Poudre d'acétate d'octréotideest un analogue synthétisé artificiellement de la somatostatine. C'est un composé octapeptide composé d'acides aminés reliés par des liaisons peptidiques. Sa formule moléculaire est C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, avec un poids moléculaire relatif de 1129,38. En raison de la présence de multiples liaisons peptidiques et thioéther dans sa structure, ses propriétés chimiques sont relativement stables et il présente une certaine tolérance à la lumière, à la chaleur et à l'acidité. C'est un liquide clair incolore ou presque incolore en raison de sa haute solubilité dans les solutions aqueuses et de sa solution relativement stable. La solubilité dans l'eau est relativement élevée, mais elle est également facilement soluble dans les solvants organiques couramment utilisés tels que l'éthanol et l'acétone. Cette excellente solubilité permet au ctréotide d'être facilement mélangé à d'autres médicaments ou solvants. Les propriétés chimiques sont relativement stables, mais dans des conditions extrêmes telles qu'une température élevée, un acide fort ou une base forte, des réactions de décomposition ou de polymérisation peuvent se produire. La viscosité est affectée par la température et la concentration. À basse température, sa viscosité peut augmenter ; À des températures ou des concentrations élevées, sa viscosité peut diminuer.
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Formule chimique |
C51H70N10O2S2 |
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Masse exacte |
1078 |
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Poids moléculaire |
1078 |
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m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
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Poudre d'acétate d'octréotideest utilisé pour inhiber la sécrétion de l’hormone de croissance et des peptides gastro-intestinaux et pancréatiques. Compte tenu de l’usage médicamenteux de ce produit, il est nécessaire de mener des recherches in vivo.
Les expériences spécifiques sont les suivantes :
L'octréotode peut réduire considérablement la glycémie des rats obèses du groupe HFD. L'intervention de l'octréotode a réduit de manière significative la concentration sérique d'insuline ; Cependant, les taux sériques de TG, TC, FFA, ALT et AST n’ont pas diminué de manière significative. L'octréotode a inhibé de manière significative l'indice HOMA. L'octréotode a réduit l'AUC de l'ipgtt et de l'ipitt, mais pas de manière significative. L'octréotode a amélioré la dégénérescence graisseuse des rats obèses induits par HFD et l'accumulation de gouttelettes lipidiques dans les cellules HepG2 traitées au PA. L'octréotode peut promouvoir Akt et GSK3 chez les rats obèses induits par HFD. Phosphorylation et expression de GSmARN. Par rapport au groupe de traitement avec véhicule (groupe témoin), l'octréotode a réduit le poids corporel et le poids des reins humides. Le traitement par PAS et octréotode/PAS a réduit le niveau d'AMPc des rats PCK, mais l'octréotode seul ne l'a pas réduit. Le nombre de cellules PS6 positives dans le groupe octréotode/PAS était significativement inférieur à celui du groupe PAS seul, ce qui prouve que le produit avait un certain effet inhibiteur sur le peptide de sécrétion pancréatique gastro-intestinale.
Poudre d'acétate d'octréotideest un analogue synthétisé artificiellement de la somatostatine.
1. Traitement des tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques :
En tant que ligand spécifique et de haute affinité pour le récepteur de la somatostatine (SSTR), il peut se lier au SSTR à la surface des cellules tumorales, inhiber la fonction de prolifération et de sécrétion des cellules tumorales et ainsi jouer un rôle dans le traitement des tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques. Son efficacité a été confirmée par de nombreux essais cliniques et peut être utilisée pour traiter diverses tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques, telles que le gastrinome, le peptidome intestinal vasoactif, etc.
2. Soulager les symptômes :
Il peut inhiber la fonction de sécrétion des tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques, atténuant ainsi les symptômes provoqués par une sécrétion excessive d'hormones par la tumeur, tels que la diarrhée, les douleurs abdominales et les tintements intestinaux. Parallèlement, il peut également soulager les symptômes tels que la diarrhée et les douleurs abdominales causées par d’autres raisons.
