Poudre d'émodineest un composé organique de formule chimique C15H10O5, CAS 518-82-1. C'est un cristal en forme d'aiguille jaune orangé qui cristallise l'orange dans l'acétone et le jaune dans le méthanol. Il a un point de fusion de 256 degrés à 257 degrés et présente une réaction spéciale de l'anthraquinone. Il est presque insoluble dans l'eau et soluble dans l'éthanol et les solutions alcalines. Les rhizomes secs et les racines de la plante Polygonaceae Polygonum cuspidatum. Le rhizome de Rheum palmatum est une plante médicinale à base de plantes. Son activité physiologique fait qu'il peut être utilisé non seulement à des fins médicales, mais aussi pour la santé et les produits chimiques quotidiens. Certaines personnes l’utilisent dans des produits de soins capillaires et cutanés, tandis que d’autres l’incorporent dans des pigments naturels. À l’étranger, les gens l’utilisent comme laxatif. Il peut être utilisé comme laxatif, bien qu'il ait une activité laxative, son effet laxatif est en réalité faible en raison de sa susceptibilité à l'oxydation et aux dommages dans l'organisme. S'il synthétise des glycosides avec des sucres, il peut exercer un effet laxatif. L'émodine-1-O-bêta-D-glucoside et l'émodine-8-O-bêta-D-glucoside sont des glycosides qui lient l'émodine au glucose. Les deux ont seulement des positions de liaison différentes et existent simultanément dans la rhubarbe. Il existe également des mesures antibactériennes, antitussives, antitumorales et hypotenseurs.
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Formule chimique |
C15H10O5 |
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Masse exacte |
270 |
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Poids moléculaire |
270 |
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m/z |
270 (100.0%), 271 (16.2%), 272 (1.2%), 272 (1.0%) |
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Analyse élémentaire |
C, 66.67; H, 3.73; O, 29.60 |
Poudre d'émodineest un inhibiteur de la tyrosine kinase, et la recherche pharmacologique moderne a montré qu'il a des effets anti-inflammatoires, antibactériens et antiviraux. En même temps, il peut inhiber la croissance tumorale, résister à la fibrose interstitielle rénale et à la diurèse, protéger les reins, prévenir et traiter la stéatose hépatique, ainsi que diverses fonctions biologiques telles que la protection antioxydante et cardiovasculaire.
1) Anti-inflammation : des recherches ont montré qu'un seul gavage d'émodine à 30 et 60 mg/kg peut inhiber de manière significative le gonflement des pattes provoqué par la carraghénane chez les souris, tandis qu'un gavage à 60 et 100 mg/kg peut inhiber de manière significative le gonflement des pattes provoqué par la carraghénane chez les rats, et l'effet inhibiteur augmente avec l'augmentation de la dose ; Un seul gavage de 90 et 150 mg/kg peut inhiber de manière significative l'augmentation de la perméabilité capillaire provoquée par l'acide acétique chez la souris ; L'injection intrapéritonéale de 20 et 40 mg/kg peut inhiber de manière significative l'exsudation et la migration des leucocytes de la pleurésie aiguë chez le rat provoquée par la carraghénane.
2) Antibactérien : l'émodine a un effet antibactérien à large -spectre et n'est pas facilement résistante à Staphylococcus aureus. Il est également sensible aux streptocoques et est efficace contre la diphtérie, le foin, le charbon, la fièvre paratyphoïde, la dysenterie, les bactéries de la grippe, ainsi que les bactéries pneumococciques et catarrhales. Il a un fort effet inhibiteur sur les bactéries anaérobies.
3) Antiviral : l'émodine a des effets inhibiteurs sur le virus de l'hépatite B, le cytomégalovirus, le virus EB, le coronavirus, le poliovirus et le virus des cicatrices simples. Pour étudier l'effet antiviral in vitro de l'émodine associée à différents principes actifs de la médecine traditionnelle chinoise, la combinaison médicamenteuse ayant l'effet direct le plus élevé sur le virus est l'émodine : curcumine : matrine=2 :1 :2 ; La combinaison de médicaments ayant la plus grande efficacité de synthèse antivirale est émodine : curcumine : matrine=2 : 0 : 1. L'effet anti-cicatrisant de la rhubarbe empêche principalement la réplication du virus en inhibant le processus d'adsorption et de pénétration du virus.
