Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés d’octréotide les plus expérimentés en Chine. Bienvenue sur le comprimé d'octréotide de haute qualité en gros en vrac à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Octréotide Compriméest un dérivé octapeptide synthétisé artificiellement, appartenant à la classe des analogues de la somatostatine. Il est largement utilisé en pratique clinique pour le traitement de diverses maladies, en particulier dans les situations où la sécrétion hormonale et les symptômes liés à la tumeur doivent être contrôlés, en imitant l'action de la somatostatine naturelle. En tant que forme posologique orale d'octréotide, l'octréotide vise à fournir un mode d'administration plus pratique et plus convivial pour le patient. Cependant, actuellement, les principales formes posologiques d'octréotide sur le marché sont des injections, y compris des formulations de microsphères injectables et -à action prolongée, tandis que l'application de comprimés oraux est relativement limitée, principalement en raison de l'absorption et de la stabilité de l'octréotide dans le tractus gastro-intestinal.
Formulaire de nos produits
Octréotide COA
Mécanisme moléculaire et voie d'action de l'octréotide dans l'inhibition puissante de la sécrétion hormonale multiple
En tant qu'analogue synthétique classique de la somatostatine,octréotide Compriméont eu des applications cliniques bien au-delà du domaine endocrinien initial depuis leur introduction dans les années 1980. La modification structurelle de la chimie des peptides lui confère une stabilité métabolique supérieure à la somatostatine naturelle, ce qui en fait une arme importante pour traiter l'acromégalie, les tumeurs neuroendocrines et gérer les saignements variqueux œsophagiens et gastriques.
L'essence médicamenteuse de l'octréotide : des analogues de la somatostatine à action prolongée -synthétisés artificiellement
L'octréotide n'est pas un nouveau médicament doté d'un nouveau mécanisme d'action, mais un analogue synthétique de la somatostatine naturelle (SST). La somatostatine naturelle est un peptide régulateur inhibiteur largement présent dans le corps humain, responsable de l'inhibition de la libération excessive de presque toutes les hormones endocriniennes et exocrines.
Inconvénients de la somatostatine naturelle : demi-vie-extrêmement courte, seulement 1-3 minutes ; Ne peut pas être pris par voie orale, ne peut être pompé en continu que par voie intraveineuse ; L'effet est de courte durée et ne peut pas contrôler la sécrétion hormonale pendant une longue période.
L'octréotide permet d'obtenir trois améliorations clés grâce à la modification structurelle des acides aminés : une demi-vie-considérablement prolongée (jusqu'à 90 minutes ou plus) ; La force de l'action est augmentée plusieurs fois jusqu'à des dizaines de fois ; Une affinité de récepteur plus élevée et une sélectivité plus forte
Par conséquent, l'octréotide peut imiter de manière stable, persistante et efficace la fonction principale de la somatostatine -inhibition à large-spectre de la sécrétion hormonale.
La base structurelle principale de l’effet inhibiteur de l’octréotide : le récepteur de la somatostatine
Les récepteurs de la somatostatine (SSTR) sont divisés en 5 catégories : SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Ces récepteurs sont largement distribués dans : l'hypophyse antérieure/les cellules pancréatiques alpha/bêta/delta/les cellules endocrines gastro-intestinales/le système nerveux central/diverses membranes cellulaires tumorales neuroendocrines
Toute cellule présentant une expression élevée de SSTR peut être fortement inhibée par l'octréotide.
Les caractéristiques d'affinité de l'octréotide pour les récepteurs
L'octréotide a la plus grande affinité pour SSTR2, suivi de SSTR5 et SSTR3.
SSTR2 est le sous-type le plus critique médiateur des effets inhibiteurs hormonaux : inhibition de l’hormone de croissance (GH) ; Inhiber l'insuline et le glucagon ; Inhibe la gastrine VIP, les hormones gastro-intestinales telles que la sécrétine pancréatique ; Une affinité élevée=une faible concentration peut lier et activer efficacement les signaux inhibiteurs.
C'est la base structurelle de la capacité de l'octréotide à inhiber les hormones à petites doses, avec des effets à long-durables et à large-spectre.
La voie cellulaire commune de l'octréotide inhibant la sécrétion hormonale
Étape 1 : Liaison avec SSTR sur la membrane cellulaire
L'octréotide agit comme un ligand et se lie au SSTR (principalement SSTR2) à la surface de la membrane cellulaire cible.
