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Mars. 312025
Chlorhydrate de dexmédétomidine(dexmédétomidine hcl) est un composé organique de formule moléculaire C13H17ClN2, un liquide clair incolore ou presque incolore. oui 2 Agoniste des récepteurs de l'adrénaline avec activité analgésique et sédative. Le chlorhydrate de dextrétomidine est un agoniste des récepteurs adrénergiques hautement sélectif, qui est principalement utilisé pour la sédation pendant l'intubation trachéale et la ventilation mécanique chez les patients subissant une anesthésie générale et pour la sédation chez les patients subissant une intubation trachéale et une ventilation mécanique pendant un traitement de soins intensifs. Le chlorhydrate de dextretomidine est le seul médicament sédatif qui peut être réveillé pendant une intervention chirurgicale. Il a à la fois des effets anxiolytiques, analgésiques et diurétiques. Il présente les avantages d’une faible inhibition respiratoire, d’une faible incidence de délire et d’une protection du cœur/rein/cerveau et d’autres organes.
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Il a été approuvé par les « Guidelines for Analgesic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018) », « Consensus d'experts sur la dextrétomidine en anesthésie cardiovasculaire et application périopératoire (2018) » et d'autres lignes directrices faisant autorité et consensus d'experts nationaux et étrangers sont largement recommandés pour chirurgie, anesthésie, soins intensifs, ophtalmologie, pédiatrie et autres départements. L'injection de chlorhydrate de dextrétomidine est un catalogue national d'assurance médicale en 2020, avec un volume de ventes de 3,6 milliards de yuans en 2019. À l'heure actuelle, trois nouveaux produits d'anesthésie et d'analgésie, à savoir le paroxyxib sodique pour injection, l'injection de produits et l'injection d'émulsion grasse à chaîne moyenne/longue de propofol ont été approuvées et un groupe de produits préliminaire a été formé dans ce domaine. Il convient toutefois de noter que nos produits ne sont utilisés que pour des expériences en laboratoire.
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Formule chimique |
C13H16N2 |
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Masse exacte |
200 |
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Poids moléculaire |
200 |
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m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
La structure moléculaire deChlorhydrate de dexmédétomidinese compose de phénéthylamine, d’un cycle imidazole et d’autres groupes fonctionnels.
Cycle imidazole : Le cycle imidazole est l’unité structurelle centrale de la molécule. Il se compose de deux atomes d’azote et de trois atomes de carbone, formant un hétérocycle à cinq chaînons. La présence d'un cycle imidazole lui confère un effet spécifique sur les récepteurs 2-adrénergiques. L'introduction de cette structure confère aux médicaments une efficacité thérapeutique sélective et une activité spécifique.
Phényléthylamine : La phényléthylamine en est une autre unité structurelle importante. Il contient un cycle benzène et un groupe éthylamino attaché à un atome de carbone sur le cycle imidazole. Le cycle benzénique assure la stabilité moléculaire et la structure tridimensionnelle-, tandis que le groupe éthylamine interagit avec les récepteurs adrénergiques pour réguler la libération des neurotransmetteurs.
Liaison hydrogène : Sa molécule contient plusieurs liaisons hydrogène. Ces liaisons hydrogène sont des liaisons chimiques formées entre des groupes fonctionnels au sein de molécules médicamenteuses. La liaison hydrogène est cruciale pour la stabilité, la solubilité et l’interaction avec d’autres molécules d’une molécule.
Acide chlorhydrique : Il existe sous forme de sel chlorhydrate. L'acide chlorhydrique forme des composés ioniques en se liant aux anions libres des molécules médicamenteuses. Cette forme de chlorhydrate le rend plus soluble dans l'eau, ce qui facilite son administration par voie orale, par injection ou par perfusion intraveineuse.
En résumé, ses caractéristiques structurelles moléculaires lui confèrent un haut degré de capacité de liaison sélective aux récepteurs 2-adrénergiques, ainsi que des propriétés pharmacologiques telles que la sédation, l'hypnose et l'analgésie. La conception et la composition des structures jouent un rôle important dans l’activité et l’efficacité des médicaments, contribuant ainsi à leur efficacité et à leur sécurité dans les applications cliniques.
Action pharmacologique :
Chlorhydrate de dexmédétomidineest un agoniste des récepteurs adrénergiques a2 relativement sélectif avec effet sédatif. L'effet sélectif sur les récepteurs adrénergiques a2 peut être observé lorsque les animaux reçoivent lentement une perfusion de 10 à 300 ug/kg de dexmédétomidine par voie intraveineuse, mais à une dose plus élevée (1 000 mg/kg), elle a des effets sur les récepteurs a1 et a2 lors d'une perfusion intraveineuse lente ou d'une injection intraveineuse rapide.
