5-chlorouracilest un composé organique qui est une poudre solide blanche à presque blanche, présentant généralement une légère structure cristalline. Le poids moléculaire est de 146,53, CAS 1820-81-1, et la formule moléculaire est C4H3CLN2O2. La solubilité dans l'eau est de 1m NH4OH: soluble à 50 mg / ml, et le coefficient d'acidité (PKA) est de 6,77 ± 0,10 (prévu). Il s'agit d'un analogue de pyrimidine principalement utilisé pour le traitement des tumeurs. Il s'agit d'un type de médicament anti-métabolique. Souvent utilisé en combinaison avec la leucovorine. Après avoir réagi avec l'uracile, le difluorure de xénon produit du 5-fluorouracile. Il peut également être utilisé pour synthétiser la capécitabine, qui est absorbée par voie orale et convertie en 5-FU dans les tissus pour exercer des effets anti-tumoraux. En tant que médicament anti-tumoral, le fluorouracile a également une valeur d'application dans la synthèse d'autres dérivés de pyrimidine. Ces composés ont un large éventail d'applications dans la recherche en sciences de la vie, comme être utilisés comme biomatériaux ou composés organiques pour étudier les processus biologiques tels que la synthèse de l'ADN et le métabolisme, l'activité enzymatique, etc. En outre, ces composés peuvent également être utilisés pour préparer des matériaux tels que des colorants fluorescents, des pigments et des surfactants.
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Formule chimique |
C4H3CLN2O2 |
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Masse exacte |
146 |
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Poids moléculaire |
147 |
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m/z |
146 (100.0%), 148 (32.0%), 147 (4.3%), 149 (1.4%) |
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Analyse élémentaire |
C, 32,79; H, 2.06; Cl, 24.19; N, 19.12; O, 21.84 |
5-chlorouracilest un composé organique principalement utilisé pour la synthèse d'autres médicaments et produits chimiques, avec diverses utilisations.
1. Médicament synthétique anti-tumoral: c'est un composé organique avec les caractéristiques structurelles de la pyrimidine. Il est largement utilisé dans la synthèse de médicaments anti-tumoraux, principalement en inhibant la thymidine nucléotide synthase pour interférer avec la synthèse de l'ADN. Cette enzyme est l'une des enzymes clés du processus de réplication cellulaire, responsable de la synthèse de nucléotides de thymidine requise pour l'ADN. En inhibant l'activité de cette enzyme, la synthèse de l'ADN est empêchée, inhibant ainsi la croissance et la prolifération des cellules tumorales.
En termes de traitement, il est principalement utilisé pour le traitement du cancer colorectal, du cancer du sein, du cancer gastrique et d'autres tumeurs malignes. Ces cancers ont généralement une forte demande de synthèse de l'ADN, étant ainsi capable d'inhiber la croissance des cellules tumorales en interférant avec la synthèse de l'ADN. L'utilisation combinée avec d'autres médicaments peut améliorer leur effet de mise à mort sur les cellules tumorales et améliorer encore l'effet thérapeutique.
2. Fluorouracile synthétique:
joue un rôle important dans le processus de synthèse du fluorouracile. Le fluorouracile est un médicament anti-tumoral largement utilisé, dont le mécanisme d'action est d'inhiber la croissance et la prolifération des cellules tumorales en interférant avec la synthèse de l'ADN. Ce processus est crucial pour contrôler et traiter les tumeurs.
Dans le processus de synthèse du fluorouracile, il est nécessaire de combiner le 5colouracile avec des éléments de fluor. Cette réaction doit généralement être réalisée dans des conditions chimiques spécifiques pour assurer le progrès fluide de la réaction et la pureté du produit. En combinant avec du fluor, la structure subit un changement, formant un nouveau composé appelé fluorouracile.
Le fluorouracile a une activité anti-tumorale et peut être utilisé pour traiter une variété de tumeurs malignes, telles que le cancer colorectal, le cancer du sein et le cancer gastrique. Son efficacité a été validée dans un grand nombre d'essais cliniques et largement utilisé dans le traitement clinique. L'utilisation combinée avec d'autres médicaments peut améliorer encore leur effet de mise à mort sur les cellules tumorales et améliorer l'effet thérapeutique.
3. Capécitabine synthétique: La capécitabine est un médicament anti-tumoral oral qui fonctionne en le convertissant en 5-fluorouracil dans le corps . 5 Le chlorouracil est un intermédiaire clé dans la synthèse de la capécitabine, qui peut être préparée en le combinant avec des produits chimiques appropriés. La capécitabine est principalement utilisée pour traiter le cancer colorectal, le cancer du sein, le cancer gastrique et d'autres tumeurs malignes.
