Comprimés de trilostanesont l'une des formes posologiques couramment utilisées dans la pratique clinique, généralement avec une spécification de trilostane 5 mg, trilostane 10 mg, trilostane 20 mg, trilostane 30 mg, trilostane 60 mg. Attendez différentes doses pour répondre aux besoins de traitement des différents patients. La conception du comprimé est pratique à prendre par les patients par voie orale et le dosage est précis, ce qui le rend adapté à la gestion des médicaments à long-.
Le trilostane est un composé stéroïde synthétisé artificiellement portant le nom chimique 4, 5 - époxy-2-cyano-androst-2-ène-3,17 - diol, de formule moléculaire C20H27NO3 et de poids moléculaire 329,43. Son apparence est une poudre blanche à brune avec un point de fusion de 264 degrés C et une rotation optique spécifique de degré D25+137.4 (c=1 dans la pyridine). La solubilité du médicament dans le DMSO est supérieure ou égale à 17 mg/mL et les conditions de stockage sont de 2 à 8 degrés C. Le Trolostan exerce ses effets pharmacologiques en inhibant la 3 - hydroxystéroïde déshydrogénase et la △ 5,4-isomérase, bloquant la biosynthèse des minéralocorticoïdes et des glucocorticoïdes.
Notre produit
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Comprimés de trilostane | Capsule de trilostane |
| Type de produit | Comprimés | capsule |
| Pureté du produit | HPLC Supérieur ou égal à 99,0 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | Personnalisable | Personnalisable |
| Emballage du produit | Personnalisable | Personnalisable |
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Trilostane+. COA
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Certificat d'analyse |
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Nom composé |
Trilostane | |
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N° CAS |
13647-35-3 | |
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Grade |
Qualité pharmaceutique | |
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Quantité |
Personnalisé | |
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Norme d'emballage |
Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
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Numéro de lot |
20250109001 |
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Fabricant |
12 janvierème 2025 |
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EXP |
8 janvierème 2029 |
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Structure |
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| NORME D'ESSAI | Industrie GB/T24768-2009. Norme | |
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Article |
Norme d'entreprise |
Résultat de l'analyse |
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Apparence |
Poudre blanche ou presque blanche |
Conforme |
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Teneur en eau |
Inférieur ou égal à 4,5% |
0.30% |
| Perte au séchage |
Inférieur ou égal à 1,0% |
0.15% |
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Métaux lourds |
Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. |
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Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureté (HPLC) |
Supérieur ou égal à 99,0 % |
99.5% |
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Impureté unique |
<0.8% |
0.48% |
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Résidus au feu |
<0.20% |
0.064% |
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Nombre total de microbes |
Inférieur ou égal à 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Inférieur ou égal à 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonelle |
N.D. | N.D. |
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Éthanol (par GC) |
Inférieur ou égal à 5000 ppm |
400 ppm |
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Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec à -20 degrés |
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Effets et mécanismes pharmacologiques
Inhibition de la synthèse des corticostéroïdes surrénaliens
Comprimés de trilostanela biosynthèse du cortisol et de l'aldostérone en inhibant de manière réversible la 3 - hydroxystéroïde déshydrogénase et la △ 5,4-isomérase dans le cortex surrénalien. Ce mécanisme en fait un médicament efficace pour traiter le syndrome de Cushing (syndrome de Cushing) et l'aldostéronisme primaire. Comparé à la métolazone, le trilostane a une efficacité légèrement inférieure dans le traitement du syndrome de Cushing, mais il entraîne moins d'effets secondaires et une plus grande sécurité.
Réguler l'expression des récepteurs des œstrogènes
Trolostan exerce non seulement des effets anticancéreux en réduisant les niveaux d'œstrogènes, mais régule également la liaison des œstrogènes à différents sous-types de récepteurs d'œstrogènes. Le récepteur alpha des œstrogènes (ER alpha) est associé à la prolifération cellulaire, tandis que le récepteur bêta des œstrogènes (ER ) a un effet inhibiteur sur la prolifération cellulaire. Le tromestane peut améliorer la liaison des œstrogènes au RE et affaiblir son effet sur le RE, bloquant et modifiant ainsi les effets négatifs des œstrogènes sur les cellules cancéreuses. Ce double effet lui confère des avantages uniques dans le traitement du cancer du sein hormono-dépendant.
