Poudre de metformine
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Poudre de metformine

Poudre de metformine

1. Spécifications générales (en stock)
(1) API (poudre pure)
Sac en aluminium PE/Al/boîte en papier pour poudre pure
HPLC Supérieur ou égal à 99,0 %
(2)Injection
Personnalisable
(3) Tablette
Personnalisable
(4)Crème
(5)Capsules
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code produit :BM-1-133
Metformine CAS 657-24-9
Analyse : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs de poudre de metformine les plus expérimentés en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de metformine en vrac de haute qualité à vendre ici dans notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.

 

Poudre de metformineest la forme pure de poudre de metformine, portant le nom chimique 1,1-diméthylbiguanide, la formule moléculaire C ₄ H ₁₁ N ₅ et un poids moléculaire de 129,16 g/mol. L'apparence est généralement une poudre cristalline blanche à jaune clair, facilement soluble dans l'eau, stable dans des conditions acides, mais peut se décomposer dans des environnements fortement alcalins. Il doit être conservé à l’abri de la lumière et de l’humidité pour éviter toute dégradation ou détérioration. Il inhibe la chaîne respiratoire mitochondriale dans le foie, réduit la production de glucose, active l'AMPK (protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate) et améliore l'absorption et l'utilisation du glucose dans les muscles et les tissus adipeux. Réduisez l’efficacité de l’absorption du glucose dans l’intestin et contrôlez davantage la glycémie. La metformine peut inhiber la prolifération et les métastases des cellules tumorales, réduire le risque d'événements cardiovasculaires et améliorer le taux de survie des patients diabétiques en régulant le métabolisme cellulaire et les voies de signalisation.

Metformin Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Metformin Injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Metformin Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Metformin Cream | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introduction

Informations supplémentaires sur le composé chimique :

Nom du produit Poudre de metformine Metformine Comprimé / Metformin Tablet Capsule de metformine Crème de metformine Solution de metformine
Type de produit Poudre Comprimé Gélules lotion liquide
Pureté du produit Supérieur ou égal à 99 % Supérieur ou égal à 99 % Supérieur ou égal à 99 % Supérieur ou égal à 99 % Supérieur ou égal à 99 %
Spécifications du produit 100g/1kg/etc. 0,5g/250mg/500mg 0.25g 10g/15g 500 mg/5 ml‌
Formulaire de produit Synthèse organique Prendre par voie orale Prendre par voie orale Application externe Application externe

Metformin Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Metformine COA

Metformin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Metformin

Poudre de metformineest la forme pure en poudre de metformine. En tant que médicament hypoglycémiant oral le plus largement utilisé dans le monde, son utilisation s'est étendue du traitement traditionnel du diabète à la gestion de la santé dans plusieurs domaines. Voici une explication détaillée de son objectif :

Utilisation clinique principale :-traitement de première intention du diabète de type 2

Mécanisme hypoglycémique : effet synergique multi-cible

 

La metformine abaisse la glycémie grâce à un triple mécanisme d'inhibition de la production hépatique de glucose, d'augmentation de la sensibilité des tissus périphériques (tels que les muscles et les graisses) à l'insuline et de réduction de l'absorption intestinale du glucose. Sa particularité est qu’il ne stimule pas la sécrétion d’insuline, il provoque donc rarement une hypoglycémie lorsqu’il est utilisé seul, en particulier chez les patients obèses diabétiques de type 2.
Inhibition hépatique : en activant la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), l'expression d'enzymes gluconéogéniques clés telles que la phosphoénolpyruvate carboxykinase et la glucose-6-phosphatase est inhibée, réduisant ainsi la production hépatique de glucose.
Utilisation périphérique : favorise la fermentation anaérobie du glucose par les cellules musculaires et augmente l'absorption du glucose ; Améliore la résistance à l'insuline dans le tissu adipeux et réduit les niveaux d'acides gras libres.
Régulation intestinale : retarder l'absorption intestinale du glucose et améliorer potentiellement indirectement le métabolisme en modifiant la composition du microbiote intestinal (par exemple, en augmentant les bactéries productrices d'acides gras à chaîne courte).

Metformin Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Preuves cliniques : la recommandation privilégiée pour les lignes directrices mondiales

 

Confirmation de l'efficacité : l'étude UKPDS (étude prospective britannique sur le diabète) a confirmé que la metformine peut réduire de 32 % la mortalité toutes causes confondues des patients diabétiques, le risque d'infarctus du myocarde de 39 % et que sa protection cardiovasculaire est meilleure que celle des sulfamides hypoglycémiants et de l'insuline.
Population applicable : Il couvre les patients diabétiques de type 2 en surpoids/obèses et non obèses, en particulier les patients nouvellement diagnostiqués, les patients âgés et ceux atteints du syndrome métabolique.
Thérapie combinée : l'association avec des sulfonylurées, des inhibiteurs de la DPP-4, des inhibiteurs du SGLT-2 ou de l'insuline peut améliorer considérablement les effets hypoglycémiques et réduire la dose d'insuline (réduction moyenne de 20 % à 30 %).

