Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de comprimés de fluconazole 150 mg en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de fluconazole de haute qualité en vrac de 150 mg ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de fluconazolesont un médicament antifongique triazole à large -spectre qui exerce des effets thérapeutiques en inhibant la synthèse de l'ergostérol sur les membranes cellulaires fongiques, bloquant ainsi les maillons clés de la croissance et de la reproduction des champignons. Son principal avantage réside dans sa biodisponibilité orale de plus de 90 %, sa forte pénétration tissulaire et sa large distribution dans la salive, le liquide céphalo-rachidien, l'urine, la peau et les muqueuses, ce qui le rend adapté au traitement des infections fongiques systémiques.
Dans les applications cliniques, c’est l’un des médicaments préférés contre l’infection à Candida. Pour les candidoses des muqueuses, telles que la candidose oropharyngée, la candidose œsophagienne et la candidose vaginale, un seul régime de 150 mg peut rapidement soulager les symptômes. Un traitement d'entretien périodique peut réduire considérablement le taux de récidive chez les patients présentant des infections récurrentes. Pour les candidoses invasives, telles que la candidémie, les infections intra-abdominales et les infections du système nerveux central, la barrière hémato-encéphalique-en fait un médicament clé pour traiter la méningite. La dose initiale élevée (800 mg) combinée à des ajustements de dose ultérieurs peut éliminer efficacement la bactériémie et prévenir la récidive.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Gel de fluconazole | Fluconazole Comprimé | Suspension de fluconazole | Fluconazole injectable | Capsule de fluconazole |
| Type de produit | Gel | Comprimés | Liquide | Injection | Gélules |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre formulaire de produit
Fluconazole +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Fluconazole | |
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N° CAS |
86386-73-4 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Comprimés de fluconazole, en tant que première génération de médicaments antifongiques triazole, exerce des effets antifongiques à large -spectre en inhibant la synthèse de l'ergostérol sur les membranes cellulaires fongiques, particulièrement très sensibles aux espèces de Candida. Sa biodisponibilité orale est supérieure à 90 %, avec une forte pénétration dans les tissus, et peut être largement distribuée dans la salive, les crachats, le liquide céphalo-rachidien, l'urine et le derme, ce qui en fait un médicament de base pour traiter les infections à Candida.
1. Candidose muqueuse
(1) Candidose buccale, pharyngée et œsophagienne
Plan adulte : 200-400 mg le premier jour, 100-200 mg/jour ensuite, avec une cure de 14-21 jours. Pour les personnes infectées par le VIH ou les patients sous chimiothérapie, le traitement doit être prolongé jusqu'à 7 jours après la disparition complète des symptômes.
Plan enfant : 3-6 mg/kg/jour, dose maximale ne dépassant pas 400 mg/jour. Les nourrissons prématurés doivent réduire de moitié la dose et prolonger l’intervalle entre les doses en raison d’un système enzymatique hépatique immature.
Scénario spécial : la stomatite dentaire nécessite une thérapie de désinfection des prothèses articulaires (par exemple un trempage dans du bicarbonate de sodium à 2 %), et les patients présentant une sténose œsophagienne nécessitent une dilatation endoscopique associée à une thérapie au fluconazole.
(2) Candidose du système reproducteur
Candidose vaginale : le taux de guérison d'un seul régime de 150 mg est de 85 % à 90 %. Pour les infections récurrentes (supérieures ou égales à 4 épisodes par an),
150 mg une fois par semaine pendant 6 mois de traitement d'entretien peuvent être utilisés en association avec des médicaments vaginaux locaux (tels que des suppositoires de clotrimazole) pour améliorer l'efficacité.
Balanite à Candida : dose orale unique de 150 mg associée à une crème antifongique topique (telle que la crème à la terbinafine), cure thérapeutique de 3 à 5 jours, les partenaires sexuels doivent être traités de manière synchrone pour réduire le risque de récidive.
Candidose buccale atrophique chronique : 50 à 100 mg/jour, 2 à 4 semaines de traitement et les maladies fondamentales telles que le diabète doivent être contrôlées.
(3) Candidose du système urinaire
Candidose urinaire asymptomatique : 200 mg/jour, cure thérapeutique 7-14 jours, une infection liée au cathéter vésical doit être exclue.
Pyélonéphrite et cystite : 400 mg/jour, cure thérapeutique de 2 à 4 semaines, associées à des calculs rénaux, une ablation chirurgicale des calculs est nécessaire.
Patients dialysés : Ajuster la posologie en fonction de la fonction rénale résiduelle et compléter 25 % de la posologie après hémodialyse.
2. Candidose invasive
Infection du flux sanguin (candidémie)
Thérapie initiale : Pour les patients souffrant de non-neutropénie, la première dose est de 800 mg, suivie de 400 mg par jour ; Les patients atteints de neutropénie doivent associer des liposomes d'amphotéricine B (3 à 5 mg/kg/jour).
