Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. est l’un des fabricants et fournisseurs les plus expérimentés de poudre de naproxène sodique cas 26159-34-2 en Chine. Bienvenue dans la vente en gros de poudre de naproxène sodique de haute qualité en vrac, cas 26159-34-2, à vendre ici depuis notre usine. Un bon service et un prix raisonnable sont disponibles.
Naproxène sodique en poudre, poudre cristalline blanche ou blanc cassé ; Inodore; Légèrement hygroscopique. Le produit est facilement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol, légèrement soluble dans l'acétone et presque insoluble dans le chloroforme ou le toluène. Il s’agit d’un promédicament de naproxène lipophile, non acide et inactif. Une fois absorbé, il sera hydrolysé en naproxène pharmacologiquement actif. Les produits médicaux sont des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens-. Il convient pour soulager toutes sortes de douleurs légères à modérées, telles que les douleurs après extraction dentaire et autres opérations, la dysménorrhée primaire et les maux de tête. Il s'applique également à la polyarthrite rhumatoïde, à l'arthrose, à la spondylarthrite ankylosante, à l'arthrite juvénile, à la tendinite, à la bursite et à l'arthrite goutteuse aiguë. Il peut soulager la douleur, l’enflure et la restriction de l’activité liée à l’arthrite. Les produits de ce laboratoire sont des produits chimiques de base destinés uniquement à la recherche scientifique.
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Formule chimique |
C14H13NaO3 |
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Masse exacte |
252 |
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Poids moléculaire |
252 |
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m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 66,66 ; H, 5.19 ; Na, 9.11 ; Ô, 19.03 |
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Caipusheng a été synthétisé pour la première fois par Harrison et al. À la fin des années 1980, lorsque Syntex, les États-Unis, l’a monopolisé. La production annuelle de la société pharmaceutique Syntex aux États-Unis était de 800 tonnes. Il a d’abord été breveté et mis en production industrielle. En 1992, il a dépassé le milliard de dollars américains, devenant un autre médicament antipyrétique et analgésique qui a franchi la barre du milliard de dollars américains après l'expiration du brevet de l'ibuprofène en 1993. En 1994, en raison du bon effet curatif du gongpusheng et du nouveau système de libération des médicaments apparu ces dernières années.
Le médicament médical est un médicament anti-inflammatoire-non stéroïdien. Il convient pour soulager toutes sortes de douleurs légères à modérées, telles que les douleurs après extraction dentaire et autres opérations, la dysménorrhée primaire et les maux de tête. Il s'applique également à la polyarthrite rhumatoïde, à l'arthrose, à la spondylarthrite ankylosante, à l'arthrite juvénile, à la tendinite, à la bursite et à l'arthrite goutteuse aiguë. Il peut soulager la douleur, l’enflure et la restriction de l’activité liée à l’arthrite. Comparé à l'aspirine et à l'indométacine, l'effet du soulagement des symptômes est similaire, mais l'incidence et la gravité des effets indésirables gastro-intestinaux et nerveux sont faibles.
Le médicament médical est un médicament anti-inflammatoire-non stéroïdien. Il convient pour soulager toutes sortes de douleurs légères à modérées, telles que les douleurs après extraction dentaire et autres opérations, la dysménorrhée primaire et les maux de tête. Il s'applique également à la polyarthrite rhumatoïde, à l'arthrose, à la spondylarthrite ankylosante, à l'arthrite juvénile, à la tendinite, à la bursite et à l'arthrite goutteuse aiguë. Il peut soulager la douleur, l’enflure et la restriction de l’activité liée à l’arthrite. Comparé à l'aspirine et à l'indométacine, l'effet du soulagement des symptômes est similaire, mais l'incidence et la gravité des effets indésirables gastro-intestinaux et nerveux sont faibles.
