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Si lepoudre de rifampicineest placé au microscope électronique, il ne se présente pas du tout comme une substance inerte, mais plutôt comme une grande forteresse chimique. Son noyau naphtoquinone unique et sa chaîne de ponts pipérazine forment une structure spatiale complexe, tout comme une clé moléculaire méticuleusement conçue. Son pouvoir antibactérien vient de ce - qu'il peut s'intégrer dans la poche active de la sous-unité de l'ARN polymérase de l'agent pathogène avec une précision presque irréversible, comme un verrou en cuivre verrouillant complètement l'engrenage central de la machine de transcription, arrêtant l'extension de la chaîne d'ARN et, finalement, réalisant une frappe fatale contre Mycobacterium tuberculosis. Cependant, cette forteresse elle-même est aussi le champ de bataille : sa propriété bien connue d'induction d'enzymes hépatoprotectrices est en réalité causée par sa structure moléculaire agissant comme un "signal trompeur", activant fortement le système enzymatique P450 humain. Ce comportement consistant à ouvrir la voie à son propre métabolisme accélère de manière inattendue la dégradation de nombreux médicaments combinés, devenant ainsi une arme à double tranchant - gênante dans les combinaisons cliniques. À un niveau plus microscopique, sa couleur rouge orange - n'est pas accidentelle ; il s'agit de la capture et de la libération d'ondes lumineuses spécifiques par son chromophore quinone, et cette propriété a également été explorée en laboratoire pour la thérapie antibactérienne photodynamique, permettant à cet ancien antibiotique de retrouver son pouvoir destructeur directionnel mortel sous irradiation laser.
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| Formule chimique | C43H58N4O12 |
| Masse exacte | 822.41 |
| Poids moléculaire | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
application dans le traitement de la tuberculose
Poudre de rifampicineexerce son effet antibactérien en inhibant l'ARN polymérase dépendante de l'ADN-, bloquant ainsi la synthèse de l'ARNm et stoppant par la suite la production de protéines nécessaires à la croissance et à la réplication bactérienne. Ce mécanisme est particulièrement efficace contre Mycobacterium tuberculosis, l'agent causal de la tuberculose.
Thérapie combinée
La rifampicine n'est généralement pas utilisée seule dans le traitement de la tuberculose en raison du risque de développement d'une résistance aux médicaments. Au lieu de cela, il est associé à d'autres médicaments antituberculeux tels que l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide et la streptomycine. Cette thérapie combinée, connue sous le nom de régime PIERS (Pyrazinamide, Isoniazide, Ethambutol, Rifampicine et Streptomycine), est efficace à la fois dans les phases initiales et de retraitement de la tuberculose, y compris la méningite tuberculeuse.
Posologie et administration
La posologie de la rifampicine varie en fonction de l'âge, du poids et du stade de la maladie du patient. Il est généralement administré par voie orale et la concentration sanguine maximale est atteinte dans les 1,5 à 4 heures après l'ingestion. La durée du traitement peut durer de 6 mois à 2 ans, voire plus, selon la gravité et la réactivité de l'infection.
Avantages
- La rifampicine est très efficace contre Mycobacterium tuberculosis.
- Il a une bonne absorption orale et une bonne distribution dans la plupart des tissus et fluides corporels, y compris le liquide céphalo-rachidien lors de la méningite.
- Il peut être utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux-pour améliorer l'efficacité globale du traitement et retarder l'émergence d'une résistance aux médicaments.
Limites
- Mycobacterium tuberculosis peut développer une résistance à la rifampicine s'il est utilisé seul pendant une période prolongée.
- La rifampicine peut provoquer une décoloration rouge-orange inoffensive de l'urine, ce qui peut inquiéter les patients.
- Il a des interactions potentielles avec d'autres médicaments, les patients doivent donc informer leurs prestataires de soins de santé de tous les médicaments qu'ils prennent.
