Adapalene Powder Cas 106685-40-9

Poudre d'adapalèneis an all trans retinoic acid drug with the chemical name (3 )-3-(2,4-dihydroxyphenyl)-N-3-methylbutan-2-enyl) phthalic acid. Its molecular formula is C28H22O4, CAS 106685-40-9, and Son poids moléculaire est 414.49. Il s'agit d'un solide cristallin jaune clair . Il est soluble dans des solvants organiques tels que l'acétone, l'acétate d'éthyle, le méthanol et l'éthanol, mais sa solubilité dans l'eau est relativement faible . Le métabolisme . Il réalise l'effet du nettoyage de la peau en stimulant la chaîne de counche nécrotique à la surface pour décoller en continu . en même temps, l'adaparine peut également promouvoir la régénération des cellules nouveau-nés, inhiber la kératinisation excessive de la nymphe Utilisé pour traiter l'acné modérée à sévère, il peut réduire efficacement la sécrétion d'huile, prévenir une kératinisation excessive de la strate corneum et obtenir l'effet du traitement et de la prévention de l'acné . En outre, l'adaparine peut également être utilisée pour traiter les problèmes de peau tels que la rosacée, la strate de corne et la peau terne. Traitement de l'acné vulgaire caractérisée par l'acné, les papules et les pustules . Il peut également être utilisé pour traiter l'acné sur le visage, la poitrine et le dos . Shaanxi Bloom Tech Co ., les produits LTD sont pour une utilisation de laboratoire uniquement .}

Effets pharmacologiques:

Poudre d'adapalènese rapporte principalement à RAR, RAR se combinant avec RAR la force de liaison est très faible . enzyme de conversion de glutamine, qui peut inhiber les kératinocytes in vitro, a un effet inhibiteur sur le processus de kératinisation et peut réguler la différenciation cellulaire .} Les expériences animales ont montré que les dissolvations de l'ADAPALER Effets . Son activité anti-inflammatoire peut être liée à son interférence avec la fonction des leucocytes polymorphonucléaires et le métabolisme de l'acide arachidonique . et

Pharmacocinétique:

L'adapalène a des propriétés chimiques et photochimiques stables et aucune réaction de dégradation lors de la pénétration de la peau . in vivo chez les rats, tandis que la concentration épidermique de l'adapalène était de 5 × 105 mol / L, tandis que le cuir réel est 10 fois plus inférieur . ce produit a une forte lipophilie Sebum . La pénétration de la peau humaine est faible et ne peut pas être détectée dans le sang pendant le traitement .

En utilisant 1- adamantanol et 4- bromophénol comme matières premières, 2- (1- adamantanyl) -4- bromophénol a été préparée par la réaction d'alkylation de Friedel sous la catalyse de l'acide sulfurique concentré; Méthylation de 2- (1- adamantalkyl) -4- bromophénol avec du sulfate de diméthyle pour obtenir 2- (1- adamantalkyl) -4- Bromophényle. Préparer un réactif de Grignard en magnésium pour 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzène méthyl éther Réactif de zinc correspondant, puis réagissez avec 6-} bromo -2- acide naphtoïque Methyl Ester pour obtenir 6- [3-} (1- adamantalkyl) -4- méthoxyphényle] -2- napho-acide de méthoxyphényle] -2- NaphthooicySyer;Poudre d'adapalènea été obtenu par saponification et hydrolyse de méthyl 6 - [3 -} (1- adamantane) - 4- méthoxyphényl] - 2- naphtoate catalysé par hydroxyde de sodium . Catalzed par hydroxyde de sodium .

Données toxicologiques:

Poudre d'adapalèneest un composé d'acide rétinoïque, qui s'est avéré avoir des propriétés anti-inflammatoires in vivo et des modèles inflammatoires in vitro . Adapalène a une structure chimique stable et n'est pas facile à décomposer sous l'air et la lumière . en termes de mécanisme d'action, Adapalen, comme l'acide rétinoïque, les liens à l'acide rétinu Contrairement à l'acide rétinoïque, l'adapalène ne se lie pas aux récepteurs cytoplasmiques qui se lient aux protéines .

Dans le test de médicament cutané réalisé avec le modèle animal établi par les souris, il a été prouvé que l'adapalène peut traiter l'acné, et a également des effets sur l'acné vulgaire et le processus de différenciation . Le mécanisme d'action de l'adapalène est censé réduire la formation de la micro-acne à travers la différenciation normale de la différenciation normale des cellules épithéliales.}

L'adapalène est supérieur à l'acide rétinoïque dans l'analyse anti-inflammatoire standard in vivo et in vitro ., il peut inhiber la chimiotaxie des leucocytes polymorphonucléaires humains, et inhiber le métabolisme des leukocytes polymorphonucléaires en inhibant la conversion de l'acide arachidonique dans les médiateurs inflammatoires dans l'acide inflammatoire dans l'acide arachidonique dans les médiateurs inflammatoires inflammatoires dans les lipidis L'oxydation . Cela montre que l'adapalène peut atténuer la réaction inflammatoire médiée par la réaction cellulaire lorsqu'elle est appliquée aux zones affectées par l'acné . Des essais cliniques humains ont montré que l'adapalène peut atténuer la réaction inflammatoire de l'acné (comme les pustules et les papules) .

