Injection de fluconazole 100 mlest un médicament antifongique administré par voie intraveineuse, appartenant à la classe de triazole des composés. Son mécanisme central consiste à inhiber la lanostérol déméthylase 14 - dépendant du cytochrome P450 fongique, de la synthèse de l'ergostérol de l'ergostérol et d'augmenter la perméabilité de la membrane cellulaire fongique et la lyse cellulaire. Cette préparation est fournie sous la forme d'une solution isotonique stérile avec une concentration de 2 mg / ml. Les spécifications d'emballage comprennent 100 ml (contenant 200 mg de fluconazole) et 200 ml (contenant 400 mg de fluconazole) et conviennent aux patients qui ne peuvent pas le prendre oralement ou qui ont besoin d'atteindre rapidement les concentrations thérapeutiques.
Indications pour le traitement: y compris la candidose orale et pharyngée, la candidose œsophagienne, la méningite cryptococcique, la candidémie invasive et la candidose disséminée, en particulier adapté aux infections sévères chez les patients immunosuppress (tels que les individus infectés par le VIH et les transplantés de gamme osseux).
Médicament préventif: utilisé pour prévenir les infections fongiques dans les populations de risques élevées - telles que les patients cancéreux et les receveurs de transplantation d'organes recevant une chimiothérapie ou une radiothérapie.
Cette préparation présente des avantages significatifs: l'administration intraveineuse peut contourner l'absorption gastro-intestinale, assurant une biodisponibilité de près de 100%; Un faible taux de liaison aux protéines plasmatiques (11% -12%), une forte pénétration tissulaire, la concentration de liquide céphalorachidien peuvent atteindre jusqu'à 80% du plasma, particulièrement adapté aux infections au système nerveux central. Cependant, l'attention doit être accordée à son interaction avec les substrats CYP3A4 / 2C9 (tels que la warfarine et la phénytoïne), ce qui peut provoquer une prolongation d'intervalle QT ou un risque de saignement, et doit être étroitement surveillé pendant les médicaments.
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Fluconazole +. coa
Injection de fluconazole 100 ml, en tant que représentant des médicaments antifongiques du fluorotriazole, est devenu un choix important pour la guérison des maladies fongiques cutanées en raison de sa vaste activité antibactérienne du spectre -, de sa bonne pénétration tissulaire et de sa méthode d'administration pratique. Son mécanisme d'action est d'inhiber sélectivement la biosynthèse de l'ergostérol dans les membranes des cellules fongiques, de perturber l'intégrité de la membrane et d'exercer ainsi des effets bactéricide ou bactériostatiques.
1. Maladie fongique de la peau superficielle
Il a un fort effet inhibiteur sur les bactéries pathogènes communes telles que Trichophyton Rubrum, Trichophyton Beard et Trichophyton Flocs, ainsi que les genres Malassezia et Candida. Il convient aux maladies suivantes:
Tinea Corpris et Tinea Crus: érythème circulaire et lésions cutanées écailleuses causées par les dermatophytes. Le flunazol peut rapidement pénétrer la strate cornée par l'administration orale ou locale, inhibant le métabolisme fongique.
Tinea pedis: Pour les types érosifs ou vésiculaires de tinea pedis entre les orteils, le cours du cure de flunazol est généralement de 2 à 6 semaines, ce qui peut réduire considérablement le taux de récidive. La recherche a montré que le régime oral hebdomadaire de 150 mg a un taux de guérison de 70% à 85% pour l'onychomycose, en particulier pour les infections des ongles.
Tinea capitis: Dans la guérison de Tinea capitis chez les enfants, le flunazol est pris en continu à une dose quotidienne de 50 à 100 mg pendant 4 à 8 semaines, ce qui peut remplacer la gibberelline traditionnelle et réduire le risque de dommages à la fonction hépatique. Une seule dose orale de 150 à 300 mg peut atteindre une guérison clinique.
