Inhibiteur d'endotoxine, également connu sous le nom de H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, est une préparation biologique utilisée pour inhiber ou neutraliser l'activité des endotoxines. Généralement présentée sous la forme d'une substance poudreuse blanche ou presque blanche, à la texture délicate et facilement soluble dans l'eau ou le sérum physiologique. Formule moléculaire C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Les endotoxines sont le principal composant de la paroi cellulaire des bactéries Gram négatif.
Lorsque les bactéries meurent ou que la paroi cellulaire se rompt, des endotoxines sont libérées dans le milieu environnant, déclenchant une série de réactions inflammatoires pouvant entraîner de graves problèmes de santé. Par conséquent, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ont de larges perspectives d'application dans les domaines de la médecine et des biosciences. Il a généralement une bonne biocompatibilité et ne présente pas de réactions immunitaires significatives ni d’effets toxiques sur les tissus et cellules humains. Entre-temps, sa sécurité a été entièrement validée par des essais cliniques rigoureux et des évaluations de sécurité. Cela lui permet d'avoir moins d'effets secondaires et une plus grande sécurité dans les applications cliniques.
Formulaire de nos produits
Inhibiteur d'endotoxine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Inhibiteur d'endotoxine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 147396-10-9 | |
| Quantité | 22g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090088 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.22% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.27% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.80% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.47% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 555 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 662 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -15 degrés | |
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| Formule chimique | C55H97N15O12S2 |
| Masse exacte | 1223.69 |
| Poids moléculaire | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Inhibiteur d'endotoxine, est une classe de composés dotés d’une activité biologique particulière qui peuvent spécifiquement lier et inhiber l’activité des endotoxines. Les endotoxines, en tant que composant principal de la paroi cellulaire des bactéries à Gram négatif, peuvent être libérées dans l'environnement lors de la mort bactérienne ou de la rupture de la paroi cellulaire, provoquant de fortes réactions inflammatoires et diverses maladies. Par conséquent, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH a de larges perspectives d'application dans des domaines tels que la médecine, la biotechnologie et la santé publique.
1. Inhiber la réponse inflammatoire
Les endotoxines sont de puissants déclencheurs inflammatoires qui peuvent activer le système immunitaire de l'organisme, entraînant l'apparition de réactions inflammatoires. Il inhibe l'apparition de réactions inflammatoires en se liant aux endotoxines, bloquant ainsi leur interaction avec les récepteurs de la surface cellulaire. Cette caractéristique lui confère une valeur d'application importante dans le traitement des maladies inflammatoires causées par des endotoxines, telles que la septicémie, le choc septique, etc.
2. Protéger les tissus et les organes
Les réactions inflammatoires provoquées par les endotoxines peuvent entraîner des dommages et un dysfonctionnement des tissus et des organes. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH réduit le degré de dommages aux tissus et aux organes en inhibant les réactions inflammatoires, protégeant ainsi leur fonction normale. La recherche a montré qu'il a un effet protecteur sur des organes importants tels que le cœur, les poumons, le foie et les reins, et peut réduire l'incidence des dommages et des dysfonctionnements des organes causés par les endotoxines.
3. Réguler la réponse immunitaire
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH peut non seulement inhiber directement l'activité des endotoxines, mais également exercer des effets thérapeutiques en régulant la réponse immunitaire de l'organisme. Il peut affecter l'activation et la prolifération des cellules immunitaires, réguler la production et la libération de médiateurs inflammatoires, équilibrant ainsi la réponse immunitaire de l'organisme et évitant une réponse immunitaire excessive ou insuffisante causant des dommages à l'organisme.
4. Effet antibactérien
En plus d’inhiber l’activité des endotoxines, certaines ont également des effets antibactériens. Ils peuvent détruire la paroi cellulaire ou la membrane des bactéries, interférer avec leur croissance et leur reproduction et ainsi atteindre des objectifs antibactériens. Cela lui confère certains avantages dans le traitement des maladies infectieuses bactériennes.
5. Soulager les symptômes de l'endotoxémie
L'endotoxémie fait référence à une réponse inflammatoire systémique provoquée par l'accumulation d'endotoxines dans l'organisme. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH réduit les symptômes de l'endotoxémie, tels que la fièvre, les frissons et l'hypotension, en inhibant l'activité des endotoxines. Dans le même temps, cela peut également améliorer le pronostic des patients et augmenter les taux de survie.
6. Améliorer le dysfonctionnement immunitaire
Dans certains états pathologiques, comme les tumeurs et le SIDA, la fonction immunitaire des patients peut être supprimée, ce qui entraîne une réduction de la résistance de l'organisme aux agents pathogènes tels que les endotoxines. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH régule les réponses immunitaires, améliore le dysfonctionnement immunitaire, renforce la résistance de l'organisme aux agents pathogènes et aide à prévenir les infections et les maladies.
7. Développement de médicaments
Basé sur les fonctions susmentionnées de H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, il peut servir de candidat médicament pour le traitement de diverses maladies causées par les endotoxines. Grâce à des recherches et à une optimisation plus approfondies, il est prévu de développer des médicaments H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH avec une efficacité élevée, une faible toxicité et une forte spécificité, offrant plus d'options pour les essais cliniques. traitement.
