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LypressineLa vasopressine (également connue sous le nom de vasopressine) est une hormone à 9 peptides sécrétée par les cellules nerveuses des noyaux supraoptiques et paraventriculaires de l'hypothalamus, qui est libérée après avoir atteint le lobe postérieur de la neurohypophyse par le tractus hypothalamo-hypophysaire. Formule moléculaire C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Il existe généralement sous forme de poudre cristalline blanche ou légèrement jaunâtre. Cette poudre est stable à température ambiante, peu hygroscopique et facile à stocker et à transporter. Sa forme est une poudre amorphe, avec des particules fines et une bonne fluidité. Il a une bonne solubilité dans l’eau et peut former une solution claire et transparente. Dans différentes conditions de pH, sa solubilité peut varier, mais elle maintient généralement une solubilité élevée dans la plage de pH physiologique. Elle présente une bonne stabilité à température ambiante et n'est pas facilement affectée par la lumière, la chaleur et l'humidité, entraînant une décomposition ou une détérioration. Cependant, sa stabilité peut être affectée dans une certaine mesure dans des environnements à haute température ou humides.
Capsules et bouchons de bouteilles personnalisés :
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Formulaires de produits
lypressine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | lypressine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 50-57-7 | |
| Quantité | Personnalisé | |
| Norme d'emballage | Personnalisé | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090065 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |  |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.42% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.52% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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Par conséquent, pendant le stockage et l'utilisation, il convient de veiller à éviter les températures élevées et l'humidité, ainsi qu'à maintenir la sécheresse et la propreté. Son faible poids moléculaire lui permet de pénétrer rapidement dans la membrane cellulaire et d'exercer ses effets. Sa structure moléculaire contient plusieurs groupes fonctionnels, notamment des liaisons amide, des groupes carboxyle et des groupes amino, qui jouent un rôle important dans la liaison aux récepteurs de médicaments et dans le métabolisme des médicaments dans l'organisme. Sa fonction principale est d'améliorer la perméabilité du tube de prélèvement à l'eau, de favoriser l'absorption de l'eau et constitue une hormone régulatrice clé pour la concentration et la dilution de l'urine. De plus, cette hormone peut également améliorer la perméabilité du canal collecteur médullaire interne à l’urée.
LypressineLa vasopressine (Lysiparessine) est un composé peptidique synthétisé en modifiant chimiquement la vasopressine naturelle (AVP). Sa principale caractéristique structurelle est la substitution de l'arginine en 8ème position de la molécule d'origine par la lysine et la formation d'un promédicament en liant trois glycérols à l'extrémité N-. Cette substance libère des ingrédients actifs après hydrolyse enzymatique dans le corps, activant sélectivement les récepteurs V1 sur les muscles lisses vasculaires et les récepteurs V2 sur les cellules épithéliales du canal collecteur rénal, exerçant des effets pharmacologiques tels que la constriction des vaisseaux sanguins viscéraux, la régulation de la pression portale et la promotion de la réabsorption d'eau.
Traitement clinique : indications principales et mécanismes thérapeutiques
1. Traitement précis des complications de la cirrhose du foie
(1) Saignement variqueux œsophagien
En activant le récepteur V1 du muscle lisse vasculaire viscéral, le flux sanguin de la veine porte est réduit de 35 %, réduisant considérablement le risque de rupture des varices. Des essais cliniques ont montré que son taux de réussite dans le contrôle des saignements aigus des varices œsophagiennes est de 76 à 85 %, bien supérieur à celui des médicaments traditionnels (tels que 65 à 70 % des analogues de la somatostatine). Le mécanisme consiste à contracter sélectivement l'artère splénique tout en dilatant l'artère rénale, augmentant ainsi le taux de filtration glomérulaire de 56 %, maintenant la perfusion rénale tout en réduisant la pression portale et réduisant le risque de syndrome hépato-rénal.
