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Uracile 1- -D-arabinofuranoside, également connu sous le nom de 1- -D-Arabinofuranosyluracile ou arabinosyluracile (ara-U), est un composé chimique de formule moléculaire C9H12N2O6 et d'un poids moléculaire de 244,201 g/mol. Il existe sous forme de poudre cristalline blanche ou blanc cassé et a un point de fusion de 220 à 222 degrés.
Ce composé est un dérivé de méthoxyadénosine isolé de l'éponge des Caraïbes Tectitethya crypta. Il a été démontré qu'il possède diverses activités biologiques, notamment des propriétés anti-inflammatoires, des effets analgésiques et des caractéristiques de vasodilatation. Plus précisément, il a été démontré qu’il inhibe la prolifération des cellules du lymphome de souris. Par exemple, il peut réduire la prolifération des cellules du lymphome de souris L5178Y à une concentration de 17 μM, induisant une inhibition de 50 % de la prolifération cellulaire dans des expériences dose-réponse.
En termes de solubilité, il est soluble dans le DMSO, avec une solubilité de 55 mg/mL (225,23 mM). Pour le stockage, il est recommandé de conserver la poudre à -20 degrés pendant 3 ans maximum ou dans un solvant à -80 degrés pendant 1 an maximum. Lors de la dissolution du composé, il est conseillé d’utiliser du DMSO frais et d’éviter les cycles répétés de gel-dégel pour éviter la dégradation du produit.
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Formule chimique |
C9H12N2O6 |
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Masse exacte |
244.07 |
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Poids moléculaire |
244.20 |
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m/z |
244.07 (100.0%), 245.07 (9.7%), 246.07 (1.2%) |
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Analyse élémentaire |
C, 44.27; H, 4.95; N, 11.47; O, 39.31 |
Agent antiviral
Uracile 1- -D-arabinofuranoside, également connu sous le nom d'Ara-U ou 1- -D-arabinofuranosyluracile, se distingue en effet comme un composé antiviral en raison de sa structure chimique unique dérivée de l'arabinose. Ce dérivé s'est montré prometteur en présentant une activité antivirale, potentiellement par le biais de multiples mécanismes.
Un mécanisme proposé est sa capacité à interférer avec les processus de réplication virale. Les virus s'appuient souvent sur la machinerie de la cellule hôte pour répliquer leur matériel génétique et assembler de nouveaux virions. En imitant ou en modifiant la structure des nucléosides au sein de la cellule hôte, ce qui peut perturber ces processus de réplication, inhibant ainsi la propagation virale.
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Un autre mécanisme potentiel est l’inhibition d’enzymes virales clés. Les virus codent pour des enzymes essentielles à leur cycle de réplication, telles que les polymérases qui transcrivent l'ARN viral en ADN ou vice versa. En se liant à ces enzymes et en les inhibant, il pourrait empêcher le virus de terminer son cycle de réplication et ainsi limiter sa propagation.
Cependant, il est important de noter que les mécanismes antiviraux spécifiques et les virus qu’ils ciblent font encore l’objet d’études. Des essais cliniques et des recherches supplémentaires sont nécessaires pour valider son efficacité et son innocuité dans le traitement de diverses infections virales.
De plus, bien qu’il puisse s’avérer prometteur en tant qu’agent antiviral, il est crucial de prendre en compte les effets secondaires potentiels et les interactions médicamenteuses avant son utilisation en milieu clinique. Par conséquent, la recherche continue et la validation clinique sont essentielles pour bien comprendre son potentiel thérapeutique et ses limites.
Inhibition de la prolifération cellulaire
La découverte selon laquelle Ara-U peut inhiber la prolifération des cellules de lymphome de souris est en effet intrigante et suggère un rôle potentiel dans le traitement du cancer. Les cellules cancéreuses, en particulier celles qui se divisent rapidement, sont souvent la cible d'agents chimiothérapeutiques car elles sont plus susceptibles de perturber leurs processus de croissance et de division rapides.
La capacité d'Ara-U à inhiber la prolifération cellulaire peut être attribuée à son interférence avec la synthèse de l'ADN ou de l'ARN, essentiels à la division cellulaire. En s'incorporant aux acides nucléiques des cellules cancéreuses, Ara-U peut perturber leurs processus de réplication et de transcription, entraînant la mort cellulaire ou un arrêt de la croissance.
