Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de solution topique d’esafoxolaner, d’éprinomectine et de praziquantel en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de solution topique d'esafoxolaner, d'éprinomectine et de praziquantel de haute qualité en vrac ici, dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Esafoxolaner, solution topique d'éprinomectine et de praziquantelest un médicament topique antiparasitaire à large -conçu spécifiquement pour les chats, qui combine trois ingrédients actifs pour prévenir et traiter diverses infections parasitaires à l'intérieur et à l'extérieur du corps, notamment les puces, les tiques, les vers ronds, les ankylostomes, les vers du cœur et les ténias. Il est très efficace, sûr et facile à utiliser. Il s'agit du premier et du seul médicament antiparasitaire à large -pour chats capable simultanément de prévenir et de traiter les puces, les tiques, les ascaris, les ankylostomes, les vers du cœur et les ténias. Une protection complète contre les parasites peut être fournie grâce à une application unique-, sans que les propriétaires de chats n'aient besoin d'utiliser plusieurs médicaments simultanément. L'effet mortel de ce médicament sur les puces adultes peut atteindre 92,1 % à 99,7 % dans les 24 heures suivant le traitement, et l'effet préventif reste supérieur à 95,5 % lors d'une réinfection hebdomadaire ultérieure pendant au moins un mois.
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| Esafoxolaner Eprinomectin And Praziquantel Topical Spécifications communes |
| (1) 0,3 ml : esafoxolaner 3,6 mg + éprinomectine 1,2 mg + praziquantel 24,9 mg (1,8-5,5 lb) |
| (2) 0,9 ml : esafoxolaner 10,8 mg + éprinomectine 3,6 mg + praziquantel 74,7 mg (5,6-16,5 lb) |
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Esafoxolaner, éprinomectine et praziquantel topiques | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| Quantité | 337,3 kg | |
| Norme d'emballage | 25kg/tambour | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090054 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.48% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.36% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.47% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
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Les infections parasitaires des animaux de compagnie constituent l’un des principaux défis de la gestion mondiale de la santé des animaux de compagnie. Selon l'Association mondiale des vétérinaires de petits animaux (WSAVA), environ 60 % des chats dans le monde sont exposés à au moins une infection parasitaire, les parasites externes tels que les puces et les tiques ayant un taux d'infection allant jusqu'à 45 %, et les parasites internes tels que les vers du cœur, les ascaris, les ankylostomes et les ténias ayant un taux d'infection de 30 à 50 %. Le régime vermifuge traditionnel nécessite l'utilisation combinée de plusieurs médicaments (tels que l'ivermectine orale + gouttes topiques contre les puces + praziquantel oral), ce qui pose des problèmes tels qu'une mauvaise observance, des risques d'interaction médicamenteuse et un fonctionnement complexe.Esafoxolaner, solution topique d'éprinomectine et de praziquantel, en tant que premier médicament antiparasitaire à large -pour chats, permet une prévention et un contrôle synchrones des puces, des tiques, des vers du cœur, des vers ronds, des ankylostomes et des ténias grâce à une seule utilisation mensuelle. La principale avancée réside dans le mécanisme précis de distribution de trois ingrédients actifs à travers la barrière cutanée.
Bases anatomiques et physiologiques de la barrière cutanée
La peau du chat, première ligne de défense contre les agents pathogènes externes, est composée d’épiderme, de derme et de tissu sous-cutané, formant une triple barrière physique et chimique. Sa spécificité affecte directement l’efficacité de pénétration du médicament et l’irritation locale.
La couche cornée du chat est composée de 15-20 couches de cellules kératinisées, d'une épaisseur d'environ 10 à 15 μm (20 à 30 μm pour le chien). Les cellules forment une structure dense grâce à des jonctions serrées et des desmosomes. Les lipides (céramides, cholestérol, acides gras libres) entre les kératinocytes forment une matrice hydrophobe dans un rapport molaire de 1:1:1, formant une « structure de paroi de brique » qui limite la pénétration des substances hydrosolubles.
La résistance du stratum corneum à la pénétration des médicaments vient principalement de :
Matrice lipidique : Uniquement les substances lipophiles ayant un poids moléculaire<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Kératinocytes : Ils absorbent de grosses molécules par endocytose, mais l'activité métabolique des kératinocytes du chat est faible et l'efficacité de cette voie est limitée ;
Dégradé de pH : la valeur du pH de surface de la peau de chat (5,5 à 7,0) est proche de la neutralité et le degré de dissociation des médicaments faiblement acides (tels que certains antibiotiques) diminue, entraînant une diminution de l'efficacité de pénétration.
Epidermique : Défense chimique de la couche de cellules vivantes
La structure multicouche et la fonction de l'épiderme se composent d'une couche basale, d'une couche épineuse, d'une couche granuleuse et d'une couche transparente (les chats n'ont pas de couche transparente) :
Couche basale : contenant des cellules souches et des mélanocytes, entretenant le renouvellement épidermique en sécrétant des facteurs de croissance ;
Couche d'épines : soutenue mécaniquement par des granules de pontage intercellulaire et sécrétant des peptides antimicrobiens (tels que le facteur de défense -1) ;
Couche granulaire : Contient des corps lamellaires, qui sécrètent des précurseurs lipidiques pour participer à la réparation de la barrière de la couche cornée.