Naproxène sodique en poudre, en tant qu'anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), exerce des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques en inhibant la synthèse des prostaglandines et est largement utilisé dans le traitement de diverses douleurs et maladies inflammatoires. Ses utilisations couvrent plusieurs domaines tels que les maladies liées à l'arthrite, l'inflammation des tissus mous, la douleur postopératoire, la dysménorrhée primaire et la gestion de la fièvre.
1. Maladies liées à l'arthrite
Polyarthrite rhumatoïde (PR) et arthrose (OA) : le naproxène sodique peut soulager considérablement les douleurs articulaires, l'enflure et la raideur matinale, et améliorer la mobilité articulaire. Un essai en double-a montré que son efficacité dans le traitement de la PR atteignait 94 % et qu'une utilisation à long-peut retarder les dommages aux structures articulaires. Son effet anti-inflammatoire est environ 11 fois plus fort que celui d'une dose équivalente de prednisone, et ses effets analgésiques et antipyrétiques sont 7 fois et 22 fois plus forts que l'aspirine. Il a un effet inhibiteur sélectif plus fort sur la COX-2, de sorte que ses effets indésirables gastro-intestinaux sont relativement faibles.
Spondylarthrite ankylosante (SA) : en inhibant la réponse inflammatoire de la colonne vertébrale, en réduisant les douleurs et les raideurs lombaires et en améliorant la qualité de vie des patients.
Arthrite juvénile (AJI) : Convient aux enfants souffrant d'inflammation chronique des articulations, la posologie doit être ajustée en fonction du poids corporel (généralement 10 à 15 mg/kg par jour, répartis en 2 doses orales).
Arthrite goutteuse aiguë : soulage rapidement les rougeurs, les gonflements, la chaleur et la douleur des articulations, mais en association avec de la colchicine ou des glucocorticoïdes pour contrôler la progression de la maladie.
2. Inflammation des tissus mous
Tendinite et bursite : En inhibant la libération de médiateurs inflammatoires locaux, il réduit la douleur et le gonflement des tendons ou des bourses séreuses, et est couramment utilisé dans des maladies telles que la périarthrite de l'épaule et le tennis elbow.
Douleurs post-traumatiques aiguës : telles que les entorses et les contusions, peuvent être utilisées pendant une courte période pour contrôler les réactions inflammatoires et favoriser la récupération fonctionnelle.
3. Gestion de la douleur
Douleur postopératoire : dans le cadre d'un régime d'analgésie multimodale, elle peut réduire l'utilisation de médicaments opioïdes et diminuer le risque de dépression respiratoire.
Dysménorrhée primaire : en inhibant la synthèse des prostaglandines dans l'endomètre, les douleurs menstruelles peuvent être soulagées avec un taux efficace d'environ 70 à 80 %.
Maux de tête et maux de dents : Il a un effet analgésique rapide sur la migraine, les céphalées de tension et les maux de dents, mais les lésions organiques doivent être exclues.
4. Gestion de la chaleur
Fièvre infectieuse ou non : agit sur le centre thermorégulateur hypothalamique, bloque l'influence des pyrogènes sur le point thermorégulateur et favorise le retour à la normale de la température corporelle des patients fiévreux. Il convient aux états fébriles provoqués par le rhume, la pneumonie, etc., mais nécessite un traitement étiologique.
1. Inhibition de la synthèse des prostaglandines
Le naproxène sodique réduit la production de médiateurs inflammatoires tels que la prostaglandine E2 (PGE2) en inhibant de manière non sélective la cyclooxygénase (COX-1 et COX-2), diminuant ainsi la sensibilité des terminaisons nerveuses douloureuses aux stimuli douloureux et atténuant les rougeurs, les gonflements et les douleurs thermiques causées par la vasodilatation et l'exsudation. Il a un fort effet inhibiteur sélectif sur la COX-2, de sorte que les effets indésirables gastro-intestinaux sont relativement légers.
2. Bloquer la libération des médiateurs inflammatoires
En inhibant le métabolisme de l'acide arachidonique et en réduisant la libération de chimiokines des globules blancs (telles que le leucotriène B4), l'infiltration et l'activation des globules blancs dans les sites inflammatoires peuvent être inhibées, réduisant ainsi les dommages tissulaires.
