Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de capromoreline les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de capromoreline de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de capromorélineest un composé dipeptide pyrazoline pyridine, chimiquement nommé (S) - O-phénylméthyllactaldéhyde-N - (tert-butoxycarbonyl) hydrazone, avec une structure chimique spécifique qui lui permet de se lier efficacement au récepteur sécrétagogue de l'hormone de croissance (GHSR) dans le corps. Sa formule chimique est C28H35N5O4, CAS 193273-66-4 et son poids moléculaire est de 505,61. Sa forme tartrique (tartrate de caproméréline) a une bonne solubilité et biodisponibilité, ce qui facilite une absorption efficace par voie orale. Cette propriété chimique lui permet de mieux fonctionner dans l’organisme, constituant ainsi la base des actions et mécanismes pharmacologiques ultérieurs. Il a une activité orale élevée et est un agoniste du récepteur du peptide libérant l’hormone de croissance (ghréline), qui peut imiter l’action de la ghréline endogène et stimuler l’appétit. Capromerelin Tablet est un comprimé composé de caproméréline pour une administration et un ajustement faciles de la posologie.
Forme de formulation et spécifications :
Sous forme de comprimés, les spécifications courantes peuvent varier selon le fabricant et la région, mais sont généralement exprimées en milligrammes de caproméréline par comprimé. Des comprimés de différentes spécifications peuvent répondre aux besoins des chiens et des chats de poids et de conditions différents, et les vétérinaires peuvent choisir la posologie appropriée en fonction de la situation spécifique de l'animal.
indication:
Principalement utilisé pour traiter la perte d'appétit chez les chiens et les chats, en particulier celles causées par des maladies chroniques ou un dysfonctionnement sexuel-lié à l'âge. Il peut augmenter considérablement l’appétit et la consommation alimentaire des chiens et des chats, contribuant ainsi à améliorer leur état nutritionnel et leur gestion du poids.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Capromoréline Comprimé / Capromoréline Tablet | Solution buvable de capromoréline |
| Type de produit | Comprimé | Solution |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable |
Personnalisable |
Capromoreline +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Capromoréline | |
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N° CAS |
193273-66-4 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Comprimés de capromorélineest un agoniste sélectif de la sécrétion d'hormone de croissance (agoniste GHSR) qui a démontré une valeur d'application unique dans le domaine médical, en particulier dans la médecine des animaux de compagnie.
(1) Favoriser la sécrétion d’hormone de croissance
La caproméréline stimule sélectivement la libération de l'hormone de croissance en se liant aux récepteurs de sécrétion de l'hormone de croissance dans l'hypothalamus et l'hypophyse. Dans les cellules hypophysaires de rat, la caproméréline stimule la sécrétion de l'hormone de croissance (GH) avec une EC50 de 3 nM, démontrant une forte activité favorisant la sécrétion. Cet effet peut activer divers processus métaboliques dans le corps, tels que la synthèse des protéines, le métabolisme des graisses et la croissance des muscles squelettiques. Pour les patients ou les animaux présentant un déficit en hormone de croissance, la caproméréline peut compléter le déficit en hormone de croissance endogène, favoriser une croissance, un développement et un métabolisme normaux du corps.
(2) Améliorer l'appétit
La caproméréline, en tant qu'agoniste des récepteurs de la ghréline, peut imiter les effets de la ghréline. La ghréline gastrique est communément appelée « hormone de la faim » car elle est libérée par l'estomac pendant les intervalles de repas et agit sur l'hypothalamus, déclenchant un fort comportement de recherche de nourriture. La caproméréline augmente la prise alimentaire spontanée des animaux en activant le récepteur de la ghréline. Par exemple, chez les chats atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC), la solution buvable de Capromorelin (Elura) est étiquetée pour gérer la perte de poids tout en augmentant l'apport alimentaire du chat et en améliorant son état nutritionnel.
