SR9009 Injection (Sténabolique)fait référence à l'administration du SR9009 à des animaux de laboratoire ou à des sujets de recherche sous forme d'injection. Par rapport à l’administration orale, l’injection peut atteindre plus rapidement la concentration sanguine maximale du médicament, mais elle peut également augmenter le risque d’irritation et d’infection locales. Lors de l'utilisation, la posologie et la fréquence d'administration doivent être strictement contrôlées. Une utilisation excessive peut entraîner des effets secondaires graves et des risques pour la santé. Lors de la réalisation d'expériences de recherche scientifique sur cette injection, le plan expérimental doit être raisonnablement conçu, y compris la définition du groupe témoin, la détermination de la taille de l'échantillon et la sélection des indicateurs d'observation, etc. Parallèlement, les normes éthiques et les principes de bien-être animal doivent être respectés. Cette injection a des exigences strictes en matière de conditions de stockage et de transport.
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COA sténabolique
Étude sur un modèle de maladie spécial
SR9009 Injectionest transformé en une forme injectable du REV-ERB/agoniste SR9009, qui a une valeur d'application importante dans l'étude de modèles de maladies spéciaux. Ce qui suit est une introduction à son application dans des modèles de maladies spécifiques tels que l'ischémie myocardique - lésion de reperfusion dans le diabète de type 2, l'arthrose, les troubles cognitifs liés au manque de sommeil et les lésions de l'épithélium pigmentaire rétinien.
Application dans les modèles de lésions d'ischémie myocardique-de reperfusion du diabète sucré de type 2
Contexte et objectif de la recherche
Les patients atteints de diabète de type 2 présentent souvent des complications cardiovasculaires et les lésions d'ischémie myocardique-reperfusion sont un processus pathologique courant et grave parmi eux. SR9009, en tant qu'agoniste du REV-ERB, a été étudié pour soulager les lésions d'ischémie myocardique-reperfusion chez les rats diabétiques de type 2. L'objectif est d'évaluer le rôle du SR9009 dans ce modèle de maladie et son mécanisme potentiel de régulation de la ferroptose.
Méthode expérimentale
Dans l'expérience, des rats SD mâles en bonne santé de qualité SPF- ont été sélectionnés. Le modèle de rat de diabète de type 2 a été établi par injection intrapéritonéale de tampon citrate de streptozotocine -. Après la modélisation réussie, le modèle de lésion d'ischémie myocardique du rat -reperfusion a été préparé en ligaturant la branche antérieure descendante de l'artère coronaire gauche.
Les groupes expérimentaux comprennent le groupe d'opération simulée pour diabétiques, le groupe d'ischémie myocardique diabétique-reperfusion, le groupe d'ischémie myocardique diabétique-reperfusion + SR9009, etc. Le groupe SR9009 a reçu une injection intrapéritonéale de SR9009 6 heures avant l'ischémie.
Résultats expérimentaux et conclusions
Par rapport au groupe d'ischémie myocardique diabétique-reperfusion, la concentration de troponine I myocardique sérique, la teneur en Fe²⁺ et MDA myocardiques dans le groupe SR9009 ont diminué, l'activité de la SOD a augmenté, l'expression de REV-ERB a été régulée à la baisse-, les expressions de SLC7A11 et GPX4 ont augmenté et la zone d'infarctus du myocarde a diminué.
Cela indique que le prétraitement avec l'agoniste ReREV ERB SR9009 du gène de l'horloge peut atténuer les lésions d'ischémie myocardique - reperfusion chez les rats diabétiques de type 2 et est étroitement lié à la ferroptose induite par des anomalies du système antioxydant de l'axe SLC7A11 / GPX4.
Applications dans le domaine cardiovasculaire : cibler le rythme et l'inflammation pour bloquer la cascade de blessures
SR9009 module les gènes de l'horloge circadienne en activant Rev-Erb, en supprimant les inflammasomes et le stress oxydatif, démontrant ainsi son potentiel protecteur dans des scénarios tels que l'ischémie myocardique-lésion de reperfusion, le remodelage post-infarctus du myocarde et la myocardite virale.