8. Application de la biotechnologie
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH présente également de larges perspectives d'application dans le domaine de la biotechnologie. Par exemple, il peut être utilisé comme additif dans les biomatériaux pour améliorer leur biocompatibilité et leur sécurité ; Il peut également servir d’élément de reconnaissance aux biocapteurs pour détecter et surveiller le contenu et l’activité des endotoxines.
9. Prévention et contrôle de la santé publique
Les endotoxines sont l'un des agents pathogènes importants de nombreuses maladies infectieuses.inhibiteur d'endotoxineont également une certaine valeur d'application dans la prévention et le contrôle de la santé publique. Il peut être utilisé pour prévenir et contrôler les maladies infectieuses causées par les endotoxines, telles que la septicémie, le choc septique, etc., et contribuer à réduire le taux d'incidence et la mortalité des maladies.
En tant que classe de composés capables de lier spécifiquement et d’inhiber l’activité des endotoxines, ils ont de larges perspectives d’application dans le domaine pharmaceutique. En tant que méthode importante de préparation, la synthèse chimique présente les avantages d’une réaction contrôlable et d’une structure de produit claire.
Étapes de synthèse et équations chimiques :
1. Préparation des matières premières
La sélection des matières premières est cruciale pour l’ensemble du processus de synthèse. En utilisant des composés organiques simples tels que des alcools, des amines, des acides carboxyliques, etc. comme matières premières, le squelette du composé cible est progressivement construit grâce à une série de réactions chimiques. Par exemple, des alcools et des amines appropriés peuvent être sélectionnés pour des réactions de condensation afin de générer des composés d'amide comme matières premières pour des réactions ultérieures.
ROH+R'NH2→ RCONHR'+H2O
2. Étapes de protection et de déprotection
Au cours du processus de synthèse, certains groupes fonctionnels peuvent devoir être protégés pour éviter des réactions secondaires inutiles. Les groupes protecteurs courants comprennent le tert-butoxycarbonyle (Boc), le benzyloxycarbonyle (Cbz), etc. L'étape de protection implique généralement une réaction avec le groupe protecteur, tandis que l'étape de déprotection implique l'élimination du groupe protecteur.
RNH2+(Boc)2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformation et modification des groupes fonctionnels
En transformant et en modifiant les groupes fonctionnels, la structure et les propriétés du composé peuvent être davantage ajustées pour répondre aux exigences d'activité de H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Les transformations courantes de groupes fonctionnels comprennent l'oxydation, la réduction, l'halogénation, l'alkylation, etc.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Formation et rupture des liens
Dans le processus de construction du squelette de H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, des liaisons chimiques spécifiques doivent être formées, telles que des liaisons carbone-carbone, des liaisons carbone-azote, etc. Cela implique généralement des réactions telles que substitution nucléophile, substitution électrophile et addition. Parallèlement, il peut également être nécessaire de rompre certaines liaisons chimiques pour parvenir à une réorganisation structurelle.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Génération et purification des produits terminaux
Après les étapes ci-dessus, le produit final deinhibiteur d'endotoxineest généré. En utilisant des méthodes de purification appropriées telles que la cristallisation, la recristallisation, la chromatographie sur colonne, etc., la pureté et le rendement du produit peuvent être améliorés.
C55H97N15O12S2(brut) → C55H97N15O12S2(pur)
La molécule de lipopolysaccharide d'endotoxine est composée de trois parties : des polysaccharides spécifiques aux bactéries, des polysaccharides centraux non spécifiques - et le lipide A. Le lipide A est le principal composant toxique des endotoxines. La structure du lipide A des différentes bactéries à Gram négatif est fondamentalement similaire. Ainsi, pour les infections provoquées par des bactéries Gram négatif, bien que les espèces puissent varier, les effets toxiques provoqués par les endotoxines sont généralement similaires. Ces réactions toxiques comprennent principalement :
Le corps humain est extrêmement sensible aux endotoxines bactériennes. Une très petite quantité (1 à 5 nanogrammes par kilogramme de poids corporel) d'endotoxine peut provoquer une augmentation de la température corporelle, et la réaction fébrile dure environ 4 heures avant de s'atténuer progressivement. Lors d'une infection naturelle, en raison de la croissance et de la reproduction continues de bactéries à Gram négatif, accompagnées d'une mort progressive et de la libération d'endotoxines, la réaction fébrile se poursuivra jusqu'à ce que les bactéries pathogènes présentes dans l'organisme soient complètement éliminées.
La raison pour laquelle les endotoxines provoquent des réactions fébriles est qu'elles agissent sur les macrophages, les neutrophiles et d'autres cellules du corps, les amenant à produire des cytokines telles que l'interleukine-1, l'interleukine-6 et le facteur de nécrose tumorale alpha. Ces cytokines agissent sur le centre de thermorégulation de l'hypothalamus de l'hôte, favorisant une augmentation de la température corporelle et de la fièvre.