Cependant, traduire ces résultats d’études in vitro utilisant des cellules de lymphome de souris en applications cliniques chez l’homme nécessite des recherches et une validation approfondies. Plusieurs aspects clés doivent être abordés :
Efficacité
D'autres études sont nécessaires pour confirmer l'efficacité de l'Ara-U dans l'inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses humaines, y compris celles provenant de différents types de tumeurs. Cela implique de mener des expériences in vitro et in vivo pour évaluer son activité antitumorale.
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Sélectivité
La thérapie anticancéreuse cible idéalement les cellules cancéreuses tout en épargnant les cellules normales. Par conséquent, il est crucial d’évaluer la sélectivité de l’Ara-U pour les cellules cancéreuses par rapport aux cellules normales. Ceci peut être réalisé grâce à des études comparatives utilisant des lignées cellulaires cancéreuses et non-cancéreuses.
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Sécurité
Le profil de sécurité d'Ara-U doit être établi au moyen d'études de toxicité sur des modèles animaux. Cela comprend l'évaluation des effets secondaires potentiels, tels que la toxicité hématologique, les troubles gastro-intestinaux ou les effets neurologiques.
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Pharmacocinétique et biodistribution
Comprendre comment l'Ara-U est absorbé, distribué, métabolisé et excrété dans l'organisme est essentiel pour optimiser son schéma posologique et garantir son acheminement vers le site cible.
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Thérapie combinée
Ara-U peut être plus efficace lorsqu'il est associé à d'autres agents chimiothérapeutiques ou à des thérapies ciblées. Des études explorant de telles combinaisons sont nécessaires pour déterminer les effets synergiques et la toxicité potentielle.
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En conclusion, même si la découverte initiale selon laquelle Ara-U peut inhiber la prolifération des cellules du lymphome de souris est prometteuse, des recherches supplémentaires sont essentielles pour évaluer pleinement son utilisation potentielle dans le traitement du cancer. Les essais cliniques, les études de toxicité et les évaluations pharmacocinétiques sont des étapes cruciales dans le parcours allant de la découverte en laboratoire à l'application clinique.
Intermédiaire de synthèse
Uracile 1- -D-arabinofuranosidepeut servir d'intermédiaire de synthèse dans la production d'autres composés importants, tels que l'Ara-C (Cytarabine). L'Ara-C est un analogue nucléosidique bien connu-utilisé dans le traitement de certains types de cancer, en particulier la leucémie. En agissant comme précurseur ou intermédiaire dans la synthèse de l'Ara-C, il contribue à la production de cet important agent thérapeutique.
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Recherche sur les produits naturels
Présence dans les organismes marins
L'Ara-U et les composés apparentés font partie du répertoire de métabolites secondaires de divers invertébrés marins, notamment les éponges et les gorgones. Ces organismes produisent une gamme de composés bioactifs dans le cadre de leurs mécanismes de défense chimique contre les prédateurs, les concurrents et les agents pathogènes.
Écologie chimique
L'étude de l'Ara-U et de composés similaires contribue à notre compréhension de l'écologie chimique des organismes marins. Ces composés jouent un rôle essentiel dans les interactions intraspécifiques et interspécifiques, influençant des comportements tels que l'établissement, l'alimentation et la reproduction.
Exploration de la biodiversité
La découverte de l'Ara-U et d'autres nouveaux produits naturels marins stimule la recherche sur la biodiversité marine. En explorant les profils chimiques des organismes marins, les scientifiques peuvent mieux comprendre l’histoire évolutive et les adaptations écologiques de ces espèces.
Potentiel dans d’autres processus biologiques
En plus de ses activités antivirales et antiprolifératives, il peut également jouer un rôle dans d'autres processus biologiques. Par exemple, il peut affecter l’inflammation, le métabolisme ou d’autres fonctions cellulaires grâce à ses interactions avec des enzymes ou des voies de signalisation spécifiques. Cependant, ces applications potentielles nécessitent des recherches et une validation plus approfondies.
réaction indésirable
Uracile 1- -D-arabinofuranoside, La cytarabine est un médicament de chimiothérapie antimétabolique largement utilisé dans le traitement des hémopathies malignes telles que la leucémie myéloïde aiguë (LAM) et le lymphome. Il exerce des effets antitumoraux en inhibant la synthèse de l'ADN, mais peut également déclencher de multiples effets indésirables systémiques.
Effets indésirables sur le système digestif
Irritation gastro-intestinale
Les réactions digestives les plus courantes dues à la cytarabine sont les nausées et les vomissements, avec un taux d'incidence supérieur à 50 %. Lors d'une injection intraveineuse rapide, l'irritation gastro-intestinale est plus importante, ce qui peut être lié au fait que le médicament stimule directement la muqueuse gastro-intestinale ou déclenche le centre du vomissement. La diarrhée est également un symptôme courant, en particulier lors d'un traitement à haute dose-, qui peut être causée par des lésions de la muqueuse intestinale ou une dysbiose. Certains patients peuvent présenter une inflammation de la muqueuse buccale, se manifestant par des ulcères buccaux, des douleurs et des troubles de l'alimentation.