1.Ischémie myocardique-lésion de reperfusion (IM/R) et prévention de l'insuffisance cardiaque
Mécanisme de base : inhibition de l'activation de l'inflammasome NLRP3 du myocarde, réduction de la libération de facteurs pro-inflammatoires tels que l'IL-1, diminution de l'infiltration des neutrophiles et des macrophages, protection de la fonction des fibroblastes du myocarde et atténuation de l'expansion de l'infarctus et de la fibrose PMC.
Preuves de recherche : Dans un modèle murin de ligature et de reperfusion de l'artère coronaire, une seule administration après-reperfusion a réduit de manière significative les niveaux d'ARNm et de protéines de Nlrp3, a diminué les facteurs inflammatoires, a nettement amélioré la fonction cardiaque à long-terme en un jour de traitement et a inhibé la dilatation ventriculaire et l'apparition de l'insuffisance cardiaque. L'effet protecteur a disparu après l'inactivation du gène Rev-Erb, confirmant la spécificité cible du PMC.
Valeur de l'application : il propose une nouvelle approche de « thérapie par fenêtre temporelle » pour les lésions de reperfusion après une ICP d'urgence, où une intervention à court terme-peut bloquer la cascade inflammatoire et réduire le risque d'insuffisance cardiaque à long-PMC.
2. Remodelage et réparation du myocarde après un infarctus du myocarde
Mécanisme de base : régule négativement la métalloprotéinase matricielle (MMP-9), réduit la dégradation de la matrice extracellulaire, inhibe le dépôt de collagène dans la zone de l'infarctus et l'amincissement de la paroi ventriculaire ; favoriser la polarisation des macrophages M2, accélérer la réparation des blessures.
Preuves de recherche : dans les modèles d'infarctus du myocarde, le SR9009 réduit l'expression de la MMP-9 dans la zone frontalière de l'infarctus, diminue l'infiltration des neutrophiles CD45+CD11b+Ly6G+, améliore les taux de survie du myocarde et augmente la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) et la fraction de raccourcissement (FS).
Sens d'application : en tant que stratégie candidate pour le traitement d'appoint après-infarctus du myocarde, utilisé en association avec des médicaments antiplaquettaires et des statines pour réduire le remodelage indésirable.
3. Protection contre la myocardite virale
Mécanisme de base : atténuer l'inflammation du myocarde en inhibant la voie TLR4/NF-κB, en réduisant le stress oxydatif lié à la réplication virale-et en protégeant la fonction mitochondriale dans les cardiomyocytes.
Preuves de recherche : Dans un modèle de myocardite à virus coxsackie B3 (CVB3) chez la souris, le SR9009 a réduit les taux sériques de troponine I (cTnI) et de CK-MB, diminué l'infiltration inflammatoire et les zones nécrotiques dans le tissu myocardique et amélioré la fonction cardiaque.
Importance de l'application : il fournit une nouvelle cible pour la protection anti-inflammatoire et myocardique dans la myocardite virale, particulièrement adaptée à l'immunomodulation dans les cas graves.
Application dans les modèles d'arthrose
1.Contexte et objectif de la recherche
L'arthrose est une maladie articulaire chronique courante, qui se manifeste principalement par des douleurs articulaires, des raideurs, des mouvements limités et une déformation des articulations, etc., mettant gravement en danger la qualité de vie des personnes d'âge moyen-et des personnes âgées.
LiposomeInjection SR9009a été étudié pour le traitement de l'arthrose, dans le but de ralentir la dégradation de la matrice extracellulaire des chondrocytes articulaires chez les souris souffrant d'arthrose, d'inhiber l'hypertrophie, la décomposition et l'apoptose des chondrocytes, et de soulager les lésions et l'inflammation du cartilage articulaire.
