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Pilule de chlorhydrate de metformine(Comprimés de chlorhydrate de metformine), également connus sous le nom de Metformine, Medecan, Gehuazhi, etc., est un médicament hypoglycémiant oral appartenant aux biguanides. Il s'agit d'un médicament de traitement de première intention-pour le diabète de type 2 approuvé par la FDA. Il s’agit d’un médicament contre le diabète de type 2 dont le contrôle alimentaire n’est pas satisfaisant, en particulier chez les patients obèses. Il peut être utilisé seul ou en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants tels que les sulfonylurées et l’insuline. Elle peut être progressivement augmentée jusqu'à une dose quotidienne maximale de 2 grammes (8 comprimés) en fonction du contrôle de la glycémie, et le type de comprimé à libération prolongée-peut réduire l'irritation gastro-intestinale et stabiliser la concentration sanguine du médicament.
Nos produits
Poudre de chlorhydrate de metformine
Pilule de chlorhydrate de metformine
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
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Chlorhydrate de metformine COA
La technologie dominante de la pilule de chlorhydrate de metformine : système de structure en gel hydrophile
Pilule de chlorhydrate de metformineest le médicament de première intention-pour le traitement du diabète de type 2. Sa préparation courante présente des limites telles qu'une administration quotidienne multiple, une incidence élevée d'effets indésirables gastro-intestinaux (environ 30 %), etc. Le système squelette de gel hydrophile contrôle la libération du médicament à travers la barrière physique, atteignant 1-2 doses par jour et améliorant considérablement l'observance du patient. Cette technologie occupe plus de 65 % de la part de marché mondiale des formulations de metformine à libération prolongée et est devenue la solution technologique dominante.
Contexte technique et caractéristiques du médicament
Effets pharmacologiques et état clinique du chlorhydrate de metformine
Pilule de chlorhydrate de metformine(chlorhydrate de metformine), en tant que représentant des agents hypoglycémiants oraux des biguanides, est devenu le médicament de première intention-pour le traitement du diabète de type 2 (DT2) dans le monde depuis sa première utilisation clinique en 1957. Son mécanisme d'action principal comprend :
Inhibition de la production hépatique de glucose
En inhibant le complexe I de la chaîne respiratoire mitochondriale, en réduisant la gluconéogenèse hépatique et la dégradation du glycogène, et en abaissant la glycémie basale.
Améliorer l'utilisation des périphériques
augmenter l'absorption et l'utilisation du glucose par les muscles, les graisses et d'autres tissus, et améliorer la sensibilité à l'insuline.
Retarder l'absorption intestinale
Inhiber l'absorption du glucose par les cellules de la paroi intestinale et réduire les fluctuations postprandiales de la glycémie.
Des études cliniques ont montré que la metformine peut réduire l'hémoglobine glyquée (HbA1c) de 1 à 2 % sans prise de poids, et peut même réduire le poids tout en réduisant le risque d'événements cardiovasculaires. Son innocuité est supérieure à celle des autres médicaments biguanides (tels que la phenformine) et l'incidence de l'acidose lactique est considérablement réduite.
Limites des préparations ordinaires
Les comprimés de Metformine traditionnels présentent les problèmes suivants :
Demi-vie-courte
La demi-vie plasmatique-est d'environ 4 à 6 heures, ce qui nécessite 2 à 3 doses par jour et une mauvaise observance du patient.
Réactions gastro-intestinales
Lorsqu'ils sont pris à jeun, les médicaments sont rapidement libérés dans l'estomac, ce qui peut provoquer des effets secondaires tels que des nausées, des vomissements et de la diarrhée, avec un taux d'incidence allant jusqu'à 20 à 30 %.
Fluctuations de la concentration sanguine des médicaments
Des administrations multiples peuvent provoquer des fluctuations des pics et des creux de concentration sanguine du médicament, ce qui peut augmenter le risque d'hypoglycémie (bien que la metformine présente un faible risque d'hypoglycémie lorsqu'elle est utilisée seule, des précautions doivent être prises lorsqu'elle est associée à d'autres médicaments).
Afin de résoudre les problèmes ci-dessus, une technologie de préparation de versions prolongées-est apparue à un moment historique. Le système de structure de gel hydrophile est devenu la technologie dominante des comprimés de metformine à libération prolongée-en raison de son processus de préparation simple, de son faible coût, de sa libération stable du médicament et d'autres avantages.