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application dans d'autres infections mycobactériennes
La rifampicine agit en inhibant l'ARN polymérase dépendante de l'ADN bactérien-, essentielle à la transcription et, par conséquent, à la croissance bactérienne. Ce mécanisme d’action le rend efficace contre un large éventail de mycobactéries, dont la NTM.
- Étude de cas: Dans un cas signalé d'infection cutanée causée par Mycobacterium szulgai, une fillette de 7-ans s'est présentée avec une plaque sur le côté gauche de son visage. Après culture tissulaire et identification, le patient a été traité avec une association de rifampicine, d'isoniazide et d'éthambutol. L'état du patient s'est considérablement amélioré après le traitement.
- Efficacité: La capacité de la rifampicine à inhiber la croissance mycobactérienne a été cruciale dans ce cas, contribuant au succès du traitement.
- Arrière-plan: Le CLGS est une infection cutanée chez le chien causée par un type spécifique de MNT. L'infection se caractérise par la formation de nodules sous-cutanés, dont la taille peut varier et apparaître n'importe où sur le corps du chien, mais qui sont plus fréquents sur la tête et les oreilles.
- Traitement : Bien que le diagnostic basé sur la culture-est difficile pour le CLGS, la rifampicine a été utilisée dans le cadre d'une thérapie combinée pour traiter cette infection. Le traitement recommandé comprend une association de rifampicine et de clarithromycine, des formulations topiques contenant de la rifampicine et de la clofazimine étant également évaluées.
- Efficacité: Le rôle de la rifampicine dans le traitement du CLGS est d'inhiber la croissance de la MNT causale, permettant ainsi au système immunitaire d'éliminer l'infection et de favoriser la guérison.
La rifampicine est souvent utilisée en association avec d'autres antibiotiques pour traiter les infections mycobactériennes. La thérapie combinée améliore l'efficacité du traitement en ciblant différents aspects du cycle de vie bactérien et en réduisant le risque de développement de résistance.
- Combinaisons courantes: La rifampicine est fréquemment associée à l'isoniazide, à l'éthambutol et au pyrazinamide dans le traitement de la tuberculose. Pour les infections à NTM, il peut être associé à la clarithromycine, à la clofazimine et à d'autres antibiotiques en fonction de l'organisme causal spécifique.
utilisations préventives et hors-indications
Effets préventifs
La rifampicine est utilisée à titre prophylactique chez les contacts étroits à haut risque-de patients atteints d'infections à Neisseria meningitidis. En inhibant la croissance du méningocoque, la rifampicine peut aider à prévenir la propagation de la méningococcie, qui peut être grave, voire mortelle. Cette utilisation préventive est particulièrement importante dans les situations d'épidémie ou dans les populations présentant un risque élevé d'exposition au méningocoque.
Utilisations hors-de l'étiquette
En plus de ses indications approuvées, la rifampicine a été étudiée pour plusieurs utilisations-hors AMM, notamment :
Infection au complexe intracellulaire à Mycobacterium avium (MAC)
La rifampicine, souvent en association avec d'autres antibiotiques, a été utilisée pour traiter les infections MAC, qui peuvent provoquer des maladies pulmonaires et d'autres complications chez les patients dont le système immunitaire est affaibli.
Brucellose
La rifampicine s'est révélée efficace dans le traitement de la brucellose, une infection bactérienne causée par l'espèce Brucella qui peut affecter les humains et les animaux.
Infections sévères des os et des articulations à staphylocoques
En cas d'infections staphylococciques graves touchant les os et les articulations, la rifampicine peut être utilisée en association avec d'autres antibiotiques pour améliorer les résultats du traitement.
Endocardite valvulaire prothétique causée par des staphylocoques à coagulase négative-
La rifampicine a été utilisée hors AMM-pour traiter l'endocardite valvulaire prothétique causée par des staphylocoques à coagulase-négative, qui peuvent être difficiles à traiter en raison de leur résistance à plusieurs antibiotiques.