2. Méthode expérimentale
Le liposome SR9009 a été préparé par émulsification et ultrasons. La bicouche formée par la lécithine a été utilisée comme support pour charger la molécule SR9009. En prenant des souris C57/BL6 comme sujets expérimentaux, le modèle murin d'arthrose a été induit par la méthode d'instabilité du ménisque. Au cours de la deuxième semaine après l'obtention du modèle, le liposome SR9009 a été injecté dans la cavité articulaire une fois par semaine pendant 6 semaines consécutives.
3.Résultats expérimentaux et conclusions
Les changements morphologiques du cartilage articulaire chez la souris ont été évalués à l'aide du système de notation OARSI, et l'expression de marqueurs cartilagineux immunohistochimiques-et de facteurs liés à l'inflammation-a été analysée.
Les résultats ont montré que le liposome SR9009 pouvait ralentir la dégradation de la matrice extracellulaire des chondrocytes articulaires chez les souris souffrant d'arthrose, inhiber l'hypertrophie, la décomposition et l'apoptose des chondrocytes, atténuer efficacement les lésions et l'inflammation du cartilage articulaire chez les souris souffrant d'arthrose, et avait de larges perspectives d'application.
Application dans les modèles de déficiences cognitives liées à la privation de sommeil
La laparotomie chez les rats présentant des modèles aigus de privation de sommeil paradoxal (REM) peut entraîner une altération de la mémoire de travail de l'hippocampe, ce qui peut être lié à la diminution de l'expression de REV-ERB et BMAL1 dans l'hippocampe et à l'augmentation de la réponse inflammatoire. SR9009 a été étudié pour explorer son effet protecteur sur la mémoire de travail hippocampique chez des rats présentant un modèle aigu de privation de sommeil paradoxal après laparotomie et son mécanisme possible.
2. Méthode expérimentale
Quatre-vingt-dix rats SD ont été répartis au hasard dans le groupe témoin, le groupe de privation de sommeil, le groupe de chirurgie d'exploration par laparotomie, le groupe de privation de sommeil + chirurgie d'exploration par laparotomie et le groupe de privation de sommeil + chirurgie d'exploration par laparotomie + SR9009. Dans le groupe privation de sommeil + laparotomie + SR9009, les rats ont été privés de sommeil paradoxal pendant 96 heures, puis ont subi une laparotomie.
Du jour de l'opération au cinquième jour après l'opération, 100 mg/kg de SR9009 ont été injectés par voie intrapéritonéale chaque jour. Les indicateurs pertinents ont été détectés par des méthodes telles que des expériences comportementales, des expériences de Western blot, des expériences de test immuno-enzymatique (ELISA) et la coloration par immunofluorescence.
Du 1er au 5ème jour après l’opération, la formation d’exploration spatiale de positionnement a été menée pour enregistrer la latence de fuite de positionnement des rats. Le cinquième jour après l'opération, l'expérience d'exploration spatiale de positionnement a été réalisée pour enregistrer le nombre de fois où les rats ont traversé la position d'origine de la plate-forme. Les résultats ont montré que la latence d'échappement du groupe privation de sommeil + laparotomie exploratoire + SR9009 était plus courte que celle du groupe privation de sommeil + laparotomie exploratoire, et le nombre de fois où il traversait la position d'origine de la plate-forme augmentait. Pendant ce temps, le SR9009 peut réduire les niveaux de facteurs inflammatoires interleukine (IL) -1 et IL-6 dans l'hippocampe, augmenter le nombre de neurones dans la région hippocampique et affaiblir l'activation des astrocytes. Cela indique que l'utilisation du SR9009 peut réduire la déficience de la mémoire de travail de l'hippocampe chez les rats présentant un modèle aigu de privation de sommeil paradoxal après laparotomie.
