Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de sirop de furosémide les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans le sirop de furosémide de haute qualité en gros en vrac à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Sirop de furosémideest une formulation de solution buvable composée principalement de furosémide (furomex). Son nom chimique est l'acide 2-[(2-furanméthyl) amino] -5- (sulfamoyl) -4-chlorobenzoïque, et sa formule moléculaire est C₁₂H₁₁ClN₂O₅S, avec un poids moléculaire de 330,75. Ce médicament appartient aux diurétiques de l'anse, qui exerce un puissant effet diurétique en inhibant la réabsorption des ions sodium et chlorure par le segment épais de la branche ascendante de l'anse médullaire tubulaire rénale, tout en ayant également un effet vasodilatateur.
Il inhibe la réabsorption active de Na ⁺ et Cl ⁻ par le segment épais de la branche ascendante de l'anse médullaire tubulaire rénale, réduit la pression osmotique de l'interstitium médullaire rénal, abaisse la fonction de concentration tubulaire rénale et augmente ainsi l'excrétion d'électrolytes tels que l'eau, le sodium, le chlorure, le potassium, le calcium et le magnésium. Par rapport aux comprimés, les formulations de sirop peuvent réduire l'irritation gastro-intestinale et améliorer l'observance du patient.
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Furosémide COA
Applications dans les maladies du système cardiovasculaire
Traitement de l'œdème pulmonaire aigu
Sirop de furosémideest un diurétique de base pour la prise en charge clinique des urgences de l'œdème pulmonaire aigu. En tant que diurétique puissant de l'anse, il agit spécifiquement sur la branche ascendante épaisse de l'anse rénale de Henle, inhibe le cotransporteur chlorure de sodium-potassium-, bloque la voie de réabsorption des électrolytes et produit rapidement une diurèse robuste. Il constitue un agent essentiel pour soulager les symptômes potentiellement mortels de l'œdème pulmonaire aigu.
L'œdème pulmonaire aigu est principalement déclenché par une insuffisance cardiaque gauche aiguë.
Les patients souffrent d'une pression de circulation pulmonaire fortement élevée, d'une accumulation massive de liquide dans les alvéoles et l'interstitium pulmonaire, présentant des manifestations critiques, notamment une dyspnée, une orthopnée et des crachats mousseux roses.
Sans intervention rapide, une insuffisance respiratoire et circulatoire peut se développer rapidement. Le produit présente une absorption orale rapide et un effet rapide. Après l'administration, le débit urinaire augmente considérablement en peu de temps pour éliminer l'excès de liquide corporel, réduire considérablement le volume sanguin systémique, réduire la précharge cardiaque, diminuer la pression de perfusion pulmonaire et résoudre rapidement l'œdème pulmonaire interstitiel et alvéolaire. Pendant ce temps, le médicament dilate les vaisseaux veineux pulmonaires, réduit le flux sanguin pulmonaire, soulage davantage la congestion pulmonaire et améliore la ventilation et l'hypoxémie.
Comparé aux formulations injectables, le sirop offre une administration pratique et une observance élevée du patient. Il convient aux patients présentant un état relativement stable qui peuvent recevoir un traitement oral pour un œdème pulmonaire aigu, et peut également être appliqué pour un traitement d'entretien après un soulagement des symptômes aigus afin de consolider l'efficacité thérapeutique et de prévenir les récidives. Les cliniciens doivent contrôler strictement la posologie, ajuster l'administration en fonction du poids corporel et de la gravité de la maladie, et surveiller le volume urinaire, la pression artérielle (TA) et les niveaux d'électrolytes pour éviter les effets indésirables tels que l'hypotension et les troubles électrolytiques induits par une diurèse excessive.
Insuffisance cardiaque chronique (réduction de la surcharge volémique)
Le principal changement pathologique chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique est une altération de la fonction de pompage cardiaque accompagnée d'une rétention d'eau et d'une surcharge volémique excessive, qui entraîne en outre un œdème des membres, une congestion pulmonaire, une oppression thoracique, une fatigue et d'autres symptômes. La réduction de la surcharge volémique cardiaque représente l'un des principes fondamentaux de la gestion à long terme de cette maladie.
Doté d'une activité hydragogique puissante et efficace, le produit sert d'agent oral couramment utilisé pour améliorer la surcharge volémique dans l'insuffisance cardiaque chronique, indiqué pour le traitement d'entretien à long-terme chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique en phase stable-avec rétention d'eau légère à modérée.
En facilitant continuellement l'excrétion du surplus de sodium et d'eau, le médicament diminue le volume sanguin circulant, abaisse la pression ventriculaire télédiastolique, réduit efficacement la précharge cardiaque, réduit la consommation d'oxygène du myocarde, améliore l'efficacité du pompage cardiaque, soulage la congestion pulmonaire et systémique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et améliore considérablement la tolérance à l'exercice et la qualité de vie.