(3) Augmenter la masse musculaire
Étant donné que la caproméréline favorise la sécrétion de l'hormone de croissance, l'hormone de croissance joue un rôle important dans la synthèse musculaire. Il peut stimuler la prolifération et la différenciation des cellules musculaires, augmenter la synthèse des protéines, réduire la dégradation des protéines, contribuant ainsi à augmenter la masse musculaire. Ceci est particulièrement important pour les animaux âgés ou ceux présentant une perte musculaire due à une maladie, car cela peut améliorer leur force physique et leur qualité de vie.
(4) Améliorer la force physique
La sécrétion accrue d’hormone de croissance peut également améliorer la force physique des animaux. L'hormone de croissance peut augmenter le niveau de métabolisme énergétique du corps, améliorer la force musculaire et l'endurance. La caproméréline favorise la sécrétion d'hormone de croissance, rendant les animaux plus énergiques pendant les activités et améliorant leurs capacités quotidiennes et physiques.
(1) Combiné avec GHSR
La caproméréline se lie spécifiquement au GHSR dans l'hypothalamus et l'hypophyse, ce qui constitue une étape clé de son action pharmacologique. Le GHSR est un récepteur couplé à la protéine G qui active les voies de signalisation intracellulaires lorsque la capromoreline s'y lie.
(2) Activer la voie de transduction du signal
Après s'être liée au GHSR, la caproméréline active la voie de signalisation intracellulaire de la phospholipase C (PLC). Après activation, le PLC catalyse l'hydrolyse du diphosphate de phosphatidylinositol (PIP2) pour produire du diacylglycérol (DAG) et du triphosphate d'inositol (IP3). DAG peut activer la protéine kinase C (PKC), tandis que IP3 peut favoriser la libération d'ions calcium intracellulaires.
Les changements dans les molécules de signalisation se déclenchent en outre une série de réactions intracellulaires, conduisant finalement à une augmentation de la sécrétion d'hormone de croissance.
(3) Régulation des processus métaboliques
Une fois que la sécrétion d’hormone de croissance augmente, elle agira sur des tissus tels que le foie, les muscles et la graisse, régulant ainsi divers processus métaboliques. Dans le foie, l'hormone de croissance peut favoriser la synthèse des protéines et la gluconéogenèse ; Dans les muscles, il peut favoriser la croissance et la réparation des cellules musculaires ; Dans le tissu adipeux, l’hormone de croissance peut favoriser la dégradation des graisses et réduire leur accumulation. Ces effets de régulation métabolique favorisent collectivement la croissance et le développement, le gain musculaire et l’amélioration physique des animaux.
(1) Traitement du déficit en hormone de croissance
comprimés de capromorélinepeut être utilisé comme médicament thérapeutique pour le retard de croissance et la petite taille causés par un déficit en hormone de croissance chez les humains et les animaux. En favorisant la sécrétion d’hormone de croissance, il aide les patients ou les animaux à atteindre des niveaux normaux de croissance et de développement.
(2) Gestion de la sarcopénie et de la perte de poids chez les animaux âgés
En vieillissant, les animaux âgés subissent souvent une perte musculaire et une perte de poids. La capromoreline peut augmenter l'appétit des animaux âgés, favoriser la sécrétion d'hormone de croissance, augmenter la masse musculaire, améliorer la gestion du poids et améliorer la qualité de vie des animaux âgés.
(3) Gestion des maladies chroniques chez les animaux de compagnie.
Dans les maladies chroniques des animaux de compagnie, telles que la maladie rénale chronique chez les chats, les animaux rencontrent souvent des problèmes tels qu'une perte d'appétit et une perte de poids. La capromoreline peut être utilisée pour gérer ces symptômes, augmenter la consommation de nourriture pour animaux de compagnie, améliorer l'état nutritionnel et contribuer au rétablissement de la maladie et à la santé globale de l'animal.
