Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre de chlorhydrate de metformine les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de chlorhydrate de metformine de haute qualité en vrac ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Poudre de chlorhydrate de metformineest une poudre cristalline blanche appartenant à la classe des biguanides des agents antihyperglycémiants oraux, largement utilisée dans la gestion du diabète sucré de type 2. Il présente une solubilité élevée dans l'eau (50 mg/mL à 20 degrés), est légèrement soluble dans l'éthanol et est pratiquement insoluble dans l'acétone et le dichlorométhane. Chimiquement, il s'agit du chlorhydrate de 1,1‑diméthylbiguanide, de formule moléculaire C₄H₁₂ClN₅ et d'un poids moléculaire de 165,62. Son principal mécanisme d'action se concentre sur l'amélioration de la sensibilité à l'insuline et la réduction de l'hyperglycémie par de multiples voies : il supprime la gluconéogenèse et la glycogénolyse hépatiques, diminuant ainsi la production endogène de glucose, et améliore l'absorption et l'utilisation du glucose médiée par l'insuline dans les tissus périphériques, en particulier les muscles squelettiques. Contrairement aux sulfonylurées, la metformine ne stimule pas la sécrétion directe d'insuline par les cellules pancréatiques, ce qui contribue à son risque relativement faible d'hypoglycémie en monothérapie. En plus de ses effets hypoglycémiants, la metformine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), un capteur d'énergie cellulaire clé, qui à son tour inhibe l'expression des enzymes adipogènes, favorise l'oxydation des acides gras et exerce des effets favorables sur les profils lipidiques et la régulation du poids corporel. Ces actions pléiotropes font de la metformine non seulement une pierre angulaire du contrôle glycémique, mais également un agent précieux dans la gestion globale des facteurs de risque métaboliques associés au diabète de type 2.
Nos produits
Poudre de chlorhydrate de metformine
Pilule de chlorhydrate de metformine
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
| Nom du produit | Poudre de chlorhydrate de metformine | Pilule de chlorhydrate de metformine |
| Type de produit | Poudre | Comprimé |
| Pureté du produit | Supérieur ou égal à 99 % | Supérieur ou égal à 99 % |
| Spécifications du produit | 100g/1kg/etc. | 250mg/500mg |
| Formulaire de produit | Synthèse organique | Prendre par voie orale |
|
|
|
Chlorhydrate de metformine COA
 |
||
| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Chlorhydrate de metformine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 1115-70-4 | |
| Quantité | 30g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090041 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Structure |
|
|
| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.39% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.28% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.47% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés | |
|
|
||
|
|
||
Stabilité de la forme solide de la poudre de chlorhydrate de metformine : recherche de polyformes et d'hydrates
Poudre de chlorhydrate de metformine, en tant qu'hypoglycémiant oral le plus largement utilisé dans le monde, a un impact direct sur la qualité, la biodisponibilité et l'efficacité clinique du médicament en raison de la stabilité de sa forme solide. La diversité des formes solides, telles que les polymorphes et les hydrates, peut entraîner des différences significatives dans la solubilité des médicaments, la vitesse de dissolution et les propriétés physicochimiques, qui à leur tour affectent les processus de formulation et les conditions de stockage.
Propriétés physiques et chimiques et base de forme solide du chlorhydrate de metformine
Paramètres physiques et chimiques de base
La formule moléculaire du chlorhydrate de metformine est C ₄ H ₁₂ ClN ₅, avec un poids moléculaire de 165,62 et un numéro CAS de 1115-70-4. Sa forme solide est une poudre cristalline blanche, avec un point de fusion de 223-226 degrés C, un point d'ébullition de 224,1 degrés C (760 mmHg) et une pression de vapeur de 0,0929 mmHg à 25 degrés C. En termes de solubilité, le composé est facilement soluble dans l'eau (50 mg/mL), légèrement soluble dans l'éthanol et presque insoluble dans l'acétone et le dichlorométhane. La norme de la pharmacopée précise que les matières premières de qualité pharmaceutique doivent être des poudres cristallines blanches ou blanc cassé avec une teneur d'au moins 99 %, une teneur en humidité inférieure à 0,5 % et sans impuretés évidentes ni odeurs désagréables.
