Fluconazole injectable 100 ml

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Fluconazole injectable 100 mlest une formulation antifongique intraveineuse classée en dérivés de triazole, et son ingrédient pharmaceutique actif, le fluconazole, possède le numéro CAS 86386-73-0 ainsi que la formule moléculaire C₁₃H₁₂F₂N₆O. Le médicament en vrac existe sous forme de poudre cristalline blanche présentant une solubilité dans l’eau exceptionnelle et des propriétés chimiques stables dans un stockage scellé, sec et à température ambiante, évitant ainsi la décomposition structurelle due à de légères fluctuations ambiantes.

Son mécanisme pharmacologique principal se concentre sur la suppression de la 14 -lanostérol déméthylase fongique dépendante du cytochrome P450, interrompant la synthèse essentielle de l'ergostérol pour la construction de la membrane cellulaire, augmentant la perméabilité de la membrane cellulaire fongique et déclenchant éventuellement la lyse cellulaire osmotique des champignons pathogènes. Ce médicament fini est formulé sous forme d'injection isotonique stérile avec une concentration fixe de 2 mg/mL, fourni dans le commerce dans deux formats d'emballage courants : une spécification de 100 ml chargée de 200 mg de fluconazole et une spécification de 200 ml contenant 400 mg de fluconazole. Cliniquement, il est principalement prescrit aux patients incapables de prendre des médicaments par voie orale ou à ceux nécessitant une accumulation rapide de médicaments dans le sang pour atteindre un niveau thérapeutique efficace contre les infections fongiques invasives.

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Fluconazole COA

Indications de traitement : y compris les candidoses buccales et pharyngées, les candidoses œsophagiennes, les méningites cryptococciques, les candidoses invasives et les candidoses disséminées, particulièrement adaptées aux infections graves chez les patients immunodéprimés (tels que les personnes infectées par le VIH et les receveurs de greffe de moelle osseuse). Médicaments préventifs : utilisés pour prévenir les infections fongiques chez les populations à risque élevé, telles que les patients atteints de cancer et les receveurs de greffe d'organe recevant une chimiothérapie ou une radiothérapie. la préparation présente des avantages significatifs : l'administration intraveineuse peut contourner l'absorption gastro-intestinale, assurant une biodisponibilité de près de 100 %. Faible taux de liaison aux protéines plasmatiques (11 % -12 %), forte pénétration tissulaire.

La concentration du liquide céphalo-rachidien peut atteindre jusqu'à 80 % du plasma, ce qui est particulièrement adapté aux infections du système nerveux central. Cependant, il convient de prêter attention à son interaction avec les substrats du CYP3A4/2C9 (tels que la warfarine et la phénytoïne), qui peuvent entraîner un allongement de l'intervalle QT ou un risque de saignement, et doivent être étroitement surveillés pendant le traitement.Fluconazole injectable 100 ml, en tant que représentant des médicaments antifongiques fluorotriazole, est devenu un choix important pour le traitement des maladies fongiques cutanées en raison de son activité antibactérienne à large -spectre, de sa bonne pénétration dans les tissus et de sa méthode d'administration pratique. Son mécanisme d'action consiste à inhiber sélectivement la biosynthèse de l'ergostérol dans les membranes cellulaires fongiques, à perturber l'intégrité de la membrane et à exercer ainsi des effets bactéricides ou bactériostatiques.

Maladie fongique superficielle de la peau
Il a un fort effet inhibiteur sur les bactéries pathogènes courantes telles que Trichophyton rubrum, Trichophyton beard et Trichophyton flocs, ainsi que sur les genres Malassezia et Candida. Il convient aux maladies suivantes : Tinea corporis et tinea crus : érythème circulaire et lésions cutanées squameuses provoquées par des dermatophytes. Le flunazol peut pénétrer rapidement dans la couche cornée par administration orale ou locale, inhibant le métabolisme fongique. Tinea pedis : Pour les types érosifs ou vésiculaires de teigne des pieds entre les orteils, la cure de flunazol dure généralement de 2 à 6 semaines, ce qui peut réduire considérablement le taux de récidive.

