Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de comprimés de plécanatide les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de comprimés de plecanatide de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Comprimés de plécanatidesont un nouveau médicament oral principalement utilisé pour traiter la constipation idiopathique chronique (CIC) et le syndrome du côlon irritable constipé (SCI-C) chez l'adulte. Depuis son autorisation de commercialisation par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 2017, il est progressivement devenu un choix important dans le domaine du traitement de la constipation en raison de son mécanisme d'action unique et de sa bonne efficacité. Le plécanatide est un agoniste des récepteurs synthétisé artificiellement pour la guanylate cyclase C (GC-C), avec une structure chimique similaire à l'hormone endogène uroguanyline du corps humain. Cette similarité permet au plecanatide de se lier spécifiquement aux récepteurs intestinaux GC-C et de les activer, exerçant ainsi ses effets physiologiques.
Nos produits
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Plécanatide COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Plécanatide | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 467426-54-6 | |
| Quantité | 60g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090056 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.62% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.33% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.80% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.21% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 105 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 612 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique | C65H104N18O26S4 |
| Masse exacte | 1681 |
| Poids moléculaire | 1682 |
| m/z | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Analyse élémentaire | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Le plécanatide en tant que façonneur du « microenvironnement intraluminal » de l’intestin
Le microenvironnement intestinal est un écosystème complexe et complexe, comprenant des cellules épithéliales entériques, des cellules immunitaires, le microbiote intestinal et les diverses substances bioactives qu’elles sécrètent. La stabilité de ce microenvironnement est cruciale pour maintenir une fonction entérique normale, résister à l’invasion d’agents pathogènes et réguler les réponses immunitaires systémiques. Cependant, divers facteurs tels que des changements dans la structure alimentaire, le mode de vie, la prise de médicaments et l’état pathologique peuvent perturber l’équilibre du microenvironnement entérique, entraînant un dysfonctionnement intestinal et des maladies associées.Comprimés de plécanatide, en tant que nouvel agoniste des récepteurs GC-C, a été initialement développé pour le traitement de la constipation idiopathique chronique (CIC) chez l'adulte et du syndrome du côlon irritable constipé (SCI-C). Avec l'approfondissement de la recherche, il a été progressivement découvert que le Plécanatide jouait un rôle unique dans le remodelage du microenvironnement intestinal, offrant ainsi une nouvelle stratégie thérapeutique pour la santé entérique.
Informations de base et mécanisme d'action du Plécanatide
Informations de base
Le plécanatide est un peptide cyclique composé de 16 acides aminés et sa structure chimique est similaire à celle de l'hormone endogène uroguanyln du corps humain. Le plécanatide exerce ses effets biologiques en se liant spécifiquement aux récepteurs GC-C à la surface des cellules épithéliales entériques, activant ainsi les voies de signalisation en aval.
Mécanisme d'action
Après s'être lié aux récepteurs GC-C, le Plécanatide favorise la génération de GMPc intracellulaire. Le CGMP, en tant que molécule de signalisation cellulaire importante, active le canal ionique du régulateur transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR), stimulant la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière entérique, augmentant ainsi la teneur en eau du contenu intestinal, ramollissant ainsi les selles et favorisant la défécation. Parallèlement, le GMPc favorise également la contraction du muscle lisse entérique, améliore le péristaltisme intestinal et améliore encore les symptômes de la constipation.
Le rôle du Plécanatide dans le remodelage du microenvironnement intestinal
Régulation de l'équilibre hydrique et électrolytique intestinal : le plécanatide active les récepteurs GC-C, favorise la sécrétion d'eau et d'électrolytes par les glandes intestinales et augmente la teneur en eau du contenu intestinal. Cette fonction aide non seulement à ramollir les selles et à soulager les symptômes de constipation, mais maintient également l'équilibre dynamique du liquide dans la cavité entérique, prévenant ainsi la sécheresse et les dommages intestinaux.
Améliore la pénétration des substances nocives et des agents pathogènes dans les tissus intestinaux. Le plécanatide active la fonction de barrière entérique du GC-Cng : La barrière intestinale est une ligne de défense importante qui empêche les récepteurs, favorise la prolifération et la réparation des cellules épithéliales entériques, renforce les jonctions serrées entre les cellules et améliore ainsi l'intégrité de la barrière intestinale. Cet effet contribue à réduire la perméabilité entérique, à prévenir la translocation du microbiote entérique et à prévenir l'endotoxémie.
Régulation de la réponse immunitaire intestinale : L’intestin est l’un des plus grands organes immunitaires du corps humain, et la stabilité du système immunitaire intestinal est cruciale pour maintenir l’équilibre immunitaire systémique. Le plécanatide active les récepteurs GC-C, régule la fonction des cellules immunitaires entériques, réduit la libération de facteurs inflammatoires et atténue ainsi les réponses inflammatoires intestinales. Cet effet a une valeur d'application potentielle dans le traitement des maladies inflammatoires entériques telles que les maladies inflammatoires de l'intestin (MII).
