Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de suppléments de coluracetam les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans le supplément de coluracétam en gros de haute qualité en vrac à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Supplément de coluracétam(MKC-231, BCI-540) est un nouvel activateur d'absorption de la choline, appartenant à la classe des dérivés Sitan. Son nom chimique est le N-(2,3-diméthyl-5,6,7,8-tétrahydrofurano[2,3-B]quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acétamide. Il se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche avec une solubilité supérieure ou égale à 20 mg/mL dans le DMSO et est insoluble dans l'eau et l'éthanol. Il interagit avec le processus d'absorption de choline de haute affinité (HACU), qui est l'étape limitante dans la synthèse du neurotransmetteur acétylcholine en inhalant de la choline dans les neurones. Le coluracetam peut augmenter le taux d'HACU, permettant à plus de choline d'être absorbée par les neurones, augmentant ainsi l'activité des neurones cholinergiques, ce qui en fait une cible idéale pour l'amélioration cognitive.
Lorsque la fonction cholinergique est altérée, la colchicine peut absorber la choline dans les neurones. En présence d'un HACU insuffisant en raison de dommages chimiques, il peut maintenir la fonction cholinergique ou restaurer le dysfonctionnement cholinergique à la normale. Grâce à des expérimentations animales, il a été constaté qu'il pouvait améliorer la diminution de la teneur en acétylcholine dans l'hippocampe des rats et des souris, et atténuer les troubles d'apprentissage, les déficits de mémoire et les troubles cognitifs.
Parallèlement, notre société fournit non seulement des poudres pures, mais également des comprimés et des injections. Si nécessaire, n'hésitez pas à nous contacter à tout moment.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
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Supplément de coluracétam COA
Supplément de coluracétam(MKC-231), en tant que nouveau médicament améliorant les capacités cognitives, a attiré une large attention dans les domaines des neurosciences et du développement de médicaments ces dernières années. Voici une description détaillée de ses utilisations :
Effets pharmacologiques
Dans des expériences sur des rats et des souris, le Coluracetam a démontré sa capacité à améliorer les troubles d'apprentissage, les déficits de mémoire et les déficits cognitifs. Par exemple, dans le modèle murin de troubles de la mémoire induit par AF64A, l'administration orale de Coluracetam à une dose de 0,3 à 3 mg/kg une fois par jour pendant 11 jours peut améliorer les troubles de la mémoire et la consommation d'acétylcholine hippocampique chez la souris. L'AF64A peut perturber le système cholinergique, entraînant une diminution des taux d'acétylcholine et affectant par la suite les capacités d'apprentissage et de mémoire.
Le coluracetam améliore les problèmes de mémoire induits par l'AF64A en participant au processus d'absorption de choline de haute affinité (HACU), en augmentant l'absorption synaptique de choline et en favorisant la synthèse de l'acétylcholine. Dans un modèle de rat présentant des troubles cognitifs et d'apprentissage, le Coluracetam a également montré une amélioration lorsqu'il est administré par voie orale à une dose de 1 à 3 mg/kg une fois par jour pendant 8 jours. L'acétylcholine joue un rôle crucial dans les processus d'apprentissage et de mémoire, et le Coluracetam augmente les niveaux d'acétylcholine, améliore l'efficacité de la transmission de l'information entre les synapses neuronales et contribue à améliorer les capacités d'apprentissage et de mémoire.
Le principal mécanisme d'action du Coluracetam est d'augmenter l'absorption de choline par les synapses neurales en participant au processus HACU. HACU est l’étape limitante dans la synthèse du neurotransmetteur acétylcholine en inhalant de la choline dans les neurones. L'augmentation du taux HACU peut améliorer l'activité des neurones cholinergiques. Dans des maladies telles que la maladie d'Alzheimer, le système cholinergique est endommagé et les niveaux d'acétylcholine diminuent, entraînant un dysfonctionnement cognitif. Le coluracetam améliore la fonction du système cholinergique et améliore la fonction cognitive en augmentant l'absorption et la synthèse de la choline.
Supplément de coluracétampeut avoir un impact positif à la fois sur la mémoire de travail et sur la mémoire-à long terme. De par son amélioration des déficits de mémoire de travail induits par AF64A chez la souris et des troubles cognitifs chez le rat (pouvant impliquer plusieurs types de mémoire), il pourrait jouer un rôle dans différentes étapes de la formation de la mémoire en régulant le système cholinergique. La mémoire de travail implique principalement le stockage temporaire et la manipulation d'informations, tandis que la mémoire à long-terme implique le stockage et la récupération à long terme-d'informations. Le coluracetam augmente la synthèse et la libération d'acétylcholine, ce qui peut affecter les circuits neuronaux et la plasticité synaptique associés à ces types de mémoire, améliorant ainsi différents types de fonctions de mémoire.