La régulation bidirectionnelle de la pénétration des médicaments est influencée par la couche épidermique à travers les mécanismes suivants :
Expression des enzymes métaboliques : l'activité enzymatique CYP450 est faible dans les cellules épidermiques du chat, mais les activités estérase et amidase sont élevées, ce qui peut dégrader certains promédicaments ;
Expression des protéines de transport : la glycoprotéine P- (P-gp) est fortement exprimée dans la couche basale et peut pomper les médicaments lipophiles vers le derme, formant un effet de « pompe à efflux » ;
Réponse inflammatoire : lors d'une infection ou d'une blessure, la perméabilité de la couche épidermique augmente, mais en même temps, l'expression de la P-gp est régulée positivement, ce qui peut réduire l'efficacité du médicament.
La densité des follicules pileux de la peau de chat est de 50 à 100/cm² (10 à 50/cm² pour les humains) et le diamètre de l'entonnoir folliculaire est d'environ 20 à 50 μm, qui est le principal canal de pénétration des médicaments liposolubles. Le sébum sécrété par les glandes sébacées (contenant des triglycérides, des esters de cire et du squalène) forme une membrane lipidique acide (pH 4-5,5), qui peut dissoudre certains médicaments lipophiles, mais un excès de sébum peut entraver la libération du médicament.
La limitation des glandes sudoripares est qu’elles sont uniquement distribuées dans les coussinets des pattes des chats, avec très peu de sécrétion et une contribution négligeable à la pénétration des médicaments. Cependant, les électrolytes présents dans la sueur (tels que Na ⁺, Cl ⁻) peuvent modifier les valeurs locales du pH et affecter l'état de dissociation du médicament.
La particularité de la barrière cutanée du chat
L'épaisseur de la couche cornée du chat ne représente qu'un-tiers de celle du chien, mais sa teneur en lipides (30 % du poids sec de la couche cornée) est comparable à celle du chien, ce qui se traduit par une densité de matrice lipidique plus élevée et une plus grande résistance à la pénétration des médicaments solubles dans l'eau-.
Le pH de la peau du chat est proche du neutre, similaire à celui du chien (pH 6,2-7,4), mais supérieur à celui des humains (pH 4,5-6,0). Un environnement neutre peut réduire l’efficacité de pénétration de médicaments faiblement acides (comme certains antibiotiques), mais il est bénéfique pour maintenir l’équilibre du microbiome cutané (comme réduire la colonisation d’agents pathogènes opportunistes).
Les follicules pileux du chat passent par une phase de croissance (70 % à 80 %), une phase de régression (5 % à 10 %) et une phase de repos (10 % à 20 %). L'efficacité de pénétration du médicament varie en fonction du cycle du follicule pileux : pendant la phase de croissance, la partie en entonnoir du follicule pileux s'ouvre et l'efficacité de pénétration est la plus élevée ; Pendant la période de repos, les follicules pileux se contractent et la résistance osmotique augmente.
Le mécanisme de perméation et l’effet synergique de trois principes actifs
Esafoxolaner, solution topique d'éprinomectine et de praziquantelGrâce à la modification moléculaire, à la technologie des nanocristaux et à des mécanismes synergiques, nous brisons la barrière cutanée du chat et obtenons des effets antiparasitaires à large -spectre.
Esafoxolaner : une neurotoxine ciblant les arthropodes
Caractéristiques chimiques et avantages de perméation
L'esafoxolane est l'énantiomère S- de l'Afoxolane, avec un poids moléculaire de 625,9 g/mol, une valeur LogP de 4,8 et une solubilité lipidique élevée. Les cycles trifluorométhylphényle et imidazole dans sa structure moléculaire lui confèrent une forte capacité de pénétration :
Groupes liposolubles : le cycle trifluorométhyle (- CF ∝) et imidazole améliorent l'hydrophobicité moléculaire et favorisent le passage à travers la matrice lipidique de la couche cornée ;
Récepteur de liaison hydrogène : L'atome d'azote dans le cycle imidazole peut agir comme un récepteur de liaison hydrogène, interagissant avec le groupe de tête lipidique de la couche cornée pour réduire la résistance osmotique.
Cible et mécanisme insecticide
L'esafoxolane, en tant que puissant inhibiteur des canaux chlorure activés par l'acide gamma aminobutyrique (GABA) - et des canaux chlorure activés par le glutamate (GluCl), tue les arthropodes par les mécanismes suivants :
Neuroinhibition : le blocage des canaux GABA/GluCl dans la membrane postsynaptique des neurones des puces et des tiques entraîne une augmentation de l'afflux d'ions chlorure, une hyperpolarisation neuronale et une mort induite par paralysie ;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μM), assurant la sécurité ;
Effet d'autotoxicité : Lorsqu'une puce pique, le médicament s'accumule dans le tube digestif de la puce par un processus de succion du sang, tuant la puce et l'empêchant de pondre.