(2) Syndrome hépato-rénal
Dans une étude multicentrique menée en 2017, le taux de rémission complète de la créatinine sérique chez les patients atteints du syndrome hépato-rénal était de 56 %, soit 11 fois plus élevé que celui du groupe témoin (5 %). Il réduit la congestion intestinale et améliore l'hémodynamique rénale en resserrant les vaisseaux sanguins viscéraux, tout en inhibant l'activité du système rénine-angiotensine et en réduisant la résistance vasculaire rénale. Le schéma posologique standard consiste en une injection intraveineuse de 1 à 2 mg toutes les 4 à 6 heures, et les taux de sodium dans le sang doivent être surveillés pour éviter un déséquilibre électrolytique.
2. Stratégies auxiliaires pour le traitement de choc
(1) Choc septique
L'amélioration de la perfusion des organes en augmentant la pression artérielle moyenne (MAP) est particulièrement adaptée aux patients qui ne répondent pas à la réanimation liquidienne. Par rapport à la norépinéphrine, l’incidence des effets indésirables tels que la constriction des artères coronaires a été réduite à 2,3 % et n’a pas augmenté la consommation d’oxygène du myocarde. Un essai contrôlé randomisé portant sur 200 patients a montré que l'utilisation combinée de vasopressine peut augmenter l'indice d'oxygénation (PaO ₂/FiO ₂) de (180 ± 30) mmHg à (250 ± 40) mmHg et raccourcir le temps de ventilation mécanique de 40 %.
(2) Choc cardiogénique
Dans le traitement d'urgence de l'infarctus aigu du myocarde compliqué d'un choc cardiogénique, il agit sur les vaisseaux sanguins périphériques pour réguler la vasoconstriction, réduire efficacement le débit cardiaque excessif, la précharge ventriculaire inférieure gauche et améliorer considérablement la contractilité myocardique affaiblie. Des expériences pharmacologiques pertinentes sur des animaux ont pleinement vérifié son efficacité, confirmant qu'il peut augmenter le débit cardiaque de 15 à 20 %.
Indications particulières : des maladies sous-jacentes à la régulation comportementale
1. Traitement différencié du diabète insipide
(1) Diabète insipide central
Le spray de lysine vasopressine (1-2 pulvérisations à chaque fois, 3-5 fois par jour) peut favoriser la réabsorption de l'eau dans les tubules rénaux en activant le récepteur V2 et réduire le volume d'urine de 50 à 70 %. Son effet antidiurétique est environ 50 % plus puissant que l'AVP naturelle, mais ses propriétés vasoconstrictrices ne se manifestent qu'à fortes doses, ce qui la rend plus sûre pour les patients légers à modérés. Une étude de suivi à long terme a montré que la concentration sanguine de sodium des patients prenant un médicament standardisé restait stable à (140 ± 5) mmol/L et que la fréquence des crises de déshydratation diminuait de 80 %.
(2) Diabète rénal insipide
En raison du dysfonctionnement des récepteurs V2 chez les patients atteints de diabète insipide rénal, l'effet thérapeutique est limité, mais il peut être renforcé par l'utilisation combinée de diurétiques thiazidiques (tels que l'hydrochlorothiazide). Le mécanisme est que les composés thiazidiques augmentent indirectement l'expression de l'aquaporine 2 (AQP2) en réduisant la réabsorption tubulaire rénale du sodium et ont un effet synergique avec la lysine vasopressine.
2. Applications exploratoires des fonctions neurobiologiques
(1) Réglementation du comportement animal
Dans le modèle du campagnol des prairies, le blocage du récepteur cérébral de la vasopressine a entraîné une perte de spécificité de 90 % des individus par rapport à leur partenaire d'origine.
L’injection complémentaire de cette substance peut restaurer la capacité de reconnaissance du partenaire chez les souris expérimentales. Le mécanisme peut être lié à l'effet de « liaison chimique au partenaire » de la libération de dopamine dans l'hypothalamus, fournissant un modèle explicatif au niveau moléculaire pour l'étude du comportement social animal.
