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Mécobalamineest l’une des formes de vitamine B12 les plus biologiquement actives dans le corps humain. Sa principale caractéristique structurelle réside dans le système cyclique tétra-pyrrole centré autour d'un ion cobalt, avec un groupe méthyle ci-dessus-ligand (-CH3), ce qui en fait une coenzyme métallique organique naturelle. Cette structure unique de méthylcobalamine lui permet de participer directement aux processus physiologiques clés du corps humain sans subir de conversion hépatique complexe : c'est un cofacteur nécessaire à la méthionine synthase, régulant la voie de re-méthylation de l'homocystéine pour maintenir la santé du système cardiovasculaire et nerveux, et assurer la synthèse précise de l'ADN et des phospholipides de la myéline ; en même temps, il participe à un large éventail de réactions de méthylation en tant que donneur de méthyle, influençant directement la régulation épigénétique et l'équilibre des neurotransmetteurs. Par rapport aux formes traditionnelles de cyanocobalamine, son affinité tissulaire supérieure et sa capacité de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique lui permettent de présenter une meilleure efficacité et une meilleure rapidité d'apparition dans le traitement de la neuropathie périphérique diabétique, de l'anémie mégaloblastique et des maladies dégénératives du système nerveux central, ce qui en fait une substance active importante dans les domaines modernes de la neuropharmacologie et de la thérapie nutritionnelle de précision.
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Formule chimique |
C24H36O5 |
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Masse exacte |
404 |
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Poids moléculaire |
405 |
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m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
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Analyse élémentaire |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Toxicité subaiguë
Après une injection intraveineuse de 0,5, 5,0 et 50,0 mg/kg/jour pendant 90 jours chez des chiens, aucun changement particulier n'a été observé dans les symptômes généraux, le poids corporel, le sang et le poids des organes dans chaque groupe de traitement. Lors de l'examen histopathologique, il a été constaté par observation microscopique que des éosinophiles ont été ajoutés aux cellules cutanées des tubules urinaires proximaux rénaux à une dose de 50,0 mg/kg, et une augmentation des lysosomes a été observée par microscopie électronique, alors qu'aucun changement n'a été observé dans d'autres organes.
Toxicité chronique
Après une injection intraveineuse de 0,5, 5,0 et 50,0 mg/kg/jour pendant 12 mois chez des chiens, il n'y a eu aucun changement dans les symptômes généraux, le poids corporel, le sang et le poids des organes dans chaque groupe de traitement. Lors de l'examen histopathologique, il a été constaté par observation microscopique que des granules éosinophiles étaient ajoutés aux cellules cutanées des tubules urinaires proximaux rénaux à des doses de 5,0 mg/kg ou plus. Une augmentation des lysosomes a été observée par microscopie électronique, et une augmentation des lysosomes dans les cellules mésangiales glomérulaires et les cellules hépatiques de Kupffer a également été observée dans l'expérience à la dose de 50,0 mg/kg.
Informations sur la pharmacopée
- Prenez environ 1 mg de ceciMécobalamine, ajoutez environ 50 mg de bisulfate de potassium, placez-le dans un creuset, brûlez jusqu'à ce qu'il soit fondu, laissez refroidir, ajoutez 3 ml d'eau, faites bouillir jusqu'à dissolution, ajoutez 1 goutte de solution indicatrice de phénolphtaléine, ajoutez la solution de test d'hydroxyde de sodium jusqu'à ce qu'une couleur rouge clair apparaisse, ajoutez 0,5 ml d'acétate de sodium, 0,5 ml d'acide acétique dilué et 0,5 ml de 0,2 % Solution de sodium d'acide 1-nitroso-2-naphtol-3,6-disulfonique pour apparaître de couleur rouge ou rouge orangé ; Ajoutez 0,5 ml d'acide chlorhydrique, faites bouillir pendant 1 minute et la couleur ne disparaîtra pas.
- Dans le chromatogramme enregistré sous l'élément de détermination du contenu, le temps de rétention du pic principal de la solution d'essai doit être cohérent avec celui du pic principal de la solution de référence.
- Évitez les opérations légères. Prélever des quantités appropriées de ce produit et du produit de référence, les dissoudre et les diluer dans l'eau pour préparer une solution contenant environ 50 µg pour 1 ml. Mesurez le spectre d'absorption de la solution d'essai dans la plage de longueurs d'onde de 220 à 550 nm à l'aide de la spectrophotométrie UV visible (règle générale 0401), qui doit être cohérente avec celle de la solution de référence.