Kaprelin est un agoniste peptidique libérant l’hormone de croissance qui peut être utilisé pour traiter la résistance à l’insuline chez les mammifères.
Étape A
Tout d'abord, des bases inorganiques ou organiques (telles que TEA, DMAP, hydroxydes ou carbonates, de préférence TEA) sont ajoutées, puis le groupe protecteur aminé (de préférence (Boc) 2O) est ajouté à une solution de chlorhydrate d'ester éthylique d'acide 4-oxo-pipéridine-3-carboxylique dans un solvant organique inerte réactif (tel que l'IPE, le THF, le dichlorométhane et l'EtOAc, de préférence l'IPE et eau) avec ou sans eau comme co-solvant. Agiter le mélange ci-dessus pendant environ 1 à 24 heures, de préférence toute la nuit, et sous azote. Séparer la phase organique et effectuer un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier. Concentrer ensuite pour obtenir le produit souhaité sous forme cristalline.
Étape B
Ajoutez des bases inorganiques ou organiques (telles que TEA, DMAP, hydroxydes ou carbonates, de préférence le carbonate de lithium) à une solution de 4-oxo-pipéridine-1,3-dicarboxylique ester de 1-tert-butyle et d'ester de 3-éthyle dans un solvant organique (tel que THF, IPE, alcool, DNF ou DMSO, de préférence DMF), puis ajoutez du bromure de benzyle. Chauffer le mélange à environ 25 à 100 degrés, de préférence 60 degrés ; Et remuez pendant environ 1 à 24 heures, de préférence 20 heures. Ensuite, le mélange réactionnel est refroidi à température ambiante et extrait avec des solvants organiques (tels que l'IPE, le toluène, le THF ou l'EtOAc) et soumis à un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier pour obtenir le composé souhaité.
Étape C
Ajouter de la méthylhydrazine à une solution d'ester de 1-tert-butyl-3-éthyle d'acide 3-benzyl-4-oxo-pipéridine-1,3-dicarboxylique dans un solvant organique (tel que l'alcool, le THF ou le toluène) à environ 0 degré C à température ambiante, suivi de l'ajout d'un acide (tel que l'acide sulfurique, l'acide chlorhydrique, l'acide acétique ou le TsOH, de préférence acétique). acide). Chauffez lentement le mélange réactionnel à environ 40 à 100 degrés, de préférence à environ 65 degrés, et agitez pendant environ 3 à 10 heures, de préférence environ 7,5 heures. Après refroidissement à température ambiante, la couche organique a été lavée avec du bicarbonate de sodium à 10 % et soumise à un post-traitement et une concentration selon les méthodes standards connues de l'homme du métier pour obtenir le composé souhaité.
Étape D
Mélangez la solution concentrée obtenue à l'étape C avec un solvant organique tel que l'IPE, laissez refroidir à environ -10 à 10 degrés (de préférence 0 degré), répétez l'introduction d'acide (tel que MeSO3H, TFA ou HCl, de préférence HCl gazeux) et remuez à température ambiante jusqu'à hydrolyse complète. Après avoir concentré le mélange, ajoutez un solvant organique (tel que le dichlorométhane, l'IPE ou le THF), puis ajoutez une base (telle qu'un hydroxyde, un carbonate, de préférence NH4OH). Ensuite, extrayez le mélange avec du dichlorométhane, de l’IPE ou du THF et concentrez-vous pour obtenir le composé souhaité.
Étape E
Ajouter l'acide L-tartrique à une solution de 3a-benzyl-2-méthyl-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridin-3-one dans un mélange acétone/eau (1 % à 11 % d'eau, de préférence 5 % d'eau/acétone). Chauffez le mélange entre 25 et 60 degrés, de préférence autour de 50 degrés, et remuez, de préférence toute la nuit. Refroidir le mélange réactionnel à une température préférée d'environ 10 à 15 degrés, filtrer le précipité, laver avec de l'acétone/eau froide et sécher pour obtenir le composé souhaité.
