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Sulfadiazine de sodiumest un médicament antimicrobien sulfonamide classique, chimiquement connu sous le nom de sel de sodium N-(2-pyrimidinyl)-4-aminobenzènesulfonamide (C₁₀H₉N₄NaO₂S), une forme de sel de sodium hydrosoluble de la sulfadiazine. Son mécanisme antibactérien consiste en une inhibition compétitive de la dihydrofolate synthase bactérienne (DHPS), bloquant l'utilisation de l'acide para-aminobenzoïque (PABA), interférant ainsi avec la synthèse de l'acide folique, inhibant la synthèse des acides nucléiques et des protéines bactériennes et exerçant des effets bactériostatiques.
La sulfadiazine de sodium a une activité antimicrobienne à large-spectre et est efficace contre les bactéries à Gram-positives (par exemple, les streptocoques, les staphylocoques) et les bactéries à Gram-négatives (par exemple, les méningocoques, Escherichia coli). Il a été largement utilisé dans le passé pour le traitement de la méningite céphalo-rachidienne épidémique, des infections des voies urinaires, des infections des voies respiratoires et des infections des brûlures. Il est également utilisé dans le domaine vétérinaire pour prévenir et contrôler les maladies bactériennes du bétail et de la volaille. Afin d'améliorer l'efficacité, il est souvent utilisé en association avec le TMP pour inhiber de manière synergique différents aspects du métabolisme bactérien du folate (double blocage).
Son utilisation clinique a diminué en raison de la résistance bactérienne accrue et de la popularité des nouveaux antibiotiques, mais il reste utile dans des infections spécifiques (par exemple, nocardiose, toxoplasmose). Les principaux effets indésirables comprennent les réactions allergiques (éruption cutanée, fièvre), la cristallurie (une alcalinisation de l'urine et une consommation abondante de liquides sont nécessaires à des fins de prévention), une toxicité hépato-rénale et des anomalies hématologiques (granulocytopénie). La fonction rénale doit être surveillée lors de son utilisation et éviter de l'associer à des médicaments acides. Bien que les antibiotiques modernes aient partiellement remplacé les sulfamides, la sulfadiazine sodique conserve son importance dans certains domaines médicaux et vétérinaires en raison de son faible coût et de son efficacité.
Informations supplémentaires sur le composé chimique :
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Formule chimique |
C10H9N4O2S- |
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Masse exacte |
249.05 |
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Poids moléculaire |
249.27 |
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m/z |
249.05(100.0%),250.05 (10.8%), 251.04 (4.5%), 250.04 (1.5%) |
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Analyse élémentaire |
C, 48.18; H, 3.64; N, 22.48; O, 12.84; S, 12.86 |
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Point de fusion |
>300 degrés |
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Conditions de stockage |
2-8 degrés |
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Sulfadiazine sodique,C'est un antibiotique sulfamide à action intermédiaire important. Voici une explication détaillée de son objectif :
Cette substance peut également être utilisée pour traiter les infections intestinales et les infections de la peau et des tissus mous. Ces infections sont généralement causées par des bactéries telles que Klebsiella, Salmonella, Shigella, etc. Lors du traitement de ces infections, la méthode d'administration et la posologie doivent être déterminées en fonction de l'état et de la situation spécifique du patient. La Nocardia en forme d'étoile est une maladie granulomateuse suppurée chronique causée par la Nocardia en forme d'étoile. Cette substance a des effets antibactériens sur le Nocardia en forme d'étoile et peut donc être utilisée pour traiter la maladie. Lors du traitement du Nocardia en forme d'étoile, il nécessite une administration à long terme-et une surveillance régulière d'indicateurs tels que la fonction hépatique et rénale et la routine sanguine chez les patients.
Traitement de la toxoplasmose et traitement adjuvant du paludisme malin
Cette substance peut être utilisée comme médicament secondaire pour traiter la cervicite et l'urétrite causées par Chlamydia trachomatis. Lors du traitement de ces maladies, la méthode d'administration et la posologie doivent être déterminées en fonction de l'état du patient et des circonstances spécifiques. Pendant ce temps, comme Chlamydia trachomatis peut être transmis par contact sexuel, les patients doivent éviter toute activité sexuelle pendant le traitement et prendre les mesures préventives nécessaires. Pour les patients atteints de paludisme malin résistant à la chloroquine, celle-ci peut être utilisée comme médicament thérapeutique adjuvant. Lors du traitement du paludisme malin, il est généralement nécessaire de l’utiliser en association avec d’autres médicaments antipaludiques pour améliorer l’efficacité et réduire la résistance aux médicaments. Cette substance peut être utilisée en association avec l'éthambutol pour traiter la toxoplasmose causée par Toxoplasma gondii chez la souris. Lors du traitement de la toxoplasmose, les patients doivent en prendre ainsi que de la pyriméthamine pendant une longue période et surveiller régulièrement des indicateurs tels que la fonction hépatique et rénale et la routine sanguine. Dans le même temps, comme la toxoplasmose peut être transmise par plusieurs voies, les patients doivent prendre les mesures préventives nécessaires pendant le traitement pour éviter les infections croisées.