4) Activité antifongique : une analyse a été menée sur les activités antifongiques des Rubiaceae, des Rhamnaceae et d'autres genres, et il a été constaté que les principaux ligands cétoniques de l'oignon, y compris l'émodine, ont une activité antifongique.
5) Ver antigène : des recherches ont montré que l'émodine possède une large gamme d'activités antigéniques de vers, notamment Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani et la souche LK de Plasmodium falciparum.
De nombreuses publications ont rapporté que l'émodine a une activité inhibitrice in vitro et in vivo contre diverses tumeurs (telles que le cancer du poumon, le cancer du foie, le cancer du pancréas, le cancer du sein, le cancer de la prostate, le cancer du nasopharynx, le cancer de l'œsophage, le neurocytome, le cancer du col de l'utérus, le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides, ainsi que la leucémie et d'autres tumeurs non solides), y compris l'inhibition de la prolifération tumorale, la promotion de l'apoptose tumorale, l'inversion de la résistance tumorale, l'inhibition de la tumeur. l'angiogenèse, inhibant l'invasion tumorale et les métastases, et augmentant la sensibilité tumorale à la chimiothérapie.
3. Protection rénale, anti-fibrose interstitielle rénale et effets diurétiques
1) Protection rénale : l'émodine peut inhiber l'activation de la voie de la protéine kinase activée par le mitogène p38 et réduire l'expression de la fibronectine chez les rats néphropathiques diabétiques, jouant ainsi un rôle protecteur dans les reins des rats diabétiques.
2) Anti-fibrose interstitielle rénale : des recherches ont montré que l'émodine peut inhiber la progression du cycle cellulaire des fibroblastes rénaux humains.
3) Effet diurétique : L'émodine a un certain effet diurétique, elle a donc également un certain effet antihypertenseur. La recherche a montré que l'émodine a un effet dépendant de la dose-temps sur la prolifération et la différenciation des préadipocytes de rat, et peut induire l'apoptose des préadipocytes dans une certaine mesure, ayant ainsi des effets potentiels sur la réduction des lipides-et la perte de poids.
Poudre d'émodinea pour effets de prévenir et de traiter le cancer du foie, la stéatose hépatique, la fibrose hépatique, d'inhiber le virus de l'hépatite B et de protéger les cellules hépatiques endommagées. Dans la prévention et le traitement du cancer du foie, des recherches ont montré que l'émodine a un puissant effet inhibiteur sur les lignées cellulaires du cancer du foie. L'émodine a un certain effet préventif et thérapeutique sur la stéatose hépatique induite par l'alcool et un régime riche en graisses chez le rat. Des recherches ont montré que l'effet inhibiteur direct de l'émodine sur la prolifération des cellules étoilées hépatiques et la synthèse de la matrice extracellulaire pourrait être le principal mécanisme de son effet anti-fibrose hépatique. L'émodine a un certain effet inhibiteur sur le virus de l'hépatite B in vitro ; L'émodine a un effet protecteur sur les lésions d'ischémie hépatique-reperfusion, qui sont liées à la réduction du degré de peroxydation lipidique et des lésions des cellules endothéliales sinusoïdales hépatiques après une ischémie hépatique-reperfusion.