3. Diagnostic auxiliaire :
Il a également une certaine valeur d'application dans le diagnostic des tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques. Par exemple, dans la technologie d’imagerie des récepteurs de la somatostatine, il peut servir de traceur pour aider les médecins à détecter l’emplacement et la taille des tumeurs, fournissant ainsi une base pour l’élaboration de plans de traitement. En outre, il peut également être utilisé pour détecter le niveau d’expression des récepteurs de la somatostatine dans les cellules tumorales, prédire la réponse au traitement et le pronostic.
4. Prévention des complications :
Il peut inhiber la fonction de sécrétion des tumeurs endocrines gastro-intestinales et pancréatiques, réduisant ainsi le risque de complications causées par une sécrétion excessive d'hormones par les tumeurs, telles que l'hypoglycémie, les troubles électrolytiques de l'eau, etc. Pour les patients ayant déjà développé des complications, les symptômes peuvent également être atténués et l'état amélioré.
5. Contrôlez les niveaux d’hormones :
Il peut se lier à plusieurs récepteurs hormonaux, jouant ainsi un rôle dans la régulation des niveaux hormonaux. Par exemple, il peut inhiber la sécrétion de gastrine, de glucagon et d’autres hormones, ce qui aide à contrôler la glycémie et à améliorer les symptômes du diabète. En outre, il peut également inhiber la sécrétion de l’hormone stimulant la thyroïde, qui aide à traiter les maladies thyroïdiennes.
6. Traitement de l’hypertension portale dans la cirrhose du foie :
Il peut réduire la pression de la veine porte des patients souffrant d'hypertension portale dans la cirrhose du foie et améliorer les symptômes et les signes provoqués par l'hypertension portale. Son mécanisme d'action consiste à inhiber la sécrétion d'hormones telles que le glucagon et le peptide intestinal vasoactif, ainsi qu'à réduire la dilatation des vaisseaux sanguins viscéraux.
7. Traitement du cancer du poumon non-à petites cellules :
Des études récentes ont montré qu'il peut inhiber la prolifération et la migration des cellules cancéreuses du poumon non à petites cellules et induire leur apoptose. Son mécanisme d'action peut être lié à la régulation des voies de transduction du signal et de l'expression des gènes dans les cellules tumorales. Bien que d'autres essais cliniques soient nécessaires pour vérifier l'efficacité des utilisations du ctréotide dans le traitement du cancer du poumon non-à petites cellules, cette découverte fournit de nouvelles idées et méthodes pour le traitement du cancer du poumon.
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Remarque : BLOOM TECH (depuis 2008), ACHIEVE CHEM-TECH est notre filiale.
L'acétate d'octréotode, également connu sous le nom de ctréotide en chinois, est un analogue synthétisé artificiellement de la somatostatine. Voici la méthode de synthèse en laboratoire de sa substance :
1. Matières premières et réactifs :
Réactifs requis : L-thréonine, L-valine, L-tyrosine, L-glycine, L-cystéine, L-phénylalanine, glycinamide, D-mannose, anhydride acétique, etc.
Réactifs requis : soude, acide chlorhydrique, éthanol anhydre, éther, etc.
2. Étapes de synthèse :
Étape 1 :
Synthétiser les précurseurs des analogues de la somatostatine. Cette étape consiste à connecter divers acides aminés dans un ordre spécifique pour former la structure d'un octapeptide. Cette étape nécessite généralement l'utilisation de groupes protecteurs pour protéger les groupes actifs de certains acides aminés, afin d'éviter des réactions secondaires lors du processus de liaison.
Étape 2 :
Retirez le groupe protecteur et subissez une réaction d'acétylation. Dans cette étape, un acide ou une base forte est utilisé pour éliminer le groupe protecteur, et l'octapeptide obtenu est acétylé avec de l'anhydride acétique ou d'autres réactifs d'acétylation pour obtenir du ctréotide. Les conditions de réaction spécifiques et les étapes opératoires peuvent varier en fonction des conditions expérimentales et de l'équipement.
Étape 3 :
Purification et cristallisation : Purifiez le ctréotide obtenu par des méthodes telles que la recristallisation et la chromatographie pour améliorer sa pureté et sa cristallinité. La méthode de purification spécifique dépend des propriétés du produit cible et des conditions expérimentales.
