Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de sulfate de néomycine les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de sulfate de néomycine de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de sulfate de néomycinesont une préparation antibiotique aminoglycoside orale qui joue un rôle important dans le traitement anti-infectieux clinique. Il exerce une puissante activité bactéricide principalement en se liant de manière irréversible à la sous-unité 30S des ribosomes bactériens, interférant ainsi avec la synthèse des protéines bactériennes. Il présente une bonne activité antibactérienne contre diverses bactéries Gram-négatives, telles que Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., et a également certains effets inhibiteurs sur certaines bactéries Gram-positives. Après administration orale, il est absorbé dans une faible mesure et maintient une concentration élevée dans l'intestin, ce qui en fait un choix idéal pour le traitement des infections intestinales. Il peut exercer localement une puissante activité antibactérienne tout en réduisant la survenue d’effets indésirables systémiques.
propriété médicinale
Caractéristiques chimiques et différences entre les formes posologiques :
Le nom chimique du sulfate de néomycn est Neomycn sulfate, avec une formule moléculaire de C23H48N6O17S et un poids moléculaire de 712,7222. Ses préparations orales sont principalement des comprimés, avec des spécifications communes telles que 0,1 g (100 000 unités) et 0,25 g (250 000 unités), et doivent être scellées et stockées dans un environnement sec pour éviter l'absorption et la dégradation de l'humidité.
Maladies applicables :
Principalement utilisé pour les infections intestinales causées par des bactéries sensibles, telles que la dysenterie bactérienne, l'entérite aiguë, etc. Pour la préparation préopératoire de l'intestin causée par des bactéries sensibles, la réduction du nombre de bactéries dans l'intestin et le risque d'infection postopératoire ont également des effets significatifs. En outre, il peut également être utilisé avec d’autres médicaments antituberculeux pour le traitement adjuvant de la tuberculose afin d’améliorer l’effet antibactérien.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Poudre de sulfate de néomycine | Comprimés de sulfate de néomycine | Injection de sulfate de néomycine | Pommade au sulfate de néomycine |
| Type de produit | Poudre | Comprimé | Injection | Crème |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable | Personnalisable |
Notre produit
Sulfate de néomycine +. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Sulfate de néomycine | |
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N° CAS |
1405-10-3 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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En tant que médicament représentatif des antibiotiques aminosides,comprimés de sulfate de néomycineobtient des effets antibactériens efficaces grâce à l’action synergique de plusieurs niveaux et cibles, accompagnés de caractéristiques de toxicité spécifiques et de risques de résistance.
Le principal mécanisme antibactérien du sulfate de néomycne est d'interférer avec l'ensemble du processus de synthèse des protéines bactériennes, et ses cibles couvrent les étapes d'initiation, d'extension et de terminaison de la traduction, formant un effet de « triple blocage » :
1. Inhibition de la phase initiale
Le médicament se lie spécifiquement au site A de la sous-unité 30S du ribosome bactérien, empêchant la formation du complexe d’initiation (ARNm 30S fMet ARNt). Ce processus repose sur la liaison hydrogène entre la structure de l'alcool aminocyclique de la molécule médicamenteuse et des paires de bases spécifiques de l'ARN ribosomal (ARNr) (telles que A1492-G1491), ce qui empêche les codons de l'ARNm de reconnaître correctement l'ARNt de départ, bloquant ainsi l'initiation de la traduction.
2. Interférences pendant la phase de prolongation
Lors de l'allongement de la chaîne peptidique, le sulfate de néomycne perturbe la synthèse des protéines de deux manières :
Induction de lecture erronée : les molécules médicamenteuses s'intègrent dans le centre de décodage de la sous-unité 30S, modifiant la conformation de l'ARNr et réduisant la spécificité d'appariement entre l'ARNt aminoacyle (ARNt aa) et les codons d'ARNm, conduisant à l'incorporation d'acides aminés non naturels dans les chaînes peptidiques et à la formation de protéines non fonctionnelles.
Terminaison précoce de la chaîne : le médicament se lie au site P du ribosome, interfère avec l'activité de la peptidyl transférase, favorise la libération prématurée des chaînes peptidiques inachevées et inhibe la translocation de l'ARNt peptidyl du site A vers le site P.