Effets anti-inflammatoires et immunorégulateurs
Le Trolostan exerce des effets anti-inflammatoires en inhibant la cyclooxygénase dans le métabolisme de l'acide arachidonique, réduisant ainsi la synthèse de la prostaglandine E2. En outre, le médicament peut également affecter la fonction des macrophages, améliorer la réponse immunitaire du corps, tout en inhibant les réactions inflammatoires excessives. Cet effet immunomodulateur le rend potentiellement intéressant pour le traitement des maladies auto-immunes.
Effets hypoglycémiques et diurétiques
Le tromestane peut dilater directement les vaisseaux sanguins périphériques, réduire la postcharge cardiaque et ainsi atteindre l'objectif d'abaisser la tension artérielle. En même temps, il a également un effet diurétique, réduisant l'œdème en favorisant l'élimination par les reins de l'excès d'eau du corps. Ces effets lui confèrent certains effets auxiliaires dans le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque.
Effets anti-androgènes
Le tromestane peut inhiber l'activité de la 5 - réductase, réduire la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone et ainsi exercer des effets de type anti-androgène. Ce mécanisme a une valeur d'application potentielle dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate et de l'alopécie androgène-dépendante.
Inhibition de l'agrégation plaquettaire
Le tromestane peut bloquer les récepteurs du facteur d'activation plaquettaire, inhibant ainsi l'agrégation plaquettaire et prévenant la thrombose. Ce rôle est d'une grande importance pour la prévention des maladies cardiovasculaires.
Effets indésirables et sécurité
Effets indésirables courants :
Les effets indésirables du trilostane comprennent principalement des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des maux de tête et des éruptions cutanées. Les nausées et les vomissements peuvent être provoqués par des médicaments stimulant les muscles lisses gastro-intestinaux ou affectant le système nerveux central. La diarrhée est généralement provoquée par la stimulation directe de la muqueuse gastro-intestinale par le trilostane, qui accélère le péristaltisme intestinal. Les maux de tête sont un symptôme neurologique courant qui peut être induit par le trilostane en dilatant les vaisseaux sanguins intracrâniens pour améliorer le flux sanguin cérébral. La survenue d'une éruption cutanée peut être liée à l'allergie d'un individu au trilostane.
Effets indésirables graves :
Bien que le trilostane entraîne moins d’effets secondaires, des effets indésirables graves peuvent néanmoins survenir dans certains cas. Par exemple, une utilisation intensive et à long terme du trilostane peut entraîner des lésions de la fonction hépatique et rénale, une suppression de la moelle osseuse, etc. De plus, le troxostat peut également provoquer des troubles endocriniens tels qu'une insuffisance surrénalienne iatrogène.
Surveillance de la sécurité :
Pendant l'utilisation du troxostat, la fonction hépatique et rénale des patients, la routine sanguine et les taux de cortisol doivent être régulièrement surveillés. Pour les patients présentant des effets indésirables, la posologie doit être ajustée ou arrêtée en temps opportun et un traitement symptomatique correspondant doit être administré. De plus, les patients doivent être informés des effets indésirables possibles et des mesures correspondantes pour améliorer l'observance du traitement.
Traitement du syndrome de Cushing
Le tromestane est l'un des médicaments couramment utilisés pour traiter le syndrome de Cushing, particulièrement adapté aux animaux âgés (tels que les chiens âgés) atteints du syndrome de Cushing. Des études cliniques ont montré que le troxostat peut atténuer les symptômes du syndrome de Cushing chez plus de 90 % des chiens et améliorer leur qualité de vie. Ce médicament améliore les symptômes cliniques des patients en inhibant la synthèse du cortisol et en réduisant la sécrétion excessive de cortisol.
Traitement de l'aldostéronisme primaire
Trolostan traite efficacement l'aldostéronisme primaire en inhibant la synthèse de l'aldostérone et en réduisant la concentration plasmatique d'aldostérone. Ce médicament peut améliorer considérablement la tension artérielle et les symptômes de déséquilibre électrolytique des patients, ainsi que leur qualité de vie.
Traitement du cancer du sein hormono-dépendant
Le tralostam présente des avantages uniques dans le traitement du cancer du sein hormono-dépendant. Il inhibe la croissance et la propagation des cellules cancéreuses en réduisant les niveaux d'œstrogènes et en régulant l'expression des récepteurs d'œstrogènes, bloquant et modifiant les effets négatifs des œstrogènes sur les cellules cancéreuses. Des études cliniques ont montré que le tralostam reste très efficace chez les patientes atteintes d'un cancer du sein qui échouent ou résistent aux autres thérapies anti-œstrogènes.
