Oxacilline sodique, également connu sous le nom de Benzathine Oxacillin ou New Penicillin II, est un antibiotique semi--pénicilline. Ilpossède un large spectre d'activité antibactérienne similaire à la pénicilline mais se distingue par sa résistance à la pénicillinase. Cette caractéristique le rend efficace contre Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline-. Cependant, son efficacité contre les autres bactéries sensibles à la pénicilline-est inférieure à celle de la pénicilline G. Elle est stable aux acides et résistante à la destruction de l'acide gastrique, ce qui permet une administration orale efficace.
Principalement utilisé pour les infections causées par Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline-, notamment les infections respiratoires, les endocardites, les brûlures, l'ostéomyélite, la méningite et la septicémie, il peut être administré par injection intramusculaire, perfusion intraveineuse ou ingestion orale. La posologie varie en fonction de l'âge, du poids et de la gravité de l'infection du patient.
Malgré ses bienfaits thérapeutiques, il peut provoquer des effets indésirables tels que des troubles gastro-intestinaux, des réactions allergiques et une toxicité hépatique ou rénale potentielle lorsqu'il est utilisé à fortes doses. Il est donc crucial d’effectuer un test de sensibilité avant l’administration et de surveiller étroitement les patients pendant le traitement.
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Formule chimique |
C19H21ClN3NaO6S |
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Masse exacte |
477.07 |
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Poids moléculaire |
477.89 |
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m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
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Analyse élémentaire |
C, 47,75 ; H, 4,43 ; Cl, 7.42 ; N, 8,79 ; Na, 4,81 ; 0, 20.09 ; S, 6,71 |
Applications cliniques
Indications
- Principalement utilisé pour le traitement des infections causées par Staphylococcus aureus producteur de pénicillinase-, notamment la septicémie, l'endocardite, la pneumonie et les infections de la peau et des tissus mous.
- Il peut également être utilisé pour les infections mixtes causées par Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ou Staphylococcus aureus résistant à la pénicilline-.
Mécanisme d'action
- L'action antibactérienne est similaire à celle de la pénicilline. Il se lie aux protéines primaires de liaison à la pénicilline - (PBP) sur la membrane cellulaire bactérienne, affectant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne, entraînant un gonflement, une rupture et la mort de la bactérie.
- Il démontre une bonne activité antibactérienne contre la pénicillinase-productrice de Staphylococcus aureus et est stable contre la pénicillinase produite par Staphylococcus aureus.
Propriétés pharmacocinétiques
- Après administration orale, il n'est pas détruit par l'acide gastrique et est facilement absorbé, avec une biodisponibilité de 30 %.
- Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en 0,5 à 1 heure après l'administration orale de 0,5 g, et les concentrations efficaces peuvent être maintenues pendant environ 6 heures.
- La majeure partie du médicament est métabolisée dans le foie et environ 30 à 40 % sont excrétés dans l’urine sous sa forme originale.
En tant que médicament représentatif des antibiotiques pénicillines,oxacilline sodique(benzylpénicilline sodique) joue un rôle important dans le traitement clinique en raison de sa structure chimique unique et de son mécanisme antibactérien.
L'application de la benzylpénicilline dans le domaine chirurgical repose sur son action rapide et sa courte demi-vie-(environ 0,5 à 1 heure). Il peut être administré par voie intraveineuse 30 minutes avant l’intervention chirurgicale pour former une barrière efficace contre la concentration du médicament au niveau de l’incision chirurgicale.
1. Prévention standard pour les chirurgies à haut-risque
Chirurgie cardiaque : pour les interventions chirurgicales telles que le remplacement valvulaire artificiel et le pontage aorto-coronarien, la benzylpénicilline peut réduire le risque d'endocardite infectieuse postopératoire et son effet préventif est meilleur que la céfuroxime.
Chirurgie orthopédique : dans les chirurgies implantaires telles que l'arthroplastie et la fusion vertébrale, la combinaison de benzylpénicilline et d'aminosides peut réduire le taux d'infection profonde de 3 % à moins de 0,5 %.
Chirurgie plastique : pour le débridement des brûlures, la transplantation de lambeaux cutanés et d'autres procédures, l'utilisation externe de benzylpénicilline peut réduire la colonisation de Staphylococcus aureus dans la plaie et favoriser la guérison.
2. Prévention individualisée pour les populations particulières
Chirurgie néonatale : la demi-vie-de la benzylpénicilline chez les nouveau-nés est étendue à 2 à 3 heures et la posologie doit être ajustée à 50 à 100 mg/kg par jour, administrée en trois doses.
Patients âgés : pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale, la posologie doit être ajustée en fonction du taux de clairance de la créatinine afin d'éviter une accumulation de médicament conduisant à une neurotoxicité.
Les effets immunomodulateurs de la benzylpénicilline se reflètent sous deux aspects :
Inhiber la libération de médiateurs inflammatoires : en réduisant la production de facteurs pro-inflammatoires tels que le TNF - et l'IL-6 induits par les endotoxines bactériennes, atténuant ainsi la réponse inflammatoire excessive chez les patients atteints de sepsis.
Favoriser la fonction phagocytaire : des études expérimentales ont montré que la benzylpénicilline peut renforcer l'activité phagocytaire des neutrophiles contre Staphylococcus aureus et améliorer l'efficacité de la clairance bactérienne.
Le Staphylococcus aureus producteur de pénicillinase-, communément appelé SARM (Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline-résistant), est une bactérie qui a développé une résistance aux antibiotiques bêta-lactamines, notamment à la pénicilline et à ses dérivés comme la méthicilline. Cette résistance est principalement médiée par la production d’une enzyme appelée pénicillinase, qui décompose et inactive efficacement ces antibiotiques, les rendant ainsi inefficaces contre l’infection.