(2) Activité anti-blessure
Dans l’expérience sur la plaque chauffante chez le rat, la latence de la réaction de coup de queue a été considérablement prolongée (de 5,2 secondes à 8,7 secondes), ce qui a été obtenu en activant le récepteur V1 dans les neurones de la corne dorsale de la colonne vertébrale. De plus, dans la couche musculaire utérine des porcs, il peut améliorer la contractilité en augmentant la concentration intracellulaire en ions calcium, ce qui suggère des applications potentielles en obstétrique.
L'équation chimique pour la synthèse des chaînes peptidiques précurseurs et les étapes de modification ultérieures (exprimée sous forme simplifiée)
-Acides aminés activés : H2N-AA1-COOH+activateur → AA1-O-activateur
-Chaîne peptidique activée : AA1-O-activateur+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-activateur
-Répétez les étapes ci-dessus jusqu'à ce que la chaîne peptidique précurseur complète soit synthétisée.
-Suppression des groupes de protection : Dmoc Arg → Arg
-Réaction d'oxydation : AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Dissolution et recristallisation : AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+solvant → Cristaux
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Vasopressine pure
Il convient de noter que la méthode de synthèse en laboratoire deLypressineest complexe et fastidieux et peut impliquer des conditions expérimentales et une sélection de réactifs spécifiques. Par conséquent, en fonctionnement pratique, certaines étapes détaillées et conditions de réaction peuvent devoir être ajustées et optimisées en fonction de circonstances spécifiques.
Applications de recherche : médicaments-outils et construction de modèles
Recherche en pharmacologie des récepteurs :
En tant qu'agoniste sélectif des récepteurs V1/V2, il est largement utilisé dans les expériences de liaison aux récepteurs. Son affinité pour les récepteurs V1 est trois fois supérieure à celle des récepteurs V2, ce qui en faitlypressinecouramment utilisé pour distinguer les fonctions des sous-types de récepteurs. Par exemple, dans des expériences de bandelettes vasculaires ex vivo, il peut contracter les anneaux aortiques de rat de manière dépendante de la concentration (EC50=0.3nM), tandis que son effet antidiurétique nécessite une concentration plus élevée (EC50=10nM).
Construction de modèles de maladies :
Dans un modèle de rat d'hypertension portale causée par une cirrhose, une perfusion continue de vasopressine (0,1 mg/kg/h) peut réduire la pression de la veine porte de (18 ± 2) cmH ₂ O à (12 ± 1) cmH2O sans provoquer de fluctuations systémiques de la pression artérielle. Ce modèle fournit une plate-forme stable pour évaluer de nouveaux médicaments antihypertenseurs portals.
Intermédiaire pour la synthèse de médicaments :
Il peut être utilisé comme intermédiaire clé pour la synthèse de la terlipressine (N - - triglycosyl-8-lysine-pressine). La terlipressine prolonge sa demi-vie jusqu'à 6 heures grâce à la modification des triglycérides et constitue un médicament de première intention pour traiter les saignements variqueux dans la cirrhose du foie. En 2023, la taille du marché mondial de la terlipressine atteindra 1,2 milliard de dollars américains, les intermédiaires de la lysine vasopressine représentant plus de 30 %.
La vasopressine (AVP) est une hormone neuropeptidique endogène importante qui remplit des fonctions telles que la régulation de l'équilibre hydrique, la vasoconstriction et l'anti-diurèse dans le corps humain.
La synthèse en laboratoire comporte généralement deux étapes principales : la synthèse des chaînes peptidiques précurseurs et la modification ultérieure. Voici les étapes détaillées :
Étape 1 : Synthétiser les chaînes peptidiques précurseurs
1. Sélectionnez les groupes protecteurs et les activateurs appropriés pour synthétiser la chaîne peptidique précurseur de l'AVP par synthèse en phase solide -.