Toxicité génétique :
Les résultats du test d'Ames et du test de mutation génique positive sur cellules de mammifères étaient négatifs : les résultats du test d'aberration chromosomique des lymphocytes humains in vitro dans des conditions d'activation métabolique S9 chez le rat et le test du micronoyau in vivo des souris NMRI étaient positifs, mais les résultats du test d'aberration chromosomique des lymphocytes humains in vitro avec ou sans activation métabolique S9 et le test du micronoyau in vivo des souris CD1 étaient négatifs.
Toxicité pour la reproduction :
Pour les rats mâles ou femelles, la dose quotidienne de dexmédétomidine administrée par injection sous-cutanée atteignait 54 ug/kg (sur la base de mg/m2, inférieure à la dose maximale recommandée pour une injection intraveineuse dans le corps humain) 10 et 3 semaines avant l'accouplement et jusqu'à la période d'accouplement, respectivement, sans aucun effet sur la fertilité.
La dose de dexmédétomidine atteignait 200 ug/kg pour une injection sous-cutanée du 5e au 16e jour de gestation chez le rat et 96 ug/kg pour une injection sous-cutanée du 6e au 18e jour de gestation chez le lapin. Aucun effet tératogène n'a été observé. Selon le calcul en mg/m2, la dose chez le rat est égale à 2 fois la dose maximale recommandée pour l'administration intraveineuse dans le corps humain ; Selon la valeur AUC du médicament plasmatique, la quantité d'exposition des lapins est similaire à la quantité d'exposition inférieure à la dose intraveineuse humaine maximale recommandée. Une toxicité fœtale peut être observée chez le rat à une dose de 200 ug/kg, caractérisée par une perte accrue après l'implantation et une diminution du nombre de descendants survivants. La dose non influencée-est de 20 ug/kg (calculée sur la base de mg/m2, inférieure à la dose maximale recommandée pour l'injection intraveineuse humaine).
Les rats ont reçu de la dexmédétomidine par voie sous-cutanée du 16ème jour de grossesse jusqu'à la période de lactation. Lorsque la dose était de 8, 32 ug/kg (calculée en mg/m2, inférieure à la dose maximale recommandée pour l'administration intraveineuse dans le corps humain), le poids des jeunes était réduit. Les jeunes du groupe recevant la dose de 32 ug/kg ont présenté un retard dans le développement de leur fonction motrice. La toxicité pour les embryons et les fœtus peut également être observée dans la génération F2 du groupe de dose de 32 ug/kg. La toxicité ci-dessus n'a pas été observée à la dose de 2 ug/kg.
Des rats gravides ont reçu une injection sous-cutanée de dexmédétomidine radiomarquée, ce qui a montré un transport placentaire.
Métabolisme:
La dextrétomidine est presque entièrement biotransformée et est rarement excrétée dans l'urine et les selles sous sa forme originale. La biotransformation comprend la glucosylation directe et le métabolisme médié par le cytochrome P450-. La principale voie métabolique de la dexmédétomidine est la suivante : diriger la N-glucosylation en métabolites inactifs ; L'hydroxylation des graisses (principalement médiée par le CYP2A6) produit de la 3-hydroxy dextrométomidine, du 3-hydroxy dextrométomidine glucoside et de la 3-carboxy dextrométomidine ; La N-méthylation de la dextrométomidine produit de la 3-hydroxy N-méthyl dextrométomidine, de la 3-carboxy N-méthyl dextrométomidine et du N-méthyl O-glucoside dextrométomidine.
éliminer:
La demi-vie de clairance terminale-(t1/2) de la dexmédétomidine est d'environ 2 heures et le taux de clairance est d'environ 39 L/h. L'étude du bilan massique a confirmé que 95 % des substances radioactives ont été récupérées dans l'urine et 4 % dans les selles après 9 jours de perfusion intraveineuse de dexmédétomidine radiomarquée. Le prototype de dextrmétomidine peut être détecté dans l'urine. Environ 85 % des substances actives radioactives sont évacuées de l'urine dans les 24 heures suivant la perfusion de ce produit. Les substances actives radioactives rejetées par l'urine ont été séparées par sections et confirmées comme étant des produits de N-glucosylation, représentant 34 %. De plus, environ 14 % des produits d'hydroxylation grasse sont la 3-hydroxy dextrométomidine, la 3-hydroxy dextrométomidine glucoside et la 3-dextrométomidine carboxylique. Environ 18 % de la 3-hydroxy N-méthyl dextrométomidine, de la 3-carboxy N-méthyl dextrométomidine et du N-méthyl O-glucoside dextrométomidine produits par N-méthylation de la dextrométomidine. Le métabolite N-méthyl lui-même est un composant circulant secondaire, qui n'est pas détecté dans l'urine. Environ 28 % des métabolites urinaires ne sont pas identifiés.