Après la liaison, la conformation du récepteur change, déclenchant des signaux inhibiteurs intracellulaires.
Vitesse de liaison rapide, vitesse de dissociation lente → effet longue durée-.
Étape 2 : Activer la protéine G inhibitrice (protéine Gi/o)
SSTR appartient aux récepteurs couplés aux protéines G (GPCR).
Après activation, la protéine G inhibitrice de Gi/o est préférentiellement couplée.
Après l'activation de Gi/o, deux effets principaux sont produits :
Inhibition de l'adénylate cyclase (AC)
Réduire la production intracellulaire d’AMPc
CAMP est un deuxième messager clé qui favorise la sécrétion de la plupart des hormones.
Par conséquent, la sécrétion d’hormone AMPc ↓= est fortement inhibée.
Étape 3 : Inhiber les canaux Ca ² ⁺ dépendants du voltage et réduire l'afflux d'ions calcium
La sécrétion hormonale repose sur l'afflux extracellulaire de Ca ² ⁺ pour déclencher la libération des vésicules.
Octréotide Compriméinhibe directement les canaux Ca ² ⁺ voltage-dépendants via les protéines Gi/o.
L'afflux de Ca ² ⁺ diminue → la concentration intracellulaire de Ca ² ⁺ ne peut pas atteindre le seuil de sécrétion.
Résultat : les vésicules hormonales ne peuvent pas être libérées → la sécrétion est bloquée.
Étape 4 : Activer les canaux K⁺ pour hyperpolariser la membrane cellulaire
L'octréotide active les canaux potassiques rectifiants vers l'intérieur (GIRK).
L'efflux K ⁺ augmente → hyperpolarisation de la membrane cellulaire.
Les cellules sont plus difficiles à exciter et à générer des potentiels d'action.
État hyperpolarisé → Cellules en « mode inhibiteur au repos » → La sécrétion basale hormonale et la sécrétion stimulée diminuent toutes deux.
Étape 5 : Inhiber les voies de prolifération telles que MAPK/ERK et réduire la synthèse hormonale
L'octréotide inhibe non seulement la libération d'hormones, mais supprime également la synthèse hormonale.
En inhibant la voie MAPK/ERK et la voie PI3K/Akt
Résultat : transcription des gènes hormonaux ↓, traduction des protéines hormonales ↓, prolifération cellulaire excessive ↓
Cela permet à l'octréotide de réduire la production d'hormones à la source.
Le puissant mécanisme inhibiteur de l’octréotide sur diverses hormones
Forte inhibition de la sécrétion de l'hormone de croissance hypophysaire (GH)
Les cellules hypophysaires de l’hormone de croissance expriment fortement SSTR2 et SSTR5.
Après liaison avec l'octréotide : AMPc ↓, afflux de Ca² ⁺ ↓, hyperpolarisation de la membrane cellulaire, inhibant fortement la sécrétion pulsatile et basale de GH.
Inhibe simultanément la transcription du gène GH et réduit la synthèse.
À terme, cela entraîne une diminution significative de la GH sanguine et de l’IGF-1, contrôlant l’acromégalie.
Forte inhibition de la sécrétion de l'hormone stimulant la thyroïde (TSH) et forte inhibition de la sécrétion d'insuline
Les cellules de l’hormone stimulant la thyroïde expriment également le SSTR.
L'octréotide peut inhiber la sécrétion anormale de TSH.
Utilisé pour les tumeurs hypophysaires rares telles que les tumeurs TSH afin de réduire rapidement les niveaux de TSH.
Les cellules bêta pancréatiques expriment le SSTR.
L'octréotide inhibe la libération d'insuline induite par le glucose.
Mécanisme : inhibe l'afflux de Ca ² ⁺, réduit l'AMPc et inhibe l'exocytose des vésicules d'insuline
Forte inhibition de la sécrétion de glucagon et forte inhibition de la sécrétion de gastrine
Les cellules alpha pancréatiques sont également inhibées par l'octréotide.
La sécrétion excessive de glucagon augmentera la glycémie et aggravera le diabète.
L'octréotide peut équilibrer simultanément l'insuline et le glucagon.
Les cellules G antrales gastriques expriment SSTR.