3. Caractérisation structurelle :
Utiliser des méthodes spectroscopiques telles que la spectroscopie de l’hydrogène par résonance magnétique nucléaire et la spectrométrie de masse pour caractériser le ctréotide obtenu afin de confirmer si sa structure correspond aux attentes.
4. Tests de qualité :
Des tests de qualité sont effectués sur le ctréotide obtenu grâce à des méthodes telles que la mesure du point de fusion et l'analyse élémentaire pour garantir que sa qualité et sa pureté répondent aux exigences.
Équation chimique
En raison des multiples étapes et des conditions expérimentales spécifiques impliquées dans la synthèse du ctréotide, il est difficile de décrire l'ensemble du processus de synthèse à l'aide d'une seule équation chimique. Cependant, certaines équations chimiques pour les étapes clés peuvent être fournies à titre de référence :
L'équation chimique pour relier les acides aminés pour former des octapeptides : Cette étape implique généralement la formation de liaisons peptidiques, qui peut être facilitée par l'utilisation d'agents de condensation tels que le DCC (N, N '- dicyclohexylcarbamide) et HOBt (hydroxybenzotriazole). L'équation chimique spécifique est la suivante :
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Parmi eux, X, Y et Z représentent différents résidus d'acides aminés et « - » représente la formation de liaisons peptidiques.
L'équation chimique pour l'élimination des groupes protecteurs et l'acétylation : Cette étape implique généralement l'utilisation d'acides ou de bases forts pour éliminer les groupes protecteurs, suivie d'une réaction d'acétylation avec de l'anhydride acétique ou d'autres réactifs d'acétylation. L'équation chimique spécifique est la suivante :
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Parmi eux, X-Y-Z représente l'octapeptide sans retirer le groupe protecteur, et "- CH3CO -" représente le groupe acétyle.
Foire aux questions
A quoi sert le ctréotide ?
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Description. L'injection d'octréotide est utilisée pour traiter la diarrhée sévère et d'autres symptômes qui surviennent avec certaines tumeurs intestinales (par exemple, les tumeurs peptidiques intestinales vasoactives ou VIPomes) ou les tumeurs carcinoïdes métastatiques (tumeurs qui se sont déjà propagées dans le corps).
Pourquoi l'octréotode est-elle utilisée dans les saignements gastro-intestinaux ?
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D'un intérêt particulier, l'octréotide arrête l'hémorragie gastro-intestinale grâce à ses mécanismes de diminution du flux sanguin muqueux vers le système gastro-intestinal et d'inhibition de la sécrétion d'acide et de pepsine, ce qui empêche la résolution des caillots formés aux sites de saignement.
Est-ce une chimiothérapie au créotide ?
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Sandostatine est-elle une forme de chimiothérapie ? Non, ce n'est pas une forme de chimiothérapie, mais une hormone synthétique, semblable à une hormone naturelle appelée somatostatine et utilisée pour traiter les symptômes (diarrhée aqueuse ou épisodes de bouffées vasomotrices) des tumeurs carcinoïdes et des tumeurs peptidiques intestinales vasoactives.
Comment administrer l’acétate d’octréotode ?
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L'octréotide se présente sous la forme d'une solution (liquide) à libération immédiate-pour injection àinjecté par voie sous-cutanée (sous la peau) ou par voie intraveineuse (dans une veine)L'octréotide se présente également sous forme d'injection-à action prolongée à injecter dans les muscles des fesses par un médecin ou une infirmière.
L'octréotide est-il un médicament à haut risque ?
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L'octréotide peut provoquer des problèmes de rythme cardiaque, qui peuvent mettre la vie en danger.Votre risque de développer ces problèmes est plus élevé si vous souffrez déjà de problèmes cardiaques ou si vous prenez des médicaments susceptibles de modifier votre rythme cardiaque, tels que les bêtabloquants.-.
À quelle vitesse l'octréotide agit-il ?
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L'octréotide commence à agirdans une heureaprès l'injection sous-cutanée pour traiter l'hyperinsulinémie.
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