Poudre de citrate d'orphénadrine CAS 4682-36-4

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Poudre de citrate d'orfénadineest le composant principal de l'Orfénadine et est une poudre cristalline blanche ou presque blanche. Formule chimique C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, poids moléculaire environ 461,5 g/mol. Il existe généralement sous forme de citrate et constitue un composé inodore. En raison de sa nature de chlorhydrate, il présente une solubilité et une stabilité élevées. Il a une haute solubilité dans l’eau et est facilement soluble dans l’eau à température ambiante. Il peut également être soluble dans divers solvants organiques tels que l'éthanol, le méthanol et le chloroforme. Le citrate d'ortho toluidine est un dérivé de l'éthanolamine, qui a certains effets antihistaminiques, anesthésie locale, antiémétiques et anticholinergiques. C'est un composant des médicaments pour la relaxation des muscles squelettiques qui agit sur le système nerveux central, produisant des effets de relaxation musculaire. C'est un médicament aux effets analgésiques et anticholinergiques, couramment utilisé pour soulager les spasmes musculaires et les douleurs associées. En tant que médicament du système nerveux, il a une large valeur d’application dans le domaine médical. Il est principalement utilisé pour soulager les douleurs spasmodiques musculaires locales, traiter des maladies telles que l'artériosclérose et la maladie de Parkinson.

Solubilité peu soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol (96 pour cent), Morphologique pur, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Symbole de danger (GHS), GHS07,GHS08, Mot d'avertissement, Description du danger h302-h351, Précautions p280-p301 + p312 + p330-p281, Panneaux de marchandises dangereuses xn, Xi, Code de catégorie de danger 22-40-20 / 21 / 22, Consignes de sécurité 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, Transport de marchandises dangereuses No. 3249, WGK Allemagne 3, HazardClass 6.1(b), PackingGroup III

Poudre de citrate d'orfénadine, également connu sous le nom de citrate d'orphénadrine ou de o-citrate de méthyldiphénhydramine, est un médicament ayant des effets de relaxation musculaire centrale, ainsi que des propriétés antihistaminiques, anticholinergiques et neuroprotectrices. Sa structure chimique est un dérivé de l'éthanolamine, qui exerce de multiples effets pharmacologiques en agissant sur le système nerveux central et le système des neurotransmetteurs.

Application clinique : relaxation musculaire et gestion de la douleur

 

1. Traitement adjuvant des spasmes musculaires aigus
L'utilisation principale du citrate de Fennarin est de soulager les douleurs spasmodiques musculaires aiguës causées par un traumatisme, une tension ou une arthrose dégénérative. Son mécanisme d'action consiste à réguler le centre moteur du système nerveux central, à réduire le tonus musculaire et à soulager la douleur en inhibant les voies de la dopamine, de la sérotonine et de la noradrénaline. Dans la pratique clinique, ce médicament est souvent utilisé en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour renforcer les effets analgésiques. Par exemple, dans la prise en charge à court-terme des lombalgies aiguës ou du syndrome du cou et des épaules, le citrate de Fennarin peut être utilisé comme relaxant musculaire de deuxième-intention, en particulier pour les patients intolérants aux benzodiazépines.

 

2. Traitement adjuvant de la maladie de Parkinson et des troubles du mouvement
Dans les premières recherches, le citrate de Fenneryl était utilisé pour soulager les symptômes de raideur musculaire associés à la maladie de Parkinson. Son effet antagoniste non compétitif des récepteurs NMDA (Ki=6.0 μ M) peut réguler la neurotransmission glutamatergique, atténuer les symptômes typiques tels que la bradykinésie et la rigidité musculaire. Bien que cette indication ait été progressivement marginalisée avec la popularité de médicaments plus efficaces tels que la lévodopa, dans certains pays en développement ou zones à ressources limitées, le citrate de Fennercept reste une option de traitement adjuvant économiquement efficace. De plus, son effet apaisant sur les réactions extrapyramidales induites par les médicaments (telles que les tremblements provoqués par les médicaments antipsychotiques) a également été validé cliniquement.

 

3. Rééducation postopératoire et médecine du sport
Dans la rééducation postopératoire de l'orthopédie, le citrate de Fennarizine favorise la relaxation musculaire, réduit la fréquence des spasmes et accélère la récupération fonctionnelle du patient. Par exemple, après une arthroplastie du genou, les patients qui utilisent ce médicament subissent une réduction du temps d’amélioration de l’amplitude des mouvements articulaires d’environ 30 %. Dans le domaine de la médecine du sport, il est utilisé pour traiter les douleurs locales provoquées par des blessures sportives telles que les foulures musculaires et les entorses ligamentaires. Il est généralement administré deux fois par jour avec des comprimés de 100 mg pendant une période de traitement ne dépassant pas 7 jours.