Étape G
Mélangez l'acide 2-aminoisobutyrique, la base (telle que l'hydroxyde, de préférence NaOH 1N), le (Boc) 2O et le solvant organique (tel que le THF, l'IPE ou le dioxane) et remuez toute la nuit à température ambiante. Diluer le mélange réactionnel ci-dessus avec un solvant organique (tel que l'acétate d'éthyle) et ajuster le pH à environ 3 à 7 en ajoutant une solution aqueuse d'acide, tel que HCl. Séparer la phase organique et effectuer un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier pour obtenir le composé souhaité.
Étape H
À une solution d'acide 2-amino-3-benzyloxypropionique dans de l'eau et une base inorganique ou organique (de préférence TEA), ajoutez une solution d'ester de 2,5-dioxopyrrolidin-1-yle d'acide 2-tert-butoxycarbonylamino-2-méthylpropionique dans un solvant organique (tel que le THF). Agiter le mélange réactionnel, de préférence pendant la nuit, et de préférence à température ambiante sous azote. Ajoutez une solution aqueuse d'acide, en prenant comme exemple une solution d'acide citrique à 10 %, au mélange. Remuez le mélange pendant quelques minutes, puis diluez-le avec un solvant organique tel que l'acétate d'éthyle. Séparer la phase organique et effectuer un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier. Ensuite, concentrez-vous pour obtenir lecomprimés de capromorélinesous forme cristalline.
Étapes F et I
Ajouter la base de TEA à titre d'exemple à une solution de 3a - (R) - benzyl-2-méthyl-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridin-3-one, L-tartrate dans un solvant organique (tel que l'acétate d'éthyle) à environ -78 à 20 degrés, de préférence autour de -66 degrés. Agiter le composé pendant 1 à 24 heures, de préférence environ 1,5 heures. Après avoir éliminé le sel précipité, de l'acide 3-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-méthylpropionylamino)propionique et une base telle que la TEA sont ajoutés à environ -50 à 0 degré, de préférence autour de -35 degré ; Ensuite, un agent de couplage peptidique est ajouté, de préférence une solution à 50 % d'anhydride cyclique d'acide 1-propanephosphonique (PPAA) dans de l'acétate d'éthyle. Agiter le mélange réactionnel entre environ -50 et 0 degrés, de préférence entre environ -20 et environ -27 degrés, pendant environ 1 à 6 heures, de préférence environ 2 heures ; Ensuite, augmentez lentement la température jusqu'au niveau préféré d'environ 0 degré. Versez le mélange réactionnel dans l'eau et extrayez-le avec des solvants organiques tels que l'IPE. Ensuite, séparez la phase organique et effectuez un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier pour obtenir le composé souhaité.
Étape J
Le TFA est ajouté à une solution de {1- [2- (3a - (R) - benzyl-2-méthyl-3-oxo-2,3,3,3,4,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridin-5-yl) -1- (R) - l'ester de tert-butyle carbamate de benzyloxyméthyl-2-oxo-éthylcarbamoyl] -1-méthyl-éthyl} dans un solvant organique (tel que le dichlorométhane) à environ -10 à 10 degrés, de préférence 0 à 5 degrés, et la température est de préférence maintenue en dessous d'environ 5 degrés. Ensuite, augmentez la température jusqu'à température ambiante. Agiter le mélange pendant environ 1 à 6 heures, de préférence environ 3 heures. Remplacez le dichlorométhane par d'autres solvants organiques tels que l'acétate d'éthyle. Ensuite, ajuster le pH du mélange à environ 7 à 9, de préférence 8, à l'aide d'une solution aqueuse alcaline telle qu'une solution saturée de bicarbonate de sodium, et effectuer un post-traitement selon les méthodes standards connues de l'homme du métier pour obtenir le composé souhaité.