Une fois que les endotoxines bactériennes pénètrent dans le corps de l'hôte, le nombre de neutrophiles, qui représentent 60 à 70 % du total des globules blancs dans la circulation sanguine, diminue rapidement car les cellules se déplacent et adhèrent aux capillaires tissulaires. Cependant, 1 à 2 heures plus tard, le facteur de libération des neutrophiles induit par les endotoxines stimule la libération des neutrophiles de la moelle osseuse dans la circulation sanguine, augmentant ainsi considérablement leur nombre. Certains neutrophiles immatures sont également libérés.
Salmonella typhi, une bactérie à Gram négatif, constitue une exception car son endotoxine réduit systématiquement le nombre total de globules blancs. Étant donné que le nombre total de globules blancs dans le sang augmente chez la grande majorité des patients infectés par des bactéries à Gram négatif, les médecins doivent souvent analyser le sang du patient pour déterminer le nombre total et classer les globules blancs avant le diagnostic, afin de faire la distinction préalable entre une infection bactérienne et une infection virale. Le nombre total de globules blancs et le pourcentage de neutrophiles des patients infectés par le virus se situent généralement dans la plage normale.
Lorsqu’un grand nombre d’agents pathogènes à Gram négatif meurent dans la lésion ou dans la circulation sanguine, libérant une grande quantité d’endotoxines dans la circulation sanguine, une endotoxémie peut survenir. Une grande quantité d'endotoxines agit sur les macrophages, les neutrophiles, les cellules endothéliales, les plaquettes, ainsi que sur les systèmes du complément et de la coagulation de l'organisme, produisant des substances bioactives telles que l'interleukine-1, l'interleukine-6, l'interleukine-8, le facteur de nécrose tumorale alpha, l'histamine, la sérotonine, les prostaglandines et les kinines.
Ces substances agissent sur les petits vaisseaux sanguins, provoquant des troubles fonctionnels et des troubles microcirculatoires. Les manifestations cliniques comprennent une insuffisance microcirculatoire, une hypotension, une hypoxie, une acidose, etc., entraînant un choc chez les patients. Cette réaction pathologique est appelée choc endotoxinique.
I. Fondement de la cognition des endotoxines (fin du 19e siècle – milieu du 20e siècle)
En 1892, Richard Pfeiffer a proposé pour la première fois le concept d'« endotoxine », confirmant qu'il s'agit d'un composant toxique thermostable dans la paroi cellulaire des bactéries Gram-négatives pouvant provoquer une septicémie et un choc.
Au milieu du 20e siècle, des études ont identifié le lipide A comme la structure toxique principale de l'endotoxine. Il a été vérifié qu'il déclenchait une tempête de cytokines inflammatoires en activant le récepteur TLR4, jetant ainsi une base cible pour la recherche et le développement du produit.
II. Première exploration des inhibiteurs (années 1970-1990)
À partir des années 1970, les scientifiques ont commencé à tester les antagonistes des endotoxines.
En 1995, E5531, synthétisé sur la base de la structure lipidique A non-toxique deRhodopseudomonasbactérie, a été développée.
Il se lie de manière compétitive au lipide A et bloque l'interaction entre l'endotoxine et son récepteur, devenant ainsi le premier antagoniste d'endotoxine synthétique-à haute efficacité.
Pendant ce temps, il a été constaté que des antibiotiques tels que la polymyxine B neutralisent l'endotoxine via la liaison au lipide A, mais leur application clinique est limitée par la néphrotoxicité.
III. Émergence d'inhibiteurs polypeptidiques spécifiques (début du 21e siècle)
Au début du 21e siècle, le polypeptide synthétique ciblé sur le lipide A-le produit a été développé. Il se compose de 10 acides aminés et contient une liaison disulfure caractéristique.
Grâce à sa liaison avec une haute affinité au lipide A, il bloque la voie de signalisation LPS-TLR4 et inhibe la libération de facteurs pro-inflammatoires, notamment le TNF- et l'IL-6.
Il présente également une toxicité extrêmement faible avec une DL₅₀ supérieure à 1 000 mg/kg. Depuis 2018, plusieurs expérimentations animales ont prouvé qu'il peut réduire considérablement la mortalité des souris dans les modèles de sepsie, ce qui en fait une molécule outil importante pour la recherche médicale fondamentale et le développement de médicaments anti-inflammatoires.
FAQ
L'inhibiteur d'endotoxine peut bloquer efficacement l'activité de l'endotoxine dans le corps, supprimer la réponse inflammatoire déclenchée par l'invasion de l'endotoxine et réduire diverses réactions physiques indésirables provoquées par la stimulation de l'endotoxine.
Il est largement utilisé dans les expériences biologiques, la recherche sur les matières premières pharmaceutiques et dans les domaines de l'élevage, principalement pour soulager les lésions inflammatoires induites par les endotoxines-et aider à stabiliser l'équilibre physiologique interne.
Cet inhibiteur présente des propriétés chimiques stables, une efficacité inhibitrice élevée et un effet d'action doux. Il peut exercer un effet de blocage ciblé sans provoquer d'interférence excessive avec le métabolisme physiologique normal, avec des performances d'application sûres et fiables.
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