Recherche en neurosciences : neuroprotection et modèles de maladies

 

1. Recherche sur les mécanismes de la douleur
En tant qu'antagoniste des récepteurs NMDA,poudre de citrate d'orfénadineest utilisé pour explorer le mécanisme central de sensibilisation de la douleur. Par exemple, dans le modèle de douleur persistante induite par le formol, le médicament peut inhiber, de manière dose-dépendante, la décharge anormale des neurones de la corne dorsale de la colonne vertébrale, fournissant ainsi une base théorique pour le traitement de la douleur chronique.

2. Recherche sur des modèles de maladies neurodégénératives
Le citrate de fennarizine est largement utilisé dans la recherche en neurosciences pour construire des modèles de maladies neurodégénératives. Son effet neuroprotecteur est obtenu grâce aux mécanismes suivants :

 

 

Stress antioxydant : dans le modèle de toxicité cellulaire des granules cérébelleux induit par l'acide 3-nitropropionique (3-NPA), un traitement avec 12 μM de citrate de fénadine pendant 24,5 heures a inhibé de manière significative l'agrégation cellulaire, la réduction du volume et la fragmentation neuronale, avec une augmentation de 40 % du taux de survie cellulaire.
Effet anti-apoptotique : Des expérimentations animales ont montré qu'une injection intrapéritonéale à une dose de 30 mg/kg peut réduire la mortalité induite par le 3-NPA chez le rat (de 80 % à 10 à 40 %) et restaurer la perte de poids. Le mécanisme est lié à l'inhibition de l'expression de protéines liées à la voie de l'apoptose mitochondriale (telles que HSP27).
Régulation des neurotransmetteurs : en bloquant les canaux ioniques potassium HERG, le citrate de fénadine peut réguler l'excitabilité neuronale et améliorer la fonction cognitive dans les modèles de maladie d'Alzheimer.

Applications spéciales et exploratoires

 

1. Traitement du mal des transports
L'effet anticholinergique du citrate de Fennarin lui confère un certain potentiel dans le traitement du mal des transports (comme le mal des transports et le mal de mer). Il atténue les symptômes tels que les nausées et les vomissements en inhibant l'excitation excessive du noyau vestibulaire. Des études cliniques sur de petits échantillons ont montré qu'une dose de 50 mg par voie orale prend effet dans les 30 minutes et que l'effet thérapeutique dure environ 6 heures.

 

2. Traitement adjuvant de la toxicomanie et du sevrage
Dans le traitement du sevrage aux opioïdes, le citrate de fentanyl peut atténuer les symptômes de sevrage tels que l'anxiété et les spasmes musculaires en régulant l'excitabilité du système nerveux central. Des études préliminaires ont montré que son association avec la clozapine peut augmenter le taux de sevrage complet de 25 %.

3. Application dans le domaine de la médecine vétérinaire
En médecine animale, le citrate de Fennarine est utilisé pour traiter les spasmes musculaires chez les chiens et les chats. Par exemple, dans la paralysie des membres postérieurs causée par une maladie du disque intervertébral, une injection intramusculaire à une dose de 0,5 mg/kg peut améliorer considérablement la fonction motrice et est plus sûre que les benzodiazépines traditionnelles.

La préparation du citrate de fénadryl a été rapportée dans le brevet US2567351. Selon l'exemple fourni par US2567351, le processus suivant peut être installé pour l'expérience :

(1) Ajoutez de la N, N-diméthyléthanolamine dans le xylène, protégez-le avec de l'azote, maintenez-le à une certaine température, ajoutez lentement du 2 - méthyldiphénylchlorométhane et remuez pour la réaction. Une fois la réaction terminée, elle est refroidie et des solides se trouvent au fond du réacteur. Retirez le liquide clair supérieur, éliminez le solvant xylène sous vide et obtenez le produit brut o-toluidine ;

(2) Le produit brut d'o-toluidine est ajouté à la solution d'alcool isopropylique d'acide oxalique pour générer de l'oxalate d'o-toluidine, filtré et séché sous vide ;

(3) L'oxalate d'o-toluidine est traité avec une solution de KOH pour obtenir de l'o-toluidine, puis extrait avec de l'éther anhydre, lavé à l'eau, séché et égoutté avec de l'éther pour obtenir de l'o-toluidine pure. Le processus expérimental est compliqué, les exigences en matière de conditions sont élevées et le rendement en o-toluidine est relativement faible, ce qui ne convient pas à la production industrielle.

Une méthode de synthèse depoudre de citrate d'orfénadine, comprenant les étapes suivantes :

Par rapport à l'art antérieur, le procédé présente les effets bénéfiques suivants :

1. Le procédé de synthèse de l'invention n'utilise pas de solvant toxique, réduisant ainsi la pollution environnementale et les coûts ;

2. Le processus de purification des intermédiaires dans le processus de synthèse est simplifié, simplifiant le processus opérationnel, facilitant la production réelle, augmentant le rendement du produit et réduisant la pollution ;

3. Le solvant couramment utilisé est utilisé dans le processus de cristallisation et de salification, et le processus de fonctionnement est simple, ce qui est propice à l'industriePoudre de citrate d'orphénadrine.

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