Principe technique du système de structure en gel hydrophile
Le cœur du système de structure du gel hydrophile est le polymère hydrophile, qui s'hydrate après avoir rencontré de l'eau pour former une épaisse couche de gel et contrôle la libération du médicament par des mécanismes de diffusion et de dissolution. Les matériaux de squelette courants comprennent :
Hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) : Le matériau le plus couramment utilisé, son degré de viscosité (tel que K4M, K15M, K100M) affecte le taux de libération du médicament. Le HPMC à haute viscosité forme une couche de gel plus dense et libère les médicaments plus lentement.
Oxyde de polyéthylène (PEO) : avec une large plage de poids moléculaire (100 000 à 7 millions), le PEO de poids moléculaire élevé convient aux formulations à action prolongée-.
Alginate de sodium : polysaccharide naturel, avec une bonne biocompatibilité, souvent réticulé-avec des ions calcium pour améliorer la résistance du gel.
Carbomère : polymère acrylique réticulé-, qui forme un gel à haute viscosité après absorption de l'eau, adapté aux médicaments à faible-dose.
Mécanisme de libération du médicament
Le processus de libération du médicament des comprimés à matrice de gel hydrophile peut être divisé en trois étapes : Étape d'hydratation : après le contact du comprimé avec le liquide gastro-intestinal, la surface du matériau du squelette absorbe l'eau pour former une couche de gel.
Étape de diffusion : le médicament se diffuse à travers la couche de gel vers le milieu externe, et le taux de libération du médicament dépend de l'épaisseur de la couche de gel et du coefficient de diffusion du médicament dans le gel. Étape de dissolution : avec l'hydratation continue de la couche de gel, le matériau du squelette se dissout progressivement et le médicament est diffusé et libéré à travers les pores. La vitesse de dissolution est influencée par les propriétés du matériau, la valeur du pH et les enzymes.
Le taux de libération du médicament est affecté par les facteurs suivants :
Les propriétés des matériaux du squelette comprennent la viscosité, le poids moléculaire et le degré de substitution (comme le rapport des groupes hydroxypropyle et méthoxy dans HPMC). Propriétés du médicament : solubilité, taille des particules, interaction avec les matériaux du squelette. Facteurs de prescription : dosage des matériaux du squelette, type d'excipients (tels que les agents porogènes, les électrolytes).
Facteurs de processus : méthode de granulation, pression du comprimé, dureté du comprimé.
Modèle à double contrôle pour le mécanisme de libération des médicaments
Étape de contrôle de diffusion (0-4h) : le médicament diffuse à travers les pores de la couche de gel, ce qui est conforme à l'équation de Higuchi : Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Paramètres typiques : coefficient de diffusion D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, porosité ε=0.35
Étape de contrôle de dissolution (4-12h) : La vitesse de dissolution de la surface du squelette est liée à la dégradation du polymère, suivant une cinétique d'ordre zéro, avec une vitesse de dissolution constante k=0.08 mg/cm² · h (dans une solution tampon pH 6,8)
Contrôle du point tournant en deux étapes : en ajustant le rapport HPMC/agents porogènes (tels que le lactose) (généralement 3:1-5:1), une transition en douceur de la diffusion à la dissolution est obtenue.
Technologies clés des comprimés à libération prolongée à matrice de gel hydrophile de chlorhydrate de metformine-
Stratégie d'optimisation des prescriptions
Matrice de sélection des matériaux du squelette
| Propriétés du médicament | Matériaux recommandés | Caractéristiques de la courbe de libération du médicament |
| High solubility (>100mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Libération continue pendant 12 heures, rapport crête/vallée<2 |
| Solubilité moyenne (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+polyvinylpyrrolidone | Libération efficace pendant 8 heures, effet de libération en rafale<15% |
| Faible solubilité (<10mg/mL) | Alginate de sodium + carbonate de calcium | Nécessite l'utilisation de tensioactifs (tels que SLS 2%) |
Rapport de matériau auxiliaire fonctionnel
Gel rehausseur
Lorsque la teneur en CMC Na est de 5 %, la force du gel augmente de 60 %
Agent flottant
Lorsque le rapport HPMC K4M/résine acrylique IV est de 2 : 1, le temps de rétention flottant atteint 8 h.
Lubrifiant
Si la quantité de stéarate de magnésium dépasse 0,8 %, la couche de gel se brisera
processus de préparation
(1) Méthode de granulation humide et de compression
Il s’agit de la méthode de préparation la plus couramment utilisée, avec les étapes suivantes :
Mélange : tamiser et mélanger la metformine, le matériau du squelette, l'agent porogène, etc.