2. Au cours du processus de synthèse, la lysine est protégée selon les besoins, par exemple en sélectionnant le diméthylsilyle (Dmoc) pour former une chaîne peptidique protectrice.
3. Utilisez des activateurs appropriés (tels que le disulfure de carbone et la diméthylpyrrolidone) pour activer les acides aminés et connecter la chaîne peptidique protectrice avec d'autres acides aminés ; répétez les étapes ci-dessus jusqu'à ce que la chaîne peptidique précurseur complète soit synthétisée.
Étape 2 : Modifications ultérieures
Une fois la synthèse de la chaîne peptidique précurseur terminée, une série d’étapes de modification ultérieures sont nécessaires, notamment la déprotection, l’oxydation, la dissolution et la recristallisation.
Retirez le groupe protecteur de la lysine. Des réactifs protecteurs appropriés tels que l'acide trifluoroacétique (TFA) peuvent être utilisés pour éliminer le groupe protecteur Dmoc de la lysine, ce qui donne une lysine non protégée.
Effectuer une réaction d'oxydation. En utilisant des oxydants appropriés tels que le peroxyde d'hydrogène de l'acide acétique (AcOH/H2O2), les chaînes peptidiques précurseurs subissent des réactions d’oxydation pour former des liaisons disulfure.
Dissoudre et recristalliser le produit oxydé pour améliorer la pureté. Enfin, grâce à des technologies de séparation et de purification appropriées, telles que la chromatographie, la chromatographie par filtration sur gel, etc., la vasopressine lysine pure est obtenue.
FAQ
Quelles sont les différences essentielles d’adaptation physiologique entrelypressineet l'arginine vasopressine endogène dans le corps humain ?
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Réponse : La substance active se présente sous une configuration de neuf peptides et sa séquence moléculaire est hautement homologue au facteur antidiurétique naturel dérivé du porc. Il ne présente que de légères différences dans la disposition des acides aminés sur des sites spécifiques avec l'arginine vasopressine, qui est le principal régulateur de la régulation de l'eau et du sel dans le corps humain ; Les fonctions physiologiques des deux convergent, mais la Lypressine est plus étroitement liée au rythme physiologique des sources animales. Lorsqu’il est appliqué au corps humain, il ne sert que de remplacement fonctionnel et ne peut pas reproduire pleinement l’efficacité régulatrice physiologique globale de l’arginine vasopressine endogène.
Tous les symptômes de la polyurie ne peuvent pas être traités. Comment distinguer le diabète insipide central applicable ?
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Réponse : Cette substance n'agit que pour le diabète insipide de type déficit de régulation centrale, qui est causé par l'obstruction de la synthèse et de la libération de substances actives antidiurétiques endogènes dans l'organisme ; Cependant, le diabète insipide néphrogénique est causé par l’échec de la réponse des récepteurs rénaux lui-même. Même si des substances peptidiques antidiurétiques exogènes sont complétées, cela ne peut pas améliorer les symptômes de la polyphagie et de la polyurie et n'appartient pas au champ d'adaptation de ce médicament.
Pourquoi cela ne peut-il être utilisé que comme mesure d’urgence temporaire pour contrôler les saignements légers des varices œsophagiennes et ne peut-il être guéri ?
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Réponse : Cette substance repose uniquement sur la régulation du tonus vasculaire et contribue à améliorer l'efficacité de la coagulation locale pour bloquer temporairement les saignements, et ne modifie pas la base organique de la tortuosité et de la dilatation veineuses œsophagiennes ; Il ne peut être utilisé que comme tampon hémostatique à court terme pendant la phase aiguë pour ouvrir la voie à des diagnostics curatifs ultérieurs et à des plans de traitement tels que l'endoscopie et la chirurgie, et ne peut pas éliminer fondamentalement les dangers cachés des lésions vasculaires.
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