Application dans le modèle de lésion de l'épithélium pigmentaire rétinien
L'atrophie de l'épithélium pigmentaire rétinien (RPE) est la principale manifestation de la dégénérescence maculaire (DMLA) sèche-liée à l'âge, conduisant souvent à la cécité chez les personnes âgées. Le stress oxydatif est l’un des principaux facteurs conduisant aux blessures dues à l’EPR.Injection SR9009, en tant qu'agoniste du REV-ERB, a été étudié pour protéger l'épithélium pigmentaire rétinien des dommages, fournissant ainsi une cible potentielle pour le développement de méthodes de traitement de la DMLA sèche.
2. Méthode expérimentale
Des souris déficientes en REV-ERB - (Rev-erb ⁻/⁻), des groupes témoins de type sauvage-(WT) et des souris C57BL/6J ont été sélectionnés. Le modèle murin de lésion RPE a été induit par injection intraveineuse d'iodate de sodium (NaIO₃). Après injection de NaIO₃ chez des souris C57BL/6J, une injection intrapéritonéale de SR9009 ou de solvant a été administrée respectivement.
Les indicateurs pertinents ont été détectés par des méthodes telles que l'imagerie du fond d'œil, la tomographie par cohérence optique (OCT), la coloration immunohistochimique, l'analyse de l'expression de l'ARN et des protéines et le test d'immunoprécipitation de la chromatine (ChIP).
Les résultats de l'imagerie du fond d'œil et de l'OCT ont montré qu'après l'injection de NaIO₃ chez des souris Rev-erb ⁻/⁻, la zone de lésion de l'EPR était plus grande et le trouble de la structure de la couche rétinienne était plus grave. Chez les souris C57BL/6J ayant reçu SR9009, la zone de lésion RPE a été considérablement réduite et le nombre de cellules RPE apoptotiques a diminué. Pendant ce temps, SR9009 peut augmenter l’expression de l’ARN et des protéines des gènes antioxydants (tels que Nrf2, SOD1 et SOD2). L'expérience ChIP a identifié Nrf2 comme la cible transcriptionnelle directe de REV-ERB . Cela indique que REV-ERB régule les dommages de l'EPR en régulant Nrf2, et que SR9009 peut protéger l'EPR des dommages oxydatifs, ce qui devrait devenir un médicament potentiel pour le traitement de la DMLA sèche.
La valeur potentielle des applications stimule le développement
Dans le domaine des maladies métaboliques
Dans la recherche sur les maladies métaboliques telles que l'obésité et le diabète de type 2, le SR9009 a démontré sa capacité à réguler le métabolisme des lipides et du glucose, ce qui peut réduire les taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang, diminuer l'accumulation de graisse et améliorer la sensibilité à l'insuline.
Ces effets ouvrent de nouvelles idées pour le traitement des maladies métaboliques. Avec l'approfondissement de la recherche, si leur sécurité et leur efficacité peuvent être vérifiées dans le corps humain, ils devraient devenir un nouveau type de médicament pour le traitement des maladies métaboliques.
Dans le domaine des maladies cardiovasculaires
Des études ont montré que le SR9009 peut atténuer les lésions d'ischémie myocardique-de reperfusion chez les rats diabétiques de type 2 en régulant positivement-l'axe SLC7A11/GPX4 pour limiter la ferroptose, protégeant ainsi les cellules du myocarde. Cela fournit de nouvelles cibles potentielles pour le traitement des maladies cardiovasculaires.
Dans le domaine des sciences du sport
Dans les expérimentations animales, le SR9009 peut améliorer l'endurance à l'exercice des animaux, augmenter le nombre et l'activité des mitochondries et ainsi améliorer l'efficacité de la production d'énergie des cellules.
Cela fournit de nouvelles idées pour l'entraînement et l'amélioration des performances des athlètes, mais il convient de prêter attention aux problèmes de légalité et de sécurité. Si son application dans le domaine des sciences du sport peut être étudiée plus en détail dans le respect de la légalité et de la conformité, elle aura un impact positif sur l’entraînement et la réadaptation des athlètes.
