Sulfate d'albutérol Powder CAS 51022-70-9

Poudre de sulfate d'albutérol, CAS 51022-70-9, Formule moléculaire C13H23NO7, poudre blanche ou presque blanche sans odor. Très légèrement dissous dans l'éthanol; Presque insoluble dans l'éther. Bonne stabilité thermique, demi-vie de 4 à 6 heures. Salbutamol a été découvert et développé par des universitaires britanniques en 1962, commercialisé pour la première fois en 1968, enregistré en Chine en 1988, et produit au niveau national en 1975. En 2012, il est devenu le seul bronchodilatateur inhalation nébulisé à entrer dans la liste nationale des médicaments essentiels. Conservez dans un récipient scellé dans un endroit frais et sec et assurez une bonne ventilation ou échappement dans l'espace de travail. Il est généralement utilisé pour traiter le bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de bronchite asthmatique et d'emphysème. Ce produit est uniquement pour une utilisation en laboratoire.

1. À partir de la p-hydroxyacétophénone, il est synthétisé en 8 étapes de bromation, d'hydrolyse, d'amination, d'hydrolyse, de neutralisation, d'hydrogénation catalytique, d'hydrogénolyse et de formation de sel, avec un rendement total de 11% ~ 13%. De plus, les conditions de réaction de cette méthode sont dures, la pollution des "trois déchets" est grave et le coût est élevé.

2. 4- bromoacétyl salicylaldéhyde et 4-chloroacétyl salicylaldéhyde ont été obtenus à partir de salicylaldéhyde et d'acyle de chlorure par acylation de Friedel. Après condensation, hydrolyse et formation de sel dans le même bain, elles ont été converties en chlorhydrate Amino] acétyl-2-hydroxybenzaldéhyde acétyl-2-2-hydroxybenzaldéhyde. Ensuite, le sulfate de salbutamol a été préparé par réduction coopérative du borohydride de potassium et du chlorure de zinc à température ambiante et la formation de sel avec de l'acide sulfurique.

3. Prendre du salicylaldéhyde et du tert butylamine comme matériaux de départ, le 2-chloro -1 - {[(1,1-diméthylylylac {[(1,1-diméthyléthyl) aminoacétyl} - 2- chlorhydrate de benzaldéhyde antélin par condensation, hydrolyse et formation de sel en trois étapes et une réaction de pot, puis neutralisée avec du méthoxyde de sodium, transféré catalytiquement à hydrogéné et réduit, et formé au sel.

Poudre de sulfate d'albutérol, en tant que médicament représentatif des agonistes sélectifs - adrénergiques des récepteurs, est devenu un médicament central pour le traitement des maladies respiratoires, de l'obstétrique et de la gynécologie, des maladies cardiovasculaires et des populations spéciales depuis son émergence dans les années 1960 en raison de son apparition rapide, de son effet bronchodilator puissant et de son fonctionnement multi-systèmes.

Mécanisme pharmacologique: clé moléculaire pour une régulation précise des récepteurs ₂

 

En activant sélectivement les récepteurs ₂ sur le muscle lisse bronchique, le muscle lisse utérine et l'activation du muscle lisse vasculaire, l'adénylate cyclase (AC) sont déclenchés, favorisant la synthèse intracellulaire de l'adénosine monophosphate (CAMP) et activant par la suite la protéine kinase de la protéine A (PKA). Cette voie de signalisation conduit à:
Détente des muscles lisses bronchiques: la PKA phosphoryle la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK), réduit son activité, diminue la liaison de l'actine de la myosine et détend directement les muscles lisses des voies respiratoires; Inhibant simultanément l'afflux d'ions calcium et réduisant la concentration intracellulaire de calcium pour atténuer le bronchospasme par un double mécanisme.