Dans le modèle d'ischémie cérébrale-lésion de reperfusion, le Coluracetam peut réduire le volume de l'infarctus cérébral et l'apoptose neuronale, et améliorer les déficits neurologiques. Les lésions d'ischémie cérébrale-reperfusion peuvent entraîner une série de mécanismes de dommages tels que le stress oxydatif, la réponse inflammatoire et l'apoptose cellulaire des neurones. Le coluracetam peut exercer des effets neuroprotecteurs grâce à des mécanismes tels que des effets antioxydants, anti-inflammatoires et anti-apoptotiques. Par exemple, il peut éliminer les radicaux libres et réduire leurs dommages aux neurones.
Le coluracetam augmente la synthèse et la libération d'acétylcholine, améliore le fonctionnement du système cholinergique et aide à maintenir l'activité physiologique normale des neurones. De plus, son effet neuroprotecteur peut ralentir la progression des maladies neurodégénératives et protéger les neurones contre d’autres dommages. Le mécanisme neuroprotecteur du Coluracetam peut impliquer plusieurs aspects. En termes d'activité antioxydante, il peut augmenter l'activité des enzymes antioxydantes intracellulaires telles que la superoxyde dismutase (SOD), la glutathion peroxydase (GSH Px), etc., éliminant ainsi l'excès de radicaux libres dans le corps et réduisant les dommages causés aux neurones par le stress oxydatif.
En termes d'effets anti-inflammatoires, il peut inhiber l'activation des voies de signalisation inflammatoires, réduire la production et la libération de facteurs inflammatoires tels que le facteur de nécrose tumorale - (TNF -), l'interleukine-1 (IL-1), etc., atténuant ainsi les effets toxiques des réactions inflammatoires sur les neurones. En termes d'anti-apoptose, il peut réguler l'expression de protéines liées à l'apoptose, comme l'inhibition de l'expression de la protéine pro-apoptotique Bax et l'augmentation de l'expression de la protéine anti-apoptotique Bcl-2, inhibant ainsi le processus d'apoptose neuronale.
Le coluracetam peut aider à améliorer la circulation sanguine cérébrale. Bien qu’il existe relativement peu de recherches sur ce sujet, ses effets pharmacologiques globaux suggèrent qu’une bonne circulation sanguine cérébrale est cruciale pour maintenir une fonction neuronale normale. Les troubles de la circulation sanguine cérébrale peuvent conduire à une hypoxie neuronale et à une malnutrition, qui à leur tour affectent la synthèse et la libération des neurotransmetteurs ainsi que la transmission de l'information entre les neurones.
Le coluracetam peut améliorer la circulation sanguine cérébrale en régulant la fonction des cellules endothéliales, en améliorant l'hémorhéologie et d'autres mécanismes. Par exemple, il peut favoriser la libération d’oxyde nitrique (NO) par les cellules endothéliales, ce qui a un effet vasodilatateur, augmentant ainsi le flux sanguin cérébral et assurant un apport adéquat d’oxygène et de nutriments aux neurones.
En plus de son effet sur l'acétylcholine, le Coluracetam peut également réguler l'activité d'autres neurotransmetteurs. Les neurotransmetteurs se coordonnent entre eux dans le système nerveux, régulant conjointement divers processus physiologiques et psychologiques. Le coluracetam peut réguler les niveaux de neurotransmetteurs en affectant la synthèse, la libération, la recapture et le métabolisme des neurotransmetteurs.
Par exemple, cela peut affecter l’activité des neurotransmetteurs tels que le glutamate et l’acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le glutamate est le neurotransmetteur excitateur le plus important du système nerveux central, tandis que le GABA est le principal neurotransmetteur inhibiteur. L'équilibre entre eux est crucial pour maintenir le fonctionnement normal du système nerveux. Le coluracetam régule l'activité de ces neurotransmetteurs, aidant à maintenir l'équilibre du système de neurotransmetteurs et à améliorer encore la fonction neurologique.
Le coluracetam peut exercer des effets antidépresseurs et anti-anxiété en augmentant la concentration de neurotransmetteurs tels que la sérotonine et la dopamine dans la fente synaptique. La sérotonine et la dopamine sont des neurotransmetteurs étroitement liés à la régulation des émotions, et leurs niveaux anormaux sont associés à l'apparition de maladies telles que la dépression et l'anxiété. Le coluracetam favorise l'absorption de la choline, ce qui peut affecter indirectement le métabolisme et la libération de ces neurotransmetteurs.
En outre, il peut également affecter la plasticité neuronale, favoriser la croissance des neurones et la formation de synapses, améliorer le fonctionnement des circuits neuronaux et ainsi soulager les symptômes de dépression et d'anxiété. Par rapport à certains antidépresseurs et anti-anxiété existants, le Coluracetam peut présenter des avantages uniques. Les antidépresseurs et les médicaments anti-anxiété existants peuvent présenter des problèmes tels qu'une action lente et de multiples effets secondaires. Le coluracetam, en tant que nouveau médicament, peut avoir un mécanisme d'action différent de celui des médicaments existants, avec un délai d'action plus rapide et moins d'effets secondaires. Cependant, davantage d’études cliniques sont actuellement nécessaires pour valider son efficacité et sa sécurité chez l’homme.