L'interaction médicamenteuse de ce composé
- Utilisation combinée avec des médicaments alcalinisants urinaires : La combinaison d’agents alcalinisants urinaires peut augmenter la solubilité deSulfadiazine sodiquedans l'urine alcaline, entraînant une excrétion accrue. Par conséquent, lors de l'utilisation de sulfaméthoxazole sodique, on peut envisager de l'utiliser en association avec des médicaments alcalinisant l'urine pour réduire l'apparition de cristallisation de l'urine.
- Combiné avec l'acide para-aminobenzoïque : l'acide aminobenzoïque peut remplacer la substance et être absorbé par les bactéries, et les deux sont mutuellement antagonistes. Par conséquent, lors de l’utilisation du sulfaméthoxazole sodique, il convient d’éviter de l’utiliser en association avec l’acide p-aminobenzoïque.
- Utilisée en association avec des anticoagulants oraux, des hypoglycémiants oraux, etc. : Cette substance peut remplacer les sites de liaison aux protéines de ces médicaments ou inhiber leur métabolisme, ce qui entraîne une action médicamenteuse accrue, une durée prolongée ou une toxicité accrue. Par conséquent, lors de l’utilisation, il est nécessaire de faire attention aux interactions avec ces médicaments et d’ajuster la posologie et la fréquence d’administration si nécessaire.
- Utilisation combinée avec des suppresseurs de moelle osseuse : Lorsqu'elle est utilisée en association avec des suppresseurs de moelle osseuse, cette substance peut augmenter les effets secondaires toxiques potentiels de ces médicaments. Par conséquent, lorsque les deux types de médicaments doivent être utilisés simultanément, les éventuelles réactions toxiques doivent être étroitement surveillées et la posologie et la fréquence d’administration doivent être ajustées si nécessaire.
- En association avec des pilules contraceptives : L'utilisation à long terme de cette substance avec des pilules contraceptives (œstrogènes) peut réduire la fiabilité de la contraception et augmenter le risque de saignements menstruels. Par conséquent, pendant l'utilisation, les patientes doivent faire attention à prendre d'autres mesures contraceptives pour éviter une grossesse non désirée.
- En association avec des médicaments thrombolytiques : Lorsqu'elle est utilisée en association avec des médicaments thrombolytiques, cette substance peut augmenter ses effets toxiques potentiels. Par conséquent, lorsqu'il est nécessaire d'utiliser les deux types de médicaments simultanément, il convient de peser le pour et le contre avant de décider de les utiliser, et l'état du patient doit être étroitement surveillé pour détecter tout changement.
- Co-administration avec des médicaments hépatotoxiques : Lorsqu'elle est utilisée en association avec des médicaments hépatotoxiques, cette substance peut augmenter l'incidence de l'hépatotoxicité. Par conséquent, pendant l'utilisation, les patients doivent éviter d'utiliser d'autres médicaments présentant une hépatotoxicité et surveiller de près les modifications de la fonction hépatique.
Comme sonde spectrale : rapporter l’environnement et la dynamique de la membrane
Sulfadiazine de sodium(SDS), en tant que médicament antibactérien sulfonamide à action moyenne, a montré une valeur d'application potentielle dans le domaine des sondes spectrales en raison de ses caractéristiques spectrales uniques et de ses interactions avec des nanomatériaux tels que les points quantiques. La technologie des sondes spectrales permet une analyse qualitative et quantitative des molécules cibles en détectant les changements de signal générés par l'interaction entre les substances et la lumière, et est largement utilisée dans des domaines tels que la surveillance environnementale, la biomédecine et la sécurité alimentaire. Les sondes spectrales traditionnelles dépendent fortement de colorants organiques ou de complexes métalliques, mais souffrent de problèmes tels qu'une mauvaise photostabilité et une faible sensibilité. Ces dernières années, les points quantiques (QD) semi-conducteurs sont devenus des supports de sonde idéaux en raison de leurs propriétés optiques uniques, telles qu'un rendement quantique de fluorescence élevé et une longueur d'onde d'émission réglable. Cependant, la stabilité des ligands de surface des points quantiques affecte directement leurs performances, et le SDS, en tant que médicament antibactérien sulfonamide, peut modifier considérablement ses propriétés de fluorescence par interaction avec les ligands de surface des points quantiques, offrant ainsi une nouvelle voie pour le développement de nouvelles sondes spectrales.