Utilisation et précautions
Méthode d'utilisation :
L’utilisation de la caproméréline est relativement simple. La posologie appropriée est généralement déterminée en fonction du poids et de l'état du chien ou du chat, puis le comprimé est directement administré par voie orale au chien ou au chat. Avant l'administration, il convient de s'assurer que les chiens et les chats peuvent avaler les comprimés normalement. Si nécessaire, les comprimés peuvent être mélangés à une petite quantité de nourriture avant administration. Après l'administration, les réactions et les changements d'appétit des chiens et des chats doivent être observés afin d'ajuster rapidement la posologie ou le plan de traitement.
Adaptation posologique :
Les vétérinaires ajusteront la posologie de Capromorelin en fonction du poids, de l'état et de l'amélioration de l'appétit des chiens et des chats. La dose initiale est généralement faible, puis progressivement ajustée jusqu'à la dose d'entretien appropriée en fonction de l'effet thérapeutique. Pendant le processus d’ajustement de la dose, il est nécessaire de surveiller de près l’appétit, le poids et l’état de santé général des chiens et des chats.
Temps de gestion :
Il est recommandé d'administrer Capromerelin avant les repas pour utiliser pleinement leurs effets stimulants sur l'appétit. Mais la durée spécifique d'administration peut également être adaptée en fonction des habitudes alimentaires des chiens et des chats et des conseils des vétérinaires.
Observez la réaction :
Après administration, les réactions et les changements d’appétit des chiens et des chats doivent être étroitement observés. Si les chiens ou les chats présentent des effets indésirables graves ou ont un manque d'appétit, ils doivent consulter un médecin rapidement. Parallèlement, il est nécessaire de surveiller régulièrement le poids, la routine sanguine, les indicateurs biochimiques, etc. des chiens et des chats pour évaluer l'efficacité et la sécurité du traitement.
Interactions médicamenteuses :
Lors de l'utilisation de Caproméréline, il convient de prêter attention à leurs interactions avec d'autres médicaments. À l'heure actuelle, il existe relativement peu de recherches sur l'interaction entre la caproméréline et d'autres médicaments, mais si d'autres médicaments sont utilisés simultanément, l'avis d'un vétérinaire ou d'un pharmacien doit être consulté pour éviter d'éventuelles interactions médicamenteuses.
Conditions de stockage :
La caproméréline doit être conservée dans un endroit frais, sec et sombre pour éviter l'impact de la température et de l'humidité élevées sur la qualité du médicament. Dans le même temps, gardez le médicament hors de portée des enfants et des animaux domestiques pour garantir la sécurité des médicaments.
Comprimés de capromoréline, en tant qu'agoniste sélectif de la sécrétion de l'hormone de croissance, active la voie de signalisation en se liant au GHSR, favorise la sécrétion de l'hormone de croissance et a divers effets pharmacologiques tels que l'amélioration de l'appétit, l'augmentation de la masse musculaire et l'amélioration de la force physique. Dans les applications cliniques, il peut être utilisé pour traiter le déficit en hormone de croissance, gérer la perte musculaire et la perte de poids chez les animaux âgés et gérer les maladies chroniques chez les animaux de compagnie. Cependant, une attention particulière doit être portée à sa sécurité et à ses interactions avec d'autres médicaments pendant son utilisation afin de garantir une utilisation sûre et efficace du médicament. Avec l’approfondissement continu de la recherche sur Capromorelin, ses perspectives d’application dans le domaine médical deviendront encore plus larges.
Les recherches futures se concentreront sur l'élargissement des indications (par exemple, la cachexie, la sarcopénie), l'optimisation des formulations (par exemple, les comprimés) et l'exploration des applications translationnelles en médecine humaine. À mesure que la demande de soins vétérinaires de précision augmente, la capromoreline est en passe de rester la pierre angulaire des stratégies thérapeutiques visant à améliorer la qualité de vie des animaux de compagnie dans le monde entier.
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