Thérapie de consolidation : continuez la thérapie pendant 14 jours après que l'hémoculture soit devenue négative, avec une cure totale de therpie supérieure ou égale à 2 semaines.
Souche spéciale : L'infection à Candida lisse doit être augmentée à 800 mg/jour et le traitement thérapeutique prolongé à 4 semaines.
infection intra-abdominale
Candidose du foie et de la rate : 400 mg/jour associé à un débridement chirurgical, une cure thérapeutique de 6 à 12 semaines, une surveillance régulière de l'échographie hépatique et de la tomodensitométrie est nécessaire.
Péritonite : 200 à 400 mg/jour, cure thérapeutique 2 à 4 semaines, les patients présentant un drainage abdominal concomitant ont besoin d'un rinçage local (tel qu'une solution de fluconazole à 2 %).
infection du système nerveux central
Méningite : La première dose est de 800 mg, suivie de 400 à 800 mg/jour. La concentration du liquide céphalo-rachidien peut atteindre 60 à 80 % de la concentration plasmatique et la cure thérapeutique dure de 6 à 8 semaines.
Abcès cérébral : nécessite un drainage chirurgical combiné par ponction, 400 mg/jour, une cure de 8-12 semaines et un suivi régulier de l'IRM de la tête.
infections des os et des articulations
Candidose vertébrale : 400 mg/jour associée à une laminectomie pendant 6 à 12 mois, avec surveillance régulière de la vitesse de sédimentation érythrocytaire et de la CRP.
Arthrite : 200 à 400 mg/jour, cure thérapeutique de 4 à 6 semaines, arrêt du traitement après que la culture du liquide de ponction de la cavité articulaire soit devenue négative.
1. Mécanisme de résistance aux médicaments
Mutation du gène ERG11 : provoque des changements structurels dans l'enzyme cible 14 - déméthylase, réduisant l'affinité avec le fluconazole.
Surexpression des pompes d'efflux : la régulation positive des gènes CDR1 et MDR1 augmente l'efflux de médicament.
Formation de biofilm : le biofilm lisse de Candida peut augmenter la CMI du fluconazole de 32 à 64 fois.
2. Plan de réponse
thérapie combinée
Comprimés de fluconazole(400 mg/jour) associé à l'amphotéricine B (0,5 mg/kg/jour) est utilisé pour traiter la méningite à Candida lisse.
Le fluconazole (800 mg/jour) associé à la flucytosine (25 mg/kg toutes les 6 heures) est utilisé pour traiter l'endocardite à Candida albicans.
Remplacement des médicaments
L'échinococcine (telle qu'une dose d'attaque de 70 mg de caspofungine suivie de 50 mg/jour) est l'alternative privilégiée.
Le fluconazole (6 mg/kg toutes les 12 heures, suivi de 4 mg/kg toutes les 12 heures) a été administré aux individus co-infectés par Aspergillus.
intervention chirurgicale
L'endocardite à Candida nécessite une chirurgie combinée de remplacement valvulaire, suivie d'un traitement antifongique continu pendant 6 semaines après l'opération.
Une ponction chirurgicale et un drainage sont nécessaires en cas d'abcès du foie et de la rate afin de réduire la charge bactérienne.
1. Population à haut risque
hémopathie maligne
Pendant la chimiothérapie d'induction de la leucémie aiguë, 200 mg/jour peuvent réduire de 30 % l'incidence des infections fongiques invasives.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Transplantation physique d'organes
200 mg/jour après une transplantation hépatique, avec une période de prévention de 3 à 6 mois.
Les patients transplantés rénaux peuvent être rétrogradés à 100 mg/jour et la concentration sanguine du médicament doit être surveillée.
Patients en soins intensifs
Pour ceux qui reçoivent une ventilation mécanique pendant plus de 7 jours et ont un score APACHE II supérieur à 20 points, 200 mg/jour sont recommandés pour prévenir les candidoses liées aux PAV.
Severe burn patients (TBSA>30 %) nécessitent une prévention combinée avec les échinocandines.
2. Optimisation du planning
Ajustement de la dose
Obese patients (BMI>30) devraient calculer leur posologie en fonction de leur poids corporel idéal pour éviter l’accumulation de médicaments.
Les patients souffrant d'insuffisance hépatique doivent prolonger l'intervalle entre les doses jusqu'à une fois toutes les 48 heures.
Gestion des cours
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μ L pendant 6 mois et charge virale<50 copies/mL can be discontinued.
Candidose vaginale récurrente : 150 mg une fois par semaine pendant 6 mois, associés à des probiotiques vaginaux (comme les suppositoires de lactobacilles) peuvent améliorer le taux de guérison.