Quels sont les effets secondaires de cette substance?
1. Effets secondaires du système digestif
- Nausées et vomissements: Ce sont les effets secondaires du système digestif les plus courants, généralement plus prononcés dans les premiers stades des médicaments, et peuvent progressivement soulager au fur et à mesure que le traitement progresse.
- Diminution de l'appétit: les patients peuvent subir une perte d'appétit en raison de l'influence des médicaments.
- Douleurs abdominales et diarrhée: Certains patients peuvent ressentir de l'inconfort ou de la diarrhée dans l'abdomen, et dans des cas graves, une diarrhée sanglante ou des saignements rectaux peut se produire. À l'heure actuelle, les médicaments doivent être arrêtés immédiatement et un traitement symptomatique doit être donné.
2. Effets secondaires du système sanguin
- Suppression de la moelle osseuse: Ce composé peut inhiber la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse, entraînant une diminution du nombre de globules blancs, des globules rouges et des plaquettes. Cela peut augmenter le risque d'infection, d'anémie et de saignement.
- Diminution des globules blancs: il s'agit de l'une des principales manifestations des effets secondaires du système sanguin, atteignant généralement son point le plus bas dans les 2 à 3 semaines après le début du traitement, et peut revenir à la normale après 3 à 4 semaines.
3. Mucosa orale et effets secondaires de la peau
- Mucite orale ou ulcération: L'un des effets secondaires spécifiques de ce composé est la mucite buccale, ce qui peut entraîner une ulcération dans des cas graves.
- Pigmentation de la peau: Les patients peuvent ressentir une pigmentation cutanée sur le visage, les ongles et autres zones après utilisation.
- Perte de cheveux et dermatite: L'utilisation à long terme peut entraîner des problèmes de peau tels que la perte de cheveux et la dermatite.
4. Toxicité du foie
Insuffisance de la fonction hépatique: il est métabolisé dans le foie et peut causer des dommages hépatiques réversibles. Par conséquent, une surveillance régulière de la fonction hépatique est nécessaire pendant l'utilisation.
5. Cardiotoxicité
Réactions cardiovasculaires: Dans de rares cas, ce composé peut provoquer des réactions cardiovasculaires telles que l'arythmie, l'angine de poitrine ou les changements dans l'électrocardiogramme. Une fois que ces réactions se produisent, l'utilisation du fluorouracile doit être immédiatement arrêtée et des mesures de traitement appropriées doivent être prises.
6. Neurotoxicité
- Neuropathie périphérique: elle peut affecter le système nerveux, conduisant à une neuropathie périphérique. Certains patients peuvent éprouver des symptômes tels que des sensations anormales, un engourdissement dans leurs mains et leurs pieds et la névralgie.
- Neurotoxicité à long terme: l'utilisation à long terme du fluorouracile peut entraîner une toxicité accrue pour le système nerveux.
7. Effets secondaires locaux
Inflammation veineuse: lors de l'injection de cette substance, une inflammation veineuse locale peut se produire.
8. Autres effets secondaires
- Cardiotoxicité améliorée: Pour les patients atteints de maladies sous-jacentes telles que les maladies coronariennes, sa cardiotoxicité peut être plus prononcée.
- Accumulation de médicament: En raison de son métabolisme lent, cette substance est sujette à l'accumulation dans le corps, et une utilisation prolongée et excessive peut entraîner une toxicité accrue.
Quels sont les canaux de vente de cette substance?
Fournisseur de réactif chimique
De nombreux fournisseurs de réactifs chimiques professionnels fournissent des services de vente5-chlorouracil. Ces fournisseurs ont généralement un large inventaire de réactifs chimiques, notamment divers intermédiaires pharmaceutiques, des ingrédients pharmaceutiques actifs et des plates-formes de produits chimiques fines tels que Gaide Chemical Network, DingxiangTong et Booker Chemical Network ont un grand nombre de fournisseurs réactifs chimiques publiant des informations sur les produits. Vous pouvez rechercher la substance sur ces plateformes et contacter le fournisseur pour consultation et achat.
Contact direct avec les fournisseurs: Certains fournisseurs publieront des informations sur les produits sur leurs sites Web officiels, et vous pouvez visiter directement ces sites Web pour contacter les fournisseurs pour consultation et achat.
