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Poudre de cimétidine, la formule moléculaire est C10H16N6S, CAS 51481-61-9, et le poids moléculaire relatif est de 252,34 g/mol. Poudre blanche ou blanc cassé, amère, déliquescente, insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol et le chloroforme, soluble dans l'acide acétique, l'acide nitrique, l'acide chlorhydrique concentré et la solution d'hydroxyde de sodium. Il existe sous forme de cation dans un environnement acide et sous forme neutre dans un environnement neutre ou alcalin. Les composés avec un pKa plus faible et un degré d'ionisation plus élevé sont principalement utilisés dans le traitement de maladies telles que l'ulcère gastroduodénal et l'hyperacidité. Sa structure moléculaire particulière lui confère une certaine activité biologique et des effets pharmacologiques, mais elle le rend également vulnérable à la déliquescence, à la photolyse et à d'autres facteurs, il doit donc être stocké et utilisé avec précaution. C'est une sorte d'antagoniste des récepteurs H2, principalement utilisé dans le traitement des douleurs gastriques, de l'ulcère gastroduodénal et d'autres maladies causées par l'hyperacidité.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
forme de produit
Cimétidine +. COA
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Formule chimique |
C19H20O3 |
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Masse exacte |
296 |
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Poids moléculaire |
296 |
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m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
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Analyse élémentaire |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Poudre de cimétidineest un médicament qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique. Son principal mécanisme d'action est d'inhiber de manière compétitive le récepteur de l'histamine H2 sur la muqueuse gastrique, réduisant ainsi l'acidité du suc gastrique et la sécrétion d'acide gastrique. En plus d'être utilisée dans le traitement de maladies gastro-intestinales telles que l'ulcère gastroduodénal et l'œsophagite par reflux, la cimétidine a diverses autres utilisations cliniques.
1. Ulcère gastroduodénal et reflux gastro-œsophagien :
La cimétidine est le premier antagoniste des récepteurs H2 développé pour le traitement de l'ulcère gastroduodénal, qui favorise la guérison de l'ulcère en réduisant la sécrétion d'acide gastrique et la protection de la paroi gastrique. Dans le même temps, la cimétidine est également utilisée dans le traitement du reflux gastro-œsophagien, qui peut soulager les douleurs sous-sternales, les régurgitations acides, les éructations et d'autres symptômes, et réduire l'incidence des spasmes œsophagiens.
2. Syndrome de Zollinger-Ellison et maladie PEPSI :
Le syndrome de Zollinger-Ellison est une maladie très rare caractérisée par des tumeurs du tractus gastro-intestinal et du pancréas qui sécrètent de grandes quantités d'acide gastrique. La cimétidine, un médicament qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique, a montré son importance dans le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison.
En outre, la cimétidine est également utilisée dans la gastrite infectieuse rare, la maladie PEPSI, qui peut soulager les symptômes des patients atteints de cette maladie et favoriser l'amélioration de la maladie.
3. Néphrite purpura :
La néphrite purpura est une maladie auto-immune qui se manifeste par des lésions glomérulaires, une fonction rénale anormale et une hématurie. La cimétidine, en tant que médicament ayant un effet antihistaminique, peut inhiber la perméabilité de la membrane basale glomérulaire, réduisant ainsi l'apparition de protéinurie et d'hématurie. De plus, la cimétidine peut également réduire la réponse immunitaire en réduisant l’attaque des cellules T sur les reins, améliorant ainsi la fonction rénale.
4. Cancer du sein et de la prostate :
La cimétidine inhibe la croissance et la propagation du cancer du sein et de la prostate. Son mécanisme peut être lié à sa fonction d'inhibition de l'histamine et de réduction de la sécrétion du facteur de transfert. La cimétidine est devenue un médicament adjuvant couramment utilisé dans le traitement du cancer du sein et de la prostate.
5. Immunomodulateurs :
La cimétidine peut affecter la production et la fonction des cellules immunitaires telles que les cellules T, les cellules B et les macrophages en inhibant l'effet de l'histamine, de manière à obtenir l'effet de régulation immunitaire. Il peut être utilisé pour traiter des maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde, le psoriasis et la maladie de Behcet, et présente une bonne sécurité et tolérance.
6. Maladies de la peau :
La cimétidine peut également être utilisée pour traiter diverses maladies de la peau, telles que l'urticaire chronique, le vitiligo et les maladies cutanées œdémateuses. de guérison.
En bref, la cimétidine n'est pas seulement un médicament destiné au traitement de l'ulcère gastroduodénal, mais elle a également un large éventail d'applications dans les maladies glomérulaires, le cancer, la régulation immunitaire et d'autres domaines. La cimétidine a des effets pharmacologiques à large -spectre et il a été prouvé qu'elle avait de bons effets dans le traitement de diverses maladies.