- Le spectre d'absorption infrarouge de ce produit doit être cohérent avec le spectre de référence (ensemble de spectres 732).
inspecter
Clarté de la solution :
Prenez 20 mg de ce produit et dissolvez-le dans 10 ml d'eau. La solution doit être claire (Règle générale 0902, méthode 1).
Substances apparentées :
Déterminé par chromatographie liquide à haute-performance (Règle générale 0512). Évitez les opérations légères.
Solution d'essai :
Prélever une quantité appropriée de ce produit, la dissoudre dans la phase mobile et la diluer quantitativement pour préparer une solution contenant environ 0,5 mg pour 1 ml.
Solution de référence :
Mesurez avec précision 1 ml de la solution de test, placez-la dans une fiole jaugée de 100 ml, diluez jusqu'au trait avec la phase mobile et agitez bien.
Solution d’adéquation du système :
Prendre environ 5 mg de substance de référence méthomyl, ajouter 5,0 ml de solution d'acide chlorhydrique 1 mol/L, placer dans l'obscurité pendant 1 heure, ajouter immédiatement 5,0 ml de solution d'hydroxyde de sodium 1 mo/L et bien agiter.
Conditions chromatographiques :
Utilisez un gel de liaison octadécylane comme charge (spectre Luna C18, 4,6 mm x 250 mm, 5 µm ou colonne chromatographique équivalente) ; En utilisant une solution de dihydrogénophosphate à 0,03 mol/L (ajustée à pH 4,5 avec une solution d'hydroxyde de sodium à 0,2 mol/L ou de l'acide phosphorique) - acétonitrile (84:16) comme phase mobile, la longueur d'onde de détection est de 342 nm ; Le volume d'injection est de 20 µl.
Exigence d’adéquation du système :
Dans le nuancier de la solution d'adéquation du système, le temps de rétention du pic de formamide est d'environ 13 minutes, et le degré de séparation entre le pic de formamide et le pic d'impureté avec un temps de rétention relatif d'environ 1,16 doit être supérieur à 3,0.
Méthode de mesure :
Mesurez avec précision la solution de test et la solution de contrôle, injectez-les dans le chromatographe liquide et enregistrez le chromatogramme jusqu'à ce que le temps de rétention du pic du spectre de couleurs du composant principal soit trois fois.
Limite:
S'il y a des pics d'impuretés dans le nuancier de la solution d'essai, la superficie d'un seul pic d'impureté ne doit pas dépasser 0,5 fois (0,5 %) de la superficie maximale du sol de la solution de laminage témoin, et la somme des superficies de chaque pic d'impureté ne doit pas dépasser 2 fois (2,0 %) de la superficie du pic principal de la solution de laminage témoin.
Teneur en humidité :
Prenez ce produit et mesurez-le selon la méthode de détermination de l'humidité (Règle générale 0832, méthode 1). La teneur en humidité ne doit pas dépasser 12,0 %.
Détermination du contenu
Selon la méthode de chromatographie liquide à haute-performance (règle générale 0512) pour la détermination. Évitez les opérations légères.
Solution d'essai
Prélever une quantité appropriée de ce produit, la peser avec précision, la dissoudre dans la phase mobile et la diluer quantitativement pour préparer une solution contenant environ 50 µg pour 1 ml.
Solution de référence
Prenez une quantité appropriée de substance de référence méthomyl, pesez-la avec précision, dissolvez-la dans la phase mobile et diluez-la quantitativement pour préparer une solution contenant environ 50 µg pour 1 ml.
Méthode de mesure
Mesurez avec précision la solution de test et la solution de contrôle, injectez-les séparément dans le chromatographe liquide et enregistrez le chromatogramme. Calculez en fonction de la surface du pic à l'aide de la méthode standard externe.
Les méthodes de synthèse courantes deMécobalaminecomprennent principalement les éléments suivants, qui sont basés sur la réaction en deux étapes -de réduction et de méthylation de la cyanocobalamine. En pratique, une réaction one pot est souvent utilisée pour compléter la synthèse :
En utilisant la cyanocobalamine comme matière première, la méthylcobalamine est préparée par réduction avec du borohydrure de sodium et méthylation avec de l'iodométhane.