Sociétés pharmaceutiques
Les sociétés pharmaceutiques spécialisées dans la production et le commerce des intermédiaires pharmaceutiques et des ingrédients pharmaceutiques actifs sont également des canaux importants pour acheter ce composé. Ces sociétés ont généralement un système de production, d'inspection de qualité bien établi, qui peut fournir aux clients des produits et services de haute qualité.
Sites Web officielles: Certaines sociétés pharmaceutiques publieront des informations sur les produits sur leurs sites Web officiels, et vous pouvez visiter directement ces sites Web et contacter la société pour consultation et achat.
Sociétés pharmaceutiques
Expositions de l'industrie: L'industrie pharmaceutique organise souvent diverses expositions, qui sont de bonnes opportunités pour en savoir plus sur les tendances de l'industrie, rencontrer des fournisseurs et acheter des produits. Vous pouvez rechercher des sociétés pharmaceutiques qui fournissent cette substance lors de l'exposition et avoir une communication en face à face et des achats avec eux.
Institutions de recherche et universités
Certaines institutions de recherche et universités peuvent également avoir son inventaire et être disposées à la vendre au monde extérieur. Ces institutions ont généralement des laboratoires avancés et des équipements de recherche capables de produire des réactifs chimiques de haute qualité.
Institutions de recherche et universités
Coopération de la recherche: Si vous êtes chercheur d'une institution de recherche ou d'une université, vous pouvez essayer d'établir des relations coopératives avec d'autres institutions de recherche ou universités pour réaliser conjointement des projets de recherche et partager des ressources de réactifs.
Achat direct: Certaines institutions de recherche ou universités peuvent être disposées à vendre leur inventaire du composé directement aux clients dans le besoin. Vous pouvez contacter le département de gestion de la recherche ou le chef de laboratoire de ces institutions pour consultation et achat.
Précautions
Qualité du produit: lors de l'achat, il est important de faire attention à la qualité du produit. Choisissez des fournisseurs ou des entreprises réputés pour vous assurer que les produits achetés répondent aux normes et aux exigences pertinentes.
Prix et délai de livraison: les prix et les délais de livraison peuvent varier selon les différents fournisseurs ou entreprises. Avant d'acheter, veuillez communiquer pleinement avec le fournisseur ou l'entreprise pour comprendre des informations détaillées telles que le prix et le délai de livraison.
Règlements juridiques: veuillez respecter les lois, réglementations et règles pertinentes lors de l'achat et de l'utilisation5-chlorouracil. Assurez-vous que votre comportement d'achat et d'utilisation est légal et conforme.
Informations de base et propriétés chimiques
5-chlorouracilest un composé de pyrimidine chloré avec la formule chimique C₄H₃Cln₂o₂, ayant un poids moléculaire de 146,53 et un nombre CAS de 1820-81-1. Son apparence est des cristaux blancs, avec une densité de 1,61 g / cm³, un point de fusion supérieur à 300 degrés, un point d'éclair de 203,9 degrés et un indice de réfraction de 1,587. En tant que dérivé chloré de l'uracile, l'atome de chlore dans sa structure moléculaire remplace l'atome d'hydrogène à la 5e position de l'uracile, améliorant considérablement la polarité et la réactivité de la molécule.
Processus de fabrication et étapes clés
Les matières premières centrales sont l'uracile (c₄h₄n₂o₂) et le chlore gazeux (Cl₂). La pureté de l'uracile doit être supérieure ou égale à 99% pour réduire les réactions secondaires. Le chlore gazeux doit être séché (par exemple, à travers un épurateur d'acide sulfurique concentré) pour éliminer l'humidité et empêcher la formation de sous-produits d'hydrolyse.
La réaction est réalisée dans des conditions anhydres. Les solvants courants comprennent le dichlorométhane ou le trichlorométhane. L'uracile est dissous dans le solvant et le chlore de gaz sec est lentement introduit. La température de réaction est contrôlée à 25 à 40 degrés pour éviter une chloration excessive. Pendant la réaction, une agitation continue est nécessaire pour assurer une distribution uniforme du chlore gazeux. L'équation de réaction est la suivante: c₄h₄n₂o₂ + cl₂ → c₄h₃cln₂o₂ + hcl
Le chlorure d'hydrogène généré (HCl) est éliminé par purge d'azote ou un dispositif d'absorption de solution alcaline, facilitant la réaction pour se dérouler dans le sens avant.