Atout formulation : flexibilité sous forme de poudre

 

Poudre de metforminepeut être appliqué des manières suivantes :
Production de formulations : utilisé pour le pressage de comprimés, le remplissage de capsules ou la formulation de composés pour répondre à différentes exigences de dosage (telles que 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Administration personnalisée : Pour les patients ayant des difficultés à avaler, il peut être formulé sous forme de suspension ou mélangé à de la nourriture pour administration ; Dans la recherche scientifique, un contrôle précis de la dose peut être utilisé pour étudier les relations dose-réponse-.
Population particulière : les enfants peuvent ajuster la posologie en fonction de leur poids (généralement 10 à 15 mg/kg par jour) et la forme de poudre est facile à emballer.

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Applications de la recherche : de la recherche fondamentale au développement de médicaments

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Modèle de recherche sur les mécanismes pharmacologiques

 

Poudre de metformineest un outil idéal pour explorer ses effets multi--cibles :
Expériences cellulaires : utilisées pour étudier ses effets sur la fonction mitochondriale (telle que l'inhibition du complexe I), la voie AMPK, la signalisation mTOR et le métabolisme du microbiote intestinal. Par exemple, une étude de l’Université Northwestern a révélé que la metformine réduit la synthèse d’ATP et active l’AMPK en ciblant le complexe mitochondrial I, inhibant ainsi la production hépatique de glucose.
Modèle animal : Chez les souris diabétiques, les rats obèses et les modèles de transplantation de tumeurs, la poudre peut être préparée en solutions de différentes concentrations pour administration orale ou injection intrapéritonéale afin d'observer ses effets dynamiques sur la glycémie, le poids corporel et la croissance tumorale.

Nouvelle plateforme de développement d’indications

 

La forme poudre facilite les recherches suivantes :
Effet antitumoral : la metformine peut inhiber la prolifération du cancer colorectal, du cancer du poumon, du cancer de la prostate et d'autres cellules, et son mécanisme implique une régulation négative de miR-222-3p, une régulation positive de miR-2110 et d'autres expressions de microARN, et un blocage de la progression du cycle cellulaire tumoral.
Recherche anti-âge : dans des modèles d'insectes et de souris en ligne, la metformine active l'AMPK et prolonge la durée de vie de 10 % -20 % en simulant les effets de restriction calorique. La forme en poudre est pratique pour une administration à long terme et un ajustement posologique.
Neuroprotection : en tant qu'activateur de l'AMPK pénétrant dans la barrière hémato-encéphalique, la metformine peut améliorer les troubles métaboliques liés aux maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson.

Metformin Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Recherche sur les interactions médicamenteuses

 

La forme en poudre permet de contrôler avec précision la proportion de thérapie combinée, par exemple :
En association avec l'EGFR-ITK : dans les études cliniques sur le cancer du poumon non-à petites cellules, la metformine (500 mg bid) associée au géfitinib a augmenté de manière significative le taux de réponse objective (ORR) de 34 % à 58 % et a prolongé la survie sans progression (SSP) de 9,8 mois à 13,1 mois.
Association avec des inhibiteurs du SGLT-2 : la metformine associée à l'empagliflozine peut réduire de manière synergique l'HbA1c de 1,5 % à 2,0 %, tout en réduisant le risque d'événements cardiovasculaires.

Extension des indications particulières : du diabète à la gestion systémique des maladies

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Champ endocrinien reproducteur

Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) : la metformine peut améliorer la résistance à l'insuline, réduire les taux d'androgènes et restaurer le cycle d'ovulation. Des recherches ont montré que son association avec le clomifène peut augmenter le taux d'ovulation jusqu'à 80 % et le taux de grossesse jusqu'à 30 % chez les patientes atteintes du SOPK.
Diabète gestationnel (GDM) : la metformine a été approuvée par la FDA pour le GDM en 2016, et sa forme de poudre peut être préparée dans une solution à faible-dose pour réduire les effets secondaires gastro-intestinaux. Des recherches ont montré que l'association metformine et insuline peut réduire la prise de poids chez la femme enceinte (réduction moyenne de 2,3 kg) et le risque d'hypoglycémie néonatale.

Applications en dermatologie

Acné : la metformine améliore l'acné liée à l'hyperandrogénie en inhibant la synthèse des androgènes et la voie mTOR. Une étude portant sur 40 femmes atteintes d'un SOPK compliqué d'acné a montré qu'après 8 semaines de metformine orale (500 mg tid), le score de gravité de l'acné diminuait de 60 %.
Cancer de la peau autre que le mélanome (NMSC) : Des recherches récentes ont confirmé que la metformine peut réduire le risque de carcinome basocellulaire (CBC) de 42 % et de carcinome épidermoïde (CSC) de 18 %. Son mécanisme est lié à la réduction des dommages à l'ADN induits par les UV et à l'inhibition de la voie de signalisation Hedgehog.
Cicatrisation des plaies : L'hydrogel thermosensible composé de metformine et de complexe de coordination de zinc (ZnMet) peut favoriser la guérison de l'ulcère diabétique, ce qui réduit le risque de stress oxydatif et d'infection en activant l'AMPK et l'autophagie.