Cette méthode fait d'abord réagir la cyanocobalamine avec le borohydrure de sodium dans un solvant tel que l'eau ou le méthanol pour la réduction, puis ajoute de l'iodométhane pour la méthylation et obtient enfin la méthylcobalamine. Au cours du processus de réaction, des facteurs tels que le choix du solvant, la température de réaction, le temps de réaction et la proportion de matières premières peuvent tous affecter la qualité et le rendement du produit.
Préparation de méthylcobalamine à partir de cyanocobalamine par réduction avec du borohydrure de sodium et méthylation avec du sulfate de diméthyle :
Similaire à la méthode ci-dessus, mais en utilisant du sulfate de diméthyle comme réactif de méthylation dans l'étape de méthylation. Le sulfate de diméthyle est également un réactif de méthylation couramment utilisé qui peut convertir efficacement la cyanocobalamine en méthylcobalamine.
Préparation de méthylcobalamine à partir de cyanocobalamine par réduction avec du borohydrure de sodium et méthylation avec du toluènesulfonate de méthyle :
Cette méthode utilise également de la cyanocobalamine comme matière première, qui est réduite par du borohydrure de sodium puis méthylée avec du p-toluènesulfonate de méthyle. Le choix de cette méthode dépend de la disponibilité des réactifs de méthylation et de l'optimisation des conditions réactionnelles.
Préparation de méthylcobalamine par réduction de la cyanocobalamine avec du borohydrure de sodium et méthylation avec du carbonate de diméthyle :
Le carbonate de diméthyle est également un réactif qui peut être utilisé pour la méthylation, qui est utilisée dans cette méthode pour convertir la cyanocobalamine réduite en méthylcobalamine.
En présence de sels de cobalt ou de fer, le borohydrure de sodium réduit la cyanocobalamine, puis la méthylation est effectuée à l'aide d'iodure de triméthylsulfoxyde ou de bromure de triméthylsulfoxyde pour préparer la méthylcobalamine :
Cette méthode introduit des sels de cobalt ou de fer comme catalyseurs dans la réaction de réduction, ce qui peut contribuer à améliorer l'efficacité de la réaction et la pureté du produit. L'étape de méthylation est réalisée à l'aide de réactifs tels que l'iodure de triméthylsulfoxyde ou le bromure de triméthylsulfoxyde.
action pharmacologique
Mécobalamineest une coenzyme B12 endogène qui participe au cycle d'une unité de carbone et joue un rôle important dans la réaction de méthylation de la synthèse de méthionine à partir de l'homocystéine. Les expériences animales ont montré que ce produit pénètre plus facilement dans les organites neuronaux que la cyanocobalamine, participant à la synthèse de la thymidine dans les cellules cérébrales et les neurones de la moelle épinière, favorisant l'utilisation du métabolisme du folate et de l'acide nucléique, et a un effet plus fort sur la promotion de la synthèse des acides nucléiques et des protéines que la cyanocobalamine ; Ce produit peut favoriser la fonction de transport axonal et la régénération axonale, normaliser le transport de la protéine du squelette axonal du nerf sciatique chez les rats diabétiques induits par la streptozotocine ; Il a des effets inhibiteurs sur la neurodégénérescence induite par les médicaments, comme celles causées par la doxorubicine, l'acrylamide, la vincristine et l'hypertension spontanée chez le rat. Dans la culture de tissus de rat, il a été constaté que ce produit peut favoriser la synthèse des phospholipides et la formation de myéline neuronale. Ce produit peut réduire la transmission synaptique retardée et restaurer une fonction normale. En augmentant l'excitabilité des fibres nerveuses et en induisant la récupération du potentiel ultime des plaques, il peut restaurer les niveaux d'acétylcholine dans le cerveau des rats nourris avec des aliments déficients en choline à des niveaux normaux.
Une anémie mystérieuse et mortelle était courante dans les hôpitaux de nombreuses grandes villes d’Amérique du Nord et d’Europe. Le nombre de globules rouges dans leur sang n'était qu'un-tiers ou moins que celui des personnes normales, et diverses méthodes de traitement étaient inefficaces. Ils mouraient souvent dans un délai de 1 à 3 ans. Cette maladie est appelée anémie pernicieuse.