L'influence de la forme solide sur les performances des médicaments
La forme solide (forme cristalline, hydratée, amorphe) affecte directement la solubilité, la vitesse de dissolution, la biodisponibilité et la stabilité des médicaments. Par exemple, les médicaments présentant différentes formes cristallines peuvent avoir une solubilité différente en raison des différences d’énergie de réseau, ce qui affecte à son tour le comportement de dissolution et l’efficacité clinique. La formation d'hydrates peut modifier l'hygroscopique, la fluidité et la compressibilité des médicaments, imposant ainsi des exigences plus élevées au processus de formulation. Par conséquent, le dépistage et le contrôle des états polymorphe et hydraté du chlorhydrate de metformine constituent une étape clé pour garantir l’uniformité de la qualité des médicaments.
Phénomène polycristallin et techniques de criblage
Définition et classification des polymorphes
La forme polycristalline fait référence à plusieurs structures cristallines formées par le même composé dans différents arrangements moléculaires. Selon les différences de forces intermoléculaires, les polymorphes peuvent être classés en complexes d'inclusion, eutectiques, solvates (y compris les hydrates) et autres types. Pour le chlorhydrate de metformine, le phénomène polymorphe peut entraîner des différences significatives dans ses propriétés physicochimiques (telles que la solubilité, le point de fusion) et son activité biologique (telles que les paramètres pharmacocinétiques).
Progrès de la recherche sur les formes polymorphes du chlorhydrate de metformine
Des études existantes ont rapporté plusieurs formes cristallines de chlorhydrate de metformine, parmi lesquelles le diagramme de diffraction des rayons X sur poudre du dichlorhydrate de metformine (une nouvelle forme cristalline) montre des pics de diffraction caractéristiques à des valeurs 2 θ spécifiques (telles que 12,2 degrés ± 0,2 degrés, 13,1 degrés ± 0,2 degrés). La découverte de cette forme cristalline offre de nouvelles possibilités pour le développement de médicaments, telles que l'optimisation de la solubilité et du taux de dissolution des médicaments grâce à la régulation de la forme cristalline.
Technologie de criblage polycristallin
-diffraction des rayons X (DRX)
La XRD est la « référence » en matière de dépistage polymorphe. En analysant le diagramme de diffraction des cristaux sur les rayons X-, les paramètres cellulaires et l'arrangement moléculaire peuvent être déterminés. Par exemple, dans le modèle XRD du chlorhydrate de metformine, les pics de diffraction à 12,2 degrés et 13,1 degrés sont ses identifiants caractéristiques, qui peuvent être utilisés pour distinguer rapidement cette forme cristalline des autres formes.
Spectroscopie Raman
La spectroscopie Raman fournit des informations structurelles en détectant les modes de vibration moléculaire et présente des avantages tels qu'une sensibilité non destructive et élevée et l'absence de préparation d'échantillons.
La recherche a montré que le spectre Raman du chlorhydrate de metformine présente des raies spectrales étroites (4-10 cm ⁻¹) dans la plage de 70-1 600 cm ⁻¹, correspondant à des vibrations spécifiques de liaison chimique (telles que les vibrations d'étirement du NH, les vibrations de flexion du CN). Ces caractéristiques « empreintes digitales » peuvent être utilisées pour identifier les types de cristaux et les états des cristaux sans endommager l'échantillon.
Spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR)
FTIR analyse les liaisons chimiques et les groupes fonctionnels en détectant les caractéristiques d'absorption des molécules vers la lumière infrarouge. Le spectre FTIR du chlorhydrate de metformine montre que le pic fort à 3368,23 cm ⁻¹ correspond à une vibration d'étirement N-H, et le pic à 1621,05 cm ⁻¹ correspond à une vibration de flexion N-H. Les spectres FTIR de différentes formes cristallines peuvent présenter des différences subtiles dues aux différences de forces intermoléculaires et nécessitent une analyse complète en conjonction avec d'autres techniques.
Techniques d'analyse thermique (DSC/TGA)
La calorimétrie différentielle à balayage (DSC) et l'analyse thermogravimétrique (TGA) peuvent détecter la température de transformation cristalline et la stabilité thermique. Par exemple, le DSC peut mesurer les différences de points de fusion, tandis que le TGA peut analyser les changements de teneur en humidité, fournissant ainsi des informations supplémentaires pour le criblage des cristaux.
