Poudre de fumarate de quétiapine CAS 111974-72-2

Poudre de fumarate de quétiapineest un dérivé de la dibenzothiazépine. Il existe sous forme de poudre cristalline blanche à -blanc cassé, pratiquement insoluble dans l'eau mais soluble dans l'acide acétique glacial. Le médicament a une plage de point de fusion de 170 -174 degrés. Ses caractéristiques inodores et insipides le rendent plus pratique à manipuler et à stocker, tout en réduisant le risque de confusion avec d'autres substances. Tenir à l'écart des oxydants pendant le stockage. Lors du recyclage, il est recommandé de dissoudre et de mélanger les solvants combustibles dans un incinérateur chimique équipé de dispositifs de post-combustion et de lavage. Il s'agit d'une nouvelle génération de psychotropes atypiques. Zeneca a été coté pour la première fois au Royaume-Uni en novembre 1997. Utilisé cliniquement comme médicament de première intention pour le traitement de la schizophrénie.

Poudre de fumarate de quétiapineest un médicament antipsychotique atypique qui exerce des effets thérapeutiques en antagonisant les récepteurs de la dopamine et les récepteurs de la 5-hydroxytryptamine. Son utilisation couvre un large éventail de maladies psychiatriques fondamentales et s'étend à la thérapie adjuvante et aux applications de scénarios spéciaux. Les utilisations spécifiques sont les suivantes :

Indications principales : Schizophrénie et trouble bipolaire

 

1. Traitement de la schizophrénie
Il s'agit d'un médicament de traitement de première intention pour la schizophrénie, qui a des effets thérapeutiques significatifs sur les symptômes positifs (tels que les hallucinations, les délires et les troubles de la pensée) et les symptômes négatifs (tels que l'apathie émotionnelle et le retrait social). Son mécanisme d'action réduit l'hyperactivité dopaminergique en bloquant les récepteurs dopaminergiques D2, tandis que l'antagonisme des récepteurs 5-HT2 améliore les symptômes négatifs. Des essais cliniques ont montré que son efficacité à court-terme est comparable à celle des médicaments traditionnels tels que la chlorpromazine et l'halopéridol, et que son utilisation à long terme ne provoque pas d'élévation persistante de la prolactine, réduisant ainsi le risque de troubles endocriniens.

 

2. Prise en charge du trouble bipolaire
Épisode maniaque : en tant que stabilisateur émotionnel, il peut contrôler rapidement les symptômes maniaques du trouble bipolaire I (tels que l'humeur élevée, le comportement impulsif, les troubles du sommeil) en régulant les récepteurs 5-HT2 et D2 pour équilibrer les fluctuations émotionnelles.
Épisode mixte : pour les patients présentant à la fois des caractéristiques maniaques et dépressives, son effet régulateur bidirectionnel peut réduire les changements émotionnels extrêmes et réduire le risque de suicide.
Thérapie adjuvante : lorsqu'elle est utilisée en association avec des sels de lithium ou du valproate de sodium, elle peut améliorer l'efficacité et raccourcir la durée des crises, en particulier dans les cas réfractaires.

Thérapie adjuvante : étendue à la dépression et à d’autres troubles mentaux

 

1. Traitement adjuvant de la dépression
Pour les patients souffrant de dépression accompagnée de symptômes psychotiques tels que des hallucinations et des délires, Ping peut améliorer l'efficacité des antidépresseurs, réduire l'anxiété, les idées suicidaires et les troubles du sommeil. Le mécanisme pourrait impliquer une activation partielle des récepteurs 5-HT1A, améliorant ainsi les sautes d’humeur et la fonction cognitive.

2. Troubles anxieux et trouble de stress post-traumatique (SSPT)
Symptômes d'anxiété : en régulant la voie du cortex préfrontal de l'amygdale, la vigilance excessive et les réactions de peur sont réduites, atténuant ainsi les principaux symptômes du trouble d'anxiété généralisée (TAG).

 

Traitement du SSPT : il a un effet d'amélioration sur les flashbacks post-traumatiques, les comportements d'évitement et la vigilance élevée, particulièrement adapté aux cas complexes présentant des caractéristiques psychiatriques comorbides.
3. Troubles mentaux dus à des maladies physiques
Le fumarate de quétiapine est l'un des médicaments préférés pour traiter les symptômes psychiatriques secondaires tels que les hallucinations, les délires et l'agitation dans les maladies physiques telles que la maladie de Parkinson et les accidents vasculaires cérébraux, en raison de son faible risque de réactions extrapyramidales (EPS).

Application de scénario spécial : Insomnie et prise en charge des patients âgés

 

1. Traitement de l'insomnie tenace
Faible dosepoudre de fumarate de quétiapine(25 à 100 mg/jour) peut produire des effets sédatifs en antagonisant les récepteurs de l'histamine H1, en raccourcissant le délai d'endormissement et en prolongeant la durée du sommeil. Son avantage réside dans son caractère non addictif et son impact minimal sur la structure du sommeil, ce qui le rend adapté aux patients tolérants ou dépendants aux benzodiazépines.