La recherche a montré que le régime oral hebdomadaire de 150 mg a un taux de guérison de 70 à 85 % pour l'onychomycose, en particulier pour les infections des ongles. Tinea capitis : Dans le traitement de la teigne de la tête chez les enfants, le flunazol est pris en continu à une dose quotidienne de 50 à 100 mg pendant 4 à 8 semaines, ce qui peut remplacer la gibbérelline traditionnelle et réduire le risque de lésions de la fonction hépatique. folliculite) : Le flunazol inhibe l'activité lipase de Malassezia, bloquant sa voie d'utilisation du sébum pour la reproduction. Une dose orale unique de 150 à 300 mg peut obtenir une guérison clinique.
Maladies fongiques cutanées profondes
Pour les infections fongiques profondes chez les patients immunodéprimés, le flunazol peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et les annexes cutanées, exerçant un effet thérapeutique systémique.

Candidose cutanée chronique : l'utilisation à long terme de flunazol 50 à 100 mg/jour peut maintenir un état stable et réduire les récidives. Bblastomycose chromogène : en tant que médicament thérapeutique combiné. Le flunazol associé à l'amphotéricine B ou à l'itraconazole peut améliorer l'efficacité et raccourcir la durée de guérison. Maladie de Sporothrix : bien qu'il ne s'agisse pas du médicament préféré, le flunazol 200 à 400 mg/jour par voie orale peut contrôler la progression de la maladie chez les patients. qui sont intolérants à l'iodure de potassium.

Couverture des agents pathogènes
Le flunazol est efficace contre les dermatophytes tels que Trichophyton rubrum et Trichophyton rubrum (les principaux agents pathogènes de l'onychomycose) et le genre Candida.

Mais inefficace contre certains non dermatophytes comme le genre Aspergillus. La recherche a montré que son taux de guérison clinique des maladies fongiques des ongles est de 76 à 90 %.

Comparaison des effets thérapeutiques
Comparé à la terbinafine/itraconazole, le flunazol a un taux de guérison inférieur à celui de la terbinafine (85 % -95 % pour les ongles) et de l'itraconazole (70 % à 80 % pour la thérapie par impulsions), mais une incidence plus faible d'effets indésirables (environ 10 % contre la terbinafine 15 %, l'itraconazole 20 %). médicaments ou ceux qui nécessitent un traitement d’entretien à long terme (tels que les immunosuppresseurs).

Le schéma posologique defluconazole injectable 100 mldoit être formulé en fonction du type, de la gravité et de l'état immunitaire du patient, avec les principes fondamentaux de « quantité suffisante, durée de guérison suffisante et individualisation ».

1. Traitement standardisé des maladies fongiques superficielles

Tinea corporis/tinea pedis :
Administration orale : 150 mg en dose unique (thérapie de choc) ou 50 mg/jour, avec une cure de 2 à 4 semaines ;
Localisé : l'association d'une crème azolé topique (telle que le clotrimazole) peut améliorer l'efficacité et raccourcir la durée du traitement.

Onychomycose :
Infection des ongles : 150 mg/semaine pendant 8 semaines consécutives ;
Infection des ongles : 150 mg/semaine pendant 12 semaines consécutives ;
La combinaison de l'application topique de la pommade Amorofen à 5 % peut augmenter le taux de guérison à plus de 90 %.

Tinée de la tête :
Enfants : Ajuster la posologie en fonction du poids corporel (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40kg : 250mg/jour), cure 4-8 semaines ;
Adultes : 200 à 400 mg/jour, en association avec une application topique d'une pommade soufrée ou d'un détergent kétoconazole.

Ajustement des médicaments pour les populations particulières

Patients immunodéprimés-Médicaments préventifs : l'administration orale de 50-200 mg par jour après une transplantation d'organe peut réduire le risque de candidose invasive jusqu'à 60 % ; Médicaments thérapeutiques : Pour les personnes infectées par le VIH atteintes de candidose buccale, la première dose est de 200 mg, suivie de 100 mg par jour, pendant 7 à 14 jours. Personnes atteintes de foie et de rein dysfonctionnement hépatique - Lésion hépatique légère (Child Pugh A) : aucun ajustement posologique requis ; Lésion hépatique modérée à grave (grade Child Pugh B/C) : dose réduite de moitié à 50 mg/jour ou intervalle posologique prolongé ; Insuffisance rénale (ClCr<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Thérapie combinée pour les infections bactériennes-résistantes aux médicaments

Pour Candida albicans ou Candida albicans présentant une sensibilité réduite au flunazol, la thérapie combinée suivante peut être utilisée :
Flunazol+Amphotéricine B : Lors du traitement de la chromoblastomycose, une perfusion intraveineuse d'amphotéricine B 0,5 à 1 mg/kg/jour est administrée pendant 1 à 2 semaines, suivie de 200 mg/jour de flunazol oral pour maintenir la guérison.
Flunazol+Terbinafine : Pour l'onychomycose, flunazol 150 mg/semaine associé à Terbinafine 250 mg/jour pendant 12 semaines peut améliorer le taux de guérison clinique jusqu'à 85 %.