Le processus dynamique de franchissement des barrières
Pénétration initiale : Après application externe, l'Esafoxolane pénètre rapidement dans la couche dermique à travers l'entonnoir folliculaire (avec un taux de pénétration de 30 % en 1 heure) ;
Distribution systémique : il est absorbé dans la circulation sanguine à travers le réseau capillaire dermique et distribué dans la peau et les tissus sous-cutanés dans tout le corps ;
Effet d'accumulation : accumulation dans le tissu adipeux (demi-vie t ₁/₂=12 jours), formant une protection de longue durée-.
Épinomectine : optimisation de la pénétration d'agents antiparasitaires à large-spectre
Modification moléculaire et affinité cutanée
Modification moléculaire et affinité cutanée
L'épinomectine est un dérivé de l'avermectine B1, et sa perméabilité est optimisée par les modifications suivantes : introduction d'un groupe acétylamino pour acétyler le C4-OH de l'avermectine B1, améliorant sa solubilité dans l'eau (solubilité 0,5 mg/mL) tout en conservant son squelette lipophile (valeur LogP 3,8) ; Ajoutez des structures annulaires flexibles (telles que des éthers pentacycliques) pour réduire la résistance à la pénétration cutanée. Son poids moléculaire est de 914,13 g/mol et sa surface est encore augmentée grâce à la technologie des nanocristaux (taille des particules<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mécanisme antiparasitaire multi-cible
L'épinomectine tue les nématodes et les arthropodes par les mécanismes suivants :
Activation du canal GluCl : induit une paralysie neuromusculaire parasitaire, entraînant des troubles moteurs et la mort ;
Régulation des récepteurs GABA : améliore l'afflux d'ions chlorure médié par le GABA, inhibe l'alimentation et la reproduction des parasites ;
Pénétration de la barrière hémato-encéphalique : la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique chez les chats est trois fois supérieure à celle des chiens, et l'épinomectine peut tuer efficacement les parasites (tels que les microfilaments du ver du cœur) dans les tissus.
Pénétration cutanée et distribution systémique
Absorption des follicules pileux : Dans les 30 minutes suivant l'application externe, il est rapidement absorbé par les follicules pileux et les glandes sudoripares (avec un taux de pénétration de 25 %) ;
Transport du système lymphatique : pénétration dans la circulation sanguine par les vaisseaux lymphatiques dermiques pour éviter les effets de premier passage ;
Accumulation de tissu adipeux : Accumulation dans la graisse sous-cutanée (concentration 5 à 10 fois supérieure à celle du plasma), formant un réservoir de médicament.
Praziquantel : Percée dans la pénétration des agents spécifiques du ténia
Propriétés moléculaires et défis de pénétration cutanée
Le praziquantel a un poids moléculaire de 312,41 g/mol et une valeur LogP de 2,8. Il appartient aux médicaments hydrophiles (hydrosolubles à 4 mg/mL) et est traditionnellement considéré comme difficile à traverser la barrière cutanée. Sa résistance à la perméation vient principalement de :
Faible solubilité dans les graisses : valeur LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Haute polarité : La molécule contient des cycles pyrazine et benzène, formant une structure fortement polaire qui limite la diffusion passive.
Mécanisme et ciblage de la résistance du ténia
Le praziquantel tue les ténias grâce aux mécanismes suivants :
Perturbation des canaux calciques : active les canaux calciques de type L- sur la membrane superficielle des ténias, entraînant un afflux accru d'ions calcium et une contraction et des spasmes musculaires soutenus ;
Lésion de la membrane superficielle : détruit la structure glycoprotéique de la membrane superficielle du ténia, augmente la perméabilité de la membrane et entraîne la déshydratation et la mort du parasite ;
Activation immunitaire : l'exposition aux antigènes du ténia active le système immunitaire de l'hôte (comme la phagocytose des macrophages) pour éliminer les parasites.
Sa CL50 pour Dipylidium caninum chez le chien est de 0,1 μ g/mL et il est sensible aux ténias communs chez le chat comme le Taenia solium.
Pénétration améliorée des systèmes de livraison innovants
Dispersion de nanocristaux : les nanocristaux de praziquantel pénètrent rapidement à travers l'entonnoir des follicules pileux, avec un taux de pénétration de 15 % en 1 heure ;
Effet porteur lipidique : Les groupes lipophiles de l'Esafoxolane et de l'Epinomectine forment des liaisons hydrogène avec le Praziquantel, favorisant leur passage à travers la couche cornée ;
Ajustement du pH : Ajouter un tampon d'acide citrique (pH 5,5) à la formule pour augmenter la proportion de Praziquantel non dissocié (de 30 % à 70 %) et améliorer l'efficacité de la perméation.
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