L'émodine a une activité laxative, mais en raison de sa susceptibilité à l'oxydation dans l'organisme, son effet laxatif réel est faible. S'il synthétise des glycosides avec des sucres, il peut exercer un effet laxatif. Rhein existe non seulement à l'état libre, mais aussi à l'état réduit (comme les dérivés de l'anthraquinone et de l'anthraquinone) ou dans des glycosides synthétisés par glycosylation. Par exemple, l'émodine anthraquinone ou l'émodine anthraquinone (point de fusion 250-258 degrés) trouvées dans les plantes fraîches sont des produits réduits d'émodine, qui sont souvent oxydés en composés d'anthraquinone après un stockage à long-terme. Le point de fusion de l'émodine 1-O - - D-glucoside est de 189 à 190 degrés ; Le point de fusion de l'émodine 8-O- - D-glucoside est de 239 à 241 degrés, et les deux sont des glycosides qui lient l'émodine au glucose et existent simultanément dans la rhubarbe. Le premier est également l’un des principes actifs aux effets antibactériens du Polygonum cuspidatum.
Il existe deux méthodes pour extrairepoudre d'émodine : extraction par solvant organique et extraction acide-base.
Méthode 1 : Méthode d’extraction par solvant organique
Des solvants organiques tels que le chloroforme et le benzène peuvent être utilisés pour l'extraction directe, et la solution d'extraction peut parfois cristalliser pendant le processus de concentration. Le méthanol ou l'éthanol peuvent également être utilisés pour l'extraction, et la solution d'extraction peut être concentrée puis distribuée avec différents solvants ou extraite avec des solutions aqueuses de différentes valeurs de pH pour réaliser une séparation préliminaire. En raison de la présence de groupes hydroxyle ou hydroxyle phénoliques dans l'émodine, elle se lie aux ions métalliques tels que le sodium, le potassium et le magnésium dans le corps végétal et existe sous forme de sels. Par conséquent, l’acide est utilisé pour libérer complètement l’émodine lors de l’extraction, puis l’extraction est effectuée.
Méthode 2 : Méthode d’extraction alcaline
En effet, l'émodine contient des groupes hydroxyle et les composés cétoniques d'oignon contenant des groupes hydroxyle peuvent être directement extraits avec une solution alcaline puis précipités avec un acide pour l'extraction. Une méthode de séparation de l'émodine par co-cristallisation a été développée, qui utilise l'extrait anthraquinonique total de rhubarbe comme matière première. L'extrait anthraquinonique total de rhubarbe est un extrait obtenu à partir des racines et des tiges de rhubarbe en utilisant l'alcool comme agent d'extraction et la méthode de reflux. Le procédé comprend les étapes suivantes : mélanger l'extrait anthraquinonique total de rhubarbe avec de la tert-butylamine et de l'isopropanol, en utilisant de l'éthanol aqueux à 75-95 % comme solvant, en agitant soigneusement la réaction à 70-100 degrés pour obtenir une solution claire ; Refroidissez lentement la solution clarifiée obtenue à -10-20 degrés en 4-8 heures, laissez-la reposer jusqu'à ce qu'elle cristallise, filtrez pour obtenir un gâteau de filtration et filtrez. Le gâteau de filtration est recristallisé avec du méthanol ou de l'éthanol aqueux à 75 % -85 %, et le cristal brut obtenu est décomposé en ajoutant une solution aqueuse acide pour ajuster la valeur du pH à 2-4. Ensuite, du chloroforme est ajouté pour l’extraction et la couche organique est évaporée pour obtenir de l’émodine brute. L'émodine brute est recristallisée pour obtenir de l'émodine pure.
Poudre d'émodinea de multiples effets anticancéreux-, et voici quelques mécanismes et effets anticancéreux clés- :
Inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose
Il peut réduire considérablement la viabilité des cellules cancéreuses du côlon et provoquer l’arrêt du cycle cellulaire et l’apoptose.
In vitro, il peut induire l'apoptose des cellules tumorales en affectant l'expression de la caspase-3 et de la caspase-9, et a un effet thérapeutique sur le cancer du pancréas.
Inhiber la transition mésenchymateuse épithéliale tumorale (EMT) et favoriser la migration des cellules tumorales
Il inhibe l'EMT tumoral et la migration cellulaire via les voies de signalisation Wnt/ - caténine et VEGFR2-AKT-ERK1/2.