Inhibition de la production de cytokines pro-inflammatoires : dans la réponse inflammatoire intestinale, les cytokines pro-inflammatoires telles que le facteur de nécrose tumorale - (TNF -), l'interleukine-6 (IL-6), etc. jouent un rôle clé. Le plécanatide réduit l'inflammation intestinale en régulant la fonction des cellules immunitaires entériques et en inhibant la production de cytokines pro-inflammatoires.
Favoriser la production de cytokines anti-inflammatoires : contrairement aux cytokines pro-inflammatoires, les cytokines anti-inflammatoires telles que l'interleukine-10 (IL-10) ont la capacité d'inhiber les réponses inflammatoires.Comprimés de plécanatidepeut favoriser la production de cytokines anti-inflammatoires par les cellules immunitaires intestinales, équilibrer davantage la réponse immunitaire intestinale et maintenir la santé entérique.
Impact sur la composition du microbiote intestinal : Le microbiote intestinal est un composant important du microenvironnement intestinal, et sa composition et sa fonction stables sont cruciales pour le maintien de la santé intestinale. Le plécanatide affecte la composition et la diversité du microbiote intestinal en régulant l'environnement entérique.
Favoriser la croissance de bactéries bénéfiques : Le plécanatide peut créer un environnement propice à la croissance de bactéries bénéfiques, favorisant la prolifération de bactéries bénéfiques telles que les lactobacilles et les bifidobactéries. Ces bactéries bénéfiques régulent davantage la réponse immunitaire entérique et améliorent la fonction de barrière intestinale en produisant des métabolites tels que les acides gras à chaîne courte (AGCC).
Inhiber la croissance des bactéries nocives : Contrairement aux bactéries bénéfiques, les bactéries nocives telles que Escherichia coli et Salmonella peuvent produire des toxines et des métabolites nocifs, perturber la fonction de la barrière intestinale et déclencher des réactions inflammatoires intestinales. Le plécanatide régule l'environnement intestinal, inhibe la croissance de ces bactéries nocives et réduit leurs dommages à l'intestin.
Soulager les douleurs intestinales : dans les maladies intestinales fonctionnelles telles que le SCI-C, les patients présentent souvent des symptômes tels que des douleurs abdominales et des ballonnements. Le plécanatide soulage les symptômes de la douleur intestinale en activant les récepteurs GC-C, en réduisant les contractions des muscles abdominaux et en diminuant la sensibilité intestinale à la douleur. Cette fonction contribue à améliorer la qualité de vie des patients et à réduire le fardeau des maladies.
Mécanismes frontières de diaphonie du signal entre les cellules entérochromaffines et le 5-HT
Comprimés de plécanatidesont de nouveaux agonistes sélectifs de la guanylate cyclase C (GC-C) et des agents thérapeutiques de base pour la constipation idiopathique chronique et la constipation-syndrome du côlon irritable prédominant (SCI-C). Contrairement aux agents procinétiques traditionnels, son effet pharmacologique ne cible pas directement les muscles lisses intestinaux. Au lieu de cela, il remodèle la sécrétion intestinale, la motilité et la sensation viscérale en ciblant le réseau de signalisation de la muqueuse intestinale et en régulant la diaphonie dynamique entre la fonction des cellules entérochromaffines (ECC) et la voie de signalisation de la 5-hydroxytryptamine (5-HT). Des études mécanistiques avancées récentes confirment que les CEC, cellules sensorielles endocriniennes clés de l'intestin, constituent les principales cellules cibles médiatrices des actions pharmacologiques du plécanatide. La régulation bidirectionnelle de la signalisation 5-HT coordonnée par les CEC constitue la base moléculaire fondamentale qui sous-tend sa légère efficacité et son profil de sécurité amélioré avec moins d'effets indésirables.
Effets de diaphonie du signal médiés par le plécanatide entre les ECC et le 5-HT
Régulation du signal différentiel des sous-types de récepteurs 5-HT
Le plécanatide permet une modulation précise de deux sous-types majeurs de récepteurs intestinaux 5-HT en régulant la libération de 5-HT par les CEC, ce qui représente son mécanisme frontière principal. D'une part, la 5-HT à faible concentration libérée de manière stable active de manière persistante les récepteurs 5-HT₄ dans le plexus nerveux entérique, facilite la libération des neurotransmetteurs entériques, accélère la contraction rythmique du muscle lisse intestinal, raccourcit le temps de transit intestinal et améliore la constipation.
D'autre part, il supprime l'efflux massif et brutal de 5-HT provenant des CEC, atténue l'activation excessive des récepteurs 5-HT₃, atténue l'hypersensibilité viscérale et soulage les ballonnements et les douleurs abdominales accompagnant la constipation. Ainsi, le plécanatide offre un double effet thérapeutique : favoriser la motilité intestinale et réduire la sensibilité viscérale.