Granulation : ajoutez un agent mouillant (tel que 60 % à 95 % d'éthanol) pour fabriquer un matériau mou, tamisez et granulez.
Séchage : Les particules humides sont séchées à 40-60 degrés jusqu'à ce que la teneur en humidité soit inférieure ou égale à 3 %.
Granulé entier : Les granulés secs sont tamisés et mélangés avec du lubrifiant.
Pressage du comprimé : contrôlez la dureté du comprimé (généralement 50 à 100 N) pour garantir la stabilité de la libération du médicament.
(2) Méthode de compression directe
Convient aux médicaments ou excipients sensibles à l'humidité et à la chaleur et présentant une bonne fluidité. Choisissez des matériaux de squelette qui peuvent être directement compressés en comprimés (tels que l'amidon prégélatinisé, la cellulose microcristalline) et contrôlez la distribution granulométrique.
(3) Contrôle des paramètres de processus
Point final de granulation : La distribution granulométrique des particules humides affecte la qualité de la compression des comprimés et le taux de libération du médicament. Les granules grossiers peuvent entraîner une dissolution lente des comprimés, tandis que les granules fins peuvent facilement produire une poudre fine, affectant l'uniformité du contenu.
Température et durée de séchage : Une température élevée ou un séchage prolongé peuvent provoquer une dégradation du matériau du squelette ou une décomposition du médicament, et les conditions de séchage doivent être optimisées.
Pression de pressage du comprimé : une pression trop élevée peut entraîner une densification de la couche de gel et une libération lente du médicament ; Si la pression est trop faible, la dureté du comprimé sera insuffisante et il se brisera facilement.
Contrôle qualité et évaluation
La dissolution est l'indicateur principal pour évaluer la qualité des comprimés à libération prolongée-. Habituellement, la méthode de la palette ou du panier est utilisée, avec une solution d'acide chlorhydrique à 0,1 mol/L ou une solution tampon phosphate (pH 6,8) comme milieu, et la vitesse de rotation est de 50 à 100 tr/min. La courbe de dissolution doit répondre aux exigences suivantes :
Dose de libération en 1 heure : Inférieure ou égale à 30 % (pour éviter les effets de libération brutale).
Dose de libération en 4 à 8 heures : 50 % à 80 % (libération continue).
Dose de libération sur 12 à 24 heures : supérieure ou égale à 80 % (libération complète).
Vérifiez l'effet à libération prolongée-en comparant les courbes temporelles de concentration sanguine du médicament des comprimés-à libération prolongée et des comprimés ordinaires. Idéalement, les comprimés à libération prolongée- devraient avoir une Cmax (concentration maximale) plus faible, un Tmax (temps de pointe) plus élevé et une AUC (aire sous la courbe) plus douce.
Le test accéléré (40 degrés, 75 % RH) et le test à long-terme (25 degrés, 60 % RH) ont montré que les comprimés matriciels de gel hydrophile peuvent modifier le taux de libération du médicament en raison du vieillissement des matériaux matriciels pendant le stockage. Il est donc nécessaire de choisir un matériau de squelette stable et d’optimiser la prescription.
Foire aux questions
Quelle est la différence entre la metformine et le chlorhydrate de metformine ?
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Metformine vs chlorhydrate de metformine : similitudes et différences
Beaucoup de gens s’interrogent sur la différence entre la metformine et le chlorhydrate de metformine, et c’est effectivement déroutant, mais la réponse est que la metformine, le chlorhydrate de metformine et le chlorhydrate de metformine sont exactement le même médicament. Le chlorhydrate est la forme saline de la metformine et de nombreux autres médicaments disponibles sur le marché.
À quoi sert metformine SR 500 mg ?
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Metformine SR 500 Comprimé est utilisé pour traiter le diabète de type 2. Il contient de la metformine, qui agit en diminuant la quantité de glucose absorbée par les aliments et la quantité de glucose produite par le foie. Il augmente également la réponse de l'organisme à l'insuline, une substance naturelle qui contrôle la quantité de glucose dans le sang.
Qui ne devrait pas prendre de chlorhydrate de metformine ?
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avez déjà eu une réaction allergique à la metformine ou à un autre médicament. avez un diabète incontrôlé. avez des problèmes de foie ou de reins. avez une infection grave.
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