Conseils en matière de médicaments et ajustement de la posologie
Dose initiale et plan d’administration
La dose initiale decomprimés de trilostanedoit être ajusté en fonction de facteurs tels que le poids du patient, la gravité de l'affection et la fonction hépatique et rénale. Pour les patients atteints du syndrome de Cushing, les directives de la FDA recommandent une dose initiale de 2,2 à 6,7 mg/kg, administrée toutes les 24 heures. Cependant, dans la pratique clinique, il a été constaté qu’il pourrait être préférable d’utiliser une dose plus faible, un schéma posologique biquotidien. Par exemple, prendre 0,8 à 1 mg/kg par voie orale toutes les 12 heures (avec de la nourriture).
Ajustement et surveillance de la dose
Pendant le processus de traitement, des ajustements posologiques doivent être effectués en fonction des symptômes cliniques du patient, des niveaux de cortisol et des indicateurs de la fonction hépatique et rénale. Habituellement, le premier suivi-doit être programmé 10 à 14 jours après le début du traitement ou l'ajustement de la posologie. Si les symptômes cliniques persistent, la posologie doit être augmentée, généralement de 10 à 50 %. Une autre stratégie consiste à ajuster la fréquence d’administration, par exemple en passant d’une fois par jour à deux ou trois fois par jour.
Médicaments pour populations spéciales
Pour les personnes âgées, les enfants, les femmes enceintes et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal, la posologie du trilostane doit être soigneusement ajustée. En raison d'une diminution de la fonction hépatique et rénale, ainsi que d'une diminution du métabolisme et de la capacité d'excrétion des médicaments, les personnes âgées doivent réduire leur dose pour éviter l'accumulation de médicaments. Les femmes enceintes et allaitantes doivent éviter d'utiliser le troxostat pour éviter des effets indésirables sur le fœtus ou le nourrisson.
Interactions médicamenteuses
Le tromestane interagit avec plusieurs médicaments. Par exemple, la co-administration avec des préparations de lithium peut exacerber les effets indésirables et réduire l'efficacité du médicament ; L'association avec des antiacides et des antidiarrhéiques peut réduire le taux d'absorption du trilostane ; La co-administration avec des dépresseurs du système nerveux central ou des antidépresseurs tricycliques peut entraîner une somnolence excessive. Par conséquent, lors de l’utilisation du trilostat, les antécédents médicamenteux des patients doivent être soigneusement interrogés afin d’éviter d’éventuelles interactions médicamenteuses.
Interactions médicamenteuses et contre-indications
Interactions médicamenteuses et contre-indications
Interactions médicamenteuses
Le tromestane interagit avec plusieurs médicaments. Par exemple, l'association avec le sucralfate peut réduire la biodisponibilité du trilostane ; L'utilisation combinée avec des préparations à base de lithium peut exacerber les effets indésirables et réduire l'efficacité du médicament ; L'association avec des antiacides et des antidiarrhéiques peut réduire le taux d'absorption du trilostane. De plus, le troxostat peut interagir avec les dépresseurs du système nerveux central, les antidépresseurs tricycliques, les anticoagulants et certains médicaments antiépileptiques, entraînant une efficacité accrue ou diminuée, voire des effets indésirables graves.
Contre-indications
Les patients allergiques au trilostane ne doivent pas utiliser ce médicament. En outre, les femmes enceintes et allaitantes doivent également éviter d'utiliser le troxostat afin d'éviter des effets indésirables sur le fœtus ou le nourrisson. Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal, il convient de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du trilostane et la posologie doit être ajustée en fonction de l'état spécifique du patient.
Haute résistance
Nous proposons une variété de composants de transmission, notamment des pignons, des chaînes à rouleaux, des engrenages, des accouplements, des crémaillères, des moyeux, des poulies, des manchons coniques, des sièges de roulement, etc.