 

Inhiber la libération de médiateurs inflammatoires: inhiber la dégranulation des mastocytes à travers la voie CAMP / PKA, réduisant la libération de médiateurs inflammatoires tels que l'histamine et les leucotriènes, et atténuer l'œdème muqueux des voies respiratoires et la sécrétion de mucus.
Mouvement ciliaire amélioré: favorise la fréquence de l'oscillation ciliaire bronchique, accélère la fonction du système de clairance ciliaire du mucus et améliore la décharge de dégustations.
L'inhibition des muscles lisses utérins: active ₂ les récepteurs dans les cellules musculaires lisses utérins, réduit la concentration intracellulaire de calcium, inhibe la fréquence et l'intensité des contractions utérines et prolonge le cycle de grossesse.
Effet vasodilatoire: activé par ₂ récepteurs, il entraîne la relaxation du muscle lisse vasculaire, réduit la résistance vasculaire périphérique et améliore la perfusion tissulaire.

Indication de base: gestion complète du cycle des maladies du système respiratoire

 

1. Exacerbation aiguë et prévention de l'asthme bronchique
Traitement des attaques aiguës: Il s'agit du médicament préféré pour les attaques aiguës recommandées par l'initiative mondiale pour l'asthme (GINA). Il prend effet 5 à 15 minutes après l'inhalation et dure 4 à 6 heures. Il peut rapidement soulager les symptômes tels que la respiration sifflante, l'étanchéité de la poitrine et la difficulté à respirer. Pour les patients présentant des crises modérées à sévères, la combinaison de corticostéroïdes inhalés (CI) peut réduire considérablement les taux d'hospitalisation.
Prévention de l'asthme induit par l'exercice (EIA): inhaler le sulfate de salbutamol 15-20 minutes avant l'exercice peut inhiber l'hyperréactiicité des voies respiratoires induites par l'exercice et prévenir les attaques de l'EIE. La recherche a montré que son effet préventif est supérieur aux agonistes bêta du succinate de sodium et oraux.
Contrôle de la durée chronique: Bien que ce ne soit pas un médicament de contrôle à long terme, l'utilisation régulière peut réduire l'hyperréactivité des voies respiratoires. Pour les patients souffrant d'asthme persistant léger, l'utilisation de sulfate de salbutamol combinée à des CI à faible dose selon les besoins peut réduire la fréquence des attaques aiguës.

2. Exacerbation aiguë de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC)
Soulagement des spasmes bronchiaux:

 

Dans le stade d'exacerbation aiguë de la MPOC, l'inhalation nébulisée du sulfate de salbutamol combinée au bromure d'ipratropium (médicament anticholinergique) peut améliorer considérablement la fonction pulmonaire (FEV ₁ a augmenté de 15% à 20%) et raccourcir le temps d'hospitalisation.
Gestion de l'hypersécrétion du mucus: En améliorant le mouvement ciliaire et en inhibant la sécrétion de mucus, la détresse respiratoire causée par une obstruction des expectorations peut être atténuée. Pour les patients atteints de MPOC à forte sécrétion de mucus, la combinaison de médicaments expectorants (comme l'ambroxol) peut améliorer l'efficacité.

3. Bronchite asthmatique et emphysème
Bronchite asthmatique: peut rapidement soulager les respirations sifflables et la toux, particulièrement adaptées aux patients pédiatriques. La recherche montre que son efficacité est supérieure aux médicaments théophylline et que l'incidence des effets indésirables est plus faible.
Exacerbation aiguë de l'emphysème: Pour les patients atteints d'emphysème accompagnés d'un bronchospasme, la fonction de ventilation peut être améliorée, la pression partielle artérielle du dioxyde de carbone (PACO ₂) peut être réduite et une insuffisance respiratoire peut être évité.