Après la réaction, le mélange subit une distillation sous vide pour éliminer le solvant, et le résidu est lavé à l'eau froide pour éliminer les sels d'uracile et inorganiques non réagus. Le produit brut est en outre purifié par recristallisation, en utilisant un mélange éthanol-eau (rapport de volume 3: 1) comme solvant. La température de recristallisation est contrôlée à 60 à 70 degrés, et après refroidissement, les cristaux de type aiguille blancs précipitent. Le produit purifié doit être séché sous vide à 50 degrés jusqu'à ce qu'un poids constant soit atteint, la pureté finale atteignant plus de 99%.
La pureté a été détectée par chromatographie liquide haute performance (HPLC), l'intégrité cristalline a été vérifiée par détermination du point de fusion, et la structure moléculaire a été confirmée par RMN ¹H. Les normes clés de contrôle de la qualité comprennent: la pureté supérieure ou égale à 99%, la plage de points de fusion de 300 à 302 degrés et l'impureté inférieure ou égale à 0,1%.
Optimisation de la production à l'échelle industrielle
Conception de réacteur continu
Dans la production à grande échelle, les réacteurs tubulaires ont été utilisés pour obtenir un contact à contre-courant entre le chlore gazeux et la solution d'uracile, améliorant l'efficacité du transfert de masse. Le réacteur était équipé d'une bobine de refroidissement pour contrôler précisément la température à 30 ± 2 degrés, évitant la surchauffe locale qui conduit à la formation de sous-produits (comme le dichlorouracile).
Système de récupération de solvant
Le solvant distillé a été séché par des tamis moléculaires et recyclé, avec un taux de récupération supérieur ou égal à 95%, réduisant considérablement les coûts de production. L'unité de traitement des gaz d'échappement a utilisé une tour de pulvérisation liquide alcaline pour garantir que la concentration d'émission HCL était <10 ppm, répondant aux exigences de protection de l'environnement.
Contrôle d'automatisation
Le système PLC a été utilisé pour surveiller la pression, la température et l'écoulement du chlore dans le récipient de réaction en temps réel. Les paramètres clés étaient liés aux dispositifs d'arrêt d'urgence pour assurer la sécurité de la production. Par exemple, lorsque le flux de gaz de chlore était anormal, le système a automatiquement arrêté l'alimentation et a lancé le programme de purge d'azote.
Zones d'application et demande du marché
Intermédiaires pharmaceutiques
En tant qu'intermédiaire clé pour la synthèse de médicaments anti-tumoraux (comme le 5-fluorouracile), la demande annuelle mondiale est d'environ 200 tonnes. Son dérivé, l'uracile 5-chloro-6- (chlorométhyl), est utilisé pour préparer des inhibiteurs de méthylation de l'ADN, avec un prix du marché de 48 600 yuans / tonne.
Réactifs de recherche
Utilisé par les universités et les instituts de recherche pour la recherche chimique en acide nucléique, comme l'étude de l'effet du chloro-uracile sur la fidélité de la réplication de l'ADN. Les réactifs de haute pureté (supérieurs ou égaux à 99,5%) coûtent environ 1 500 yuans / kg, avec un volume de vente annuel de plus de 50 tonnes.
Science des matériaux
En tant qu'unité fonctionnelle participant à la réaction de copolymérisation, il est utilisé pour préparer des matériaux de résine aux propriétés d'adsorption spéciales. Par exemple, la résine obtenue par copolymérisation avec du styrène a une capacité d'adsorption de 120 mg / g pour les ions métalliques lourds (comme PB²⁺).
Mesures de sécurité et de protection de l'environnement
Protection personnelle
Les opérateurs doivent porter des masques à gaz, des combinaisons de protection chimique et des gants en nitrile. Des contrôles de santé au travail réguliers doivent être effectués, en mettant l'accent sur les risques respiratoires et de contact cutané.
Élimination des déchets
Le liquide déchet est traité par oxydation (comme avec l'hypochlorite de sodium) puis pénètre dans le système biochimique. Le taux d'élimination de la DCO est supérieur ou égal à 90%. Le gaz d'échappement est absorbé par deux niveaux de solution alcaline + adsorption de carbone activé, et la concentration totale d'émission d'hydrocarbures non méthane est <20 mg / m³. Le résidu de déchets est confié à une unité qualifiée pour l'élimination de l'incinération.
Plan d'urgence
L'atelier est équipé d'instruments d'alarme de fuite de chlore (avec une limite de détection de 0,5 ppm) et des dispositifs de pulvérisation d'urgence. Des exercices réguliers sont organisés. En cas de fuite, le système de ventilation de pression négative est immédiatement activé et une solution d'hydroxyde de sodium à 10% est utilisée pour la neutralisation.
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