L'émodine inhibe de manière significative la signalisation de la caténine Wnt/- dans l'EMT et la mobilité cellulaire du cancer du côlon.
Réduire l’invasion et la migration des cellules tumorales
Il réduit l’invasion et la migration des cellules tumorales du côlon en diminuant le VEGF (facteur de croissance endothélial vasculaire).
Réguler l’expression des miARN suppresseurs de tumeurs
Il régule efficacement à la hausse l'expression du suppresseur de tumeur miR-34a dans les tissus cancéreux du foie et inhibe l'activation induite par VEGFR2 de AKT, ERK1/2, SMAD2 et SMAD4.
Inhiber l'angiogenèse tumorale
Il inhibe l'angiogenèse du cancer du pancréas en réduisant le niveau d'expression des miARN (tels que miR-155 et miR-210) liés à la tumorigenèse et à l'angiogenèse, et en augmentant l'expression du miR-20b anti-angiogenèse.
Comme traitement adjuvant pour améliorer l’efficacité de la chimiothérapie
Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments de chimiothérapie, il peut améliorer l'efficacité de la chimiothérapie, réduire la croissance tumorale et la prolifération cellulaire.
Lorsqu'il est utilisé en association avec le sorafénib, il peut inhiber la croissance tumorale et améliorer l'efficacité du sorafénib.
Lorsqu'il est utilisé en association avec l'afatinib, un inhibiteur de l'EGFR, il peut réduire la prolifération des cellules PANC-1 et BxPC-3 et montrer un effet antitumoral synergique dans le modèle murin du cancer du pancréas.
Utilisé en association avec la gemcitabine
Dans le modèle de xénotransplantation de cellules cancéreuses pancréatiques PANC-1 résistantes à la gemcitabine, sa combinaison avec la gemcitabine peut réduire considérablement le volume de xénotransplantation et la croissance tumorale.
Foire aux questions
À quoi sert l’émodine ?
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L'émodine possède un large éventail d'activités biologiques, notammentdiurétique, antibactérien, antiulcéreux, anti-inflammatoire, anticancéreux et antinociceptif. Selon les études les plus récentes, l’émodine agit comme un agent antipaludique et antiallergique et peut également inverser la résistance à la chimiothérapie.
Quels aliments sont riches en émodine ?
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L'émodine est un composé phytochimique d'anthraquinone présent dans les aliments à base de plantes-commerhubarbe, chou et haricots[18], [19], [20]. De plus, les plantes riches en émodine-, notamment le nerprun et la renouée, sont utilisées en médecine traditionnelle depuis des siècles contre les anomalies virales, bactériennes et intestinales.
L'émodine aide-t-elle à lutter contre l'anxiété ?
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De nouvelles preuves expérimentales indiquent que l'émodine confère un large éventail d'activités pharmacologiques ;une attention particulière a été portée aux maladies neurodégénératives, notamment la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, l'ischémie cérébrale, l'anxiété et la dépression, schizophrénie, hyperglycémie périphérique chronique.
L'émodine est-elle un bloqueur de cortisol ?
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Oui, l'émodine peut bloquer le cortisol en inhibant sélectivement l'enzyme 11 -hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (\\(11\\beta -HSD1\\)). Cette enzyme convertit la cortisone inactive en cortisol, une hormone active. Ainsi, en l'inhibant, l'émodine peut réduire la capacité du corps à produire du cortisol. La recherche montre que l’émodine a cet effet à la fois dans les études cellulaires et dans les modèles animaux.
Quel est le meilleur complément pour réduire le cortisol ?
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L'ashwagandha, le magnésium et les acides gras oméga-3 font partie des suppléments les plus efficaces pour réduire le cortisol. La L-théanine, la phosphatidylsérine et la vitamine C sont également couramment recommandées. Cependant, le meilleur complément dépend des besoins individuels et il est important de discuter de tout nouveau complément avec un professionnel de la santé avant de commencer, car ils ne remplacent pas des habitudes de vie saines.
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