Poudre de cimétidineest un médicament largement utilisé dans le traitement des maladies gastriques. Ses méthodes de synthèse comprennent principalement : la méthode des dérivés de 4-amino-2-picoline, la méthode au thiocyanate, la méthode au polyéthylène glycol (PEG), la méthode de réaction en phase liquide, la synthèse assistée par micro-ondes et d'autres méthodes. Ces méthodes sont décrites en détail ci-dessous :
La première méthode de synthèse de la cimétidine est la méthode du dérivé 4-amino-2-picoline, et ses principales étapes comprennent la réaction du benzimide et de l'isocyanate d'éthyle pour générer du 3-(2-méthyl-4-azapyridine Azol-5-yl)-N-phénylpropanamide, suivie d'une réduction de l'hydroxyde d'aluminium et d'une polycondensation thermique pour donner la cimétidine.
L'avantage de cette méthode est que la réaction est simple, les matières premières sont faciles à obtenir et le rendement peut atteindre 80 %, mais il existe encore certains défauts, tels que la nécessité d'utiliser de l'hydroxyde d'aluminium et une réaction de condensation thermique à haute -température, qui causeront certains dommages à l'environnement et à la santé humaine.
La méthode au thiocyanate est une méthode couramment utilisée dans la préparation de la cimétidine. Les principales étapes consistent à utiliser le thiocyanate de tert-butyle et la 2-picoline comme matières premières pour réagir pour générer du 3-(2-méthyl-4-Azapyrazol-5-yl)-N-phénylpropanamide, suivi d'une réduction et d'une polycondensation thermique pour générer de la cimétidine.
Cette méthode présente les avantages d’un rendement élevé (plus de 90 %), d’une opération simple et d’un accès facile aux matières premières. Cependant, le thiocyanate utilisé est volatil et a un effet stimulant sur l’organisme, il doit donc être protégé.
La méthode PEG est une nouvelle méthode de synthèse de la Cimétidine. Son principe est d'ajouter du PEG contenant le composé précurseur de la cimétidine et un catalyseur acide (tel que le dihydrogénophosphate de potassium) dans la réaction. Les composés PEG sont solubles dans l'eau et protègent les composés précurseurs de l'hydrolyse, de l'oxydation ou de l'acidification.
Cette méthode présente les avantages d’une opération simple, d’un rendement élevé et de l’absence de danger pour l’environnement. Cependant, le fonctionnement du composé PEG est compliqué et nécessite une opération minutieuse, et des problèmes tels que la cristallisation et la dégradation du PEG peuvent survenir au cours du processus, ce qui affecte le rendement.
La méthode de réaction en phase liquide-est une méthode de synthèse rapide et pratique pour la cimétidine. Son principe de base est de faire réagir la 2-picoline, le tert-thiocyanate de butyle et le benzimide dans des conditions de réaction en phase liquide. La cimétidine peut être obtenue après réduction de l'alumine et réaction de polycondensation thermique.
Cette méthode présente les avantages d'une opération simple et d'un temps de réaction court, mais la réaction nécessite que le rapport molaire correspondant entre le benzimide et le thiocyanate de tert-butyle soit de 1 : 2, et le processus de réaction est difficile à contrôler, nécessitant des tests et une optimisation répétés.
La méthode de synthèse assistée par micro-ondes-est un nouveau type de méthode de synthèse de cimétidine, son principe principal est sous la condition de chauffage par micro-ondes, en utilisant l'assistance par micro-ondes-,
Accélérer la vitesse de réaction. Les étapes spécifiques comprennent : l'ajout de thiocyanate d'éthyle et d'isopropanol au réacteur à micro-ondes, l'ajout d'un excès de 2-picoline et l'exécution d'un chauffage assisté par micro-ondes avec une puissance d'environ 50 %, jusqu'à ce que la couleur de la solution passe du clair au foncé et que la réaction soit terminée. Le précipité a ensuite été isolé et purifié.
Cette méthode présente les avantages d’une vitesse de réaction rapide, d’un rendement élevé et d’une opération simple. Cependant, en raison de la réaction violente que peut provoquer le chauffage par micro-ondes, il est nécessaire de veiller à un fonctionnement sûr.
En résumé, il existe différentes méthodes de synthèsePoudre de cimétidine, et une méthode appropriée peut être sélectionnée pour la préparation en fonction des besoins réels. Différentes méthodes ont leurs propres avantages et inconvénients en termes de difficulté opérationnelle, de rendement, de durée de fonctionnement, de respect de l'environnement et d'impact sur la santé et la sécurité humaines.
réaction indésirable
La cimétidine, en tant qu'antagoniste classique des récepteurs de l'histamine H₂, a joué un rôle important dans le traitement des maladies liées à l'acide gastrique depuis son lancement en 1976. Sa formulation en poudre (cimétidine en poudre) est toujours utilisée dans la pratique clinique en raison de sa facilité d'ajustement posologique et de ses voies d'administration spéciales (telles que l'alimentation nasale et la nutrition entérale). Cependant, grâce à des recherches approfondies sur son mécanisme pharmacologique et à une observation clinique à long terme, son spectre d'effets indésirables est progressivement devenu plus clair.