Par rapport aux diurétiques thiazidiques,sirop de furosémideoffre une diurèse plus forte et plus rapide et conserve une activité hydragogique satisfaisante même en cas d'insuffisance rénale légère, ce qui le rend approprié pour les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique compliquée par un dysfonctionnement rénal. Dans la pratique clinique, l'administration d'entretien à long terme à faible-dose-est largement adoptée. Le médicament peut être utilisé seul ou en association avec des thérapies fondamentales contre l'insuffisance cardiaque, notamment des antagonistes des récepteurs de l'aldostérone et des -bloquants pour obtenir des effets thérapeutiques synergiques.
Pendant le traitement, une surveillance régulière des électrolytes, de la fonction rénale et du poids corporel est nécessaire. La posologie doit être ajustée de manière dynamique en fonction de l'état de rétention d'eau afin de prévenir l'hypokaliémie, l'hyponatrémie et les lésions rénales causées par une diurèse prolongée, ainsi que l'hypotension et une perfusion insuffisante des organes résultant d'une charge de volume excessivement faible.
Thérapie d'appoint pour l'hypertension résistante
Cliniquement, le produit est rarement utilisé en monothérapie de première intention pour l'hypertension et n'est appliqué que comme traitement hypotenseur d'appoint pour l'hypertension résistante.
L'hypertension résistante fait référence à une hypertension qui ne parvient pas à atteindre la TA cible malgré un traitement standard adéquat avec trois agents antihypertenseurs ou plus de mécanismes distincts (y compris les diurétiques). La plupart de ces patients présentent une rétention hydrique latente et une excrétion altérée du sodium, qui contribuent grandement à une tension artérielle incontrôlée.
Grâce à une natriurèse et une diurèse puissantes, le produit réduit l'accumulation de sodium et d'eau, diminue le volume sanguin et la résistance vasculaire périphérique pour aider à réduire la pression artérielle et compenser les limites des médicaments antihypertenseurs conventionnels. Il démontre une efficacité remarquable chez les patients souffrant d'hypertension résistante compliquée d'insuffisance cardiaque, d'œdème ou d'insuffisance rénale, brisant ainsi le cycle pathologique de l'élévation intraitable de la tension artérielle.
En raison de son action hydragogique forte et soutenue, la monothérapie-à long terme provoque facilement des troubles électrolytiques et des fluctuations excessives de la pression artérielle. Par conséquent, la thérapie combinée doit être strictement suivie dans la pratique clinique. Il doit être administré à faibles doses en association avec des inhibiteurs calciques, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine - et d'autres agents antihypertenseurs avec une durée de traitement soigneusement contrôlée. Pendant le traitement, une surveillance étroite du volume urinaire sur 24 heures, des indicateurs dynamiques de pression artérielle et d'électrolytes est nécessaire, et les schémas thérapeutiques doivent être ajustés en temps opportun pour garantir des résultats hypotensifs tout en minimisant les risques liés aux médicaments.
Traitement de divers troubles œdémateux
Œdème secondaire au syndrome néphrotique
Une protéinurie massive chez les patients atteints du syndrome néphrotique entraîne une forte baisse de l'albumine plasmatique et une réduction de la pression osmotique colloïdale plasmatique, provoquant une extravasation importante de liquide intravasculaire dans le tissu interstitiel. Associé à une altération de l'eau rénale et de l'excrétion du sodium, un œdème systémique sévère se développe, qui peut s'accompagner d'un épanchement pleural et péritonéal dans les cas graves.Sirop de furosémidese classe parmi les diurétiques oraux préférés pour l'œdème associé au syndrome néphrotique et atténue rapidement la rétention d'eau.
Son puissant effet hydragogique favorise l'excrétion rénale de l'excès d'eau et de sodium, atténue rapidement l'œdème systémique des tissus, soulage le gonflement des paupières, des extrémités et du tronc et améliore l'inconfort physique. Compte tenu de l'altération de la fonction de filtration rénale et de la réponse sous-optimale aux diurétiques conventionnels chez les patients atteints du syndrome néphrotique, le furomex peut toujours exercer une diurèse puissante en ciblant la branche ascendante épaisse de l'anse de Henle, surmontant ainsi les restrictions liées aux troubles de la filtration rénale. En application clinique, la posologie peut être augmentée de manière appropriée en cas d'œdème sévère, suivie d'une diminution progressive pour l'entretien après amélioration des symptômes.
Il convient de prêter attention à la perte inhérente de protéines chez les patients atteints du syndrome néphrotique ; une diurèse prolongée peut aggraver les troubles électrolytiques et l'hypoalbuminémie. Par conséquent, une surveillance simultanée de l'albumine plasmatique, des électrolytes et de la fonction rénale est nécessaire pendant le traitement. Une supplémentation en albumine peut être administrée si nécessaire pour élever la pression osmotique colloïdale plasmatique, renforcer le soulagement de l'œdème et éviter les effets indésirables des médicaments.
Ascite cirrhotique et œdème
Chez les patients atteints de cirrhose hépatique décompensée, une diminution de la capacité de synthèse hépatique, une hypertension portale et l'activation du système rénine-angiotensine-aldostérone déclenchent une rétention d'eau-sodique, un épanchement péritonéal et un œdème des membres inférieurs.