Test de sensibilité aux médicaments : un test de sensibilité aux médicaments Candida doit être effectué avant le traitement pour guider la médication précise.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10 mg/L.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 fois la LSN) nécessite l'arrêt immédiat du traitement et une désintoxication avec la N-acétylcystéine ; La réaction allergique (syndrome de Stevens Johnson) nécessite l'arrêt définitif du traitement et le transfert en soins intensifs pour une thérapie.
Collaboration multidisciplinaire : les infections complexes nécessitent le développement conjoint des services d'infection, de chirurgie et d'imagerie pour élaborer un plan, comme l'endocardite à candidose nécessitant la participation des services de chirurgie cardiaque, de cardiologie et de microbiologie.
Comprimés de fluconazole, en tant que médicament de base pour le traitement des infections à Candida, nécessite une prise en compte approfondie du site de l'infection, des facteurs de l'hôte et des risques de résistance pour leur utilisation rationnelle. Grâce à un ajustement précis de la dose, une surveillance étroite des effets indésirables et une gestion rapide des interactions médicamenteuses, les bénéfices cliniques peuvent être maximisés et les risques thérapeutiques peuvent être réduits. À l'avenir, avec le développement de la nanomédecine et la recherche approfondie en pharmacocinétique, son champ d'application clinique devrait encore s'étendre.
La niche écologique du microbiote intestinal et l'impact « non sélectif » des comprimés de Fluconazole
En tant que l’un des écosystèmes les plus complexes du corps humain, le microbiome intestinal est composé de bactéries, de champignons, de virus et d’archées. Bien que le groupe fongique ne représente que 0,1 % -1 % de la population microbienne totale, il joue un rôle crucial dans le métabolisme énergétique, la régulation immunitaire et l'apparition de maladies. Le fluconazole, en tant que médicament antifongique triazole de troisième génération, exerce des effets antifongiques à large spectre en inhibant la synthèse de la membrane cellulaire fongique. Cependant, ses propriétés « non sélectives » pourraient avoir un impact profond sur la niche fongique intestinale.
Caractéristiques de la niche écologique de la communauté fongique intestinale : équilibre dynamique de l'espace, de la nutrition et de l'interaction
Niche spatiale : répartition hiérarchique et barrières physiques
La répartition des champignons intestinaux présente une spécificité régionale significative. L'intestin grêle est principalement composé d'espèces de Candida (telles que Candida albicans) en raison de sa concentration élevée en oxygène, de ses peptides antimicrobiens abondants (tels que les facteurs de défense) et de sa faible densité fongique ; Le côlon, quant à lui, devient le principal site de colonisation fongique en raison d’une diminution du gradient d’oxygène et d’un épaississement de la couche de mucus. Les phyla Bacteroidetes et Firmicutes forment un réseau symbiotique complexe avec les champignons. Par exemple, les plis du caecum et du côlon sont riches en mucus, offrant une niche écologique aux bactéries dégradant la mucine telles que Akkermansia muciniphila, tout en attirant des champignons tels que Cryptococcus pour obtenir des nutriments en sécrétant des protéases pour décomposer le mucus.
Prise en charge des cas :
La technologie de microdissection au laser montre que l'abondance de champignons dans les cryptes coliques des souris est 3 à 5 fois supérieure à celle des produits digestifs et est significativement positivement corrélée aux phyla Bacteroidetes et Firmicutes.
Dans les échantillons de biopsie du côlon humain, il existe une relation métabolique synergique entre les communautés fongiques associées aux muqueuses (telles que Malassezia) et les communautés bactériennes (telles que Actinobacteria), qui régulent conjointement les réponses immunitaires de l'hôte.
Niche nutritionnelle : compétition pour les sources de carbone et interactions métaboliques
Les champignons et les bactéries intestinaux forment un équilibre dynamique grâce à la compétition pour les sources de carbone et à l'échange de métabolites. Par exemple, Candida albicans peut proliférer rapidement en utilisant des sources de carbone simples telles que le glucose et le lactose, tandis que Cryptococcus s'appuie sur des polysaccharides complexes (tels que le fucoïdane présent dans le mucus) comme source d'énergie. De plus, les champignons régulent le pH intestinal et affectent la structure de la communauté bactérienne en sécrétant des acides organiques tels que l'acide acétique et l'acide propionique ; Les bactéries produisent des acides gras à chaîne courte (AGCC) en décomposant les fibres alimentaires, ce qui inhibe la prolifération fongique.
Prise en charge des cas
Dans l'expérience sur les larves d'Aedes albopictus, le traitement au fluconazole a entraîné une réduction de 50 % des champignons intestinaux (tels que Cryptococcus) et une augmentation de 40 % des bactéries (telles que Bacteroidetes), indiquant une compétition nutritionnelle entre champignons et bactéries.