Les progrès actuels de la recherche soutiennent
Les expériences de recherche scientifique continuent de s'approfondir
À l'heure actuelle, le sr9009 dispose d'une certaine base de recherche dans le domaine de la recherche scientifique. Grâce à des expérimentations animales, les chercheurs continuent d’explorer son mécanisme d’action dans la régulation de l’horloge biologique, du métabolisme, de l’inflammation et d’autres aspects, ainsi que son effet d’application dans différents modèles de maladies.
Ces études fournissent une base théorique importante et un support de données expérimentales pour le développement ultérieur du sr9009.
Recherche d’applications médicales potentielles
Certaines études ont commencé à se concentrer sur la valeur du SR9009 dans des applications médicales potentielles, telles que le traitement du syndrome métabolique, du diabète de type 2, de l'obésité et des maladies cardiovasculaires, etc. Bien que ces études soient encore au stade expérimental à l'heure actuelle, avec l'avancement continu de la recherche, elles devraient fournir davantage de preuves de l'application clinique du SR9009.
Les risques et les défis doivent être surmontés
Sécurité inconnue
L'innocuité et l'efficacité du SR9009 chez l'homme n'ont pas été entièrement vérifiées. Une utilisation à long terme-ou excessive peut entraîner des effets secondaires inconnus et des risques pour la santé, tels qu'affecter le système endocrinien, le système cardiovasculaire, etc. Cela limite sa promotion dans les applications cliniques et des recherches supplémentaires sont nécessaires pour évaluer sa sécurité.
Risque d'utilisation illégale
Actuellement, il est interdit d'utiliser le SR9009 à des fins de traitement médical clinique chez l'homme ou à d'autres fins-non liées à la recherche, mais il existe encore des marchands sans scrupules qui le vendent illégalement comme complément alimentaire ou comme outil d'amélioration des performances. Cette utilisation illégale viole non seulement les lois et réglementations, mais peut également nuire gravement à la santé des utilisateurs, affectant la réputation et le développement du SR9009.
Exigences élevées en matière de stockage et de transport
Injection SR9009a des exigences strictes en matière de conditions de stockage et de transport. Il doit être conservé à basse température (-20 degrés) pour maintenir son activité. Pendant le transport, des mesures telles que l'absorption des chocs et la prévention de l'humidité doivent être prises pour éviter tout dommage ou détérioration du produit. Cela augmente le coût et la difficulté de son application et de sa promotion.
FAQ
A quoi ça sert ?
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Les expériences sur les animaux ont montré qu'il a divers effets, notammentréduire le poids corporel, abaisser le cholestérol, les triglycérides et les lipoprotéines de basse-densité, améliorant la régulation du sommeil et de l'éveil, réduisant l'anxiété, diminuant l'inflammation et améliorant la fonction cardiaque .
Est-ce que ça développe du muscle ?
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Bien quece n'est pas directement associé à la croissance musculaire, sa capacité à améliorer l’endurance joue un rôle essentiel dans la recherche sur la performance musculaire. En augmentant l’endurance, il permet aux sujets testés de maintenir un effort physique pendant de plus longues périodes, favorisant indirectement le développement de la masse musculaire maigre.
Quel effet cela a-t-il sur la testostérone ?
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De plus, lui, un agoniste de NR1D1,production accrue de testostérone dans les cellules TM3 via une expression élevée de gènes stéroïdogènes(StAR, Cyp11a1 et Hsd17b3). À l’inverse, l’inactivation de Nr1d1 a inhibé l’accumulation de testostérone et atténué l’expression des gènes stéroïdogènes.
Est-ce que cela affecte le sommeil ?
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Ces études suggèrent que ce médicament et d'autres agonistes synthétiques du REV-ERBpeut modifier le rythme circadien chez les rongeurs (et probablement le cas chez les humains), ce qui a des implications sur le sommeil, des problèmes métaboliques et potentiellement des problèmes de santé mentale.
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