Supplément de coluracétampeut avoir la capacité d’éliminer les radicaux libres, qui sont l’un des facteurs importants conduisant au stress oxydatif. Au cours du processus de maladies et de blessures neurologiques, une grande quantité de radicaux libres sont générés, tels que des anions superoxydes, des radicaux hydroxyles, etc. Ces radicaux libres attaquent la membrane cellulaire, les protéines, l'ADN et d'autres biomolécules des neurones, entraînant des lésions neuronales et la mort.
Le coluracetam peut réagir avec certains groupes de sa structure chimique pour éliminer les radicaux libres, réduisant ainsi les dommages causés par les radicaux libres aux neurones. Il peut également augmenter l'activité des enzymes antioxydantes intracellulaires telles que la SOD, le GSH Px, etc. La SOD peut dismuter les anions superoxydes en peroxyde d'hydrogène et en oxygène, tandis que le GSH Px peut réduire le peroxyde d'hydrogène en eau, réduisant ainsi les dommages causés aux cellules par le stress oxydatif. Le coluracetam améliore la capacité de défense antioxydante des cellules et protège les neurones du stress oxydatif en augmentant l'activité de ces enzymes antioxydantes.
Précautions
Le coluracetam présente une option intéressante pour ceux qui recherchent une amélioration cognitive, en particulier au niveau de la mémoire, de la concentration et de l'humeur. Bien que les preuves scientifiques restent préliminaires, son mécanisme d'action unique et son faible profil de toxicité en font un choix populaire parmi les amateurs de nootropiques. Cependant, les utilisateurs doivent aborder Coluracetam avec prudence :
Commencez par de faibles doses pour évaluer la tolérance.
Combinez avec des sources de choline pour minimiser les effets secondaires.
Consultez un professionnel de la santé si vous êtes enceinte, si vous allaitez ou si vous prenez des médicaments.
À mesure que la recherche progresse, le Coluracetam pourrait consolider sa place en tant qu'amplificateur cognitif sûr et efficace-ou révéler de nouvelles applications en matière de neuroprotection et de santé mentale.
Mécanisme d'action chimique
Le mécanisme chimique du produit tourne principalement autour du processus d'absorption de choline à haute affinité (HACU). Il améliore l'absorption et l'utilisation de la choline par les neurones, améliorant ainsi l'efficacité de la transmission neuronale cholinergique, exerçant ainsi une amélioration cognitive et des effets neuroprotecteurs. Le mécanisme spécifique est le suivant :
Participation au processus HACU : HACU est l'étape-limitante pour que la choline pénètre dans les neurones pour synthétiser le neurotransmetteur acétylcholine. Le coluracetam améliore l'efficacité de ce processus, en augmentant l'absorption de la choline par les synapses nerveuses, accélérant ainsi la synthèse de l'acétylcholine.
Augmenter l'activité des neurones cholinergiques : L'acétylcholine est un neurotransmetteur important du système nerveux central, impliqué dans les fonctions cognitives telles que l'apprentissage, la mémoire et l'attention. Le coluracetam améliore l'activité des neurones cholinergiques en augmentant la synthèse d'acétylcholine, améliorant ainsi la fonction cognitive.
Restaurer la fonction cholinergique : dans les cas où le système cholinergique est altéré (comme dans les maladies neurodégénératives comme la maladie d'Alzheimer), Coluracetam peut maintenir ou restaurer la fonction cholinergique à des niveaux normaux.
Des études ont montré qu'il a un effet réparateur sur le déficit en HACU causé par des dommages chimiques, améliorant ainsi les troubles d'apprentissage, les déficits de mémoire et les déficits cognitifs.
Effet neuroprotecteur : le coluracetam présente également certains effets neuroprotecteurs. Il pourrait protéger les neurones des dommages en régulant les activités des neurotransmetteurs et en améliorant la circulation sanguine cérébrale, retardant ainsi la progression des maladies neurodégénératives.
1. Voie de synthèse principale (synthèse convergente)
Ce processus adopte une méthode de condensation à deux-fragments. Tout d’abord, les intermédiaires de furoquinolinamine et d’acétate de pyrrolidone sont préparés séparément, suivis d’une amidation pour obtenir le produit final.
2. Synthèse des intermédiaires
2,3-diméthyl-5,6,7,8-tétrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-amine : en utilisant le 2-amino-4,5-diméthylfuran-3-carbonitrile et la cyclohexanone comme matières premières, la cyclisation est effectuée dans du xylène chaud avec du chlorure de zinc comme catalyseur pour produire l'intermédiaire amine clé en une seule étape.
2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acétate de méthyle : la 2-pyrrolidone réagit avec le chloroacétate de méthyle via une substitution nucléophile dans des conditions alcalines pour produire le réactif d'acylation.
3. Condensation et purification du produit final
Les deux intermédiaires subissent une amidation dans un système hydrure de sodium/N-méthylpyrrolidone pour former du coluracetam brut. Le produit est purifié par recristallisation et séparation chromatographique. Sa pureté est déterminée à au moins 98 % par HPLC, répondant aux normes de qualité des matières premières des suppléments.
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