Le LD50 de ce produit pris par voie orale chez les souris et les rats est supérieur à 10 ml / kg, et l'apport à long terme de ce médicament peut entraîner des effets secondaires liés à une consommation orale excessive de vitamine A .

Des expériences animales ont montré que ce produit a un effet cancérogène, et il existe un risque d'incidence accrue du cancer de la peau lorsqu'elle est exposée à la lumière du soleil . Animal in vivo et des études in vitro montrent que ce produit n'a pas de mutagénicité ou de génotoxicité . L'effet se produit lorsque l'adapalène est pris par voie orale par des rats et des lapins à 24 et 48 fois de la dose humaine totale maximale recommandée, respectivement .

La dose toxique aiguë de ce médicament administré par voie orale aux souris est de 10 g / kg . si elle est accidentellement ingérée, des mesures doivent être prises pour vider le tractus gastro-intestinal à moins que le dosage ne soit très faible .

S'il y a une forte réaction allergique, l'utilisation de ce produit doit être arrêtée immédiatement .

Des réactions de stimulation telles que la rougeur et la sensation de brûlure se produisent chez certains patients, qui sont liées à l'efficacité du médicament . Lorsque la fréquence des médicaments est réduite ou arrêtée, les effets secondaires disparaîtront .

L'adapalène est un médicament efficace sur le traitement de l'acné, son principe et son application du médicament peuvent être expliqués dans les aspects suivants:

Exemple
Prenez un patient avec de l'acné commune à l'exemple, le patient avait un grand nombre de boutons, papules et pustules sur son visage, ce qui a sérieusement affecté son apparence et sa confiance en soi . après le diagnostic du médecin, le traitement avec un gel adapalène a été démarré . dans le processus d'utilisation, le patient a suivi les instructions du médecin et a appliqué une couche mince Le lit . Après une période de traitement, les symptômes de l'acné du patient se sont améliorés de manière significative, le nombre de boutons et de papules diminuant et les pustules s'étalant progressivement . en même temps, la peau de la peau du patient s'est améliorée et les pores sont devenus plus délicats .

Il convient de noter que, bien que l'adapalène ait des effets significatifs dans le traitement de l'acné et d'autres maladies de la peau, il est toujours nécessaire de suivre les instructions du médecin et de faire attention aux médicaments et aux précautions lors de l'utilisation ., par exemple, éviter d'appliquer le médicament sur des zones cassées ou sensibles pour éviter d'aggraver l'irritation cutanée; Utilisez-le ensemble avec des produits de nettoyage doux et des hydratants pour maintenir l'équilibre de l'huile d'eau de la peau; et éviter l'exposition au soleil et la sur-stimulation de la peau .

En résumé, l'adapalène en tant que médicament efficace sur le traitement de l'acné, a été largement reconnu pour son principe et son application de médicament . en régulant la différenciation cellulaire, en inhibant l'inflammation, en réduisant la sécrétion de sébum et d'autres mécanismes d'action, l'adapalène peut améliorer considérablement les symptômes de l'acné et d'autres maladies dermatologiques, et aident les patients à restaurer sain et de belles {1}

Les actions pharmacologiques de l'adapalène sont principalement médiées par son interaction avec les RAR, en particulier RAR et RAR . en se liant à ces récepteurs, l'adapalène module l'expression génique impliquée dans la différenciation des kératinocytes, l'inflammation et la prolifération cellulaire . Inflammation et hyperpigmentation post-inflammatoire .

Clinical studies have demonstrated adapalene's superiority over earlier retinoids in terms of efficacy and tolerability. In a randomized controlled trial comparing adapalene 0.1% gel to tretinoin 0.025% cream, adapalene showed comparable efficacy in reducing non-inflammatory lesions (69,6% –73,2% vs . 68% - 72,1%) et une efficacité supérieure pour réduire les lésions inflammatoires. De plus, l'adapalène était associé à moins d'effets indésirables, tels que l'érythème, la mise à l'échelle et la combustion, ce qui en fait un choix préféré pour de nombreux patients.

Au-delà de l'acné, l'adapalène s'est révélé prometteur dans le traitement d'autres conditions dermatologiques, notamment le psoriasis et le photo de la photo.

La poudre d'adapalène représente un progrès significatif dans le traitement de l'acné vulgaris et d'autres conditions dermatologiques . Ses propriétés physicochimiques uniques, associées à ses actions pharmacologiques puissantes, en font un agent thérapeutique précieux . alors que la demande mondiale pour une procédure efficace et bien tolérée continue de se développer, la croissance de la plainte pour la croissance est pratiquée pour jouer un rôle de dermatologue à bien tolérer, la croissance a été pratiquée pour se manifester pour la promotion de la prolinent de la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour la plainte pour la promotion de la plainte pour la promotion de la plainte pour une plainte pour une plainte pour la contention de plats pour la promotion de la procédure. Dans la gestion de la santé de la peau .

Les efforts de recherche et de développement en cours, combinés à des progrès dans les technologies de formulation, devraient améliorer encore l'efficacité et le profil de sécurité d'Adapalène . Alors que nous regardons vers l'avenir, la poudre d'adapalène reste une pierre angulaire de la dermatologie moderne .}

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