Mécanisme de formation et stratégie de sélection des hydrates
Mécanisme de formation du chlorhydrate de metformine hydraté
Les groupes amino (- NH ₂) et imino (- NH -) dansPoudre de chlorhydrate de metformineles molécules peuvent servir de donneurs de liaisons hydrogène, formant un réseau de liaisons hydrogène stable avec les molécules d’eau. Dans les environnements humides, les molécules médicamenteuses peuvent capturer les molécules d’eau par liaison hydrogène pour former des hydrates. Par exemple, de mauvaises conditions de stockage peuvent conduire à la conversion de substances anhydres en hydrates, affectant ainsi la qualité du médicament.
Définition et classification des hydrates
L'hydrate fait référence à la structure cristalline formée par la combinaison de molécules de médicament et de molécules d'eau via des liaisons hydrogène ou d'autres forces. Selon le rapport molécules d'eau/molécules de médicament, les hydrates peuvent être divisés en monohydrate, dihydrate, etc. La formation d'hydrates peut modifier considérablement les propriétés physicochimiques des médicaments, telles que l'hygroscopique, la solubilité et la stabilité.
Technologie de filtrage des hydrates
La DRX peut détecter les pics de diffraction caractéristiques des hydrates, tandis que la spectroscopie Raman peut confirmer l'état des hydrates en analysant les modes de vibration des molécules d'eau (tels que les vibrations d'étirement O-H). Par exemple, le spectre Raman des hydrates peut présenter de larges pics dans la plage de 3 200-3 600 cm ⁻¹, correspondant aux vibrations d'étirement OH.
Adsorption dynamique de la vapeur d'eau (DVS)
Le DVS analyse la tendance à l’absorption d’humidité et à la formation d’hydrates des échantillons en surveillant leurs changements de masse dans différentes conditions d’humidité. Par exemple, si la masse de l’échantillon augmente de manière significative à une humidité spécifique, cela peut indiquer la formation d’hydrates.
Résonance Magnétique Nucléaire (RMN)
La RMN du solide peut fournir des informations au niveau moléculaire pour confirmer les structures des hydrates en analysant les réseaux de liaisons hydrogène et les positions des molécules d’eau. Par exemple, la RMN ¹ H peut détecter les interactions de liaison hydrogène entre les molécules d’eau et les molécules de médicaments.
Stabilité de la forme solide et normes de la pharmacopée
Exigences de la pharmacopée pour la forme solide
La pharmacopée exige clairement que le chlorhydrate de metformine de qualité pharmaceutique soit une poudre cristalline blanche ou blanc cassé, sans impuretés évidentes ni odeur désagréable. Cette exigence implique un contrôle de la consistance des cristaux, car la présence d'impuretés ou de formes cristallines différentes peut conduire à un aspect anormal. De plus, la pharmacopée limite strictement la teneur (supérieure ou égale à 99%) et l'humidité (inférieure ou égale à 0,5%), assurant indirectement la stabilité de la forme solide.
Il doit être conservé dans un endroit frais et sec pour éviter tout contact avec des oxydants puissants. Les environnements à haute température ou à forte humidité peuvent induire une transformation cristalline ou la formation d'hydrates, tels que : Effet de température : des températures élevées peuvent perturber les réseaux de liaisons hydrogène, conduisant à une transformation ou une amorphisation des cristaux.
Impact sur l'humidité : les environnements très humides peuvent favoriser l'adsorption de molécules d'eau, former des hydrates ou provoquer une absorption et une agglomération d'humidité.
Stratégie de contrôle de stabilité
Test accéléré
Placez-le à 40 degrés C/75 % d'humidité relative pendant 6 mois, simulez un environnement de stockage à long-terme et surveillez les changements de forme cristalline et d'état d'hydratation grâce à la DRX, à la spectroscopie Raman et à la mesure de l'humidité.
Test de dégradation forcée
Induire une dégradation dans des conditions extrêmes telles qu'une température élevée, une humidité élevée et une exposition à la lumière, et analyser la relation entre les produits de dégradation et la morphologie du solide. Par exemple, l’exposition à la lumière peut provoquer une dégradation oxydative et altérer la structure cristalline.
Test de stabilité à long terme
Placer à 25 degrés C/60 % HR pendant 24 mois, vérifier régulièrement la structure cristalline, la teneur en humidité et évaluer la stabilité dans des conditions réelles de stockage.
étiquette à chaud: poudre de chlorhydrate de metformine, fournisseurs, fabricants, usine, vente en gros, acheter, prix, vrac, à vendre