Application des populations spéciales: intervention précise de l'obstétrique à la pédiatrie

 

1. Champ d'obstétrique: prévention et traitement de la naissance prématurée et de la protection fœtale
Suppression prématurée des naissances: il s'agit du seul agoniste bêta approuvé par la FDA pour la suppression prématurée des naissances. En inhibant la contraction des muscles lisses utérins, le cycle de grossesse est prolongé de 24 à 48 heures, d'acheter du temps pour que les glucocorticoïdes favorisent la maturation pulmonaire fœtale. La posologie recommandée est de 2,4 à 4,8 mg par voie orale toutes les 4 à 6 heures, ou 10-20 μg / min par voie intraveineuse.
Traitement du retard de croissance intra-utérine (RCIU): en dilatant les vaisseaux sanguins placentaires utérins, en augmentant l'approvisionnement en sang fœtal et en améliorant le taux de croissance des fœtus RIUG. La combinaison de l'aspirine à faible dose peut encore améliorer l'effet thérapeutique.

Gestion des fausses couches menacées: pour une fausse couche menacée causée par un dysfonctionnement cervical, les contractions utérines peuvent être supprimées et combinées avec la chirurgie du cerclage cervical, le taux de réussite de la préservation fœtale peut être considérablement amélioré.

 

2. Champ pédiatrique: syndrome de l'asthme et de la détresse respiratoire
Exacerbation aiguë de l'asthme infantile: les agents d'inhalation sont le médicament préféré pour l'exacerbation aiguë de l'asthme infantile. Pour les enfants de moins de 5 ans, il est recommandé d'utiliser une inhalation nébulisée (dose 0,15 mg / kg, maximum 2,5 mg); Les enfants âgés de plus ou d'égal à 5 ​​peuvent utiliser un aérosol quantitatif (MDI) avec une cartouche de stockage de brume (dosage 100-200 μg / temps).
Syndrome de détresse respiratoire néonatal (NRDS): pour les nourrissons prématurés avec NRD,poudre de sulfate d'albutérolPeut stimuler la sécrétion de tensioactif pulmonaire (PS) et améliorer la conformité pulmonaire. La combinaison de la thérapie de remplacement exogène de PS peut réduire le besoin de ventilation mécanique.
Apnée du nourrisson prématuré: En activant les récepteurs bêta ₂ dans le centre respiratoire du tronc cérébral, la fréquence des épisodes d'apnée est réduite. La posologie recommandée est de 0,2 mg / kg par voie orale toutes les 6 à 8 heures.

Stratégie de thérapie combinée: amélioration synergique et compensation des effets indésirables

 

1. Utilisation combinée avec des corticostéroïdes inhalés (ICS)
Contrôle à long terme de l'asthme: la combinaison de CI (comme le budésonide) peut atteindre le double objectif de "relief rapide + contrôle à long terme". La recherche montre que le groupe de thérapie combinée réduit la fréquence des attaques aiguës de 50% et améliore la fonction pulmonaire plus significativement.
Thérapie d'entretien de la MPOC: Pour les patients atteints de MPOC présentant des exacerbations aiguës fréquentes, la combinaison de CSI et de médicaments anticholinergiques à action prolongée (LAMA) peut réduire le risque d'exacerbations aiguës de 30%.
2. Utilisation combinée avec des médicaments anticholinergiques
Plan d'inhalation nébulisé: sulfate de salbutamol (2,5 mg) combiné au bromure d'ipratropium (0,5 mg) L'inhalation nébulisée peut simultanément activer les récepteurs ₂ et bloquer les récepteurs M, produisant un effet de bronchodilatateur synergique. Convient aux patients souffrant d'asthme modéré à sévère et d'exacerbation aiguë de la MPOC.