2. Maladies fongiques de la peau profonde
Pour les infections fongiques profondes chez les patients immunodéprimés (tels que les individus infectés par le VIH et les receveurs de transplantation d'organes), le flunazol peut pénétrer le sang - Brinér et les appendices cutanés, exerçant un effet thérapeutique systémique:
Candidase cutanée chronique: L'utilisation à long terme du flunazol 50-100 mg / jour peut maintenir un état stable et réduire la récidive.
Blastomycose chromogène: En tant que médicament de thérapie combinée, le flunazol combiné à l'amphotéricine B ou à l'itraconazole peut améliorer l'efficacité et raccourcir la durée de guérison.
Maladie de Sporothrix: Bien que ce ne soit pas le médicament préféré, le flunazol 200-400 mg / jour peut contrôler la progression de la maladie chez les patients intolérants à l'iodure de potassium.
3. Couverture pathogène
Le flunazol est efficace contre les dermatophytes tels que Trichophyton Rubrum et Trichophyton Rubrum (les principaux agents pathogènes de l'onychomycose) et le genre Candida, mais inefficace contre certains non dermatophytes tels que le genre Aspergillus. La recherche a montré que son taux de guérison clinique pour les maladies fongiques des ongles est de 76% à 90%, le taux de guérison des ongles est d'environ 28% à 36%, le taux de conversion mycologique est de 47% à 62%, mais le taux de récidive est inférieur à 4%.
Comparaison des effets thérapeutiques
Par rapport à la terbinafine / itraconazole, le flunazol a un taux de guérison plus faible que la terbinafine (85% -95% pour les ongles) et l'itraconazole (70% -80% pour la thérapie d'impulsion), mais une incidence plus faible de réactions adverses (environ 10% par rapport à la terbinafine 15%, itraconazole 20%).
Scénario d'avantage: adapté aux patients atteints d'onychomycose légère à modérée, à ceux qui ne peuvent pas tolérer d'autres médicaments, ou ceux qui ont besoin de durcissement long - (comme les immunosuppresseurs).
Régulation précise de la dose et du cours de traitement
Le régime de dosage deinjection de fluconazole 100 mldoit être formulé en fonction du type, de la gravité et de l'état immunitaire du patient, avec les principes fondamentaux de "la quantité suffisante, la durée de guérison suffisante et l'individualisation".
Tinea Corpris / Tinea Pedis:
Administration orale: 150 mg de dose unique (thérapie par choc) ou 50 mg / jour, avec un cours de 2 à 4 semaines;
Localisé: La combinaison de la crème azole topique (comme le clotrimazole) peut améliorer l'efficacité et raccourcir la durée de guérison.
Onychomycose:
Infection des ongles: 150 mg / semaine pendant 8 semaines consécutives;
Infection des ongles: 150 mg / semaine pendant 12 semaines consécutives;
La combinaison de l'application topique de 5% de pommade à l'amorofène peut augmenter le taux de guérison à plus de 90%.
Tinea capitis:
Enfants: ajustez la dose en fonction du poids corporel (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 kg: 250 mg / jour), Cure Course 4 à 8 semaines;
Adultes: 200 à 400 mg / jour, combinés à l'application topique de la pommade soufre ou du détergent de kétoconazole.
Patients immunodéprimés:
Médicament préventif: l'administration orale de 50 à 200 mg par jour après la transplantation d'organes peut réduire le risque de candidose invasive jusqu'à 60%;
Médicaments thérapeutiques: pour les personnes infectées par le VIH par la candidose orale, la première dose est de 200 mg, suivie de 100 mg par jour, pendant 7 à 14 jours.
Individus avec un dysfonctionnement du foie et des reins:
Blessure hépatique légère (Child Pugh A): Aucun ajustement de dose requis;
Lésion hépatique modérée à sévère (grade de Pugh B / C): dose divisée en deux à 50 mg / jour ou intervalle de dosage prolongé;
Insuffisance rénale (CRCL<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.