L'ascite récurrente constitue une complication typique de la cirrhose et altère gravement la qualité de vie des patients.
Le produit est un diurétique essentiel dans la prise en charge standardisée de l'ascite cirrhotique. Il est fréquemment associé à la spironolactone pour obtenir une diurèse synergique avec rétention de potassium et excrétion de sodium, éliminant ainsi efficacement l'ascite et l'œdème des membres. Le médicament accélère l'excrétion de l'excès de sodium et d'eau, réduit l'accumulation de liquide intrapéritonéal, abaisse la pression veineuse porte et soulage la distension abdominale, l'oppression thoracique et le gonflement des membres inférieurs.
Par rapport aux préparations intraveineuses, la formulation en sirop est mieux adaptée au traitement d'entretien à domicile à long terme de l'ascite cirrhotique avec une administration pratique et une tolérabilité favorable.
Les patients atteints de cirrhose du foie présentent généralement divers degrés de lésions hépatiques et rénales et une capacité de régulation électrolytique affaiblie. La monothérapie par furomex induit facilement des complications graves, notamment une hypokaliémie, une encéphalopathie hépatique et une détérioration rénale progressive.
Par conséquent, la monothérapie à forte dose-est strictement interdite sur le plan clinique, et les principes de la médication combinée et de l'augmentation progressive de la dose-à faible dose doivent être respectés. Pendant le traitement, une surveillance régulière de la circonférence abdominale, du poids corporel, des électrolytes, de la fonction hépatique et rénale est effectuée. Le dosage est ajusté dynamiquement en fonction de la régression de l'ascite pour équilibrer l'efficacité hydragogique et la sécurité des médicaments, évitant ainsi un volume circulant efficace insuffisant et des lésions de perfusion hépato-rénale dues à une diurèse excessive.
Le nom chimique du furomex estAcide 4-chloro-2-(furan-2-ylméthylamino)-5-sulfamoylbenzoïque. Sa synthèse prend l'acide 2-amino-4-chloro-5-sulfamoylbenzoïque comme matière de départ. Un groupe fonctionnel furfuryle est introduit via une réaction de substitution nucléophile, et l'ingrédient pharmaceutique actif furomex (API) de haute pureté est obtenu après raffinage. L'API est ensuite mélangée à des excipients, dissoute, filtrée et stérilisée pour produire le produit.
Dans la procédure de synthèse, le matériau de départ est d'abord dissous dans une solution aqueuse alcaline, avec un pH ajusté à une faible alcalinité pour créer des conditions favorables à la substitution nucléophile des groupes aminés. Ensuite, le réactif 2-(chlorométhyl)furane est ajouté lentement goutte à goutte. La température de réaction est contrôlée entre 40 et 50 degrés sous agitation à température constante pendant 3 à 4 heures, permettant une substitution nucléophile entre les groupes aminés libres de la matière première et le 2-(chlorométhyl)furane pour générer avec précision un intermédiaire furomex.
Une fois la réaction terminée, la solution réactionnelle est acidifiée avec de l'acide chlorhydrique dilué pour précipiter le solide brut. Les impuretés et les sels résiduels sont éliminés par filtration centrifuge et lavage à l'eau. La recristallisation et la purification ultérieures à l'aide d'éthanol aqueux éliminent les sous-produits et les matières premières n'ayant pas réagi pour produire une API furomex de haute -pureté.
Enfin, l'API raffinée est mélangée à des excipients de sirop comprenant du saccharose, du sorbate de potassium et de l'eau purifiée, suivi d'un chauffage, d'une agitation et d'une dissolution, d'un ajustement du pH, d'une filtration stérile et d'un remplissage pour obtenir un sirop aux propriétés stables et au goût acceptable.
Ce procédé de synthèse présente des conditions de réaction douces, peu de réactions secondaires et une pureté de produit fini élevée, adaptée à la production industrielle. Parallèlement, il préserve au maximum l’activité pharmaceutique et garantit l’efficacité clinique.
Foire aux questions
Pourquoi le benzoate de sodium est-il souvent ajouté comme conservateur dans les formulations de sirop, mais cela peut avoir des interactions subtiles avec le furomex ?
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Le benzoate de sodium et le furomex sont excrétés dans l’organisme après liaison à la glycine. En théorie, les deux peuvent rivaliser pour des ressources limitées en glycine, en particulier chez les nourrissons et les jeunes enfants présentant un dysfonctionnement hépatique et rénal, ce qui peut légèrement affecter le métabolisme et la clairance de l'un ou l'autre médicament, mais la signification clinique n'est généralement pas significative.
Quel impact potentiel l’environnement à haute pression osmotique du sirop a-t-il sur la stabilité du médicament lui-même ?
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L'environnement de pression osmotique élevée créé par un sirop à haute concentration peut accélérer la migration des molécules d'eau dans le sirop. Si l'emballage n'est pas hermétiquement fermé, cela peut provoquer des modifications de l'activité locale de l'eau, ce qui peut théoriquement favoriser l'hydrolyse ou les propriétés physiques du furomexe (telles que la cristallisation), affectant ainsi l'uniformité du contenu.
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