L'octréotide inhibe directement la libération de gastrine.
Gastrine → sécrétion d'acide gastrique.
Utilisé pour le syndrome de Zollinger Ellison (gastrinome) et les ulcères réfractaires.
Le mécanisme spécifique par lequel cette substance réduit la pression portale
Lorsque la cirrhose du foie entraîne une hypertension portale, le corps subit de graves troubles neurohumoraux, qui favorisent en outre la dilatation vasculaire viscérale, augmentent le flux sanguin et exacerbent l'hypertension portale.Octréotide Compriméinhibe la sécrétion de diverses hormones vasodilatatrices, régule l'équilibre neurohumoral, réduit indirectement le flux sanguin viscéral et abaisse la pression portale.
Le peptide intestinal vasoactif (VIP) est un puissant vasodilatateur. Au cours de l'hypertension portale dans la cirrhose du foie, la sécrétion de VIP par les cellules endocriniennes du tractus gastro-intestinal augmente considérablement (2 à 3 fois plus élevée que les niveaux normaux). Le VIP active les récepteurs VIP sur les cellules musculaires lisses vasculaires, favorise la dilatation vasculaire, augmente le flux sanguin viscéral et exacerbe la pression portale.
L'octréotide inhibe efficacement la synthèse et la libération du VIP en se liant à SSTR2 sur les cellules endocriniennes du tractus gastro-intestinal, réduisant ainsi la concentration de VIP dans le sang de 30 à 40 %, réduisant ainsi la vasodilatation viscérale médiée par le VIP, améliorant indirectement la vasoconstriction viscérale, réduisant le flux sanguin et abaissant la pression portale.
Inhibe la sécrétion de glucagon et équilibre la tension vasculaire
Le glucagon est également un vasodilatateur important. Dans la cirrhose avec hypertension portale, les cellules alpha pancréatiques sécrètent davantage de glucagon, ce qui inhibe la contraction des muscles lisses et favorise la production de NO, entraînant une vasodilatation viscérale et une augmentation du flux sanguin.
L'octréotide a un fort effet inhibiteur sur le glucagon, ce qui peut réduire la concentration de glucagon dans le sang de 40 % à 50 %, soulager l'effet vasodilatation du glucagon sur les vaisseaux sanguins viscéraux et équilibrer le rapport insuline/glucagon, évitant les effets indirects sur le tonus vasculaire provoqués par les fluctuations de la glycémie et stabilisant davantage la pression portale.
Lorsque l'hypertension portale survient lors d'une cirrhose, le système nerveux sympathique continue d'être excité, entraînant une augmentation de la sécrétion de catécholamines telles que la noradrénaline et l'adrénaline. Bien que ces substances aient elles-mêmes des effets vasoconstricteurs, l'excitation à long terme du système nerveux sympathique peut provoquer une diminution de la sensibilité des vaisseaux sanguins viscéraux aux signaux de contraction (désensibilisation), tout en favorisant la libération de facteurs inflammatoires (tels que le TNF - , IL-6), conduisant indirectement à une dilatation des vaisseaux sanguins viscéraux.
L'octréotide active le SSTR du système nerveux central, inhibe l'excitation excessive du système nerveux sympathique, réduit la sécrétion de catécholamines, inhibe la libération de facteurs inflammatoires, évite la désensibilisation des vaisseaux sanguins viscéraux, améliore la sensibilité des vaisseaux sanguins aux signaux de contraction, favorise indirectement la contraction des vaisseaux sanguins viscéraux et réduit la pression portale.
Régule le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) et réduit la rétention d'eau et de sodium
Dans l'hypertension portale cirrhotique, le système RAAS est suractivé et la sécrétion de rénine, d'angiotensine II et d'aldostérone augmente, entraînant une rétention d'eau et de sodium et une augmentation du volume sanguin. Un volume sanguin excessif augmentera encore le flux sanguin viscéral et aggravera la pression portale.
L'octréotide inhibe la sécrétion de rénine, réduit la production d'angiotensine II et d'aldostérone, favorise l'excrétion d'eau et de sodium et réduit le volume sanguin (ce qui peut diminuer le volume sanguin de 10 à 15 %), réduisant ainsi indirectement le flux sanguin viscéral, réduisant la charge de flux sanguin sur la veine porte et atténuant la pression porte élevée.
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