3. Modifications de la perméabilité des membranes cellulaires
Les erreurs de synthèse des protéines conduisent à une synthèse anormale des composants de la membrane cellulaire bactérienne (tels que les phospholipides et les porines), à une diminution du potentiel membranaire et à une fuite du contenu cellulaire (tels que les ions ATP et potassium), provoquant finalement la dissolution et la mort des bactéries. Cet effet est particulièrement significatif chez les bactéries à Gram négatif, car l'absence de porines de la membrane externe (telles que l'OmpF) peut exacerber les dommages membranaires induits par le médicament-.
Le spectre antibactérien du sulfate de néomycine présente les caractéristiques typiques des « bactéries à Gram négatif fortes, des bactéries à Gram positif limitées et des bactéries anaérobies inefficaces », et ses différences d'activité sont étroitement liées à la structure de la paroi cellulaire bactérienne et à la perméabilité aux médicaments :
Souches bactériennes très actives
Bactéries à Gram négatif : Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (certaines souches), Salmonella, Shigella.
Bactéries Gram positives partielles : Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM, concentration élevée requise), Staphylococcus epidermidis, genre Streptococcus (souches sensibles).
Autre : Mycobacterium tuberculosis (effet inhibiteur).
Souches bactériennes à faible activité ou-résistantes aux médicaments
Bactéries anaérobies : Bacteroidetes et Clostridium (en raison du manque de chaîne respiratoire aérobie, les médicaments ne peuvent pas être activement transportés dans les cellules).
Bactéries à Gram positif : Streptococcus pneumoniae, genre Enterococcus (paroi cellulaire épaisse et manque de porine de la membrane externe, mauvaise perméabilité aux médicaments).
Souche particulière : Pseudomonas aeruginosa (certaines souches développent une résistance par la production d'enzymes modifiant les aminoglycosides ou par l'absence de protéine D2 de la membrane externe).
L'activité bactéricide du sulfate de néomycne présente des caractéristiques dépendantes de la concentration et ses paramètres pharmacocinétiques sont étroitement liés à la conception de schémas thérapeutiques cliniques.
Stérilisation dépendante de la concentration
Plus la concentration du médicament est élevée, plus l'inhibition de la synthèse des protéines bactériennes est importante et plus le taux de stérilisation est rapide. Des expériences ont montré que lorsque la concentration de sulfate de néomycne atteint 8 à 10 fois la CMI, 99,9 % des bactéries sensibles peuvent être tuées en 2 à 4 heures.
Effets post-antibiotiques (PAE)
Même si la concentration du médicament descend en dessous de la CMI, il peut toujours inhiber la synthèse des protéines bactériennes pendant 2 à 4 heures. La présence de PAE soutient un régime « dose unique par jour », qui peut maintenir des concentrations antibactériennes efficaces tout en réduisant le risque de toxicité otorénale.
Concentration de mutation anti-médicament (MPC)
Le MPC du sulfate de néomycne est environ 4-8 fois celui du MIC, ce qui indique qu'une surveillance clinique de la concentration sanguine du médicament est nécessaire pour garantir que la concentration du médicament est supérieure au MPC, afin de réduire la pression de sélection des souches mutantes résistantes aux médicaments.
La résistance au sulfate de néomycine est principalement générée par les mécanismes suivants, et une attention clinique doit être accordée aux risques de résistance croisée et de multirésistance aux médicaments :
Modification de la cible
ARNr 16S méthyltransférase : les modifications de méthylation médiées par des gènes codants (tels que rmtA, rmtB) peuvent bloquer la liaison du médicament à la sous-unité 30S, conduisant à un niveau élevé de résistance aux médicaments (CMI supérieure ou égale à 128 μ g/mL).
Les mutations des protéines ribosomales, telles que les mutations de la protéine S12 (gène rpsL), peuvent réduire l'affinité des médicaments pour les ribosomes, mais ne conduisent généralement qu'à un faible niveau de résistance (CMI 2-8 μ g/mL).
Enzyme inactivant les médicaments
Aminoglycosyltransférase (AAC) : catalyse l'acétylation des groupes amino dans les molécules médicamenteuses, réduisant ainsi leur capacité de liaison aux ribosomes.