Metformin Powder use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Protection cardiovasculaire

Athérosclérose : la metformine peut réduire le cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL-C) de 0,5-1,0 mmol/L, réduire l'expression de facteurs inflammatoires endothéliaux vasculaires (tels que l'IL-6, le TNF - ) et retarder la progression de l'athérosclérose.
Insuffisance cardiaque : chez les patients diabétiques souffrant d'insuffisance cardiaque, la metformine peut réduire la mortalité toutes causes confondues de 25 %, et son mécanisme est lié à l'amélioration du métabolisme énergétique du myocarde et à la réduction de l'accumulation d'acide lactique.

Traitement adjuvant du COVID-19

Des recherches préliminaires montrent que la metformine peut améliorer le pronostic des patients atteints de COVID-19 grâce aux mécanismes suivants :
Inhibition de la réplication du virus : des expériences in vitro ont montré que la metformine (10 mM) peut inhiber la réplication du SRAS-CoV-2 dans les cellules Caco-2, avec une valeur IC50 de 1,43 mM.
Réguler la réponse immunitaire : réduire la libération de cytokines pro-inflammatoires (telles que l'IL-6, l'IL-1) pour prévenir les tempêtes de cytokines.
Améliorer les troubles métaboliques : corriger l'hyperglycémie et l'hyperinsulinémie liées au COVID-19 et réduire le risque de thrombose.

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Précautions de sécurité et d'utilisation

Effets secondaires courants

Réactions gastro-intestinales : environ 20 à 30 % des patients souffrent de nausées et de diarrhée au cours de la période de traitement initiale. Il est recommandé de commencer avec une petite dose (500 mg/j) et d'augmenter progressivement la dose jusqu'à une dose efficace (1 500-2 000 mg/j).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 ans) peut augmenter le risque de carence en vitamine B12 (environ 10 %). Il est recommandé de surveiller chaque année les taux sériques de B12 et de compléter si nécessaire.
Acidose lactique : rare mais grave, avec un taux d'incidence d'environ 0,03/1 000 années-personnes, fréquemment observée chez les patients atteints d'insuffisance rénale (DFGe<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.

Médicaments pour populations spéciales

Personnes âgées : Ajuster la posologie en fonction du DFGe, avec une dose maximale de 1000 mg/j à DFGe 45-59 mL/min/1,73 m² ; Désactiver lorsque le DFGe<45mL/min/1.73m ².
Enfants : Convient aux patients de plus de 10 ans, avec une dose maximale de 2000 mg/j. La glycémie et les indicateurs de croissance et de développement doivent être surveillés.
Femmes enceintes et allaitantes : les patients atteints de diabète gestationnel peuvent l'utiliser pendant une courte période ; Les femmes qui allaitent doivent peser le pour et le contre, car la metformine peut être sécrétée dans le lait maternel (à une concentration d'environ 50 % du sang maternel).

Discovering History

 

Le rythme de la science est entré dans le 19ème siècle et les chimistes ont commencé à tenter de déchiffrer les bases pharmacologiques des haricots de chèvre. En 1914, le chimiste George Tanret, travaillant à Dublin, en Irlande, réussit à isoler un alcaloïde des haricots de chèvre et à le nommer « Galegine ». Une identification structurelle ultérieure a révélé que l'alcaloïde du haricot de chèvre est un dérivé de guanidine à substitution isopentényle.

 

La structure chimique de la guanidine est devenue le cœur de l’histoire. La guanidine elle-même est une molécule fortement alcaline composée de trois atomes d'azote reliés à un atome de carbone central. Les scientifiques ont rapidement découvert que la simple guanidine elle-même a un fort effet hypoglycémiant, mais que sa toxicité est trop élevée pour être utilisée pour un traitement clinique. Cette découverte apporte à la fois de l'espoir et des obstacles : l'espoir réside dans l'identification du noyau chimique mère de l'activité hypoglycémique ; L’obstacle réside dans la nécessité de modifier structurellement la guanidine afin de trouver des dérivés moins toxiques et plus sûrs.

 

En 1921, Frederick Banting et Charles Best découvrent l’insuline. Cette réussite historique, comme le soleil éblouissant, a instantanément illuminé le ciel sombre du traitement du diabète et a presque complètement obscurci la lumière de la recherche dans d'autres directions. L'insuline peut rapidement sauver la vie des patients atteints d'acidocétose, et ses effets dramatiques ont presque entièrement concentré l'attention de la communauté scientifique sur l'hormonothérapie substitutive. L’idée d’utiliser des médicaments chimiques oraux pour contrôler en douceur la glycémie a été éclipsée et dépassée pendant un certain temps.

 

En 1922, les scientifiques irlandais Emil Werner et James Bell ont synthétisé pour la première fois la metformine (alors appelée « essence de Ziding »). Parallèlement, d’autres composés biguanides tels que la Phenformine et la Buforine ont également été synthétisés successivement.

 

Tout au long des années 1920 et 1940, de multiples expériences sur des animaux et un petit nombre d’études sur des humains ont successivement confirmé l’effet hypoglycémiant évident des composés biguanides, en particulier de la metformine.

 

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