Maladie hépatique cholestatique auto-immune et cirrhose biliaire primitive (PBC)
Il a été rapporté que la rifampicine avait un effet apaisant sur les démangeaisons chez les patients atteints d'une maladie hépatique cholestatique auto-immune et d'une CBP. Cependant, il convient de noter que son mécanisme d'action et son efficacité dans ces conditions nécessitent une vérification clinique plus approfondie.
L'histoire de la découverte dePoudre de rifampicinepeut être attribuée à la vague de recherche sur les antibiotiques au milieu du 20e siècle. Son processus de développement combine le criblage de produits naturels, la modification chimique semi-synthétique et l'exploration du mécanisme antibactérien, et devient finalement l'un des médicaments de base pour le traitement de la tuberculose. Voici ses principales étapes de découverte :
L’origine de la rifampicine remonte à la découverte des antibiotiques rifampicine. En 1957, des scientifiques italiens ont isolé la rifamycine B du bouillon de fermentation de Streptomyces mediterranee, un composé macrolide naturel doté d'une activité antibactérienne. Cependant, la stabilité de la rifampicine B in vivo est médiocre et son spectre antibactérien est limité, ce qui limite son application clinique.
Pour pallier les défauts de la rifampicine naturelle, les scientifiques ont commencé à la modifier chimiquement. En 1965, une équipe de recherche dirigée par les chimistes italiens Piero Sensi et Marina Zini a utilisé une méthode semi-synthétique pour convertir la rifampicine B en rifampicine. Les améliorations spécifiques incluent :
Optimisation structurelle : l'introduction d'un groupe 4-méthylpipérazine dans la molécule de rifampicine B pour former une structure cyclique pipérazine plus stable améliore considérablement la solubilité lipidique et la biodisponibilité orale du médicament.
Activité améliorée : la rifampicine modifiée a une activité antibactérienne 10 à 100 fois plus élevée contre Mycobacterium tuberculosis que la rifampicine B naturelle, et présente également une forte efficacité contre les bactéries à Gram positif et certaines bactéries à Gram négatif.
L'étude du mécanisme antibactérien de la rifampicine fournit une base théorique pour son application clinique. En 1967, des scientifiques ont découvert que la rifampicine agit en inhibant spécifiquement l’ARN polymérase bactérienne (ARN polymérase dépendante de l’ADN) :
Cible : La rifampicine se lie à la sous-unité bêta de l'ARN polymérase, empêchant l'enzyme de se lier aux matrices d'ADN et bloquant ainsi le processus de transcription de l'ARN.
Toxicité sélective : en raison des différentes structures enzymatiques de l'ARN polymérase bactérienne et des eucaryotes (comme les humains), la rifampicine présente une sélectivité élevée pour les bactéries et une faible toxicité pour les cellules hôtes.
1971 : La rifampicine est approuvée pour la première fois pour une utilisation clinique en Italie, initialement pour le traitement de la tuberculose et de la lèpre résistantes aux médicaments.
1972 : La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis approuve la commercialisation de la rifampicine, marquant ainsi le fait que la rifampicine est devenue l'un des médicaments de base du programme mondial de traitement standard de la tuberculose (stratégie DOTS).
Avantages cliniques : Lorsqu'elle est utilisée en association avec d'autres médicaments antituberculeux tels que l'isoniazide et le pyrazinamide, la rifampicine peut raccourcir considérablement la durée du traitement (de 18 à 24 mois à 6 à 9 mois) et réduire le risque de résistance aux médicaments.
Traitement de la tuberculose pharmacorésistante : avec l'augmentation de la tuberculose multirésistante (TB MDR-), la rifampicine reste un élément clé de la thérapie combinée.
Infections mycobactériennes non tuberculeuses : la rifampicine est utilisée pour traiter les infections mycobactériennes non tuberculeuses telles que le complexe Mycobacterium avium (MAC).
Exploration de l'activité antivirale : des études récentes ont montré que la rifampicine a des effets inhibiteurs sur certains virus (tels que le virus de la grippe et le poxvirus) in vitro, mais son application clinique doit encore être validée.
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