Les scientifiques ont initialement découvert que la prise de suppléments de foie entier pouvait contrôler les symptômes de l’anémie pernicieuse. Après 20 ans de recherche, ce n’est qu’en 1948 que les scientifiques isolèrent du foie une substance cristalline rouge qui avait pour effet de contrôler l’anémie pernicieuse, nommée vitamine B12.
La vitamine B12 est un complexe contenant du cobalt et la méthylcobalamine est le produit de quatrième génération de la vitamine B12. En raison de la liaison d'un groupe méthyle à la molécule centrale de cobalt, il n'est pas nécessaire de l'activer pour agir directement comme coenzyme dans le processus de production de méthionine à partir d'homocystéine (Hcy).
Des chercheurs japonais ont réussi à synthétiser la méthylcobalamine par synthèse chimique en utilisant la cyanocobalamine comme matière première. La Chine a commencé la production en 2003, en utilisant généralement la cyanocobalamine comme matière première pour synthétiser la méthylcobalamine par des réactions de réduction et de méthylation. Les processus de production des différentes entreprises chinoises sont fondamentalement les mêmes.
Effets secondaires courants
Réactions gastro-intestinales
Les réactions gastro-intestinales sont l’un des effets secondaires les plus courants lors de l’utilisation. Cela comprend principalement des symptômes tels que la perte d’appétit, les nausées, les vomissements et la diarrhée. Ces réactions sont généralement légères et, grâce à un traitement prolongé, la plupart des patients peuvent progressivement s'adapter et atténuer leurs symptômes. Cependant, pour les patients présentant des symptômes plus graves, il peut être nécessaire d’ajuster la posologie du médicament ou d’interrompre l’observation.
Réactions allergiques
Les réactions allergiques font partie des effets secondaires qui nécessitent une attention particulière lors de l'utilisation. Bien que l’incidence des réactions allergiques soit faible, une fois qu’elles surviennent, elles peuvent avoir des conséquences graves. Les symptômes des réactions allergiques peuvent inclure une éruption cutanée, des démangeaisons, une rougeur et un gonflement de la peau et, dans les cas graves, des symptômes de choc allergique tels que des difficultés respiratoires et une diminution de la tension artérielle peuvent même survenir. Par conséquent, avant de l’utiliser, les patients doivent informer leur médecin en détail de leurs antécédents allergiques afin d’éviter les risques potentiels d’allergie médicamenteuse.
Symptômes du système nerveux
Ce composé, en tant que nutriment important pour le système nerveux, peut également provoquer certains symptômes neurologiques lors de son utilisation. Ces symptômes peuvent inclure des maux de tête, des étourdissements, de la fatigue, etc. Ces symptômes sont généralement légers et avec un traitement prolongé, la plupart des patients peuvent progressivement s'adapter et atténuer les symptômes. Cependant, les patients présentant des symptômes plus graves doivent consulter un médecin rapidement et envisager d’ajuster leur traitement médicamenteux.
Mécobalamine, également connu sous le nom de méthylcobalamine, est un dérivé de la vitamine B12 qui joue un rôle crucial dans le maintien de la santé humaine. C'est une vitamine hydrosoluble-essentielle à de nombreuses réactions biochimiques dans l'organisme, en particulier celles impliquant le système nerveux et la formation des globules rouges.
Contrairement à d'autres formes de vitamine B12, telles que la cyanocobalamine, il s'agit d'une forme de coenzyme active et naturelle qui participe directement aux processus métaboliques sans nécessiter de conversion supplémentaire dans l'organisme. Cela le rend hautement biodisponible et facilement utilisé par les cellules.
Il est vital pour la synthèse de l’ADN, la fonction neuronale et la production de myéline, la gaine protectrice autour des fibres nerveuses. Il favorise une conduction nerveuse saine et est souvent prescrit pour traiter des affections telles que la neuropathie périphérique, dans lesquelles des lésions nerveuses provoquent des douleurs, des engourdissements ou des sensations de picotements.
De plus, il contribue à la formation de globules rouges en aidant à la synthèse de l'hème, le composant contenant du fer-de l'hémoglobine. Des niveaux adéquats assurent un transport efficace de l’oxygène dans tout le corps, évitant ainsi l’anémie.
Une carence peut entraîner des déficiences neurologiques, de la fatigue, de la faiblesse et d’autres problèmes de santé. Elle est généralement complétée dans les régimes végétariens ou végétaliens, car la vitamine B12 est naturellement abondante dans les produits d'origine animale.
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