Avantages du remodelage de l'homéostasie de la signalisation ECC-5-HT
Les médicaments conventionnels contre la constipation activent souvent directement et puissamment les récepteurs 5-HT, ce qui conduit facilement à une hyperactivité excessive de la signalisation 5-HT et déclenche des effets indésirables tels que la diarrhée et des douleurs abdominales. En revanche, le plécanatide n’agit pas directement sur les récepteurs 5-HT.
Au lieu de cela, il remodèle la rythmicité physiologique de la signalisation 5-HT et corrige les perturbations du signal dans des conditions de constipation via une modulation en amont de la fonction sécrétoire ECC. Les dernières recherches démontrent que ce mécanisme de diaphonie répare simultanément la fonction de barrière de la muqueuse intestinale et inhibe l'inflammation intestinale de faible -grade, stabilisant ainsi davantage l'activité de l'ECC pour produire des résultats de régulation à long terme-. Cela explique également sa sécurité supérieure à long terme par rapport aux agents traditionnels.
En résumé, le plécanatide cible et régule la fonction physiologique de l'ECC via la voie GC-C/cGMP, équilibrant avec précision la transmission bidirectionnelle de la signalisation intestinale 5-HT pour réaliser une double restauration de la motilité intestinale et de la fonction sensorielle. Son mécanisme unique de diaphonie du signal ECC-5-HT fournit un nouveau support théorique moléculaire pour le traitement de précision des troubles fonctionnels intestinaux.
Les perspectives d’application clinique du Plécanatide
Traitement de la constipation idiopathique chronique (CIC) : La CIC est un trouble courant de la motilité gastro-intestinale inférieure, lié à la motilité colique, ano-rectale et à des anomalies psychologiques. Le plécanatide atténue efficacement les symptômes de constipation chez les patients CIC en augmentant la sécrétion d'eau intestinale et en favorisant le péristaltisme intestinal. Plusieurs essais cliniques ont montré que, par rapport au placebo, le plécanatide peut augmenter considérablement les selles spontanées (SBM) des patients, améliorer les caractéristiques des selles et réduire la sensation de difficulté à déféquer.
Traitement du syndrome du côlon irritable à prédominance de constipation (SCI-C) : Le SCI-C est un sous-type de syndrome du côlon irritable, dans lequel les patients ressentent souvent des douleurs abdominales et des ballonnements en plus des symptômes de constipation. Le plécanatide peut non seulement soulager les symptômes de constipation chez les patients atteints du SCI-C, mais également soulager les douleurs abdominales et les symptômes de ballonnements en régulant la sensation intestinale. Un essai clinique de 12 semaines a montré que, par rapport au placebo, le plécanatide augmentait significativement le nombre de selles complètement spontanées (CSBM) chez les patients atteints du syndrome de l'intestin irritable -C et améliorait les douleurs abdominales et les symptômes de ballonnements.
Traitement des maladies inflammatoires de l'intestin (MII) : Bien que le Plécanatide ait été initialement développé pour le traitement des maladies liées à la constipation, son potentiel dans le traitement des maladies inflammatoires intestinales se révèle progressivement. Le plécanatide devrait devenir un nouveau médicament pour traiter les MII en régulant la réponse immunitaire intestinale et en améliorant la fonction de barrière intestinale. À l'heure actuelle, des études ont validé l'activité anti-inflammatoire du Plécanatide dans un modèle de colite murine, fournissant une base théorique pour son application dans le traitement des MII.
Prévention des maladies intestinales : le plécanatide devrait jouer un rôle important dans la prévention des maladies intestinales en remodelant le microenvironnement de la lumière intestinale. Par exemple, en maintenant l’équilibre du microbiote intestinal et en améliorant la fonction de barrière intestinale, le Plécanatide peut aider à prévenir l’apparition de maladies telles que les infections intestinales et les tumeurs.
Foire aux questions
Combien de temps faut-il à Trulance pour aller à la selle ?
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Trulance peut aider à soulager votre constipation en aussi peu que 24 heures* N'oubliez pas que les résultats peuvent varier et que le soulagement peut se produire plus rapidement pour certaines personnes que pour d'autres.
Quelle est l’utilisation des comprimés de plécanatide ?
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Le plécanatide est utilisé pour traiter la constipation idiopathique chronique (CIC) et le syndrome du côlon irritable avec constipation (SCI-C). Il agit en augmentant la sécrétion de liquide des intestins, ce qui facilite le passage des selles et soulage les symptômes de la constipation.
La perte de poids est-elle un effet secondaire de Trulance ?
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Non, Trulance ne devrait pas entraîner de modifications de votre poids corporel, telles qu'une prise ou une perte de poids. Il ne s’agissait pas d’effets secondaires signalés par les personnes prenant Trulance lors des essais cliniques. Cependant, la constipation peut provoquer des ballonnements.
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