3. Intervention du centre de régulation de température
Agissant sur le centre de thermorégulation hypothalamique, favorisant le processus de dissipation thermique, adapté à la gestion d'une faible fièvre, mais recherchant rapidement des soins médicaux si la température corporelle dépasse 39 degrés ou si la fièvre persiste.
Il existe trois voies synthétiques pourpoudre de naproxène sodique, qui sont les suivants :
1. Voie synthétique avec le 6-méthoxy-2-acétylnaphtalène comme matière première.
La voie de synthèse du naproxène sodique à partir du 6-méthoxy-2-acétylnaphtalène implique principalement de multiples réactions chimiques pour convertir les matières premières en produit cible.
Premièrement,
Le 6-méthoxy-2-acétylnaphtalène est utilisé comme matière première pour subir une conversion et un réarrangement de groupes fonctionnels par des réactions chimiques spécifiques (telles que l'addition de carbonyle) en présence d'un catalyseur. Cette étape vise à introduire ou à ajuster des groupes fonctionnels clés dans la structure moléculaire, jetant ainsi les bases des réactions ultérieures.
Ensuite,
grâce à une série d'étapes de réaction telles que l'oxydation, la réduction, l'estérification, etc., la matière première est progressivement transformée en un intermédiaire du naproxène. Ces conditions de réaction doivent être strictement contrôlées pour garantir un rendement élevé et une faible génération de sous-produits. Au cours de ce processus, des réactifs chimiques tels que des cyanures, des acides, des bases et des solvants appropriés peuvent être utilisés pour favoriser la réaction.
Enfin,
Dans des conditions appropriées, l'intermédiaire est converti en naproxène et ensuite combiné avec des ions sodium par réaction de formation de sel pour produire du naproxène sodique. Cette étape implique généralement un ajustement du pH de la solution, un contrôle de la température et d'éventuels processus de cristallisation pour obtenir des produits de naproxène sodique de haute pureté et stables.
2. Voie synthétique utilisant du thé 6-méthoxy-2-propionyl comme matière première.
La voie de synthèse pour produire du naproxène sodique à partir du 6-méthoxy-2-propionylnaphtalène (notez que « acide de thé » peut être une faute d'orthographe de « naphtalène ») implique généralement une série d'étapes de conversion chimique.
Premièrement,
Il convient de préciser que le 6-méthoxy-2-propionylnaphtalène est un intermédiaire important dans la synthèse du naproxène.
Par voie synthétique, le 6-méthoxy-2-propionylnaphtalène peut subir des réactions de réarrangement ou des processus de conversion similaires pour introduire ou ajuster des groupes fonctionnels dans la molécule, la rendant plus proche de la structure du naproxène. Cette étape peut impliquer l'utilisation de catalyseurs, tels que les acides de Lewis, pour faciliter la réaction.
Ensuite,
Grâce à une série d'étapes de réaction telles que l'oxydation, la réduction, l'estérification, etc., l'intermédiaire est ensuite converti en naproxène. Ces conditions de réaction doivent être strictement contrôlées pour garantir un rendement élevé et une faible génération de sous-produits. Au cours de ce processus, divers réactifs chimiques et solvants peuvent être utilisés pour optimiser les conditions de réaction.
Enfin,
Le naproxène est combiné avec des ions sodium pour générer du naproxène sodique. Cette étape implique généralement un ajustement du pH de la solution, un contrôle de la température et d'éventuels processus de cristallisation pour obtenir des produits de naproxène sodique de haute pureté et stables.
3. Voie synthétique avec le 2-méthoxynaphtalène comme matière première
La voie de synthèse depoudre de naproxène sodiqueà partir du 2-méthoxynaphtalène implique généralement de multiples transformations chimiques, visant à construire progressivement la structure centrale du naproxène et finalement à introduire le sel de sodium.