Le mécanisme du SDS comme sonde spectrale
L'interaction entre SDS et points quantiques
La structure moléculaire du SDS contient des groupes sulfonamide et des anneaux pyrimidine, et sa charge négative lui permet de s'adsorber sur des surfaces de points quantiques chargées positivement via des interactions électrostatiques. La recherche a montré que dans une solution tampon phosphate (PBS) à pH 7,4, la concentration de SDS est linéairement négativement corrélée à l'intensité de fluorescence du ZnS : points quantiques de Mn, avec une plage linéaire de 6,25 × 10 ⁻⁶ à 3,75 × 10 ⁻⁴ mol/L, un coefficient de corrélation de r=0.998 et une limite de détection de 3,86 × 10. ⁻⁶mol/L. Cet effet d'extinction de fluorescence provient des changements conformationnels de ligands (tels que le thioglycérol) à la surface des points quantiques induits par le SDS, entraînant une diminution de l'efficacité du transfert d'électrons et affaiblissant ainsi l'émission de fluorescence.
Mécanisme d'extinction de la fluorescence
L'extinction de la fluorescence des points quantiques par SDS suit un mécanisme d'extinction statique, c'est-à-dire que le SDS forme des complexes non fluorescents avec des points quantiques, plutôt qu'un transfert d'énergie provoqué par des collisions dynamiques. Grâce au tracé de Job et aux expériences dépendantes de la température, il a été confirmé que le rapport de liaison du SDS aux points quantiques est de 1:1 et que la constante de liaison K est de 1,2 × 10 ⁴ L/mol, indiquant que les deux forment des complexes stables par attraction électrostatique.
Recherche sélective
Dans les expériences compétitives, l'interférence de fluorescence des ions communs (tels que Na ⁺, K ⁺, Cl ⁻) et des biomolécules (telles que le glucose et les acides aminés) sur les systèmes de points quantiques SDS peut être ignorée, tandis que les médicaments sulfamides structurellement similaires (tels que le sulfaméthoxazole) ne produisent qu'une légère interférence lorsque la concentration dépasse 10 fois le SDS. Cette caractéristique rend les sondes à points quantiques SDS hautement sélectives dans les matrices complexes.
L'influence des facteurs environnementaux sur les performances de la sonde
L'influence de la valeur du pH
L'intensité de fluorescence du système de points quantiques SDS augmente avec l'augmentation du pH dans la plage de pH 5,0 à 9,0, et le pic apparaît à pH 7,4. Dans des conditions acides (pH<6), the sulfonamide groups of SDS undergo protonation, weakening their electrostatic binding with quantum dots; Under alkaline conditions (pH>8), les ligands de surface des points quantiques subissent une déprotonation, entraînant une diminution de la capacité d’adsorption du SDS. Par conséquent, les conditions de pH physiologiques (pH7,4) constituent l’environnement d’application optimal pour cette sonde.
Température et force ionique
effet de la température
L'efficacité d'extinction de la fluorescence diminue avec l'augmentation de la température dans la plage de 25 à 45 degrés, ce qui indique qu'une température élevée affaiblit la capacité de liaison entre le SDS et les points quantiques. Ce phénomène peut être lié à l’augmentation du mouvement thermique moléculaire provoqué par l’augmentation de la température, entraînant une diminution de la stabilité du complexe.
force ionique
Une force ionique élevée (comme l'ajout de NaCl 0,1 M) peut protéger l'interaction électrostatique entre le SDS et les points quantiques, entraînant une diminution de l'efficacité de l'extinction de la fluorescence. En ajoutant des modulateurs de force ionique (tels que le polyéthylène glycol), cette interférence peut être efficacement atténuée, améliorant ainsi l'applicabilité de la sonde dans des environnements physiologiques salins ou riches en sel.
Photodégradation et stabilité
Le SDS peut subir une photodégradation sous une lumière ultraviolette de 254 nm, produisant des produits sulfonamide et pyrimidine. Les points quantiques, en tant que photocatalyseurs, peuvent accélérer la réaction de photolyse du SDS, entraînant une atténuation du signal de la sonde. En optimisant la modification de la surface des points quantiques (par exemple en introduisant un revêtement de dioxyde de silicium), la photostabilité de la sonde peut être considérablement améliorée et sa durée de vie peut être prolongée.
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