérébral des macaques a une affinité similaire pour les récepteurs opioïdes μ - à celle des humains (Ki ≈ 100 nM).
La naloxone peut bloquer partiellement son effet anti-anxiété, indiquant l'implication des récepteurs opioïdes μ -.
Comparaison avec les rongeurs
Cohérence comportementale
Les macaques et les rongeurs présentent des comportements antidépresseurs et anti-anxiété similaires, mais les macaques sont plus proches du comportement social et de la fonction cognitive humains.
Conservation neurobiologique
Les mécanismes des récepteurs 5-HT, glutamatergie et μ - opioïdes chez les macaques sont très cohérents avec ceux des humains, confirmant la valeur préclinique de la recherche sur les rongeurs.
Différence de dose
La dose équivalente pour les macaques (1 à 5 mg/kg) se situe entre celle des humains (0,2 à 0,5 mg/kg, calculée en fonction de la surface corporelle) et celle des rats (1 à 2 mg/kg), ce qui peut être lié au taux métabolique et au volume cérébral.
Cohérence et spécificité des mécanismes inter-espèces
Cohérence
Conservation du mécanisme de base : la recapture améliorée de 5-HT, la régulation du système glutamatergique et l'activation partielle des récepteurs opioïdes μ - sont des mécanismes courants des capsules de sulfate de tianeptine chez les humains, les rongeurs et les primates non humains.
Amélioration de la neuroplasticité : une utilisation à long terme peut favoriser la neurogenèse et l'expression du BDNF dans l'hippocampe/cortex préfrontal, ce qui est associé à l'efficacité des antidépresseurs.
Performance comportementale : les effets des antidépresseurs, des anti-anxiété et de l'amélioration cognitive sont cohérents d'une espèce à l'autre, ce qui soutient leur application clinique.
Différence dose-effet : les rongeurs sont plus sensibles à l’activation des récepteurs opioïdes μ -, et de faibles doses peuvent produire des effets, tandis que les humains ont besoin de doses plus élevées.
Densité de distribution des récepteurs : les récepteurs opioïdes μ - sont distribués plus densément dans les régions du cerveau des rongeurs (telles que le noyau accumbens), ce qui peut expliquer leur effet régulateur plus fort sur le comportement de récompense.
Adaptabilité environnementale : le comportement social et les tâches cognitives des primates non humains (tels que les macaques) sont plus complexes et leurs réponses aux médicaments peuvent être plus proches des scénarios cliniques humains.
Interactions médicamenteuses et populations particulières
En plus du syndrome sérotoninergique, l’association de Tianeptin et d’IMAO peut également augmenter les risques par d’autres mécanismes :
Événements cardiovasculaires: La combinaison d'IMAO et d'inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase peut déclencher une hypertension paroxystique, une tachycardie et même un choc cardiogénique.
Risque d'anesthésie:Les patients qui n'ont pas arrêté Tianeptin avant la chirurgie peuvent souffrir d'une dépression respiratoire sévère pendant la période d'induction de l'anesthésie en raison de taux anormalement élevés de 5-HT.
Tabous pour groupes spéciaux:
Personnes âgées : un dysfonctionnement rénal entraîne un ralentissement du métabolisme des médicaments, ce qui les rend sujettes à l'accumulation de médicaments et aux intoxications ;
Enfants : Il est contre-indiqué chez les patients de moins de 15 ans en raison du développement immature du système nerveux, ce qui les rend plus sensibles aux fluctuations de la 5-HT ;
Insuffisance rénale : L'excrétion de la tianeptine et de ses métabolites est réduite, augmentant considérablement le risque d'intoxication.
Foire aux questions
Quelle est la force de la tianeptine par rapport à la morphine ?
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Tout d'abord, à l'aide d'un test d'analgésie sur plaque chauffante -, le moment de la réponse analgésique maximale a été déterminé pour la tianeptine (15 min) et la morphine (30 min), puis utilisé pour des comparaisons dose-réponse (Figure 2a). Tianeptine (ED50=15) a montré unréponse analgésique moins puissante que la morphine(ED50=3.1).
Comment la tianeptine affecte-t-elle le cerveau ?
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Dans de tels modèles, la tianeptine s’oppose aux effets du stress chronique sur la structure et la plasticité du cerveau. Par exemple, la tianeptineempêché les changements structurels et modifié le métabolisme et la fonction neuronale de l'hippocampe.
Combien de temps faut-il pour que la tianeptine fasse effet ?
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Combien de temps faut-il pour que la tianeptine agisse ? Les utilisateurs des forums en ligne signalent que la tianeptine sodique et le sulfate commencent à agir30 à 60 minuteslorsqu'il est pris par voie orale. Cependant, l’apparition des effets peut être plus rapide lorsqu’il est pris par d’autres voies d’administration.
À quoi sert le sulfate de tianeptine ?
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La tianeptine, vendue entre autres sous les marques Stablon, Tatinol et Coaxil, est un antidépresseur tricyclique atypique qui est principalement utilisé dans le traitement du trouble dépressif majeur, bien qu'il puisse également être utilisé pour traiter l'anxiété, l'asthme et le syndrome du côlon irritable.
La tianeptine est-elle bonne contre l'anxiété ?
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Lorsqu'elle est prise à petites doses, la tianeptine peut soulager les symptômes d'anxiété., la dépression et le syndrome du côlon irritable. Cependant, une mauvaise utilisation peut conduire à une prise de doses plus élevées et à une dépendance. Lorsqu'elle est prise à des doses plus élevées, la tianeptine peut provoquer un état d'euphorie ou une sensation d'euphorie. Prendre de fortes doses de tianeptine peut être fatal.
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