Professionnel
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Éducation des patients et conseils en matière de médication
Avant d'utiliser le trilostane, les patients doivent recevoir des informations détaillées sur le mécanisme d'action, l'efficacité, les effets indésirables et les précautions médicamenteuses du médicament. Informez le patient de la nécessité d'une utilisation à long terme-du trilostane et insistez sur l'importance de prendre le médicament à temps et dans la quantité prescrite. Dans le même temps, il convient également d'interroger les patients sur leurs antécédents d'allergies, leurs antécédents médicamenteux et leur fonction hépatique et rénale afin d'évaluer s'ils sont aptes à utiliser le médicament.
Pendant le traitement, les patients doivent être invités à prendre le médicament à temps et en quantité appropriée, et informés des effets indésirables possibles et des mesures correspondantes. Par exemple, si vous ressentez un inconfort gastro-intestinal tel que des nausées et des vomissements, vous pouvez essayer de le prendre en doses fractionnées ou après les repas pour atténuer les symptômes. Si des réactions allergiques telles qu'une éruption cutanée surviennent, arrêtez immédiatement de prendre le médicament et consultez un médecin. De plus, les patients doivent être informés de l’importance d’une surveillance régulière de la fonction hépatique et rénale, de la routine sanguine et des taux de cortisol.
Si le patient doit arrêter le traitement ou ajuster la posologie, cela doit être fait sous la direction d'un médecin. Après l'arrêt du traitement, les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter tout changement dans leur état et consulter rapidement un médecin en cas d'éventuels symptômes ou complications de rebond. Dans le même temps, les patients doivent être informés du maintien de bonnes habitudes de vie et d'une bonne mentalité afin de favoriser la guérison de la maladie.
En tant que composé stéroïde ayant de multiples effets pharmacologiques,comprimés de trilostanejoue un rôle important dans le traitement du syndrome de Cushing, de l'aldostéronisme primaire, du cancer du sein hormono-dépendant et d'autres maladies. Il exerce des effets thérapeutiques par divers mécanismes tels que l'inhibition de la synthèse des hormones du cortex surrénalien, la régulation de l'expression des récepteurs d'œstrogènes, la régulation anti-inflammatoire et immunitaire, l'abaissement de la tension artérielle et de la diurèse, ainsi que des effets de type anti-androgène. Cependant, lors de l'utilisation du trilostat, il est nécessaire de suivre strictement les principes d'orientation des médicaments et d'ajustement de la posologie, de surveiller de près les effets indésirables et la sécurité, et de prêter attention aux interactions médicamenteuses et aux contre-indications. À l'avenir, avec les progrès continus de la technologie de recherche et de développement de médicaments et l'approfondissement de la recherche clinique, le troxostat devrait jouer un rôle important dans le traitement d'un plus grand nombre de maladies et apporter de meilleurs effets thérapeutiques et une meilleure qualité de vie aux patients.
Foire aux questions
Quel est le mécanisme d’action du trilostane chez le chien ?
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Le trilostane est un analogue de stéroïde synthétique oralement actif quiinhibe de manière compétitive l'enzyme 3- -hydroxystéroïde déshydrogénase dans le cortex surrénalien. L'inhibition de cette enzyme réduit la synthèse du cortisol et, dans une moindre mesure, de l'aldostérone et des androgènes surrénaliens (hormones sexuelles).
Quel est un effet secondaire courant du trilostane ?
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Votre vétérinaire peut recommander d'arrêter le trilostane jusqu'à ce que des analyses de sang puissent être effectuées et analysées. Les effets secondaires les plus-communs incluentperte d'appétit, léthargie, faiblesse, vomissements et diarrhée. De rares cas de décès ont été signalés.
Combien de temps les chiens vivent-ils avec la maladie de Cushing sous traitement ?
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Combien de temps un chien vit-il avec la maladie de Cushing ? L'âge ultime pour qu'un chien survive avec la maladie de Cushing est d'environ trois ans. Cependant, dans certains cas, le taux de survie peut atteindre deux ans. Les chiens atteints de la maladie peuvent avoir une bonne qualité de vie s'ils sont étroitement surveillés par un vétérinaire.
Les chiens atteints du pipi de Cushing font-ils beaucoup pipi ?
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Augmentation de la soif et de la miction : C'est l'un des signes les plus courants de la maladie de Cushing et il se produit en raison de la production accrue de cortisol, qui affecte l'équilibre hydrique du corps.Les chiens atteints de la maladie de Cushing peuvent boire et uriner plus fréquemment et produire de plus grands volumes d'urine..
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