 

2. Prise en charge des troubles mentaux chez les personnes âgées
Ajustement de la dose : en raison du ralentissement du métabolisme chez les personnes âgées, la dose initiale doit être réduite à 25 mg/jour et augmentée progressivement jusqu'à la dose efficace (généralement 150 à 300 mg/jour) afin de réduire les effets indésirables tels que l'hypotension et les étourdissements.
Traitement des comorbidités : pour les patients âgés atteints de maladies cardiovasculaires et de diabète, le fumarate de quétiapine n'affecte pas de manière significative les taux de lipides sanguins et de sucre dans le sang, et sa sécurité est meilleure que celle des antipsychotiques traditionnels.

Ajoutez du dibenzo [b, f] [1, 4] azathio-11-(10h) cétone et du toluène dans le ballon de réaction, ajoutez une solution de carbonate de sodium, laissez refroidir, laissez tomber la solution de Triphosgene dissoute dans le toluène, maintenez la température à 0 degré pendant 1 heure, augmentez la température à 20 ~ 30 degrés et maintenez la température pendant 2 heures, injectez de l'azote pendant 5 ~ 10 minutes avant la fin de la réaction, et le gaz résiduaire entre dans le réservoir d'absorption. Séparez la couche d'eau, lavez la couche de toluène deux fois avec de l'acide chlorhydrique dilué, puis lavez-la deux fois avec de l'eau. Prenez la couche de toluène et séchez-la avec du sulfate de sodium anhydre, filtrez le déshydratant pour obtenir la solution toluénique du produit chloré et entrez directement dans la réaction de condensation suivante. . 200 g (1,15 mol) de 1- (2-hydroxyéthoxy) éthyl pipérazine et du carbonate de potassium solide ont été ajoutés trois fois à la solution de toluène contenant des produits chlorés à l'étape précédente. Après chaque alimentation, ils ont été chauffés et chauffés au reflux pendant 8 heures, et la réaction de reflux a duré 24 heures. Après la réaction, il est réduit à température ambiante, mélangé à de l'eau pour dissoudre le solide et la couche d'eau est éliminée. La couche de toluène est lavée deux fois avec de l'eau, séchée avec du sulfate de sodium anhydre, filtrée pour éliminer le dessicant et évaporée le solvant toluène sous pression réduite pour obtenir l'huile de quétiapine. Ajouter l'éthanol absolu à l'huile de quétiapine, remuer pour dissoudre, ajouter l'acide fumarique, chauffer et refluer pendant 1 heure, abaisser la température de cristallisation, filtrer et sécher pour obtenir le semifumarate de quétiapine. La teneur est de 99,2 % (HPLC) et le rendement global est de 81,2 %.

• Ajoutez de l'isopropanol et de l'eau dans le flacon à trois goulots No. 1, ajoutez de l'acide mercaptosalicylique et de l'o-chloronitrobenzène sous agitation, remplacez par de l'azote, le système est un liquide trouble, puis ajoutez la solution et l'eau préparées par de l'hydroxyde de sodium et de l'eau ; Réaction de reflux pendant 10-12h, détection CCM de l'acide sulfhydrylsalicylique, refroidissement à 20-30 degrés après la réaction, ajustement du pH ＜ 1 avec de l'acide chlorhydrique concentré, cristallisation sous agitation, filtration, lavage avec de l'eau et du toluène respectivement 2 fois et séchage sous pression réduite pour obtenir de l'acide 2- (2-nitrophénylmercapto) benzoïque, avec un rendement molaire de 90 % et une pureté de 98,5%.
• Ajoutez de l'acide 2- (2-nitrophénylmercapto) benzoïque et du dichlorométhane dans un flacon à trois goulots No. 2, déposez du dichlorosulfoxyde, effectuez une réaction de conservation de la chaleur, essorez, diluez l'huile avec du dichlorométhane, ajoutez de la n-[2- (2-hydroxyéthoxy) éthyl] pipérazine, de la triéthylamine et du dichlorométhane dans un flacon à trois orifices No. 3, remuez pour réduire la température, laissez tomber le dichlorométhane ci-dessus. diluant dans le système, réagir en couches, laver la couche organique avec du carbonate de sodium et de l'eau respectivement, essorer pour obtenir un condensat de pipérazine.
• Chauffer le condensat de pipérazine et l'acide formique, ajouter de la poudre de fer, effectuer une réaction de conservation de la chaleur, filtrer et sécher l'acide formique une fois la réaction des matières premières détectée par CCM, ajouter du chlorure de méthylène et de l'eau, ajuster le pH avec une solution de bicarbonate de sodium, séparer les couches, extraire avec du chlorure de méthylène 3 fois, combiner les couches organiques, essorer pour obtenir de la quétiapine, avec un rendement molaire de 92,0 % et une pureté de 99,8 %.
• La quétiapine et l'acide fumarique ont été salés dans du méthanol et séchés pour obtenir du semi-fumarate de quétiapine avec un rendement molaire de 92,0 % et une puretéPoudre de fumarate de quétiapinede 99,5%.

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