Effets indésirables courants
Réactions du système digestif
Diarrhée : le taux d'incidence est d'environ 5 à 10 %, ce qui est plus fréquent dans les premiers stades du traitement et peut être lié à un déséquilibre du microbiote intestinal ou à des modifications du pH intestinal après une suppression de l'acide gastrique. La manifestation typique est des selles liquides, 3 à 5 fois par jour, qui disparaissent 1 à 2 jours après l'arrêt du traitement.
Constipation : un petit nombre de patients (environ 2 à 3 %) présentent un péristaltisme intestinal lent en raison d'une réduction de la sécrétion d'acide gastrique, entraînant des difficultés de défécation, en particulier chez les patients âgés.
Nausées/vomissements : le taux d'incidence est d'environ 3 à 5 %, ce qui peut être lié à une stimulation directe de la muqueuse gastrique ou aux effets du médicament sur le système nerveux central. Elle s'améliore généralement après ajustement de la posologie ou association avec des médicaments prokinétiques.
Réponse du système nerveux central
Maux de tête/étourdissements : le taux d'incidence est d'environ 4 % -8 %, ce qui peut être lié à l'antagonisme non-spécifique des récepteurs de l'histamine H ₁ par les médicaments après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique (BBB). Elle est généralement légère et dure de 1 à 3 jours.
Somnolence/fatigue : environ 3 à 5 % des patients signalent une somnolence diurne, en particulier aux premiers stades du traitement, qui peut être liée à des effets inhibiteurs centraux.
Troubles mentaux : rares mais graves, notamment anxiété, dépression, délire (en particulier chez les patients âgés ou gravement malades), avec un taux d'incidence d'environ 0,1 % à 0,5 %. La guérison peut être obtenue dans les 48 heures suivant l'arrêt du traitement.
La cimétidine peut inhiber la synthèse de l'histamine dans le cerveau, interférer avec le cycle du sommeil et de l'éveil, et les patients âgés sont plus susceptibles d'être impliqués en raison de l'augmentation de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique.
Réponse du système endocrinien
Effet antiandrogène : l'utilisation à long terme de doses élevées-(supérieures ou égales à 1,6 g par jour) peut entraîner un développement mammaire masculin (environ 1 % à 2 %), une diminution de la libido, une dysfonction érectile (0,5 % à 1 %) et une galactorrhée féminine (0,3 % à 0,8 %). Le mécanisme consiste à inhiber l’axe gonadique hypothalamo-hypophyso et à réduire la sécrétion de testostérone.
Prolactine élevée : environ 5 à 10 % des patients présentent une légère élévation de la prolactine sérique (PRL), mais seuls quelques-uns (environ 1 %) présentent une galactorrhée clinique.
Réaction du système hématologique
Nous proposons une variété de composants de transmission, notamment des pignons, des chaînes à rouleaux, des engrenages, des accouplements, des crémaillères, des moyeux, des poulies, des manchons coniques, des sièges de roulement, et bien plus encore.
Effets indésirables graves
Neurotoxicité
Délire tremblant : dans le traitement des complications gastro-intestinales chez les alcooliques, il peut provoquer des tremblements, des hallucinations et une désorientation similaires au syndrome de sevrage alcoolique, avec un taux d'incidence d'environ 0,05 % à 0,1 %. Le mécanisme peut être lié au déséquilibre du système d'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et à la pénétration BBB de la cimétidine lors du sevrage alcoolique.
Saisies : extrêmement rares (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Principe de traitement : Arrêtez immédiatement le traitement, administrez 5 à 10 mg de diazépam par voie intraveineuse pour contrôler les symptômes et utilisez du phénobarbital si nécessaire.
Hépatotoxicité
Taux de transaminases élevés : environ 2 à 5 % des patients présentent une légère élévation des taux d'ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Lésion hépatique aiguë : extrêmement rare (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mécanisme : Il peut s'agir de lésions des cellules hépatiques d'origine immunitaire-ou d'une toxicité métabolique.
Réactions allergiques
Éruption cutanée/urticaire : le taux d'incidence est d'environ 1 à 3 %, principalement des réactions d'hypersensibilité de type I, se manifestant par un érythème et des démangeaisons, qui peuvent être soulagées par la prise d'antihistaminiques après l'arrêt du traitement.
Œdème vasculaire : rare (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Allergie croisée : les personnes allergiques à d'autres antagonistes des récepteurs H ₂ (tels que la ranitidine) présentent un risque accru d'allergie à la cimétidine.
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