Premièrement,
Le 2-méthoxynaphtalène en tant que matière première nécessite une réaction chimique spécifique, telle que l'acylation de Friedel Crafts, pour introduire un groupe acyle (tel que l'acétyle ou le propionyle) pour former l'intermédiaire cétonique correspondant. Cette étape est une étape cruciale dans la construction du fragment carbonyle clé dans les molécules de naproxène.
Ensuite,
L'intermédiaire cétonique doit subir une série de transformations complexes, y compris d'éventuelles réactions d'oxydation, de réduction, de réarrangement et d'autres réactions, pour ajuster la structure moléculaire et introduire d'autres groupes fonctionnels nécessaires. Ces conditions de réaction doivent être contrôlées avec précision pour garantir la pureté et le rendement du produit.
Suivant,
Au stade approchant du produit cible, le naproxène, une réaction d'estérification est généralement effectuée pour introduire des groupes acide carboxylique dans la molécule, formant le précurseur du naproxène. Cette étape est l’une des étapes clés de la synthèse du naproxène, car elle détermine directement la structure et les propriétés du produit final.
Enfin,
Le précurseur du naproxène est combiné avec des ions sodium pour préparer le naproxène sodique par une réaction de formation de sel. Cette étape implique généralement un ajustement du pH de la solution, un contrôle de la température et d'éventuels processus de cristallisation pour obtenir des produits de naproxène sodique de haute -pureté et bien stables.
4. Synthèse asymétrique
Les méthodes de synthèse asymétrique partent généralement de matières premières comportant des centres chiraux, tels que des alcools chiraux, des acides chiraux ou des catalyseurs chiraux. Dans la synthèse du naproxène sodique, des réactifs chiraux tels que le tartrate de diméthyle (2R, 3R) - peuvent être choisis comme matières premières ou réactifs auxiliaires. Les étapes clés comprennent des réactions d'induction asymétriques, telles que le cyanure asymétrique, l'hydrocyanure asymétrique, l'hydrogénation catalytique asymétrique, etc. Ces réactions peuvent générer sélectivement des intermédiaires ou des produits avec des configurations spécifiques dans des conditions douces. Cette méthode est une méthode efficace et directe pour préparer du naproxène sodique optiquement pur. La méthode de synthèse asymétrique présente les avantages d’un trajet court, d’un faible coût et d’une pureté optique élevée du produit, et constitue un moyen important pour préparer des médicaments optiquement purs.
Aperçu des itinéraires synthétiques
Réaction d'induction asymétrique :
Premièrement, grâce à des réactions d'induction asymétriques, telles que des réactions asymétriques au cyanure ou au cyanure d'hydrogène catalysées par des catalyseurs chiraux, le matériau de départ est converti en intermédiaires contenant des centres chiraux.
Conversion des intermédiaires :
Par la suite, une série de réactions de conversion sont effectuées sur les intermédiaires, telles que l'hydrolyse, le réarrangement, l'estérification, etc., pour construire la structure centrale du naproxène. Ces réactions doivent être réalisées dans des conditions strictement contrôlées pour garantir la rétention des centres chiraux et la pureté des produits.
Réaction de formation de sel :
Enfin, le précurseur de naproxène obtenu est combiné avec des ions sodium pour préparer du naproxène sodique par réaction de formation de sel. Cette étape implique généralement un ajustement du pH de la solution, un contrôle de la température et d'éventuels processus de cristallisation.
La dose équivalente depoudre de naproxène sodique is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5 %). Il peut être distribué dans tout le corps, atteindre la concentration efficace dans le liquide synovial et pénétrer dans le fœtus par le placenta. Il est métabolisé par le foie et excrété par les reins. La majeure partie de l'excrétion est constituée de métabolites, avec une petite quantité de prototypes. Environ 3 % sont excrétés par les selles et 1 % sont sécrétés par le lait. La t1/2 plasmatique était de 13 heures. Il peut également être administré par voie rectale, mais le taux d’absorption est plus lent que l’administration orale.
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