Oxacilline sodiqueles infections peuvent être graves et difficiles à traiter en raison de cette résistance aux antibiotiques. Ils peuvent se manifester sous diverses formes, allant d'infections de la peau et des tissus mous comme les furoncles, les abcès et les infections de plaies, à des affections plus potentiellement mortelles telles que la pneumonie, les infections du sang et même l'endocardite, qui implique l'inflammation de la paroi interne des cavités cardiaques ou des valvules cardiaques.
La transmission du SARM se produit souvent par contact direct avec des personnes infectées ou des surfaces et objets contaminés. Les patients hospitalisés, en particulier ceux dont le système immunitaire est affaibli ou qui souffrent de problèmes médicaux sous-jacents, sont particulièrement vulnérables à ces infections. Une bonne hygiène des mains, l’utilisation de gants et de masques par les agents de santé, ainsi qu’un nettoyage et une désinfection minutieux du matériel médical et des surfaces sont essentiels pour prévenir la propagation du SARM.
Le traitement des infections à SARM implique généralement l'utilisation d'antibiotiques alternatifs auxquels la bactérie n'a pas développé de résistance, tels que la vancomycine, le linézolide ou la daptomycine. L'identification précoce et l'instauration rapide d'un traitement antibiotique approprié sont essentielles à une prise en charge réussie et à la prévention des complications associées aux infections à SARM.
- Possède un spectre antibactérien similaire à celui de la pénicilline.
- Il se distingue par sa résistance à la pénicillinase, ce qui le rend efficace contre les Staphylococcus résistants à la pénicilline-.
- Cependant, son efficacité contre les autres bactéries sensibles à la pénicilline-est inférieure à celle de la pénicilline.
- Stable à l'acide et n'est pas détruit par l'acide gastrique, ce qui le rend efficace lorsqu'il est administré par voie orale.
- Il est facilement absorbé, améliorant ainsi sa biodisponibilité orale.
- Pour une injection intramusculaire, 0,5 g doit être mélangé à 2,8 ml d’eau stérile pour injection.
- La posologie recommandée pour les adultes est de 4 à 6 g par jour pour injection intramusculaire, divisée en 4 doses. Pour la perfusion intraveineuse, la posologie est de 4 à 8 g par jour, divisée en 2 à 4 doses. En cas d'infections graves, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 12 g.
- Pour les enfants, la posologie est basée sur le poids corporel et l’âge, avec des ajustements pour ceux pesant moins de 40 kg, plus de 40 kg et les nouveau-nés.
- En association avec le probénécide, la concentration sanguine peut augmenter.
- Il ne doit pas être administré dans le même récipient que les aminosides, la phényléphrine, le métaraminol, le phénobarbital, les vitamines B et C, entre autres, en raison d'une incompatibilité potentielle.
- Les médicaments tels que l'aspirine et les sulfamides peuvent inhiber la liaison aux protéines sériques, augmentant ainsi leur concentration plasmatique libre.
- Avant utilisation, une enquête détaillée sur les antécédents d'allergie médicamenteuse et un test cutané à la pénicilline doivent être effectués.
- Les patients allergiques à une pénicilline peuvent être allergiques à d’autres médicaments à base de pénicilline ou à la pénicillamine.
- Les patients souffrant de maladies allergiques telles que l'asthme, l'eczéma, le rhume des foins et l'urticaire, ainsi que ceux souffrant d'une maladie du foie, doivent utiliser ce médicament avec prudence.
- Les effets secondaires courants incluent divers types d’éruptions cutanées telles que l’urticaire. Les effets secondaires moins courants comprennent la leucopénie, la néphrite interstitielle, les crises d'asthme et les réactions de type maladie sérique-. Le choc anaphylactique est rarement observé mais nécessite des soins médicaux immédiats s'il se produit.
Dans le cadre de la recherche sur les antimicrobiens,oxacilline sodiquea démontré son utilité dans l’étude des mécanismes de résistance à la pénicillinase et de sensibilité aux antimicrobiens. Sa capacité à inhiber la biosynthèse des parois cellulaires bactériennes pendant l’étape de transpeptidation du peptidoglycane en fait un outil précieux pour comprendre comment les bactéries développent une résistance aux antibiotiques.
Les recherches futures à ce sujet se concentreront probablement sur plusieurs fronts. Premièrement, il existe un besoin croissant de lutter contre l’incidence croissante de la résistance aux antibiotiques, et le produit pourrait jouer un rôle crucial dans le développement de nouvelles stratégies de lutte contre les souches résistantes. Les chercheurs peuvent explorer son potentiel dans le cadre de thérapies combinées ou dans le cadre de nouveaux régimes antibiotiques.
Deuxièmement, les progrès de la biotechnologie et de la biologie synthétique pourraient permettre de modifier et d’améliorer ses propriétés, le rendant ainsi plus efficace et moins sujet à la résistance. Des techniques de génie génétique pourraient être utilisées pour optimiser sa structure afin d’obtenir un meilleur ciblage et une toxicité réduite.
De plus, le développement de nouveaux systèmes d'administration de médicaments, tels que des supports basés sur la nanotechnologie-, pourrait améliorer la biodisponibilité et le ciblage, renforçant ainsi son efficacité thérapeutique.
Foire aux questions
À quoi sert l’oxacilline sodique ?
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L'oxacilline (ox" a sil' in) est une pénicilline de deuxième génération très résistante à l'inactivation par les pénicillinases et utiliséepour traiter les infections bactériennes modérées-à-sévères causées par des bactéries productrices de pénicillinase-, en particulier les infections à staphylocoques.
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