Après avoir transplanté le microbiote intestinal normal des larves dans le groupe traité au fluconazole, le taux de survie des larves a augmenté de 52 % à 79 %, ce qui indique le rôle crucial de l'interaction bactérienne fongique dans la santé de l'hôte.
Niche immunitaire : double régulation de la tolérance et de l’inflammation
Les champignons intestinaux maintiennent la tolérance immunitaire en interagissant avec les cellules immunitaires de l'hôte telles que les cellules dendritiques et les cellules Treg via des récepteurs de reconnaissance de formes (PRR). Par exemple, le - glucane de Candida albicans peut activer le récepteur Dectin-1, induire la sécrétion d'IL-10 et inhiber une inflammation excessive ; Les polysaccharides de la capsule de Cryptococcus favorisent la différenciation des cellules Treg et améliorent la tolérance immunitaire grâce à la voie de signalisation TLR4. Cependant, un déséquilibre de la niche écologique fongique (comme une prolifération ou une perte excessive) peut déclencher des réponses inflammatoires, conduisant à une maladie inflammatoire de l'intestin (MII) ou à des maladies allergiques.
Prise en charge des cas :
L'abondance de Candida albicans dans les intestins des patients atteints de MII est considérablement augmentée et sa protéase aspartique sécrétée peut perturber la barrière épithéliale intestinale, favoriser la translocation bactérienne et libérer des facteurs inflammatoires.
Dans un modèle murin de dysbiose induite par des antibiotiques, une supplémentation en levure de bière peut restaurer la proportion de cellules Treg et atténuer les symptômes de la colite, indiquant l'effet régulateur des champignons sur l'homéostasie immunitaire.
Attaque non sélective du fluconazole : mécanisme, portée et conséquences
Mécanisme d'action : Ciblage « Précision » et « Non-précision » des membranes cellulaires fongiques
Le fluconazole inhibe l'activité de déméthylation 14 - de l'enzyme fongique du cytochrome P450 (CYP51), bloquant la synthèse de l'ergostérol, entraînant une augmentation de la perméabilité de la membrane cellulaire et la mort bactérienne. Bien que son intention initiale de conception était de cibler « précisément » les champignons, les facteurs suivants conduisent à des effets « non sélectifs » :
Homologie enzymatique
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/jour), affectant le métabolisme hormonal (comme la testostérone et les œstrogènes), entraînant un dysfonctionnement sexuel ou des troubles menstruels.
Chevauchement des niches écologiques
Les champignons et les bactéries intestinaux partagent des voies métaboliques (telles que la compétition pour les ions fer), et la réduction fongique induite par le fluconazole peut modifier indirectement la structure de la communauté bactérienne, par exemple en favorisant la prolifération d'agents pathogènes opportunistes (tels que les entérobactéries).
Plage de frappe : inhibition « aveugle » des bactéries pathogènes aux bactéries symbiotiques
Le fluconazole a une activité à large-spectre contre divers champignons, notamment Candida, Cryptococcus, Aspergillus, etc., mais sa « non-sélectivité » se reflète dans :
Effet de faible concentration
Expériences in vitro, la concentration minimale inhibitrice (CMI) du fluconazole contre Candida albicans était de 0,125 à 0,5 μ g/mL, mais la CMI contre le Cryptococcus non pathogène n'était que de 0,06 à 0,125 μ g/mL, ce qui indique qu'il peut inhiber les champignons symbiotiques.
Impact à long terme de la consommation de drogues
After long-term use of fluconazole (>6 mois) chez les patients atteints du SIDA, le taux de colonisation intestinale de Candida albicans a diminué de 75 % à 30 %, mais l'abondance de Malassezia non pathogène a diminué de 50 % de manière synchrone, suggérant que la communauté fongique symbiotique a été détruite.
Conséquences écologiques : de la dysbiose au risque de maladie
L'action « non sélective » du fluconazole peut déclencher les réactions écologiques en cascade suivantes :
Dysbiose microbienne
Une diminution du nombre de champignons entraîne une croissance bactérienne excessive, telle qu'une multiplication par 3 du risque d'infection à Clostridium difficile (OR=3.2, IC à 95 % 1,8-5,6), car les acides organiques sécrétés par les champignons peuvent inhiber la germination des spores de Clostridium difficile.
Troubles métaboliques
Les champignons sont impliqués dans le métabolisme des acides biliaires (tels que la déshydroxylation 7 -) et leur absence peut entraîner une diminution des acides biliaires secondaires (tels que l'acide désoxycholique), affectant l'absorption des lipides et le métabolisme énergétique.
Déséquilibre immunitaire
La perte de champignons symbiotiques peut affaiblir la fonction des cellules Treg et augmenter le risque de maladies auto-immunes. Par exemple, l'abondance de Candida albicans dans l'intestin des patients atteints de lupus érythémateux systémique est négativement corrélée à l'activité de la maladie (r=-0.62, p<0.01).
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