Pour Candida albicans ou Candida albicans avec une diminution de la sensibilité au flunazol, la thérapie combinée suivante peut être utilisée:
Flunazol + amphotéricine B: Lors du traitement de la chromoblastomycose, une perfusion intraveineuse de l'amphotéricine B 0,5-1 mg / kg / jour est donnée pendant 1 à 2 semaines, suivie du flunazol oral 200 mg / jour pour maintenir le remède.
Flunazol + Terbinafine: Pour l'onychomycose, le flunazol 150 mg / semaine combiné avec la terbinafine 250 mg / jour pendant 12 semaines peut améliorer le taux de guérison clinique à 85%.
Avantages thérapeutiques:
Le flunazol a deux caractéristiques de solubilité élevée en eau et de solubilité lipidique, avec un taux d'absorption oral de plus de 90%, et sa biodisponibilité n'est pas affectée par la nourriture. Son taux de liaison aux protéines est faible (11% - 12%), et il peut être largement distribué dans la peau, les ongles, le liquide céphalorachidien et le tissu de la prostate. Il maintient une concentration de médicament dans le sang stable pendant une longue période (demi-vie de 30 heures) et soutient un schéma posologique hebdomadaire.
Onychomycose: une analyse Meta - impliquant 1200 patients a montré qu'après 12 semaines de guérison du flunazol, le taux de guérison clinique atteint 78%, le taux de dégagement fongique était de 82% et le taux de récurrence à 1 an n'était que de 15%, significativement plus bas que celui de l'oxytétracycline (35%) et de l'itraconazole de thérapie par la pigrapie (25%).
Candiase vaginale récurrente: Flunazol 150 mg Une fois par semaine pendant 6 mois consécutifs de remède d'entretien peut réduire le taux de récidive - de 60% à 10%.
Comparé aux médicaments topiques qui nécessitent plusieurs doses quotidiennes ou une perfusion intraveineuse d'amphotéricine B, des formulations de flunazol orales (comprimés / capsules) et un traitement à impulsions uniques améliorent considérablement la conformité des patients. La recherche montre que les patients qui utilisent un régime de dosage hebdomadaire du flunazol ont un taux d'achèvement de guérison de 92%, tandis que le schéma posologique quotidien n'est que de 65%.
Gestion des réactions indésirables: stratégies d'évaluation et de suivi de la sécurité
Bien queinjection de fluconazole 100 mlA une bonne sécurité globale, les risques potentiels suivants doivent encore être pris en compte:
Surveillance de la toxicité du foie
Risk population: patients with long-term medication (>3 mois), l'utilisation concomitante de statines ou de médicaments anti-tuberculose, et pré - maladie hépatique existante.
Indicateurs de surveillance: ALT, AST, ALP et bilirubine doivent être testés avant la guérison et mensuellement. Si l'ALT augmente à plus de trois fois la limite supérieure de la normale, les médicaments doivent être suspendus et une guérison de protection du foie doit être donnée.
Gestion de l'interaction de tapis
Anticoagulants: le flunazol peut inhiber l'enzyme CYP2C9, provoquant une augmentation de 20% à 50% de la concentration sanguine de warfarine. Les valeurs INR doivent être surveillées et ajustées au dosage.
Immunosuppresseurs: lorsqu'ils sont utilisés en combinaison avec la cyclosporine, le flunazol peut augmenter la concentration sanguine de cyclosporine de 50% à 100%, et la dose de cyclosporine doit être réduite à 50% à 70% de la dose d'origine.
Médicaments antiépileptiques: le flunazol peut inhiber le métabolisme de la phénytoïne sodique, conduisant à la neurotoxicité (comme l'ataxie et les tremblements). Il est nécessaire de faire de moitié la dose de phénytoïne sodique et de surveiller la concentration de médicament dans le sang.
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