Pénétrabilité organisationnelle et propriétés pharmacocinétiques

Le flunazol présente une double caractéristique de solubilité élevée dans l'eau et de solubilité lipidique, avec un taux d'absorption orale de plus de 90 %, et sa biodisponibilité n'est pas affectée par les aliments. Son taux de liaison aux protéines est faible (11 % - 12 %) et il peut être largement distribué dans la peau, les ongles, le liquide céphalo-rachidien et les tissus de la prostate. Il maintient une concentration sanguine stable du médicament pendant une longue période (demi-vie de 30 heures) et prend en charge un schéma posologique hebdomadaire.

Contrôle du taux de récidive et de l'efficacité à long terme-

Onychomycose : une méta-analyse portant sur 1 200 patients a montré qu'après 12 semaines de cure au flunazol, le taux de guérison clinique atteignait 78 %, le taux de disparition fongique de 82 % et le taux de récidive à un an n'était que de 15 %.

Significativement inférieur à celui de l'oxytétracycline (35 %) et de la thérapie par impulsions à l'itraconazole (25 %). Candidose vaginale récurrente : Flunazol 150 mg une fois par semaine pendant 6 mois consécutifs de cure d'entretien peut réduire le taux de récidive sur un an - de 60 % à 10 %.

Amélioration de l’observance des patients

Par rapport aux médicaments topiques qui nécessitent plusieurs doses quotidiennes ou une perfusion intraveineuse d'amphotéricine B, les formulations orales de flunazol (comprimés/capsules) et la thérapie à impulsion unique améliorent considérablement l'observance du patient. La recherche montre que les patients qui utilisent un schéma posologique hebdomadaire de flunazol ont un taux de guérison de 92 %, alors que le schéma posologique quotidien n'est que de 65 %.

Bien quefluconazole injectable 100 mlprésente une bonne sécurité globale, les risques potentiels suivants doivent néanmoins être pris en compte :

Surveillance de la toxicité hépatique

Risk population: patients with long-term medication (>3 mois), utilisation concomitante de statines ou de médicaments antituberculeux et-maladie hépatique préexistante.
Indicateurs de surveillance : ALT, AST, ALP et bilirubine doivent être testés avant la guérison et mensuellement. Si l'ALT augmente jusqu'à plus de trois fois la limite supérieure de la normale, le traitement doit être suspendu et une cure de protection du foie doit être administrée.

Gestion des interactions avec les tapis

Anticoagulants : le flunazol peut inhiber l'enzyme CYP2C9, provoquant une augmentation de 20 à 50 % de la concentration sanguine de warfarine. Les valeurs de l'INR doivent être surveillées et la posologie ajustée. Immunosuppresseurs : lorsqu'il est utilisé en association avec la cyclosporine, le flunazol peut augmenter la concentration sanguine de cyclosporine de 50 à 100 %, et la dose de cyclosporine doit être réduite à 50 à 70 % de la dose initiale.
Médicaments antiépileptiques : le flunazol peut inhiber le métabolisme de la phénytoïne sodique, entraînant une neurotoxicité (telle qu'une ataxie et des tremblements). Il est nécessaire de réduire de moitié la dose de phénytoïne sodique et de surveiller la concentration sanguine du médicament.

Sun YQ, Hu J, Huang H et al. Efficacité clinique du fluconazola intraveineux pour la candidose invasive chez les receveurs de greffe de cellules souches hématopoïétiques [J]. Recherche translationnelle sur le cancer, 2020,9(11):6900-6911.(Littérature étrangère)

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Fluconazole (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazole%20is%20a%20member%20of%20the%20triazole%20family%20and%20a,disseminate%20candidiasis%2C%20pneumonia%2C%20and%20cryptococcal)

Effets antifongiques synergiques de l'honokiol et du fluconazole contre lesCandidose: Implications pour la gestion des infections pharmacorésistantes (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

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