Toxicité intestinale sévère
Des doses élevées de cytarabine peuvent provoquer une colite, une nécrose intestinale et même une péritonite perforée. Ces réactions sont liées aux effets toxiques directs des médicaments sur la muqueuse intestinale, pouvant entraîner une perturbation de la fonction de la barrière intestinale et une translocation bactérienne provoquant des infections. Les manifestations cliniques comprennent des douleurs abdominales, des ballonnements et des selles sanglantes. Dans les cas graves, une intervention chirurgicale est nécessaire.
Dommages au système hépatique et vésiculaire
Le métabolisme de la cytarabine repose principalement sur le foie, ce qui peut provoquer des transaminases élevées (ALT, AST) avec un taux d'incidence d'environ 10 % -30 %. Au cours d'un traitement à haute dose-, un ictère cholestatique a également été rapporté, qui peut être lié à la toxicité directe des médicaments sur les cellules hépatiques ou à une lésion hépatique d'origine immunitaire.
Effets indésirables cutanés et muqueux
Réactions cutanées
Cytarabine may cause various skin reactions, including rash (incidence>10 %), la pigmentation de la peau (telle que des changements ressemblant à des taches de rousseur) et la perte de cheveux. L'éruption cutanée est principalement constituée de papules, qui peuvent affecter le tronc et les membres, et peuvent s'accompagner de démangeaisons ou d'une desquamation dans les cas graves. La pigmentation de la peau peut être liée à une stimulation médicamenteuse des mélanocytes ou au dépôt de métabolites. La perte de cheveux est généralement réversible et peut se rétablir progressivement après le traitement.
Lésion de la muqueuse
La conjonctivite est une réaction oculaire courante liée à la cytarabine, en particulier lors d'un traitement à haute-dose. Se manifestant par des yeux rouges, des larmes et une augmentation des sécrétions, elle peut être causée par une stimulation directe de la conjonctive par un médicament ou une réponse immunitaire. De plus, l’extravasation du médicament peut entraîner des ulcères cutanés, une inflammation ou une thrombophlébite au site d’injection.
Réactions allergiques
La cytarabine peut provoquer des réactions allergiques, notamment des démangeaisons cutanées, de l'urticaire et, dans les cas graves, un choc anaphylactique. Les réactions allergiques peuvent être liées à la réponse immunitaire déclenchée par des médicaments agissant comme des haptènes, et un arrêt immédiat du traitement et un traitement par antihistaminiques ou glucocorticoïdes sont nécessaires.
Uracile 1- -D-arabinofuranoside, communément abrégé en Ara-U, est un analogue nucléosidique dérivé de l'uracile avec un fragment de sucre arabinofuranose unique attaché en position 1-. Ce composé possède une structure chimique distincte qui le distingue des autres nucléosides présents dans la nature. L'Ara-U présente un intérêt particulier en raison de sa présence dans les organismes marins, tels que les éponges et les gorgones, où il joue un rôle dans leurs mécanismes de défense chimique.
Le sucre arabinofuranose dans Ara-U adopte une configuration de cycle furanose, qui diffère du cycle pyranose plus courant trouvé dans de nombreux autres nucléosides. Cette caractéristique structurelle contribue aux activités biologiques uniques d'Ara-U. En particulier, il a été démontré que Ara-U présente des propriétés antivirales et antitumorales, ce qui en fait un candidat potentiel pour le développement de nouveaux agents thérapeutiques.
De plus, l'Ara-U sert de précurseur important dans la synthèse de l'Ara-C (Cytarabine), un analogue nucléosidique largement utilisé dans le traitement de divers cancers, notamment la leucémie et le lymphome. L'incorporation d'Ara-C dans l'ADN perturbe la synthèse de l'ADN et la division cellulaire, entraînant la mort cellulaire des cellules cancéreuses à division rapide.
En résumé, le 1-bêta-D-arabinofuranosyluracile est un analogue nucléosidique doté d'une structure chimique unique et d'activités biologiques prometteuses. Sa présence dans les organismes marins et son rôle de précurseur dans la synthèse de l'Ara-C mettent en évidence son potentiel en tant que source de nouveaux agents thérapeutiques pour le traitement du cancer et d'autres maladies.
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