Pharmacocinétique
Selon des données de recherche étrangères, dans l'étude sur des volontaires sains (N=10), lorsque la plage de doses de perfusion intraveineuse est de 0,2 à 0,7 ug/kg/h, la fréquence respiratoire et la saturation en oxygène restent dans la plage normale, sans dépression respiratoire.
Après perfusion intraveineuse, les paramètres pharmacocinétiques de la dexmédétomidine étaient les suivants : la demi-vie de distribution-(t1/2) de la phase de distribution rapide était d'environ 6 minutes ; La demi-vie-de la clairance terminale (t1/2) est d'environ 2 heures ; Le volume de distribution à l'état stable (Vss) est d'environ 118 litres. Le taux de dégagement est d'environ 39 L/h. Le poids corporel moyen pour l’évaluation du taux de clairance était de 72 kg.
Après une perfusion intraveineuse de 0,2 à 0,7 ug/kg/h, la dextrométomidine a montré une dynamique linéaire jusqu'à 24 heures. Le tableau 4 répertorie les principaux paramètres pharmacocinétiques dechlorhydrate de dexmédétomidine(0,17 ug/kg/h (concentration cible : 0,3 ng/mL), 0,33 ug/kg/h (concentration cible : 0,6 ng/mL) et 0,70 ug/kg/h (concentration cible : 1,25 ng/mL) après une perfusion continue pendant 12 et 24 heures (après avoir reçu une dose de charge appropriée).
Quels sont les effets secondaires de ce composé ?
1. Réponse du système cardiovasculaire
hypotension
C’est l’un des effets secondaires les plus courants et son incidence peut être élevée. Cela peut être dû à l'effet direct des médicaments sur les muscles lisses vasculaires ou à leur régulation de la fonction cardiovasculaire en affectant le système nerveux central.
bradycardie
Il peut inhiber le système de conduction cardiaque, entraînant une diminution de la fréquence cardiaque. Cet effet secondaire peut être plus important chez les patients âgés ou chez ceux dont la fonction cardiaque est faible.
arrêt sinusal
Dans certains cas, cela peut provoquer un arrêt du rythme sinusal, qui constitue une arythmie grave.
hypertension transitoire
Bien que cela ne soit pas aussi courant que l’hypotension, certains rapports indiquent également que chez certains patients, elle peut entraîner une augmentation de la pression artérielle.
2.Réponse neurologique
- Bouche sèche : C'est l'un de ses effets secondaires neurologiques courants, qui peut être lié à l'inhibition de la sécrétion buccale de salive par des médicaments.
- Blocage neuromusculaire : bien qu'il soit peu probable qu'il provoque un blocage neuromusculaire significatif à des doses régulières, il convient néanmoins de prêter attention à ses effets potentiels de blocage neuromusculaire lorsqu'il est administré à des concentrations élevées ou rapidement.
3.Autres réactions
Réactions gastro-intestinales
Les nausées, vomissements, etc. peuvent être liés à leur impact direct sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal.
Dépression respiratoire
Dans certains cas, le chlorhydrate de dexmédétomidine peut entraîner une diminution de la fréquence et de la profondeur respiratoires, en particulier lorsque la posologie du médicament est trop élevée ou que le patient souffre de maladies respiratoires sous-jacentes.
Réaction allergique
Les patients allergiques à ce produit ou à ses composants peuvent présenter des réactions allergiques telles qu'une éruption cutanée, des démangeaisons, des difficultés respiratoires, etc. Par conséquent, les antécédents allergiques du patient doivent être soigneusement interrogés avant utilisation.
4.Réactions particulières de la population
Patients présentant un dysfonctionnement rénal
Étant donné que le composé est principalement excrété par les reins, le médicament peut s'accumuler dans l'organisme des patients présentant une insuffisance rénale, augmentant ainsi le risque d'effets indésirables.
Patients âgés
Le système cardiovasculaire des patients âgés est plus sensible aux médicaments. Une attention particulière doit donc être accordée à la surveillance de la réponse de leur système cardiovasculaire lors de leur utilisation.
5.précautions
- Il doit être utilisé par des professionnels disposant d’un équipement de surveillance médicale.
- Une surveillance continue, notamment du système cardiovasculaire, doit être effectuée pendant l'utilisation.
- Si des effets indésirables surviennent, le traitement doit être arrêté immédiatement et les mesures thérapeutiques nécessaires doivent être prises.
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