Aminoglycosyltransférase (APH) : Par modification de la phosphorylation, modifie la répartition des charges médicamenteuses, empêchant leur pénétration dans la membrane cellulaire.
Aminoglycoside nucléoside transférase (ANT) : catalyse la réaction d'adénylation, conduisant à l'inactivation du médicament.
Surexpression de la pompe externe
Les pompes à efflux de la famille RND des bactéries à Gram négatif, telles que AcrAB TolC, peuvent pomper activement les médicaments hors de la cellule et réduire les concentrations intracellulaires de médicaments.
formation de biofilm
Les bactéries à l’état de biofilm ont une perméabilité aux médicaments et une activité métabolique réduites, nécessitant des concentrations plus élevées pour obtenir des effets bactéricides.
L'otonéphrotoxicité du sulfate de néomycne est étroitement liée à son accumulation dans les cellules épithéliales des tubes rénaux et les cellules ciliées cochléaires, impliquant principalement les mécanismes suivants :
dommages mitochondriaux
Le médicament interfère avec la synthèse des protéines mitochondriales en se liant à l'ARNr 12S mitochondrial, entraînant une diminution de l'activité du complexe de la chaîne respiratoire, une réduction de la production d'ATP et l'activation des programmes d'apoptose cellulaire.
stress oxydatif
L’élévation induite par les médicaments des niveaux d’espèces réactives de l’oxygène (ROS) intracellulaires entraîne une peroxydation lipidique, des dommages à l’ADN et une carbonylation des protéines, entraînant finalement la mort cellulaire.
Rupture de la membrane lysosomale
Dans les cellules épithéliales des tubes rénaux,comprimés de sulfate de néomycinepeut perturber la stabilité de la membrane lysosomale, libérer des protéases et d'autres enzymes hydrolytiques et déclencher l'autolyse cellulaire.
Perspectives cliniques sur les médicaments : médicaments de précision et prévention et contrôle de la toxicité
Sur la base du mécanisme d'action et des caractéristiques de toxicité, l'application clinique du sulfate de néomycine doit suivre les principes suivants :
Sélection des indications
Privilégiez l'utilisation pour les infections bactériennes à Gram négatif (telles que les infections intestinales et les infections des voies urinaires) et évitez l'utilisation pour les infections dominées par les bactéries à Gram positif (telles que la pharyngite streptococcique).
Optimisation des doses
Adopter un régime « à dose élevée-à long intervalle » (comme une administration quotidienne unique) pour maximiser les effets du PAE et réduire les risques de toxicité.
Thérapie combinée
Associé à des médicaments - lactame ou fluoroquinolone, il tue de manière synergique les bactéries par différents mécanismes d'action, réduisant ainsi l'apparition de résistance aux médicaments.
Surveillance de la toxicité
Surveillez régulièrement la créatinine sanguine, l'azote uréique et le seuil auditif pendant le traitement, et ajustez la posologie ou arrêtez le traitement en temps opportun.
Progrès et orientations futures de la recherche clinique
Exploration d'un traitement contre les bactéries-résistantes aux médicaments
La thérapie combinée decomprimés de sulfate de néomycineavec des bêta-lactamines (telles que l'amoxicilline et l'acide clavulanique potassium) ou des fluoroquinolones (telles que la ciprofloxacine) est actuellement étudiée pour les infections bactériennes à Gram négatif multirésistantes. Les résultats préliminaires montrent que des effets synergiques peuvent améliorer l’efficacité et réduire le risque de résistance aux médicaments.
Optimisation de l'administration locale
Développer des comprimés à libération prolongée-et des formulations à enrobage entérique de sulfate de néomycine pour réduire l'exposition systémique et diminuer l'incidence de néphrotoxicité grâce à une libération ciblée. Par exemple, les comprimés à enrobage entérique préparés à l'aide de la technologie d'enrobage d'hydroxypropylméthylcellulose peuvent permettre une libération ciblée de médicaments dans l'intestin, réduisant ainsi la concentration sanguine du médicament de 40 à 60 %.
Surveillance des biomarqueurs
Étudier la valeur d'application de la N-acétyl - - D-glucosaminidase urinaire (enzyme NAG) et de la cystatine C sanguine en tant que marqueurs précoces de toxicité rénale devrait permettre une intervention précoce en cas de lésion rénale.
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