 

Avantages pharmacocinétiques: les médicaments anticholinergiques peuvent réduire l'œdème muqueux induit par le sulfate de salbutamol et prolonger sa durée d'action; ₂ Les agonistes peuvent contrecarrer les effets indésirables tels que la bouche sèche causée par des médicaments anticholinergiques.
3. Utilisation combinée avec les médicaments théophylline
Exacerbation aiguë de l'asthme sévère: combinée à une perfusion intraveineuse d'aminophylline, il peut rapidement soulager le bronchospasme. Mais il est nécessaire de surveiller étroitement la concentration de théophylline sanguine (plage cible de 10 à 20 μg / ml) pour éviter les effets indésirables tels que l'arythmie.
Contrôle nocturne de l'asthme: les comprimés de Salbutamol Sulfate à libération prolongée combinés avec des comprimés à libération contrôlée théophylline peuvent couvrir la période de sensibilité diminuée des récepteurs ₂ la nuit et réduire la fréquence des réveils nocturnes.

Le sulfate de salbutamol, en tant que médicament de base pour le traitement des maladies respiratoires et des populations spéciales, a été largement validé pour sa valeur clinique. En régulant précisément les récepteurs ₂, il obtient non seulement une bronchectasie rapide et efficace, mais démontre également des avantages uniques dans la prévention prématurée des naissances et la protection fœtale.

1. Nom de la méthode: Salbutamol Sulfate Détermination de la solution non aqueuse de sulfate de salbutamol

Application: Cette méthode utilise le titrage de la solution non aqueuse pour déterminer la teneur en sulfate de salbutamol ((C13H21NO3) 2 · H2SO4).

Cette méthode convient à la détermination du sulfate de salbutamol.

Principe de la méthode: Une fois l'article de test légèrement dissous avec de l'acide acétique glaciaire, le refroidir, ajouter 15 ml d'anhydride acétique et 1 goutte de solution d'indicateur de cristal violet et le titrer avec un titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L) jusqu'à ce que la solution devienne bleu-vert. Et les résultats de titrage ont été corrigés avec un test vide. Chaque 1 ml de titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L) équivaut à 57,67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

Réactif: eau (bouillir fraîche à température ambiante), acide acétique glacial, anhydride acétique, solution d'indicateur de cristal violet, titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L), référence phtalate d'hydrogène potassium

Instruments et équipements:

Préparation de l'échantillon: 1. Solution d'indicateur de cristal violet: prendre 0,5 g de cristal violet et ajouter 100 ml d'acide acétique glaciaire pour se dissoudrepoudre de sulfate d'albutérol.

2. Titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L):

Préparation: prendre 750 ml d'acide glaciaire acétique glaciaire sans eau (5,22 ml d'anhydride acétique par 1 g d'eau, ajouter 8,5 ml d'acide perchlorique (70 ~ 72%), bien secouer, se refroidir, secouer, secouer bien et contenir la résolution de la façon dont le fait de déterminer est un échantillon testé est facile Méthode, puis ajustée à 0,01% ~ 0,2% avec de l'eau et de l'anhydride acétique.

Calibrage: prendre environ 0,16 g de référence de phtalate d'hydrogène potassium séché à 105 degrés, pèser avec précision, ajouter 20 ml d'acide acétique glaciaire anhydre pour se dissoudre, ajouter 1 goutte de solution d'indicateur de viol en cristal, titrer lentement au bleu avec cette solution, et corriger le résultat du titration avec un test vide. Chaque 1 ml de titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L) équivaut à 20,42 mg de phtalate d'hydrogène potassium. Calculez la concentration du liquide en fonction de la consommation du liquide et de la quantité de phtalate d'hydrogène potassium.

3. Référence Phtalate d'hydrogène potassium

Rangement: Mettez-le dans une bouteille en verre brune et gardez-la étroitement.

Étapes de fonctionnement: prendre environ 0,4 g de ce produit, peser avec précision, ajouter 10 ml d'acide acétique glaciaire, le dissoudre à température légère, le refroidir, ajouter 15 ml d'anhydride acétique et 1 goutte de solution d'indicateur de cristal violet, le titrer avec le titrant de perchlore avec le résultat de la titration avec un test de blanc. Chaque 1 ml de titrant d'acide perchlorique (0,1 mol / L) équivaut à 57,67 mg de (C13H21NO3) 2 · H2SO4.

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